Amlovas

Amlovas (amlodipina) este un medicament antagonist al canalelor de calciu utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială) și angina (durere în piept cauzată de ischemia inimii). Amlodipina acționează prin dilatarea vaselor de sânge și îmbunătățirea fluxului sanguin, ceea ce ajută la scăderea tensiunii arteriale și la reducerea stresului asupra inimii.

Este adesea folosit ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente pentru a controla eficient tensiunea arterială. În unele cazuri, amlodipina poate fi utilizată pentru a trata alte afecțiuni, așa cum este recomandat de medicul dumneavoastră.

Este important să utilizați amlodipina numai așa cum este prescris de medicul dumneavoastră și să urmați recomandările medicului dumneavoastră cu privire la dozare și administrare pentru a minimiza riscul de posibile reacții adverse și pentru a asigura cel mai bun efect terapeutic.

Indicaţii Amlovasa

1. Hipertensiune arterială (tensiune arterială ridicată): Amlovas scade în mod eficient tensiunea arterială prin dilatarea arterelor periferice și îmbunătățirea fluxului sanguin. Acest lucru îl face unul dintre principalele medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
2. Angina (stabilă și instabilă): Amlovas este, de asemenea, utilizat pentru a trata angina, o afecțiune în care mușchiul inimii nu primește suficient oxigen, ceea ce duce la atacuri de durere în piept. Amlovas ajută la dilatarea vaselor de sânge și la creșterea fluxului de sânge către inimă, reducând frecvența și severitatea atacurilor.
3. Boala cardiacă ischemică: Amlovas poate fi utilizat în tratamentul bolii cardiace ischemice, care include angina pectorală și infarctul miocardic.
4. Vasospasme: uneori, Amlovas poate fi utilizat pentru a trata vasospasmele (contracția convulsivă a vaselor de sânge), cum ar fi spasmul vascular în rinoplastie.
5. Alte afecțiuni prescrise de un medic: în unele cazuri, Amlovas poate fi prescris de un medic pentru a trata alte afecțiuni, cum ar fi unele forme de insuficiență cardiacă sau unele tipuri de aritmii.

Formularul de eliberare

Comprimate: aceasta este cea mai comună formă de eliberare a Amlovas. Comprimatele pot avea doze diferite, cum ar fi 5 mg sau 10 mg, în funcție de nevoile medicale ale pacientului.

Farmacodinamica

1. Blocarea canalelor de calciu: Amlodipina blochează canalele de calciu de tip L din celulele musculare netede vasculare și din miocard, ceea ce duce la o scădere a calciului intravascular și la o scădere a tonusului vascular.
2. Dilatarea arterelor periferice: prin blocarea canalelor de calciu din mușchiul neted vascular, amlodipina promovează dilatarea arterelor periferice și a arteriolelor, ceea ce duce la scăderea rezistenței vasculare și, ca urmare, la scăderea tensiunii arteriale.
3. Reducerea sarcinii asupra inimii: Amlodipina reduce faza târzie a presiunii diastolice în ventriculul stâng al inimii, ceea ce reduce sarcina și cererea de oxigen. Este util în special în tratamentul anginei stabile și instabile.
4. Îmbunătățirea perfuziei miocardice: prin dilatarea arterelor periferice, amlodipina crește fluxul sanguin către miocard, ceea ce îi îmbunătățește perfuzia de oxigen și nutriția.
5. Efect moderat asupra conducerii și contractilității miocardice: spre deosebire de alți antagoniști ai canalelor de calciu, amlodipina are proprietăți predominant vasodilatatoare, cu efecte limitate asupra conducerii și contractilității cardiace. Totuși, acest lucru nu exclude posibilitatea apariției reacțiilor nedorite asupra inimii, în special în caz de supradozaj.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Amlodipina este de obicei bine absorbită din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile sanguine maxime sunt de obicei atinse la 6-12 ore după administrare.
2. Biodisponibilitate: biodisponibilitatea orală a amlodipinei este de aproximativ 60-65% datorită gradului ridicat de metabolizare de prim pasaj în ficat.
3. Metabolism: calea principală a metabolismului amlodipinei are loc în ficat, cu participarea citocromului P450, predominant izoenzimele CYP3A4. Principalul metabolit, acidul 2-pirolidincarboxilic, nu are activitate farmacologică.
4. Eliminare: După metabolizare, cea mai mare parte a amlodipinei și a metaboliților săi sunt excretați prin rinichi sub formă de uree în decurs de 10-12 ore. La persoanele în vârstă și la pacienții cu insuficiență hepatică, eliminarea amlodipinei poate fi întârziată, ceea ce poate necesita ajustarea dozei.
5. Tipul de înjumătățire: timpul de înjumătățire al amlodipinei din sânge este de aproximativ 30-50 de ore, ceea ce determină efectul său de lungă durată după o singură doză.
6. Interacțiuni cu alte medicamente: amlodipina poate interacționa cu alte medicamente, în special cu inhibitori sau inductori ai izoenzimei CYP3A4, care își pot modifica farmacocinetica și necesită ajustarea dozei atunci când sunt utilizate simultan.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare:

• Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de mese, cu o cantitate suficientă de apă.
• Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate sau zdrobite.

Doze recomandate:

1. Hipertensiune arterială:

   • Doza inițială: Doza inițială recomandată pentru adulți este de 5 mg o dată pe zi.
   • Doza de întreținere: în funcție de răspunsul clinic al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg o dată pe zi.
   • Doza zilnică maximă: 10 mg o dată pe zi.

2. Angina (stabilă și vasospastică):

   • Doza inițială: Doza inițială recomandată pentru adulți este de 5 mg o dată pe zi.
   • Doza de întreținere: în funcție de răspunsul clinic al pacientului, doza poate fi crescută la 10 mg o dată pe zi.
   • Doza zilnică maximă: 10 mg o dată pe zi.

Grupuri speciale de pacienți:

1. Pacienți vârstnici:

   • Doza inițială pentru pacienții vârstnici este de obicei de 2,5 mg o dată pe zi, ceea ce ajută la minimizarea riscului de hipotensiune arterială și alte reacții adverse. Doza poate fi crescută treptat în funcție de răspunsul clinic și tolerabilitatea medicamentului.

2. Pacienți cu disfuncție hepatică:

   • La pacienții cu insuficiență hepatică, doza inițială este, de asemenea, de 2,5 mg o dată pe zi. La creșterea dozei sunt necesare prudență și monitorizarea regulată a stării pacientului.

3. Pacienți cu insuficiență renală:

   • Ajustarea dozei nu este de obicei necesară la pacienții cu insuficiență renală. Amlodipina este excretată în principal prin ficat, astfel încât funcția renală nu are un efect semnificativ asupra farmacocineticii sale.

Durata tratamentului:

• Tratamentul cu amlodipină este de obicei pe termen lung și depinde de starea pacientului și de răspunsul la terapie.
• Medicamentul poate fi utilizat ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive și antianginoase.

Note:

• Omiterea unei doze: dacă omiteți o doză, luați doza omisă cât mai curând posibil. Dacă este aproape de următoarea doză, sări peste doza omisă și continuați cu programul obișnuit. Nu dublați doza pentru a compensa doza omisă.
• Întreruperea medicamentului: Întreruperea medicamentului trebuie efectuată sub supravegherea unui medic. Retragerea bruscă a amlodipinei poate duce la agravarea stării.

