Cardipril

Cardipril este un medicament care încetinește acțiunea angiotensinei. Datorită utilizării sale, se reduc volumele de angiotensină-2 formate, precum și efectul său vasoconstrictor și blocarea descompunerii bradikininei, care determină producția de PG și oxid de azot.

Medicamentul reduce sarcina cardiacă și tensiunea arterială și, în plus, reduce eliberarea aldestoronei și rezistența vasculară sistemică. În același timp, Cardipril ajută la reducerea rezistenței în vasele renale și la îmbunătățirea aportului de sânge. [1]

Indicaţii Cardipril

Se aplică în cazul unor astfel de încălcări:

• indicatori de tensiune arterială crescută ;
• dezvoltat ca urmare a fazei active a infarctului miocardic IC la persoanele cu un nivel stabil de hemodinamică;
• CHF;
• având o nefropatie pronunțată de natură diabetică sau non-diabetică;
• pentru a preveni dezvoltarea infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral și, în plus, pentru a reduce probabilitatea de deces din cauza bolilor din domeniul CVS.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează în capsule cu un volum de 1,25, 2,5, precum și 5 sau 10 mg - 10 bucăți în pachetele de celule. În interiorul pachetului - 1 sau 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Ramiprilatul, care este un element metabolic al ramiprilului (cu efect terapeutic), încetinește activitatea enzimei dipeptidil carboxipeptidază-1. În țesuturi și plasma sanguină, această enzimă catalizează transformarea angiotensinei-1 în angiotensină-2 (un vasoconstrictor activ) și, în același timp, blochează descompunerea bradikininei (are activitate vasodilatatoare).

O scădere a volumului de angiotensină-2 format și o încetinire a descompunerii bradikininei duce la vasodilatație în raport cu vasele de sânge. Având în vedere că angiotensina-2 stimulează și eliberarea aldosteronului, efectul ramiprilatului duce la o slăbire a eliberării aldosteronului. [2]

Farmacocinetica

Ramipril este absorbit la viteză mare atunci când este luat pe cale orală. Datorită utilizării unei etichete radioactive determinată în urină, s-a constatat că absorbția elementului este de cel puțin 56%. Nu a existat nicio modificare semnificativă a gradului de absorbție cu utilizarea medicamentelor cu alimente.

Valorile Cmax intraplasmatice sunt observate după 60 de minute de la momentul ingestiei. Timpul de înjumătățire plasmatică al ramiprilului este de aproximativ 1 oră. Nivelul plasmatic Cmax al ramiprilatului este înregistrat în decurs de 2-4 ore de la momentul administrării ramiprilului. [3]

În interiorul ficatului au loc procese metabolice presistemice ale promedicamentului (ramipril), ceea ce duce la formarea singurei componente metabolice cu efect medicinal - ramiprilat (în timpul hidrolizei, care se realizează în principal în ficat). În plus față de această activare cu formarea ramiprilatului, elementul activ al medicamentului suferă glucuronizare și se transformă într-un eter - ramipril diketopiperazină. Ramiprilat suferă, de asemenea, glucuronidare, care se transformă într-un acid - ramiprilat diketopiperazină.

După această activare / schimb de promedicament, aproximativ 20% din ramiprilul ingerat oral rămâne biodisponibil. În cazul administrării orale a 2,5 sau 5 mg ramipril, nivelul de biodisponibilitate al ramiprilat este de aproximativ 45%.

Odată cu introducerea a 10 mg de ramipril, care anterior a fost etichetat cu o etichetă radioactivă, aproximativ 40% din această etichetă este excretată în fecale și aproximativ 60% - împreună cu urina. După administrarea orală de 5 mg de ramipril la persoanele cu drenaj biliar, aproximativ același volum de ramipril și componente metabolice au fost excretate împreună cu bilă și urină în primele 24 de ore.

Aproximativ 80-90% din elementele metabolice din bilă cu urină sunt ramiprilat sau metaboliții săi. Glucuronida și diketopiperazina elementului activ reprezintă aproximativ 10-20% din volumul total, iar ramiprilul nemodificat aproximativ 2%.

Când a fost testat cu animale, s-a stabilit că ramiprilul este secretat în laptele matern.

Scăderea nivelului plasmatic al ramiprilatului este implementată în mai multe etape. Perioada de jumătate a etapei de distribuție și eliminare la început este de aproximativ 3 ore. Apoi începe etapa de tranziție (cu un timp de înjumătățire de aproximativ 15 ore) și, după aceea, etapa finală, la care valorile intraplasmice ale ramiprilatului sunt extrem de scăzute (timpul de înjumătățire durează aproximativ 4-5 zile).

