Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) este un medicament care aparține clasei de inhibitori de aromatază. Este folosit în oncologie, în special în tratamentul cancerului de sân la femeile aflate în postmenopauză.

Cancerul de sân poate fi sensibil la estrogen, un hormon sexual feminin care poate stimula creșterea celulelor canceroase. Anastrozolul acționează prin blocarea acțiunii enzimazei aromatazei, care transformă androgenii (hormonii sexuali masculini) în estrogen în țesuturi, cum ar fi țesuturile adipoase, care nu au fost expuse hormonului. Acest lucru reduce nivelul de estrogen din corpul unei femei, ceea ce poate încetini creșterea și răspândirea celulelor canceroase sensibile la estrogen.

Anastrozolul se ia de obicei sub formă de tablete o dată pe zi. Utilizarea și dozajul sunt stabilite de medic în funcție de situația specifică a pacientului și de natura cancerului de sân.

Este important de reținut că anastrozolul poate provoca reacții adverse, inclusiv dureri musculare, oboseală, dureri de cap, hipertensiune arterială, înroșire a pielii și altele. Pacienții trebuie să discute despre orice reacții adverse cu medicul lor și să asigure monitorizarea medicală regulată în timpul tratamentului.

Indicaţii Anastrozol

1. Cancer de sân sensibil la hormoni: Anastrozolul este utilizat ca parte a tratamentului cuprinzător al cancerului de sân dependent de hormoni la femeile aflate în postmenopauză.
2. Prevenirea recurenței: După îndepărtarea chirurgicală a unei tumori mamare (mamectomie), anastrozolul poate fi utilizat la unii pacienți pentru a reduce riscul de recidivă a cancerului.
3. Prevenirea cancerului de sân la femeile cu risc crescut: în unele cazuri, anastrozolul poate fi recomandat femeilor cu risc crescut de a dezvolta cancer de sân pentru a reduce probabilitatea de a-l dezvolta.

Formularul de eliberare

Comprimate filmate: Anastrozolul este cel mai frecvent disponibil sub formă de comprimate orale de 1 mg. Aceasta este doza standard utilizată pentru administrarea zilnică ca parte a terapiei antihormonale pentru cancerul de sân.

Farmacodinamica

1. Inhibarea aromatazei : Acțiunea principală a anastrozolului este de a inhiba enzima aromatazei, care este responsabilă pentru transformarea androgenilor (cum ar fi testosteronul) în estrogeni. Acest lucru duce la o scădere a nivelului de estrogen din sânge.
2. Reducerea nivelului de estrogen : prin inhibarea aromatazei, anastrozolul reduce nivelul de estrogen circulant în organism. Acest lucru este util în special în cazurile în care nivelurile crescute de estrogen pot fi cauza anumitor boli sau complicații, cum ar fi cancerul de sân sau tumorile dependente de estrogen.
3. Utilizare în oncologie : Anastrozolul este utilizat pe scară largă în tratamentul cancerului de sân la femeile aflate în postmenopauză, în special la acele paciente ale căror tumori sunt pozitive pentru receptorii de estrogen.
4. Utilizare ginecologică : Anastrozolul este uneori utilizat pentru a trata anumite afecțiuni ginecologice asociate cu hiperestrogenemia sau niveluri ridicate de estrogen.
5. Utilizare sportivă : Anastrozolul este uneori folosit în medicina sportivă pentru a scădea nivelul de estrogen la bărbați, în special atunci când se utilizează steroizi anabolizanți, ceea ce poate duce la creșterea nivelului de estrogen în organism.
6. Efecte secundare : Deși anastrozolul este în general bine tolerat, poate provoca reacții adverse cum ar fi dureri de cap, hipertensiune arterială, dureri musculare, artralgie, dureri osoase și sănătate precară a oaselor (în special la femeile aflate în postmenopauză).

Farmacocinetica

1. Absorbție : Anastrozolul este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrare orală. De obicei, se ia zilnic sub formă de tablete.
2. Distribuție : Anastrozolul are afinitate mare pentru proteinele plasmatice ale sângelui (aproximativ 40%), în special pentru albumină. Pătrunde bine în țesuturile corpului, inclusiv în tumorile mamare.
3. Metabolism : Anastrozolul este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi, inclusiv hidroxianastrozol și triazolanastrozol. Principala cale de metabolism este hidroxilarea inelului aromatic.
4. Excreție : Mecanismul principal de excreție a anastrozolului și a metaboliților săi este excreția renală, în principal sub formă de metaboliți. Aproximativ 10% din doză este excretată nemodificată în urină.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire plasmatică al anastrozolului este de aproximativ 50 de ore. Aceasta înseamnă că concentrația sa în organism scade la jumătate la aproximativ 50 de ore de la administrare.

Dozare și administrare

Mod de aplicare

Anastrozolul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. Se recomandă să luați comprimatul la aceeași oră în fiecare zi pentru a menține o concentrație stabilă a substanței active în sânge.

• Tabletele trebuie înghițite întregi, bând suficientă apă.
• Nu se recomandă mestecarea sau zdrobirea tabletei.

Dozare

Doza standard de anastrozol este de 1 mg o dată pe zi. Recomandările de dozare pentru diferite situații clinice sunt prezentate mai jos:

Cancer mamar precoce

• Luați 1 mg o dată pe zi.
• Cursul obișnuit de tratament durează 5 ani, dar poate fi prelungit până la 10 ani, în funcție de judecata medicului și de factorii de risc individuali.

Cancer mamar diseminat

• Luați 1 mg o dată pe zi.
• Tratamentul continuă atât timp cât există un răspuns clinic pozitiv sau până când apar semne de progresie a bolii.

