Azitromicina

Azitro este un medicament sistemic antibacterian, face parte dintr-un grup de medicamente macrolide.

[1],

Indicaţii Azitromicina

În doze de 100 mg / 5 ml și 200 mg / 5 ml se utilizează pentru a elimina bolile infecțioase provocate de bacteriile sensibile cu azitromicină:

• patologia organelor ORL (otita medie cu amigdalită sau faringită bacteriană, precum și sinuzită);
• boli ale sistemului respirator (pneumonie în afara spitalului, precum și bronșită bacteriană);
• patologie natura infecțioasă pe piele și în interiorul țesuturilor moi (erizipel, tip plutitor eritem cronic (stadiu precoce al bolii Lyme) și, în plus, piodermite tip secundar).

Medicamentul în doze de 200 mg / 5 ml este utilizat pentru a trata STD (cervicită sau uretrita necomplicată, cauzată de bacteria Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Formularul de eliberare

Se prepară sub formă de pulbere (16,5 g de substanță) într-un flacon pentru a realiza 20 ml de suspensie. Într-un singur ambalaj 1 sticlă, la care este atașată o seringă dozată și un adaptor special.

[4], [5], [6],

Farmacodinamica

Azitromicina este inclusă în categoria macrolidelor. Este azalidă cu o gamă largă de activitate antimicrobiană. Substanță activă datorită inhibării proceselor de legare sinteza proteinelor microbiene prin subunitatea ribozom S-50, și în afară de peptida obstrucționând mișcarea (în absența efectelor asupra procesului de legare polinucleotide). Practic, efectul bacteriostatic se dezvoltă.

Stabilitatea cu privire la azitromicină poate fi fie congenitală sau dobândită în natură. Full rezistență încrucișată la pneumococi, Staphylococcus aureus (aici sunt incluse și bacterii rezistente la meticilină), enterococi și fecal-β hemolitic tip Streptococcus A se dezvoltă între următoarele substanțe: azitromicina, eritromicina și alte macrolide și lincomicina.

Sensibilitatea la azitromicină este deținută de astfel de microbi:

• gram-negative aerobe: Haemophilus parainfluenzae și tijă gripă, precum și catarhia moraxella;
• alte bacterii: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, pneumonia chlamydophile și pneumonia micoplasma și, de asemenea, Mycobacterium avium.

Tipuri de bacterii care preiau singure rezistenta la medicamente - aerobi Gram-pozitiv: agalactia Streptococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae și piogenice.

Bacteriile care au rezistență inerentă la substanță:

• Grafice aerobe pozitive: stafilococi epidermali și de aur cu rezistență la meticilină și, în plus, febră enterococică;
• Gras-negativ aerobi: Klebsiella, E. Coli, precum și Pseudomonas aeruginosa;

Anaerobii gram-negativi: un grup de fragmente bacteroide.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmacocinetica

După utilizarea medicamentelor, biodisponibilitatea substanței ajunge la aproximativ 37%. Nivelul maxim al serului se observă la 2-3 ore după utilizarea suspensiei.

Substanța este distribuită rapid în interiorul lichidelor și țesuturilor corporale. Perfect trece în interiorul țesuturilor și organelor din tractul urinar, conductele respiratorii și țesuturile moi cu pielea. Cumulă în interiorul celulelor, ca urmare a faptului că indicele medicamentului din interiorul țesuturilor depășește în mod semnificativ valorile plasmatice analoage (de până la 50 de ori). Acest lucru sugerează că medicamentul are o mare afinitate în țesuturi datorită sintezei slabe a substanței cu proteina din plasmă.

Indicii ingredientului activ din organele țintă (acesta este gâtul cu plămânii și prostata) este mai mare decât MIC de 90 pentru substanțele patogene cu o singură doză de 500 mg. O cantitate mare de azitromicină se acumulează în interiorul fibroblastelor cu fagocite. Aceștia din urmă efectuează mișcarea medicamentului la locul inflamației.

Medicamentul în valorile sale bactericide continuă să persiste pe locul inflamației în perioada de 5-7 zile după utilizarea ultimei doze, ceea ce face posibilă tratarea cu cursuri scurte - timp de 3 sau 5 zile. Timpul de înjumătățire final al substanței este similar cu timpul de înjumătățire din țesuturi și este de 2-4 zile.

Aproximativ 12% din medicament se excretă neschimbată în urină în decurs de 3 zile. Concentrații mari de substanță nemodificată sunt observate în bilă. S-au determinat zece produse de dezintegrare, care sunt formate prin procedee de hidroxilare, precum și de N-și O-demetilare, precum și alte transformări metabolice. Produsele de dezintegrare ale azitromicinei nu au proprietăți antimicrobiene.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dozare și administrare

Durata tratamentului și mărimea dozei sunt prescrise de către medic. Suspensia se administrează o dată pe zi - cu o oră înainte de mese sau după 2 ore de la masă. Acest lucru este necesar, deoarece utilizarea simultană cu alimentele încalcă absorbția substanței active.

