Alerzin

O economie în rapidă dezvoltare, substanțe chimice de uz casnic, care cu intenții bune trebuiau să ușureze munca femeilor, iar ca efect secundar - astăzi este destul de dificil să găsești o persoană care să nu sufere de cel puțin o manifestare a unei reacții alergice. În fiecare an, rândurile celor care sunt supuși „alergiilor sezoniere” sunt completate, adică reacția organismului la un anumit iritant, care este legată de schimbările anotimpurilor, de exemplu, o alergie la polenul plantelor cu flori, o reacție la frig și altele. Antihistaminicele pentru uz sistemic, care acționează asupra sistemului respirator, Alerzin, produse de fabrica farmaceutică Egis (Ungaria) - aceasta este o soluție demnă de luat în seamă la problema apărută.

Indicaţii Alerzina

Medicamentul farmacologic a fost dezvoltat de producător ca antihistaminic sistemic, de unde și indicațiile pentru utilizarea Alerzin:

1. Tratament simptomatic al semnelor emergente de urticarie idiopatică care a progresat până la stadiul de boală cronică.
2. Rinită alergică de natură sezonieră (febra fânului).

Rinită alergică pe tot parcursul anului.

Formularul de eliberare

Compoziția medicamentului se bazează pe principala substanță activă clorhidrat de levocetirizină, al cărei indicator cantitativ este de 5 mg într-o unitate de medicament, levocetirizină, dacă este transformată într-un compus chimic uscat 100%, este de 4,21 mg. Există, de asemenea, o serie de compuși chimici suplimentari, inclusiv lactoză monohidrat.

Pe piața farmacologică, forma de eliberare a Alerzin este prezentată în mai multe varietăți:

1. Tablete protejate în partea de sus de un înveliș solubil special. Pe placa de ambalare există șapte unități de medicament. Pe rafturile farmaciilor puteți găsi cutii de carton, prezentate cu una sau două plăcuțe cu medicamentul.
2. Se produce și o soluție în picături (lichid incolor fără sediment), care se toarnă în flacoane de sticlă închisă la culoare de 20 ml. Flaconul este ambalat într-un ambalaj clasic de carton. Picăturile, care au un gust dulceag, se administrează oral, lichidul având un miros ușor perceptibil de mosc.

Farmacodinamica

Medicamentul în cauză aparține categoriei de medicamente selective capabile să inhibe receptorii histaminici H1 și să fie un antagonist competitiv al histaminei. Principala substanță activă a medicamentului este levocetirizina - un enantiomer R stabil, o varietate izomerică a cetirizinei, prevăzută cu o rotație stângă. Farmacodinamica Alerzinului, și în special a levocetirizinei, este similară cu caracteristicile receptorilor H1 periferici. Alerzinul afectează eficient permeabilitatea vasculară, posibilitatea histaminic-dependentă de a dezvolta manifestări alergice, reduce mișcarea eozinofilelor, inhibă și limitează eliberarea mediatorilor inflamatori. Introducerea levocetirizinei permite prevenirea apariției sau facilitarea cursului manifestărilor alergice.

Alerzin prezintă caracteristici antiinflamatorii și antiexudative ridicate, ameliorează perfect iritația și mâncărimea. În același timp, nu s-a înregistrat niciun efect semnificativ asupra reducerii capacității celulelor cerebrale de a transmite semnale nervoase (parametru anticolinergic) și blocării receptorilor 5-HT M2 (S M2) (indicator antiserotonină).

Când se ating dozele terapeutice necesare, Alerzin nu prezintă o tendință de efect sedativ asupra organismului pacientului. După administrare, efectul medicamentului începe să se manifeste într-un interval de la un sfert de oră la o oră și durează două zile. Parametrii de timp depind de caracteristicile individuale ale organismului pacientului.

Farmacocinetica

Compusul chimic de bază al medicamentului în cauză - levocetirizină - este un derivat al cetirizinei, prin urmare, farmacocinetica Alerzin este reprezentată de o dependență liniară și nu are practic nicio diferență față de cea a cetirizinei.

Substanța activă levocetirizină este bine absorbită de mucoasa gastrointestinală și după cincizeci de minute poate fi observată concentrația sa maximă în serul sanguin: la o singură doză, acest parametru (Cmax) este de 270 ng/ml, a doua administrare dă deja o valoare de 308 ng/ml (la o doză de 5 mg de Alerzin). Nivelul de absorbție al medicamentului nu depinde de doza administrată și nu își modifică indicatorii în funcție de timpul și cantitatea de alimente consumate. Acești parametri afectează doar timpul de atingere a cantității maxime a componentei active în plasmă. Medicamentul prezintă o biodisponibilitate de 100%.