Utilizați Amlovasa în timpul sarcinii

1. Studiu de siguranță în timpul sarcinii timpurii: într-un studiu efectuat pe 231 de femei cu hipertensiune arterială cronică, incidența anomaliilor morfologice la sugarii expuși la amlodipină în primul trimestru nu este diferită de cea a sugarilor ale căror mame luau alte medicamente antihipertensive. Sau nu le-a luat deloc (Mito et al., 2019).
2. Farmacocinetica amlodipinei în timpul travaliului și alăptării: Studiul a arătat că amlodipina traversează placenta în cantități măsurabile, dar nu a fost detectată în laptele matern sau plasma sugarului la 24-48 de ore după naștere, indicând siguranța sa pentru utilizare în perioada peripartum ( Morgan și colab., 2019).
3. Studiu de caz privind utilizarea amlodipinei în primul trimestru: în trei cazuri clinice, femeile au luat amlodipină în primul trimestru de sarcină. Doi din trei copii nu au avut anomalii semnificative de dezvoltare. O femeie a avut un avort spontan, dar acest lucru nu a fost direct legat de amlodipină (Ahn et al., 2007).
4. Studiu clinic pilot pentru tratamentul hipertensiunii arteriale în timpul sarcinii: studiul a arătat că amlodipina în combinație cu sulfat de magneziu a fost eficientă în scăderea tensiunii arteriale și îmbunătățirea rezultatelor sarcinii la femeile cu hipertensiune gestațională. S-a înregistrat, de asemenea, o scădere a incidenței complicațiilor postpartum și o îmbunătățire a stării generale a nou-născuților (Xiao-lon, 2015).
5. Efecte fetale la șoareci: un studiu pe șoareci a arătat că dozele mari de amlodipină pot provoca letalitate fetală și modificări ale organelor. Cu toate acestea, dozele terapeutice normale utilizate în practica clinică sunt sigure (Orish et al., 2000).

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: persoanele cu o hipersensibilitate cunoscută la Amlovas sau la alte componente ale medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Stenoză aortică severă: utilizarea Amlovas poate fi contraindicată la pacienții cu stenoză (îngustime) severă a valvei aortice din cauza riscului de agravare a stării.
3. Șoc: utilizarea Amlovas este contraindicată în stare de șoc, deoarece poate reduce contractilitatea cardiacă și poate agrava scăderea tensiunii arteriale.
4. Angină nesustenabilă: la pacienții cu angină instabilă (de exemplu, angină instabilă), Amlovas poate fi contraindicat din cauza riscului posibil de creștere a simptomelor ischemice cardiace.
5. Insuficiență cardiacă: în unele cazuri, Amlovas poate fi contraindicat la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, datorită potențialelor efecte negative asupra funcției cardiace.
6. Sarcina și alăptarea: există date insuficiente privind siguranța Amlovas în timpul sarcinii și alăptării, așa că utilizarea sa poate fi contraindicată în aceste perioade.
7. Insuficiență hepatică: la pacienții cu insuficiență hepatică severă, pot fi necesare ajustări ale dozei de amlodipină din cauza potențialului de scădere a metabolismului și de eliminare a medicamentului.

Efecte secundare Amlovasa

1. Amețeli și slăbiciune: acesta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale Amlovas. Pacienții pot prezenta amețeli sau o senzație de slăbiciune, mai ales dacă există o schimbare bruscă a poziției corpului.
2. Umflare: Amlodipina poate provoca umflare la unele persoane, de obicei la nivelul picioarelor sau picioarelor inferioare. Acest lucru se întâmplă din cauza dilatației vaselor de sânge periferice.
3. Dureri de cap: Unii pacienți pot avea o durere de cap sau o senzație de greutate în cap.
4. Dureri de stomac și greață: unele persoane pot experimenta disconfort abdominal, greață sau vărsături.
5. Roșeață a pielii și mâncărime: Unii pacienți pot prezenta reacții alergice la amlodipină, manifestate prin înroșirea pielii, mâncărime sau erupții cutanate.
6. Somnolență: unii oameni se pot simți somnolenți sau obosiți.
7. Neze care curge și dificultăți de respirație: rareori, amlodipina poate provoca curgerea nazală sau dificultăți de respirație la unii pacienți.
8. Efecte secundare cardiace: în unele cazuri, amlodipina poate provoca reacții adverse cardiace, cum ar fi agravarea insuficienței cardiace sau agravarea aritmiilor.

