Acid nicotinic

Acidul nicotinic, cunoscut și sub numele de niacină sau vitamina B3, este unul dintre cele opt vitamine B. Acesta joacă un rol important în procesele metabolice ale organismului, contribuind la transformarea alimentelor în energie. Niacina este, de asemenea, implicată în funcționarea sistemului nervos, menținând pielea sănătoasă și menținând nivelul normal al colesterolului din sânge.

Acidul nicotinic are mai multe caracteristici și utilizări cheie:

1. Scăderea colesterolului: Niacina poate reduce eficient nivelurile ridicate de colesterol și trigliceride LDL („rău”) și trigliceride în sânge și crește colesterolul HDL („bun”). Acest lucru îl face util în prevenirea aterosclerozei și a bolilor cardiovasculare aferente.
2. Tratamentul Pellagra: deficiența de niacină poate duce la pelagra, o boală caracterizată prin diaree, dermatită și demență. Acidul nicotinic este utilizat pentru a trata și preveni această boală.
3. Îmbunătățirea sănătății generale: ca o componentă importantă a coenzimelor NAD și NADP, niacina este esențială pentru o multitudine de reacții celulare, inclusiv repararea ADN-ului, producția de energie și metabolismul celular.

Niacina se găsește în multe alimente, inclusiv carne, pește, produse lactate, ouă, nuci și legume verzi. De asemenea, este disponibil sub formă de supliment și poate fi prescris de un medic în doze mai mari pentru a trata anumite afecțiuni medicale, cum ar fi colesterolul ridicat.

Când este luat în doze mari, acidul nicotinic poate provoca efecte secundare, cum ar fi roșeața pielii, mâncărimea, amețelile și problemele gastrointestinale. Prin urmare, este important să-l utilizați sub supravegherea unui profesionist medical, în special atunci când este utilizat sub formă de supliment pentru a trata afecțiunile medicale.

Indicaţii Acid nicotinic

1. Deficitul de niacină: niacina este o vitamină importantă B, iar deficiența sa poate duce la o varietate de probleme de sănătate, inclusiv pellagra.
2. Hipercolesterolemia: niacina este folosită ca medicament pentru a scădea niveluri de colesterol din sânge, în special nivelurile de colesterol LDL (BAD), care poate reduce riscul de boli cardiovasculare.
3. Hipertrigliceridemie: Niacina poate ajuta, de asemenea, la scăderea nivelurile de trigliceride din sânge, care este asociat și cu riscul de boli cardiovasculare.
4. Tratamentul unor forme dermatită: În unele cazuri, niacina poate fi utilizată pentru a trata dermatita asociată cu aportul de niacină inadecvat sau alți factori.
5. Prevenirea cataractei: Unele studii sugerează că niacina poate fi utilă în prevenirea cataractă și alte boli ale ochilor.
6. Alte afecțiuni: niacina poate fi, de asemenea, utilizată pentru a trata sau preveni alte afecțiuni precum migrenă, artrită și chiar unele tulburări mentale, deși dovezile științifice în aceste domenii nu sunt la fel de extinse.

Formularul de eliberare

1. Tablete și capsule orale: Aceasta este cea mai frecventă formă de niacină, disponibilă atât în versiunile fără rețetă, cât și în cele cu prescripție medicală. Tabletele și capsulele pot conține niacină într-o formă de eliberare imediată care intră rapid în fluxul sanguin sau într-o formă extinsă/cu eliberare treptată care minimizează efectele secundare și oferă niveluri mai stabile de niacină pe parcursul zilei.
2. Forme lichide: Niacina lichidă poate fi preferată pentru persoanele care au dificultăți de înghițire tablete sau capsule. Acest formular permite ajustări mai precise ale dozei.
3. Patch-uri: Unele produse pot oferi niacină sub formă de plasture, oferind o eliberare treptată de niacină prin piele pe parcursul zilei, deși această formă de eliberare este mai puțin frecventă.
4. Soluții intravenoase: În medii medicale, niacina poate fi administrată intravenos pentru tratamentul afecțiunilor acute asociate cu deficiența de niacină sau în alte scopuri specifice, sub supraveghere medicală strictă.

Farmacodinamica

Acidul nicotinic, cunoscut și sub numele de niacină, este unul dintre vitaminele B esențiale pentru menținerea sănătății umane. Este utilizat pe scară largă în medicină pentru a preveni și trata ateroscleroza datorită capacității sale de a reduce nivelul de lipoproteină cu densitate mică (LDL) și de a crește nivelul de lipoproteină cu densitate ridicată (HDL) în plasmă. Un studiu a arătat că acidul nicotinic poate inhiba progresia aterosclerozei la șoareci prin intermediul receptorului său GPR109A exprimat de celulele imune, independent de efectele sale de modificare a lipidelor (Lukasova și colab., 2011 ).