Pentru a îmbunătăți gustul după utilizarea suspensiei este permis să bea medicamentul cu orice suc de fructe. Dacă pierdeți o doză, ar trebui să încercați să o luați cât mai repede posibil și toate cele ulterioare ar trebui să fie consumate la intervale de 24 de ore.

Pentru adulți (azitromicină în proporție de 200 mg / 5 ml):

• tratarea bolilor infecțioase ale sistemului respirator și a organelor ORL, precum și a țesuturilor moi cu piele (eliminând tipul de migrație cronică a eritemului) - doza totală de medicament este de 1500 mg. Medicamentul este administrat 500 mg o dată pe zi timp de 3 zile;
• eliminarea bolilor cu transmitere sexuală provocate de bacteria Chlamydia trachomatis - administrarea unică de Azitro 1000 mg;
• tratamentul tipului de migrare eritem - cursul durează 5 zile. Mărimea dozei totale a medicamentului este de 3 g. Pentru o zi este necesar să se consume 1 g de medicamente, iar în zilele următoare să se ia o doză de 500 mg suspensie o dată pe zi.

Deoarece pacienții vârstnici pot intra în categoria de oameni la riscul de tulburări de conducere cardiace, necesare pentru a se conforma cu precauție în cazul azitromicina, deoarece poate provoca apariția de aritmie sau torsada vârfurilor.

Pentru copii:

• tratamentul bolilor infecțioase în sistemul respirator, ORL și țesuturilor moi, cu pielea (exclus tip numai eritem plutitor în formă cronică); - mărimea doza totală de medicament este de 30 mg / kg pe o perioadă de 3 zile de tratament (o singură zi doza în acest caz este de 10 mg / kg);
• atunci când se elimină tipul migrator de eritem - mărimea dozei totale a medicamentului este de 60 mg / kg în timpul celor 5 zile de curs terapeutic. Regimul de tratament este după cum urmează: în prima zi, se iau 20 mg / kg de medicamente și apoi în zilele următoare este necesară administrarea a 10 mg / kg o dată pe zi.

Sa dovedit că Azitro funcționează în mod eficient în procesul de eliminare a faringitei de la copiii de tip streptococ. Se administrează zilnic un aport de medicament de 10 sau 20 mg / kg la fiecare 3 zile. Comparația acestor doze în timpul testelor clinice a arătat că eficacitatea lor este destul de similară, dar distrugerea bacteriilor în cazul administrării unei doze zilnice de 20 mg / kg a fost mai semnificativă. Dar, deseori, pentru prevenirea faringitei, declanșată de streptococul pyogenic, precum și a tipului de poliartrită reumatică care se dezvoltă sub forma unei patologii secundare, penicilina este considerată medicamentul primei alegeri.

Copii cântărind 5-15 kg (utilizând azitromicină în cantitate de 100 mg / 5 ml). La parametrii de greutate specificați este necesară o schemă specială de dozări utilizate:

• greutate 5 kg - doza zilnică a suspensiei este de 2,5 ml (nivelul de azitromicină în această doză este de 50 mg);
• greutate 6 kg - doza zilnică este de 3 ml (azitromicină - 60 mg);
• greutate 7 kg - dimensiunea dozei zilnice este de 3,5 ml (nivel de azitromicină - 70 mg);
• greutate 8 kg - doza zilnica este de 4 ml (azitromicina - 80 mg);
• greutate de 9 kg - doza zilnica este de 4,5 ml (nivel de azitromicina - 90 mg);
• greutate 10-14 kg - doza zilnică este de 5 ml (conținutul de substanță activă - 100 mg).

Copii care cântăresc mai mult de 15 kg (utilizând azitromicină într-un raport de 200 mg / 5 ml). Având în vedere greutatea copilului, se oferă astfel de scheme de dozare:

• greutate în intervalul 15-24 kg - doza zilnică este de 5 ml (azitromicină - 200 mg);
• greutate 25-34 kg - doza zilnica este de 7,5 ml (continutul ingredientului activ este de 300 mg);
• greutate în intervalul 35-44 kg - doza zilnică este egală cu 10 ml (conținutul de substanță - 400 mg);
• greutate ≥45 kg - doza zilnică este de 12,5 ml (nivel de azitromicină - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Utilizați Azitromicina în timpul sarcinii

Medicamentul poate trece prin bariera placentară, dar nu are un efect negativ asupra fătului. Trebuie remarcat faptul că nu a fost efectuată testarea adecvată adecvată a consumului de droguri la femeile gravide. Ca rezultat, este necesar să prescrie Azitro gravidă numai în cazurile în care ajutorul de la el pentru o femeie va fi mai mare decât probabilitatea complicațiilor la făt.