Prevenirea cancerului mamar

• În unele cazuri, anastrozolul poate fi prescris pentru a preveni cancerul de sân la femeile cu risc crescut de boală.
• Luați 1 mg o dată pe zi pentru o perioadă determinată de medicul dumneavoastră.

Instrucțiuni Speciale

• În insuficiență renală: de obicei nu este necesară ajustarea dozei.
• În insuficiență hepatică: Se recomandă prudență la prescrierea anastrozolului, în special în formele severe de disfuncție hepatică.
• Supradozaj: cazurile de supradozaj sunt rare, dar dacă apar simptome, este necesar un tratament simptomatic.

Utilizați Anastrozol în timpul sarcinii

Este destinat exclusiv utilizării la femeile aflate în postmenopauză și poate duce la periclitarea sarcinii dacă este utilizat în timpul sarcinii.

Iată câteva dintre riscurile potențiale ale utilizării anastrozolului în timpul sarcinii:

1. Malformații congenitale: Utilizarea anastrozolului în timpul sarcinii poate crește riscul de malformații congenitale la făt.
2. Întârziere fetală: Anastrozolul poate afecta negativ dezvoltarea fătului și poate provoca întârziere fetală.
3. Avort: Utilizarea anastrozolului în primul trimestru de sarcină poate crește riscul de avort.
4. Risc de complicații materne: Anastrozolul poate avea și un impact negativ asupra sănătății mamei în timpul sarcinii, provocând o serie de complicații.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la anastrozol sau la oricare dintre ingredientele medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Sarcina : Utilizarea anastrozolului este contraindicată la femeile însărcinate, deoarece poate provoca anomalii congenitale la făt. La femei în timpul tratamentului cu anastrozol este necesar să se utilizeze metode contraceptive eficiente.
3. Alăptarea : Anastrozolul nu este, de asemenea, recomandat în timpul alăptării, deoarece efectele sale asupra sugarului nu au fost studiate.
4. Vârsta pediatrică : Siguranța și eficacitatea anastrozolului la copii nu au fost stabilite, de aceea nu este recomandat copiilor.
5. Obiecte care necesită atenție: Pacienții trebuie să fie precauți atunci când operează utilaje și participă la activități care necesită o concentrare crescută, deoarece anastrozolul poate provoca somnolență sau oboseală.
6. Boli osoase și ale scheletului : La pacienții cu osteoporoză sau alte boli osoase, anastrozolul trebuie utilizat cu prudență, deoarece poate înrăutăți sănătatea oaselor.
7. Boli cardiace și vasculare : Anastrozolul poate crește, de asemenea, riscul de complicații cardiovasculare, de aceea trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli cardiace și vasculare.

Efecte secundare Anastrozol

1. Dureri musculare și articulare: acesta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale anastrozolului. Pacienții pot prezenta durere și disconfort la nivelul mușchilor și articulațiilor.
2. Cefalee: Unii pacienți pot prezenta dureri de cap în timpul utilizării anastrozolului.
3. Hipertensiune arterială: Unii pacienți pot prezenta hipertensiune arterială.
4. Hipercolesterolemie: Creșterea nivelului de colesterol din sânge poate fi un efect secundar al anastrozolului.
5. Osteoporoza: Utilizarea pe termen lung a anastrozolului poate crește riscul de osteoporoză și fracturi osoase.
6. Oboseală rapidă: Unii pacienți pot prezenta oboseală și slăbiciune în timpul tratamentului cu anastrozol.
7. Ginecomastie: bărbații pot prezenta mărirea glandelor mamare.
8. Risc crescut de boli cardiovasculare: Unii pacienți, în special cei cu predispoziție, pot prezenta probleme cardiace și vasculare.
9. Tulburări psiho-emoționale: Include depresie, anxietate, tulburări de somn și alte simptome psihiatrice.
10. Sângerare vaginală: poate apărea la unii pacienți.

Supradozaj

Informațiile despre supradozajul cu anastrozol sunt limitate, deoarece cazurile de supradozaj grav nu sunt descrise de obicei în literatură din cauza toxicității scăzute a medicamentului.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente care afectează citocromul P450 : Anastrozolul este metabolizat în ficat cu participarea enzimelor sistemului citocromului P450, în principal CYP3A4 și CYP2D6. Prin urmare, medicamentele care induc sau inhibă aceste enzime pot modifica concentrația sanguină a anastrozolului. De exemplu, inhibitorii CYP3A4 (de exemplu ketoconazol, itraconazol) pot crește concentrația de anastrozol, iar inductorii (de exemplu rifampicina, fenitoina) o pot scădea.
2. Medicamente hiperestrogenice: Medicamentele care conțin estrogeni (de exemplu, terapia hormonală sau contraceptive) pot reduce eficacitatea anastrozolului, deoarece intră în conflict cu mecanismul său de acțiune.
3. Medicamente hipoestrogenice : Medicamentele care pot provoca hipoestrogenism (de exemplu, agonişti ai hormonilor de eliberare a gonadotropinei sau medicamente pentru endometrioză) pot creşte efectul anastrozolului.
4. Medicamente care afectează hematopoieza : Unele medicamente, cum ar fi citostaticele sau medicamentele utilizate în tratamentul cancerului, pot crește riscul de anemie atunci când sunt utilizate împreună cu anastrozol.
5. Medicamente care afectează țesutul osos : Medicamentele care afectează resorbția sau formarea osoasă (de exemplu, bifosfonați sau raloxifen) pot îmbunătăți efectul anastrozolului în prevenirea osteoporozei cauzate de administrarea acestuia.