Anaprilina

Anaprilina este denumirea comercială a unui medicament, al cărui ingredient activ principal este propranololul. Propranololul aparține clasei de beta-blocante, care sunt utilizate pentru a trata diferite afecțiuni legate de sistemul cardiovascular.

Propranololul are mai multe proprietăți farmacologice, inclusiv:

1. Acțiune antiaritmică: Previne apariția sau reduce frecvența aritmiilor cardiace.
2. Acțiune antihipertensivă: Reduce tensiunea arterială.
3. Acțiune antianginoasă: Reduce frecvența și intensitatea crizelor de angină (dureri în piept cauzate de aportul insuficient de sânge a inimii).
4. Acțiune antistres: Reduce răspunsurile organismului la stres, cum ar fi palpitațiile și tremuratul.
5. Profilaxia migrenei : Unii pacienți cu migrenă pot beneficia de propranolol.

Anaprilina este utilizată pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, anginei pectorale, aritmiilor, cardiomiopatiei hipertrofice, tireotoxicozei (în combinație cu alte medicamente), precum și pentru prevenirea migrenei. Cu toate acestea, utilizarea anaprilinei trebuie să aibă loc sub supravegherea unui medic, deoarece are efecte secundare și contraindicații, iar doza trebuie individualizată pentru fiecare pacient.

Indicaţii Anaprilina

1. Hipertensiune arterială: Anaprilina este utilizată pentru a scădea tensiunea arterială la pacienții cu hipertensiune arterială.
2. Angina : Medicamentul poate fi utilizat pentru a reduce frecvența și intensitatea atacurilor de angină (durere în piept cauzată de alimentarea insuficientă cu sânge a inimii).
3. Aritmii: Anaprilina poate fi utilizată pentru a trata diferite tipuri de aritmii, inclusiv tahicardie ventriculară atrială, fibrilație atrială și extrasistolă.
4. Cardiomiopatie hipertrofică: Propranololul poate fi utilizat pentru a reduce simptomele și a încetini progresia acestei afecțiuni.
5. Tireotoxicoză: în combinație cu alte medicamente, propranololul poate ajuta la controlul unor simptome ale tireotoxicozei, cum ar fi bătăile rapide ale inimii și tremuratul.
6. Profilaxia migrenei: Anaprilina poate fi utilizată pentru profilaxia migrenei la unii pacienți.

Formularul de eliberare

1. Pastile

Tabletele sunt cea mai comună formă de eliberare a anaprylinei. Sunt destinate administrării orale și vin în diferite doze:

• Tablete obișnuite : Conțin de obicei 10 mg, 40 mg sau 80 mg propranolol. Aceste comprimate se iau de mai multe ori pe zi, în funcție de doză și de prescripția medicului dumneavoastră.

2. Capsule cu eliberare prelungită

Capsulele cu eliberare prelungită sunt concepute pentru a menține niveluri stabile ale unui medicament în sânge pentru o perioadă lungă de timp:

• Capsulele cu eliberare prelungită : Conțin adesea 80 mg sau 160 mg propranolol. Aceste forme de eliberare vă permit să reduceți numărul de ori când luați medicamentul în timpul zilei, de obicei la o dată pe zi.

3. Soluție injectabilă

Deși nu este la fel de comună, Anaprilina este disponibilă și sub formă de soluție injectabilă care este utilizată în medii clinice:

• Soluție injectabilă : Se utilizează pentru ameliorarea rapidă a simptomelor cardiace atunci când administrarea orală nu este posibilă sau este ineficientă.

4. Soluție pentru administrare orală

În unele cazuri, poate fi disponibilă o soluție orală, care este convenabilă pentru utilizare la pacienții care au dificultăți la înghițirea comprimatelor.