În plus față de efectele sale directe asupra metabolismului lipidelor, acidul nicotinic prezintă, de asemenea, o varietate de efecte farmacologice prin activarea receptorului exprimat asupra adipocitelor și celulelor imune, ceea ce ne permite să explorăm potențialul său aplicare pentru tratamentul altor boli inflamatorii, cum ar fi scleroză multiplă sau psoriazis (Lukasova și colab., 2011).

Producția industrială de acid nicotinic este realizată în principal prin oxidarea 5-etil-2-metilpiridinei cu acid azotic, dar acest proces este însoțit de formarea de oxid de azot, care este un gaz cu efect de seră. Este necesară dezvoltarea de noi tehnologii pentru producerea de acid nicotinic care sunt mai ecologice și nu încărcă mediul (Lisicki și colab., 2022title="Metode de a produce acid nicotinic cu aplicații industriale potențiale - PMC">).

Concluzie: Acidul nicotinic este o vitamină B importantă cu o gamă largă de aplicații medicale, inclusiv tratamentul și prevenirea aterosclerozei și potențialul de utilizare în tratamentul bolilor inflamatorii. De asemenea, este necesară dezvoltarea metodelor ecologice pentru producția sa.

Farmacocinetica

1. Absorbție: acidul nicotinic poate fi absorbit prin tractul gastrointestinal după medicamente orale sau ingerat din alimente. Odată absorbit, este distribuit rapid în țesuturile corpului.
2. Distribuție: acidul nicotinic este bine distribuit în țesuturile corpului, inclusiv ficatul, rinichii și mușchii.
3. Metabolism: în organism, acidul nicotinic suferă metabolism, inclusiv hidroxilare, deaminare și condensare cu adenozină la nicotinamidă adenină dinucleotidă (NAD) și fosfat de dinucleotidă de adenină nicotinamidă (NADP). Aproximativ 60% din acidul nicotinic consumat este metabolizat în ficat.
4. Excreția: acidul nicotinic și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină.
5. Mecanism de acțiune: Acidul nicotinic este o componentă importantă a coenzimei NAD și NADP, care joacă un rol cheie în metabolismul carbohidraților, grăsimilor și proteinelor. De asemenea, poate afecta nivelul colesterolului din sânge și are proprietăți de vasodilare.

Dozare și administrare

Metoda de utilizare și doza de acid nicotinic (niacină) depinde de scopul specific al utilizării sale, fie că este vorba de scăderea nivelului de colesterol, de a trata deficiența de niacină (pelagra), de a îmbunătăți sănătatea pielii sau de alte afecțiuni medicale. Este important să subliniem că orice utilizare a niacinei trebuie discutată cu un medic, mai ales dacă sunt implicate doze mari, deoarece pot apărea efecte secundare. Următoarele sunt recomandările generale de dozare, care pot varia în funcție de nevoile individuale și de condițiile de sănătate:

Pentru deficiența de niacină (pellagra):

• Adulți: Doza obișnuită este de 14 până la 16 mg de niacină pe zi în dietă. În cazurile de deficiență de niacină, dozele pot fi semnificativ mai mari.
• Copii: doza recomandată variază în funcție de vârstă și cerințele dietetice.

Pentru a scădea colesterolul:

• Doza de pornire începe adesea de la 500 mg pe zi la ora de cină pentru niacina cu eliberare imediată, crescând treptat până la doza dorită, care poate fi de până la 1,5-2 g pe zi, răspândită pe mai multe mese pentru a minimiza efectele secundare.
• Pentru produsele cu eliberare controlată, doza poate varia și ar trebui luată conform indicațiilor medicului dumneavoastră.

Recomandări generale:

• Niacina trebuie luată cu mese pentru a reduce riscul de disconfort stomacal.
• Pentru a minimiza efectele secundare, cum ar fi roșeața pielii sau mâncărimea, se poate recomanda să începeți cu o doză mică și să creșteți treptat doza.
• Pentru a evita toxicitatea și controlul efectelor secundare, este important să urmați recomandările medicului dumneavoastră.

Utilizați Acid nicotinic în timpul sarcinii

Acidul nicotinic (niacină, vitamina B3) este în general considerat sigur pentru utilizare în timpul sarcinii atunci când este luat în doze recomandate, ca parte a preparatelor cu multivitamină sau ca un medicament de sine stătător pentru a trata deficiențele acestei vitamine. Cu toate acestea, ca în cazul oricărui medicament, utilizarea acidului nicotinic în timpul sarcinii trebuie discutată cu medicul dumneavoastră.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la acidul nicotinic sau orice alte ingrediente ale medicamentului nu ar trebui să o folosească din cauza dezvoltării posibile a reacțiilor alergice.
2. Ulcerdiseaza peptică: acidul nicotinic poate provoca iritarea mucoasei gastrice, astfel încât utilizarea sa poate fi contraindicată la persoanele cu boală de ulcer peptic sau gastrită.
3. Liverdisease: Acidul nicotinic poate afecta funcția hepatică, astfel încât utilizarea sa ar trebui să fie prudentă la pacienții cu boală hepatică sau în timp ce ia alte medicamente care afectează ficatul.
4. Hiperuricemie: Acidul nicotinic poate crește nivelul de acid uric din sânge, ceea ce poate agrava simptomele gutei sau poate provoca o exacerbare.
5. Diabetul zaharat: luarea acidului nicotinic poate afecta nivelul glicemiei, deci trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu diabet zaharat, în special atunci când monitorizează nivelul glucozei.
6. Sarcina și alăptarea: femeile însărcinate și mamele care alăptează ar trebui să discute despre utilizarea acidului nicotinic cu medicul lor, deoarece datele de siguranță sunt limitate.
7. Copii: acidul nicotinic poate fi administrat copiilor numai din motive medicale și sub supravegherea unui medic.