Supradozaj

1. Scăderea severă a tensiunii arteriale: acesta este unul dintre principalele semne ale supradozajului cu amlodipină. O scădere severă a tensiunii arteriale poate duce la leșin, amețeli sau chiar șoc.
2. Tahicardie sau bradicardie: Pacienții cu o supradoză de amlodipină pot prezenta bătăi rapide sau lente ale inimii.
3. Umflare: o supradoză de amlodipină poate provoca umflare, în special la nivelul extremităților inferioare.
4. Aritmii cardiace: pot apărea aritmii cardiace, cum ar fi fibrilația atrială sau fibrilația atrială.
5. Modificări ale stării de conștiență: acestea pot include somnolență, confuzie sau chiar pierderea cunoștinței.
6. Depresia miocardică: aceasta este o afecțiune în care mușchiul inimii nu se poate contracta eficient din cauza fluxului scăzut de calciu în celule.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori de CYP3A4: medicamentele care inhibă enzima CYP3A4 pot crește concentrația sanguină a amlodipinei, ceea ce poate duce la creșterea efectelor. Aceste medicamente includ antibiotice (de exemplu, eritromicină, claritromicină), antifungice (de exemplu, ketoconazol, itraconazol), antivirale (de exemplu, ritonavir) și unele antifungice și alte medicamente.
2. Inhibitori sau inductori ai CYP3A4: Amlodipina poate afecta metabolizarea altor medicamente, în principal a celor care sunt metabolizate și prin intermediul enzimei CYP3A4. Acest lucru poate crește sau reduce efectul altor medicamente.
3. Medicamente care scad tensiunea arterială: atunci când amlodipina este luată în asociere cu alte medicamente care scad tensiunea arterială (de exemplu, beta-blocante, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei), poate apărea un efect hipotensiv sporit, care poate duce la o scădere severă a tensiunea arterială.
4. Medicamente care afectează sistemul cardiovascular: acestea includ antiaritmice, medicamente care cresc conducerea cardiacă (de exemplu, digoxina) și alți antagoniști ai calciului sau medicamente care afectează tonusul vascular.
5. Medicamente care cresc concentrația de potasiu în sânge: concentrația de potasiu în sânge poate crește atunci când amlodipina este administrată concomitent cu diuretice care economisesc potasiu sau medicamente care conțin suplimente de potasiu, ceea ce poate duce la hiperkaliemie.

6. Medicamente antihipertensive:

   • Alți blocanți ai canalelor de calciu, beta-blocante, diuretice și inhibitori ai ECA:
     • Utilizarea concomitentă poate crește efectul hipotensiv al amlodipinei, ceea ce poate duce la o scădere excesivă a tensiunii arteriale.

7. Medicamente antianginoase:

   • Nitrați și alți agenți antianginosi:
     • Utilizarea combinată poate spori efectul antianginos, care este un efect de dorit, dar necesită monitorizare pentru a preveni scăderea excesivă a tensiunii arteriale.

8. Statină:

   • Simvastatina:
     • Utilizarea concomitentă cu amlodipină poate crește concentrația de simvastatină în sânge. Se recomandă limitarea dozei de simvastatină la 20 mg pe zi atunci când este administrată concomitent cu amlodipină.

9. Imunosupresoare:

   • Ciclosporină și tacrolimus:
     • Amlodipina poate crește concentrația acestor medicamente în sânge, ceea ce necesită monitorizare și o posibilă ajustare a dozei.

10. Suc de grepfrut:

    • Sucul de grepfrut poate crește concentrațiile sanguine de amlodipină prin inhibarea metabolismului prin enzimele CYP3A4. Se recomandă evitarea consumului de suc de grepfrut în timp ce luați amlodipină.