Farmacodinamica

1. Blocarea receptorilor beta-adrenergici : Propranololul este un blocant direct al receptorilor beta-adrenergici, în principal al receptorilor beta-1 și beta-2. Blocarea acestor receptori duce la un răspuns scăzut la adrenalină și norepinefrină, care sunt neurotransmițători ai sistemului nervos simpatic.
2. Reducerea debitului cardiac : Blocarea receptorilor adrenergici beta-1 din inimă duce la o scădere a debitului cardiac și la o scădere a frecvenței cardiace. Acest lucru poate duce la o scădere a tensiunii arteriale și la o scădere a sarcinii de lucru a inimii.
3. Reducerea tensiunii arteriale : Propranololul are, de asemenea, un efect vasoconstrictor direct prin blocarea adrenoreceptorilor beta-2 de pe vasele de sânge. Acest lucru are ca rezultat vasoconstricția periferică și o scădere a tensiunii arteriale.
4. Acțiune antiaritmică : Propranololul are acțiune antiaritmică datorită reducerii automatismului cardiac, inhibării conducerii și reducerii excitabilității miocardice.
5. Profilaxia migrenei : Propranololul poate fi utilizat pentru profilaxia atacurilor de migrenă datorită efectului său asupra tonusului vascular și reducerii excitabilității structurilor neuronale asociate cu geneza migrenei.
6. Efecte anti-anxietate : Propranololul este uneori utilizat pentru a reduce simptomele de anxietate, deoarece poate reduce răspunsul fiziologic al organismului la stres.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Anaprilina este de obicei bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Absorbția poate fi redusă prin administrarea concomitentă cu alimente.
2. Distribuție : Propranololul pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică și intră în creier. De asemenea, este distribuit în țesuturile corpului, inclusiv în ficat, rinichi, plămâni și inimă.
3. Metabolism : Propranololul suferă un metabolism extins în ficat, implicând în principal izoenzima citocromului P450 2D6. Principalii metaboliți ai propranololului sunt acidul alfa-naftoxiacetic și 4-hidroxipropranololul.
4. Excreție : Propranololul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Aproximativ 90% din doză este excretată în 4 zile, în principal sub formă de metaboliți.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire plasmatică al propranololului este de aproximativ 3-6 ore, dar poate fi prelungit la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență hepatică.

Dozare și administrare

Mod de aplicare

• Administrare orală: Anaprilina se administrează pe cale orală, de preferință la aceeași oră în fiecare zi, pentru a asigura o concentrație uniformă a medicamentului în sânge.
• Injecții: forma injectabilă a propranololului este utilizată în spitale pentru a stabiliza rapid starea pacientului.

Dozare

Doza de Anaprylin depinde de boala specifică, de severitatea acesteia și de răspunsul pacientului la tratament. Iată recomandări generale:

Pentru adulti

1. Hipertensiune:

   • Doza inițială: 40 mg de două ori pe zi.
   • Doza de intretinere: 120-240 mg pe zi, impartita in mai multe prize.

2. angina pectorală:

   • Doza inițială: 40 mg de trei ori pe zi.
   • Doza de intretinere: 120-240 mg pe zi.

3. Aritmii:

   • Doza inițială: 10-40 mg de trei sau patru ori pe zi.

4. Migrena (prevenire):

   • Doza inițială: 40 mg de două sau trei ori pe zi.
   • Doza de intretinere: 80-240 mg pe zi.

5. Tremor:

   • Doza inițială: 40 mg de două până la trei ori pe zi.
   • Doza de intretinere: pana la 120 mg pe zi.

6. Ajutor la retragerea de la dependența de alcool:

   • Doza: 10-40 mg de trei sau patru ori pe zi.

Pentru copii

• Aritmii, hipertensiune arterială și alte afecțiuni cardiovasculare:
  • Doza inițială: 0,5-1 mg/kg pe zi, împărțită în mai multe prize.
  • Doza de întreținere: Doza este crescută treptat în funcție de răspunsul clinic și tolerabilitatea.

Instrucțiuni Speciale

• Propranololul trebuie luat înainte sau cu mesele pentru a îmbunătăți absorbția.
• La întreruperea tratamentului cu Anapriline, doza trebuie redusă treptat pentru a evita riscul de retragere.
• Propranololul poate masca simptomele hipoglicemiei la pacienții diabetici.
• Se recomandă prudență la pacienții cu astm bronșic, deoarece propranololul poate crește bronhospasmul.

Utilizați Anaprilina în timpul sarcinii

Utilizarea anaprilinei (propranolol) în timpul sarcinii trebuie făcută numai sub stricta supraveghere a unui medic, deoarece poate avea consecințe grave atât pentru mamă, cât și pentru făt.

Propranololul, ca beta-blocant, poate pătrunde în bariera placentară și poate afecta dezvoltarea fătului. Iată câteva dintre posibilele riscuri ale utilizării anaprylinei în timpul sarcinii:

1. Încetinirea ritmului cardiac fetal: Propranololul poate provoca încetinirea ritmului cardiac fetal.
2. Tensiune arterială scăzută: Acest medicament poate scădea tensiunea arterială atât a mamei, cât și a fătului, ceea ce poate duce la hipoxie și alte complicații.
3. Risc de travaliu prematur: Utilizarea propranololului la femeile gravide poate crește riscul de travaliu prematur.
4. Defecte congenitale: Unele studii indică un posibil risc de malformații congenitale cu utilizarea beta-blocantelor, cum ar fi propranololul, în primul trimestru de sarcină.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la anaprilină sau la oricare dintre ingredientele medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Insuficiență cardiacă : Anaprilina este contraindicată la pacienții cu insuficiență cardiacă severă sau la cei cu simptome semnificative de decompensare cardiacă.
3. Bloc cardiac : Anaprilina este contraindicată în prezența blocării conducerii AV (gradul doi și trei).
4. Sindromul de bradicardie sinusală : Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu sindrom de bradicardie sinusală, deoarece poate agrava bradicardia.
5. Astm și boală obstructivă a căilor respiratorii : Pacienții cu astm bronșic sau cu boală pulmonară obstructivă cronică trebuie să utilizeze anaprilina cu prudență, din cauza posibilității de creștere a bronhospasmului.
6. Sindromul Reiter : Utilizarea anaprilinei poate fi contraindicată la pacienții cu sindrom Reiter din cauza riscului de agravare a stării.
7. Sarcina și alăptarea: Utilizarea anaprilinei în timpul sarcinii și alăptării poate fi contraindicată din cauza datelor insuficiente privind siguranța sa pentru făt și copil.
8. Pediatrie : Siguranța și eficacitatea anaprilinei la copii nu au fost stabilite, de aceea nu este recomandată în general copiilor.

Efecte secundare Anaprilina

1. Oboseală și slăbiciune: Unii pacienți pot prezenta oboseală, slăbiciune sau un sentiment general de oboseală.
2. Scăderea tensiunii arteriale: Propranololul, ca beta-blocant, poate determina scăderea tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la amețeli sau chiar pierderea conștienței, în special în cazul modificărilor bruște ale poziției corpului.
3. Bradicardie: Aceasta este o scădere a frecvenței cardiace sub normal. Poate determina pacienții să simtă palpitații, slăbiciune sau amețeli.
4. Probleme de somn: Propranololul poate provoca insomnie sau modificări ale calității somnului la unii pacienți.
5. Probleme digestive: pot apărea simptome dispeptice, cum ar fi greață, vărsături, dureri abdominale sau diaree.
6. Mascarea simptomelor hipoglicemiei: Propranololul are capacitatea de a masca unele simptome de scădere a zahărului din sânge la pacienții cu diabet.
7. Probleme de respirație: Unii pacienți pot prezenta simptome care se agravează ale astmului bronșic sau ale bolii pulmonare obstructive.
8. Disfuncție sexuală: Propranololul poate provoca scăderea libidoului sau probleme de erecție la unii pacienți.
9. Scăderea numărului de trombocite: în cazuri rare, în special în cazul utilizării prelungite, pot fi observate modificări ale hemostazei, inclusiv o scădere a numărului de trombocite.

Supradozaj

1. Scăderea tensiunii arteriale : o supradoză de anaprilină poate provoca o scădere bruscă a tensiunii arteriale, care poate provoca amețeli, leșin sau chiar șoc.
2. Bradicardie : Propranololul poate încetini ritmul cardiac, iar utilizarea excesivă poate face ca inima să bată prea încet (bradicardie).
3. Probleme de respirație : Unii oameni pot avea probleme de respirație, cum ar fi apnee prelungită, mai ales dacă există astm sau alte afecțiuni respiratorii.
4. Hipoglicemie : Propranololul poate masca simptomele hipoglicemiei (scăderea zahărului din sânge), care poate fi periculoasă pentru pacienții cu diabet.
5. Creșterea somnolenței : Utilizarea excesivă a anaprilinei poate provoca somnolență sau chiar comă.
6. Pierderea conștienței : În cazurile severe de supradozaj cu anaprilină, poate apărea pierderea conștienței sau comă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Agenți antihipertensivi : Propranololul poate crește efectul hipotensiv al altor medicamente antihipertensive, cum ar fi diureticele, inhibitorii ECA și blocanții canalelor de calciu, ceea ce poate duce la scăderea tensiunii arteriale la niveluri periculoase.
2. Medicamente antiaritmice : Administrarea combinată de propranolol cu ​​alți agenți antiaritmici, cum ar fi amidaronă sau antiaritmice de clasa III, poate duce la creșterea acțiunii antiaritmice și la creșterea riscului de aritmii cardiace.
3. Glicozide cardiace : Propranololul poate crește efectele glicozidelor cardiace, cum ar fi digoxina, ceea ce poate duce la o creștere a efectelor toxice ale acestora asupra inimii.
4. Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) : Propranololul poate crește efectul hipotensiv al IMAO, ceea ce poate duce la o scădere periculoasă a tensiunii arteriale.
5. Anestezice : Propranololul poate crește efectul depresiv al anestezicelor și poate crește efectul hipotensiv al unor anestezice.
6. Bronhodilatatoare : Propranololul poate bloca efectul bronhodilatator al beta-agoniştilor şi poate creşte riscul de bronhospasm la pacienţii cu astm bronşic sau cu boală pulmonară obstructivă cronică.