Efecte secundare Acid nicotinic

1. Roșeața pielii (supraîncălzire): Unul dintre cele mai cunoscute efecte secundare ale niacinei este înroșirea pielii pe față, gât și corp, cunoscută sub numele de „supraîncălzire”. Acest lucru se întâmplă din cauza dilatației capilarelor sub influența niacinei.
2. Erupție cutanată și mâncărime: la unii oameni, niacina poate provoca o erupție cutanată sau o mâncărime.
3. Durere de cap și amețeli: Unii oameni pot experimenta dureri de cap sau amețeli atunci când iau niacină.
4. Tahicardie (bătăi de inimă rapide): niacina poate provoca o bătaie de inimă rapidă la unii oameni.
5. Durere gastrică și disconfort: unii pacienți pot prezenta dureri de stomac, greață, vărsături sau alt disconfort stomacal.
6. Creșterea glicemiei: la unele persoane, niacina poate crește nivelul glicemiei, ceea ce poate fi problematic pentru persoanele cu diabet.
7. Niveluri crescute de acid uric: Acest lucru poate duce la exacerbarea gutei la persoanele cu această afecțiune.
8. Hepatotoxicitate: în cazuri rare, niacina poate provoca efecte secundare hepatice, inclusiv enzime hepatice crescute și chiar hepatită.
9. Alte reacții adverse: includ reacții alergice, modificări ale tensiunii arteriale, probleme de vedere și altele.

Supradozaj

1. Roșeața pielii: Unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale luarea de doze mari de acid nicotinic este înroșirea pielii, în special la față, gât și corp superior. Acest lucru se datorează dilatației capilarelor pe piele.
2. Hipotensiune arterială (scăderea tensiunii arteriale): O supradoză de acid nicotinic poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, care poate provoca amețeli, slăbiciune, pierderea conștiinței și alte simptome asociate cu hipotensiunea.
3. Simptomele dispeptice: pot apărea simptome gastrointestinale, cum ar fi greață, vărsături, diaree, dureri abdominale etc.
4. Hepatotoxicitate: Atunci când luați doze mari de acid nicotinic, se poate dezvolta hepatotoxicitate, ceea ce se manifestă prin niveluri crescute de enzime hepatice din sânge și alte semne de deteriorare a ficatului.
5. Hiperglicemie: Preluarea unor doze mari de acid nicotinic poate provoca hiperglicemie la unele persoane, ceea ce poate fi periculos pentru pacienții cu sau predispus la diabet.
6. Alte efecte nedorite: alte efecte rare nedorite, cum ar fi probleme circulatorii, reacții alergice și chiar șoc anafilactic în caz de alergie severă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente de scădere a colesterolului: acidul nicotinic poate îmbunătăți efectul de scădere a colesterolului de utilizare concomitentă cu statine sau alte medicamente care scad lipidele. Cu toate acestea, poate crește riscul de efecte secundare, cum ar fi hepatotoxicitatea sau miopatia.
2. Medicamentele care scade zahărul din sânge: acidul nicotinic poate crește efectul hipoglicemic al insulinei sau agenților hipoglicemici folosiți la diabetul zaharat. Este posibil ca pacienții cu diabet să fie nevoiți să ajusteze dozele de medicamente care scad zahărul din sânge atunci când iau acid nicotinic concomitent.
3. Medicamentele hiperuricemiei: acidul nicotinic poate crește nivelul de acid uric din sânge, ceea ce poate crește riscul de gută atunci când este utilizat concomitent cu medicamente hiperuricemie, cum ar fi alopurinol.
4. Medicamente hipertensive: Acidul nicotinic poate crește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive, cum ar fi antagoniștii de calciu sau inhibitori ACE. Acest lucru poate duce la o scădere a tensiunii arteriale și la un risc crescut de hipotensiune arterială.
5. Medicamentele metabolizate de citocromul P450: acidul nicotinic poate afecta activitatea enzimelor citocromului P450, care pot modifica metabolismul altor medicamente metabolizate de aceste enzime. Acest lucru poate crește sau reduce concentrațiile de sânge ale altor medicamente și le poate modifica eficacitatea sau siguranța.