O parte din medicament (aproximativ 14%) este metabolizată de organism. Acest proces este reprezentat de reacții precum dezalchilarea oxigenului, dezalchilarea azotului, oxidarea și combinarea cu taurina. Oxidarea are loc în prezența izoforilor CYP, în timp ce dezalchilarea are loc cu participarea directă a citocromului CYP 3A4.

Substanța activă prezintă un nivel ridicat de legătură cu proteinele din sânge, al cărui indicator atinge 90%. Până în prezent, nu există informații obiective privind capacitatea substanței active de a difuza prin bariera hematoencefalică. De asemenea, nu există date privind posibilitățile de distribuție a medicamentului în țesuturile diferitelor organe, observându-se o concentrație nesemnificativă de levocetirizină în celulele sistemului nervos central, cea maximă fiind în rinichi și ficat. Criteriul volumului de distribuție este de 0,4 l per kilogram din greutatea pacientului.

Majoritatea medicamentului și a metaboliților săi sunt utilizate și excretate în principal prin secreție tubulară activă și filtrare glomerulară. Excreția din organism are loc prin urină, prin tractul urinar (aproximativ 85,4%), iar o cantitate mică prin fecale.
Timpul de înjumătățire plasmatică T1/2, în funcție de caracteristicile individuale ale organismului și de starea sa de sănătate, este de șase până la nouă ore. Acest indicator este mai mic la pacienții mici, dar nu există încă date oficiale.

Clearance-ul total la pacienții adulți este caracterizat printr-o valoare de 0,63 ml/min/kg. Trebuie menționat că clearance-ul levocetirizinei este legat de parametrul corespunzător al creatininei. Pe baza acestui fapt, dacă antecedentele medicale ale pacientului includ modificări patologice ale funcției renale, moderate sau severe, intervalul dintre introducerea medicamentului Alerzin trebuie ajustat în funcție de acest parametru (indicații ale clearance-ului creatininei). În cazul încetării complete a excreției de urină prin rinichi (anurie), clearance-ul total din organismul pacientului scade cu aproximativ 80%.

În cazul unei proceduri de hemodializă cu durata clasică de patru ore, cantitatea de levocetirizină excretată în această perioadă este mai mică de 10%.

Dozare și administrare

În funcție de forma de administrare prescrisă, metoda de aplicare și doza medicamentului administrat diferă ușor. Ambele forme se administrează oral de către pacient cu cantitatea necesară de lichid. Soluția, înainte de utilizare, se măsoară cu un dozator și se introduce într-un pahar cu o cantitate mică de apă, unde se amestecă. Acest lucru face ca medicamentul să fie mai ușor și mai eficient de administrat. Compoziția diluată trebuie băută imediat, fără a o lăsa pe mai târziu - altfel eficacitatea sa este redusă. Dacă se prescrie sub formă de comprimate, unitatea medicamentoasă trebuie înghițită fără a fi mestecată, împreună cu cantitatea necesară de lichid.

Pentru copiii cu vârsta peste șase ani și pacienții adulți, doza zilnică este prescrisă ca 5 mg de levocetirizină, ceea ce corespunde unui comprimat filmat sau 20 de picături de soluție. Medicamentul se administrează o dată pe zi.

Nou-născuților cu vârsta cuprinsă între șase luni și un an li se prescrie doar forma de picături cu eliberare sub formă de picături, în timp ce doza este de 1,25 mg, ceea ce corespunde a cinci picături care se administrează în organism o dată pe zi. Pentru sugarii care nu au împlinit încă vârsta de șase luni, administrarea de levocetirizină nu este recomandată, deoarece datele privind efectele medicamentului asupra acestei categorii de vârstă de pacienți sunt foarte limitate.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între unu și doi ani, doza recomandată este de 2,5 mg, ceea ce corespunde la zece picături administrate în organism de două ori pe zi.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între doi și șase ani, doza recomandată este de 2,5 mg, echivalentul a zece picături împărțite în două doze zilnice.

Dar, în funcție de starea pacientului, medicul curant ajustează individual durata tratamentului, metoda de administrare și doza de levocetirizină.

Dacă pacientul suferă și de disfuncție renală, doza de Alerzin este ajustată. Producătorul oferă următoarele recomandări în această privință:

• Dacă, în timpul studiilor clinice, clearance-ul creatininei pacientului se încadrează în intervalul 30 - 49 ml/min, doza recomandată de medicament este de 5 mg, ceea ce corespunde unui comprimat sau 20 de picături de soluție. Intervalul dintre doze trebuie menținut la 48 de ore (două zile).
• Dacă rezultatul testului arată un clearance al creatininei sub 30 ml/min, doza recomandată de medicament este de 5 mg, ceea ce corespunde unui comprimat sau 20 de picături de soluție. Intervalul dintre doze trebuie să fie de 72 de ore (trei zile).