Azitromicina trece în laptele matern, din cauza căruia este necesară anularea alăptării pentru perioada de tratament în sine și, de asemenea, încă 2 zile după terminarea acesteia.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența hipersensibilității la componenta activă sau alte elemente ale medicamentului sau ale altor macrolide și antibiotice cu cetolidă;
• tulburări ale ficatului într-un grad sever;
• deoarece azitromicina, în combinație cu derivații ergotului, este capabilă să provoace ergotismul în teorie, este imposibil să combinăm aceste medicamente.

[18], [19], [20], [21]

Efecte secundare Azitromicina

Primirea unei suspensii poate provoca dezvoltarea unor astfel de efecte secundare:

• reacțiile sistemului hematopoietic: uneori dezvoltă o formă hemolitică de anemie, leuko- sau trombocitopenie, precum și eozinofilie. Doar testele clinice au evidențiat apariția neutropeniei tranzitorii cu severitate ușoară, dar nu a putut fi detectată asocierea dintre utilizarea azitromicinei și dezvoltarea acestei tulburări;
• tulburări ale psihicului: uneori există sentimente de anxietate, agresivitate, nervozitate sau emoție și, în plus, se dezvoltă halucinații și iluzii;
• afișează organismele NA: în unele cazuri, există dureri de cap, amețeli / vertij, parestezii și, în plus față de convulsii, sincopă, disgeuzie, hipoestezie sau oboseala, o senzație de oboseală severă, insomnie sau somnolență. Ocazional se dezvoltă parosmiya, anosmie, ageuzie sau miastenia gravis;
• încălcări în activitatea organelor vizuale: ocazional să dezvolte o tulburare a vederii;
• manifestări din partea organelor auditive: uneori există o ureche, o surzenie sau o tulburare a auzului. Adesea, aceste probleme au apărut în timpul studiilor clinice cu utilizarea prelungită a medicamentului în doze mari. În general, astfel de manifestări au fost vindecătoare;
• încălcări în activitatea SSS: uneori există tahicardie sau aritmie (aceasta include tahicardia ventriculară). Prelungirea intervalului QT, dezvoltarea aritmiei de tip pirouetă, scăderea nivelului tensiunii arteriale și a fibrilației ventriculare au fost raportate separat;
• manifestări ale tractului gastrointestinal: adesea există disconfort la nivelul abdomenului, greață, diaree și vărsături. Mai puține ori există umflături, scaune libere, anorexie și gastrită cu dispepsie. Ocazional, se schimbă umbra limbii și dinților și constipația se dezvoltă. A fost observată o singură pancreatită sau o formă de colită pseudomembranoasă;
• răspuns al sistemului hepatobiliar: a apărut ocazional colestaza intrahepatic sau hepatită (a avut, de asemenea, informații cu privire la modificările patologice ale valorilor testelor funcției hepatice). Singur raportat privind dezvoltarea disfuncției hepatice și a hepatitei într-o formă necrotică sau fulminantă;
• procese infecțioase și parazitare: candidoză rare (forma orala), boli vaginale tip infecții bacteriene și fungice, și în afară de pneumonie, gastroenterită, faringita si rinita cu o tulburare a funcției respiratorii;
• manifestări cutanate: rareori apar simptome alergice, inclusiv erupții cutanate cu mâncărime. Ocazional se dezvoltă urticarie, fotofobia și edemul lui Quincke. În plus, există, de asemenea, sindromul eritematos multiform și sindromul Stevens-Johnson / Lyell;
• tulburări în activitatea sistemului muscular și a oaselor: uneori există dureri la nivelul articulațiilor;
• reacții din sistemul de urinare: uneori există o deficiență a rinichilor de natură acută, dureri de rinichi, precum și disurie și nefrită tubulointerstițială;
• tulburări ale glandelor mamare și ale organelor de reproducere: uneori există sângerări din uter, vaginită și tulburări testiculare;
• reacții generale: uneori există anafilaxie, care include durerea în stern și umflături;
• rezultatele testelor de laborator: adesea o scădere a numărului de bicarbonați sau limfocite și, în plus, o creștere a nivelului de eozinofile. Uneori, ureea, precum și creatinina cu bilirubină în interiorul plasmei și activitatea elementelor AST și ALT pot crește, iar indicele de potasiu se schimbă, de asemenea. Toate aceste încălcări au fost reversibile;
• procese de intoxicare și leziuni: cauzate de procedura de complicație.