Dacă pacientul are vârsta de pensionare, dar analizele nu arată anomalii ale funcției renale, nu este necesară ajustarea dozei de Alerzin. În caz contrar, cantitatea de medicament este prescrisă în funcție de clearance-ul creatininei, conform recomandărilor de mai sus.

Dacă pacientul are în antecedente doar insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea dozei medicamentului administrat.

Pentru copiii cu insuficiență renală, cantitatea de medicament este selectată individual, ținând cont de greutatea și nivelul clearance-ului creatininei.

Durata tratamentului depinde direct de simptomele care apar. În cazul rinitei alergice cronice, tratamentul cu Alerzin poate continua timp de un an.

Utilizați Alerzina în timpul sarcinii

Deoarece în prezent nu există date privind capacitatea substanței active a medicamentului în cauză, levocetirizină, de a penetra bariera hematoencefalică, utilizarea Alerzin în timpul sarcinii nu este recomandată. De asemenea, nu există date fiabile privind siguranța levocetirizinei pentru dezvoltarea normală a embrionilor.

Dacă este nevoie de terapie alergică în perioada în care o tânără mamă alăptează nou-născutul, alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului, după consultarea prealabilă a medicului curant.

Contraindicații

Orice medicament utilizat în tratamentul terapeutic are un anumit efect asupra organismului pacientului, local sau sistemic. În consecință, sunt posibile contraindicații pentru utilizarea Alerzin. Acestea sunt:

• Sensibilitate individuală crescută la levocetirizină sau la alte componente ale medicamentului, precum și la diverși derivați de piperazină.
• Deoarece învelișul de suprafață al medicamentului conține lactoză monohidrat, forma de comprimate nu este recomandată pentru utilizarea de către pacienții cu antecedente de malabsorbție de glucoză-galactoză, galactozemie sau deficit de lactoză.
• Alerzin sub formă de tablete nu este prescris dacă pacientul nu l-a utilizat timp de doi ani, din cauza imperfecțiunii dezvoltării sale fiziologice.
• Contraindicațiile pentru utilizarea Alerzin includ sarcina și alăptarea.
• Dacă clearance-ul creatininei este sub 10 ml/min și pacientul prezintă disfuncție renală severă evidentă.
• Pacienți vârstnici. Modificările legate de vârstă pot determina o scădere a filtrării glomerulare, iar levocetirizina tinde să provoace retenție urinară.
• Persoanele cu insuficiență renală trebuie să ia medicamentul cu mare atenție, ajustând doza și intervalul de administrare.
• Procedați cu prudență atunci când prescrieți levocetirizină dacă pacientul conduce vehicule sau operează utilaje în mișcare care necesită atenție specială și sunt potențial periculoase.
• O afecțiune a organismului pacientului care face probabilă retenția urinară. De exemplu, o leziune care afectează măduva spinării sau hiperplazia prostatică etc.
• Predispoziția organismului la reacții alergice.
  

Efecte secundare Alerzina

În general, medicamentele pe bază de levocetirizină sunt bine tolerate de organismul pacientului, dar în anumite circumstanțe pot apărea simptome negative. În timpul administrării Alerzin, în unele cazuri, pot fi observate următoarele reacții adverse:

• Tractul gastrointestinal și alte organe digestive pot reacționa:

• Setea cauzată de uscăciunea mucoasei bucale.
• Diaree și constipație.
• Crampele stomacale sunt un răspuns la iritația membranei mucoase a tractului digestiv.
• Hepatită.
• Greață, care, dacă este deosebit de intensă, duce la vărsături.
• Tulburări de urinare, retenție urinară.
• O defecțiune în producerea enzimelor hepatice.

• Reacția sistemului nervos central:

• Insomnie sau, dimpotrivă, somnolență.
• Tulburări de gust.
• Leșin.
• Apariția dificultăților de respirație.
• Ameţeală.
• Tulburare psihopatologică ușoară (astenie).
• Oboseală crescută.
• Sensibilitate cutanată afectată (parestezie).
• Tremurături și convulsii.
• Senzație de euforie și halucinații.
• Instabilitate emoțională, gânduri suicidare.
• Simptome de durere în zona capului.