[22], [23], [24], [25]

Supradozaj

Manifestările de supradoze de droguri: diaree, vărsături și greață, au pronunțat și pierderea auzului poate fi tratată.

Pentru a trata tulburările, este necesară spălarea gastrică, precum și terapia menită să mențină starea de sănătate a pacientului și să elimine semnele de perturbare.

[30], [31]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este nevoie de azitromicină precauție în combinație cu alte medicamente care pot prelungi intervalul QT (acestea sunt litiu ketoconazol, și, în plus, chinidină cu terfenadină, și ciclofosfamidă cu haloperidol substanta).

În procesul de studiere a interacțiunii medicamentoase cu antiacide, nu a existat nicio modificare a biodisponibilității azitromicinei, deși nivelul maxim al substanței din plasmă a scăzut cu 25%. Este necesar să se utilizeze azitromicina cu cel puțin o oră înainte de utilizarea antiacidelor sau după 2 ore după.

Administrarea combinată a medicamentului cu cetirizină (doză de 20 mg) timp de 5 zile nu a determinat interacțiunea farmacocinetică la indicii de echilibru, dar a modificat semnificativ valorile intervalului QT.

Azitro combinație cu alcaloizi din ergot sau dihidroergotamină pot declanșa dezvoltarea efectelor vasoconstrictoare, urmate de tulburări de perfuzie, cauzând pierderea degetelor pe mâini și picioare. Din acest motiv, este necesar să se evite astfel de combinații.

În cazul utilizării cimetidinei cu 2 ore înainte de administrarea azitromicinei, parametrii farmacocinetici ai acesteia din urmă nu au fost modificați.

Macrolidele individuale sunt capabile să afecteze metabolismul ciclosporinei. Din acest motiv, datorită utilizării combinate a acestor fonduri, este necesară monitorizarea constantă a parametrilor ciclosporinei și modificarea dozei aplicate în conformitate cu acestea.

Combinația medicamentului cu warfarina poate crește efectul anticoagulant și, prin urmare, este necesar să se monitorizeze indicii PTV în timpul perioadei de tratament.

Există informații că macrolidele sunt capabile să afecteze metabolismul intestinal al digoxinei, astfel încât utilizarea combinată a acestor medicamente necesită o monitorizare regulată a valorilor digoxinei.

Medicamentul nu afectează parametrii farmacocinetici ai teofilinei în cazul utilizării lor combinate. Dar, în acest caz, administrarea simultană de teofilină cu alte macrolide a determinat o creștere a indicilor serici ai acestei substanțe.

Admiterea zidovudină cantitatea o dată pe zi de 1000 mg, în asociere cu azitromicină, (doze de utilizare reutilizabile 600 sau 1200 mg) nu au un impact asupra parametrilor farmacocinetici și excreția urinară a glucuronic zidovudină sau produșii săi de degradare. Dar utilizarea azitromicinei a condus la o creștere a nivelului de tip fosforilat de zidovudină în celulele mononucleare în sistemul de flux sanguin periferic.

Azitra combinată cu rifabutină nu a avut niciun efect asupra valorilor acestor medicamente în interiorul plasmei. Persoanele care au utilizat aceste medicamente au dezvoltat în același timp neutropenie, dar trebuie luat în considerare faptul că nu a fost posibil să se conecteze apariția acestei tulburări cu utilizarea azitromicinei.

Admiterea împreună cu cisaprida este capabilă să prelungească prelungirea intervalului QT și, în plus, să crească aritmia ventriculilor sau sindromul de fibrilație. Din acest motiv, se recomandă să nu se combine aceste substanțe.

Utilizarea combinată cu alfentanil sau astemizol trebuie făcută cu prudență, deoarece în combinație cu eritromicina a existat o creștere a expunerii.

În cazul administrării concomitente cu nelfinavir, valorile de azitromicină ale serului de echilibru cresc. Deși nu se recomandă modificarea dozei medicamentului în cazul unei asocieri cu nelfinavir, se va justifica monitorizarea atentă a evoluției efectelor negative ale azitromicinei.

Este necesar să se țină seama de posibilitatea dezvoltării rezistenței încrucișate între azitromicină, precum și alte macrolide (de exemplu eritromicină) și clindamicină cu lincomicină.

[32], [33], [34]

Conditii de depozitare

Azitro trebuie ținut într-un loc inaccesibil copiilor mici. Condițiile de temperatură pentru pudră nu sunt mai mari de 30 ° C, dar suspensia gata de utilizare poate fi păstrată la un indice de cel mult 25 ° C.

[35], [36], [37], [38]

Termen de valabilitate

Azitro este adecvat pentru utilizare în decurs de 3 ani de la data eliberării medicamentului. În același timp, suspensia finită poate fi păstrată pentru o perioadă de cel mult 5 zile.

[39], [40], [41]