• Manifestări ale alergiei:

• Iritația pielii.
• Urticarie.
• Anafilaxie.
• Hiperemie.
• Mâncărime.
• Erupții cutanate.
• Edem, în cazuri deosebit de severe, până la edemul lui Quincke.

• Reacția sistemului cardiovascular se exprimă prin apariția creșterii ritmului cardiac.
• Organul vizual poate reacționa printr-o perturbare a clarității și distinctiei percepției imaginii.
• Manifestări de natură diferită:

• Mialgia este o durere musculară de intensitate și natură variabilă.
• Creșterea greutății corporale.
• Creșterea apetitului.

Dacă apar unul sau mai multe dintre simptomele de mai sus, trebuie să întrerupeți administrarea de Alerzin. Acest lucru poate fi suficient pentru ca manifestările patologice să dispară de la sine. Dar nu ar fi o idee rea să consultați medicul, informându-l despre efectele negative asupra organismului.

Supradozaj

Dacă pacientul, în timpul tratamentului, este suficient de responsabil în respectarea instrucțiunilor și dozelor recomandate ale medicamentului, atunci nu este nevoie să se teamă de o supradoză de Alerzin. Dacă instrucțiunile au fost încălcate și totuși s-a produs o supradoză de medicament, organismul pacientului este capabil să reacționeze la acest fapt prin schimbarea dispoziției și a stării corpului: se observă somnolență, care este înlocuită brusc de o excitabilitate crescută și invers.

În prezent, nu există un antidot clar care să blocheze efectele levocetirizinei. Prin urmare, dacă apar aceste simptome, trebuie să consultați un specialist. Acesta va efectua un examen, va ajusta doza și, dacă este necesar, va prescrie un tratament simptomatic sau de susținere. Dacă nu au trecut mai mult de două ore de la introducerea unei doze mari de levocetirizină, ar fi o idee bună să provocați vărsăturile sau să spălați stomacul. Hemodializa nu este eficientă în această situație.

Interacțiuni cu alte medicamente

Orice tratament complex este atât o oportunitate de a crește eficacitatea tratamentului, cât și o probabilitate de a duce la rezultatul opus, neașteptat. Prin urmare, selecția corectă în tandem a medicamentelor este datoria oricărui medic, de care depinde sănătatea și, uneori, viața pacientului său. Alegerea corectă este nivelul de calificare și experiență al medicului. La introducerea oricărui medicament în protocolul de tratament, este necesar să se cunoască influența lor reciprocă în cazul utilizării concomitente. Să luăm în considerare interacțiunea Alerzin cu alte medicamente, care se datorează caracteristicilor farmacodinamice ale levocetirizinei.

Perechile de Alerzin în combinație cu pseudoefedrină, cimetidină, diazepam, azitromicină, glipizidă, ketoconazol sau eritromicină funcționează bine și se completează reciproc.

Alerzina trebuie administrată cu precauție împreună cu sedative, deoarece influența lor reciprocă și efectul total asupra organismului pacientului nu sunt complet clare. În cazul utilizării Alerzinei împreună cu medicamente care deprimă receptorii sistemului nervos central, levocetirizina le sporește oarecum caracteristicile.

În cazul administrării în tandem de levocetirizină și teofilină, în doză zilnică de 0,4 g, se observă o ușoară scădere a clearance-ului levocetirizinei, cu aproximativ 16%.

Utilizarea combinată a medicamentului în cauză cu alcool etilic este inacceptabilă.

Timpul și volumul aportului alimentar nu au un efect atât de semnificativ asupra caracteristicilor terapeutice ale medicamentului. Cu toate acestea, levocetirizina nu trebuie administrată cu alimente. În acest caz, există o ușoară scădere a activității de absorbție a medicamentului de către mucoasa gastrointestinală.

[ 1 ], [ 2 ]

Conditii de depozitare

Eficacitatea medicamentului utilizat depinde de cât de corect sunt menținute condițiile de depozitare ale Alerzin. Acest medicament trebuie depozitat într-o cameră cu o temperatură care nu depășește 25 de grade Celsius. Locul de depozitare trebuie să fie uscat și ferit de lumină, în special de lumina directă a soarelui. Accesul copiilor mici trebuie limitat.

Termen de valabilitate

Dacă sunt îndeplinite toate condițiile de depozitare a medicamentului, termenul de valabilitate al acestuia este de doi ani. Dacă medicamentul este prezentat sub formă de picături, atunci după deschiderea flaconului, eficacitatea terapeutică necesară se menține în următoarele patru săptămâni. După aceasta, picăturile Alerzin nu trebuie utilizate. Data de expirare finală a medicamentului trebuie indicată pe ambalaj.