Prezența etapei finale este asociată cu disocierea la viteză mică a ramiprilatului cu legare strânsă, dar saturată de ACE.

Deși medicamentul are un stadiu final lung de excreție, cu o singură administrare de 2,5+ mg de ramipril, parametrii săi stabili în interiorul plasmei sunt observați după doar 4 zile. În cazul utilizării repetate, timpul de înjumătățire efectiv, luând în considerare doza, este de 13-17 ore.

Testele in vitro au arătat că constanta de decelerare a ramiprilatului este de 7 mmol / l, iar termenul pentru disocierea pe jumătate a substanței cu ECA este de 10,7 ore, ceea ce demonstrează activitatea sa pronunțată.

Sinteza proteinelor a ingredientului activ și a metabolitului este egală cu 73%, respectiv 56%.

Dozare și administrare

Medicamentul se aplică intern - în fiecare zi, la aceeași oră, fără referire la utilizarea alimentelor. Comprimatele sunt înghițite întregi cu apă plată.

Persoanele cu valori crescute ale tensiunii arteriale ar trebui să înceapă cursul cu introducerea a 2,5 mg pe zi. Dacă este necesar, porția poate fi mărită la intervale de 2-3 săptămâni. Mărimea dozei standard de întreținere pe zi variază de la 2,5 la 5 mg; dimensiunea maximă este de 10 mg.

Persoanele cu CHF trebuie să consume 1,25 mg de medicament pe zi. Această porție poate fi crescută la intervale de 2-3 săptămâni până când ajunge la 10 mg.

După ce a suferit un infarct miocardic, consumul de medicament începe în intervalul 2-9 zile din momentul dezvoltării tulburării. În primul rând, se utilizează 1,25-2,5 mg de medicament de 2 ori pe zi, după care se permite dublarea porției - până la 2,5-5 mg. Se pot administra maximum 10 mg de medicament pe zi.

În cazul nefropatiei, este necesară 1,25 mg de Cardipril pe zi. Această porțiune poate fi mărită la intervale de 2-3 săptămâni, până când se atinge valoarea de 5 mg.

Pentru profilaxie, se administrează 2,5 mg de medicament pe zi; după prima săptămână, această porție poate fi crescută la 5 mg. După 3 săptămâni, doza poate fi dublată din nou - crescută la 10 mg.

• Cerere pentru copii

Nu poate fi utilizat în pediatrie (sub vârsta de 18 ani).

Utilizați Cardipril în timpul sarcinii

Cardipril nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Înainte de a prescrie un medicament pentru pacienții de vârstă reproductivă, aceștia trebuie examinați pentru o posibilă sarcină.

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile. La planificarea concepției, consumul de droguri trebuie abandonat.

Dacă concepția a apărut în timpul terapiei, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră cu privire la transferul la metode alternative de tratament.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la elementele de droguri;
• SLE;
• un istoric al edemului Quincke cauzat de utilizarea unui inhibitor ECA;
• Edemul lui Quincke, care este ereditar sau idiopatic;
• sclerodermie;
• suprimarea proceselor hematopoietice în interiorul măduvei osoase;
• cantitate excesivă de element K în corp;
• stenoză care afectează arterele ambilor rinichi sau artera unui rinichi;
• insuficiența ficatului / rinichilor;
• deficiența elementului Na în interiorul corpului;
• transplant de rinichi;
• etapa inițială a hiperaldosteronismului;
• alăptarea.

Efecte secundare Cardipril

Printre semnele laterale:

• o scădere puternică a tensiunii arteriale, astenie, angina pectorală, insuficiență cardiacă, tahicardie, durere la nivelul sternului și aritmie;
• amețeli, depresie, somnolență, tulburări de memorie, dureri de cap și convulsii, precum și neuropatie, tulburări cerebrovasculare, tremurături, auz afectat cu vedere, nevralgie și parestezie;
• proteinurie, oligurie, edem și slăbirea funcției renale;
• trombocito- sau pancitopenie, anemie hemolitică, eozinofilie, agranulocitoză și mielodepresie;
• diaree, anorexie, greață, hipersalivație, constipație, xerostomie, vărsături, dispepsie, durere epigastrică și disfagie, precum și pancreatită, gastroenterită, hepatită, probleme cu funcția hepatică și modificări ale parametrilor transaminazei;
• sinuzită, traheobronșită, tuse uscată, faringită, dispnee, rinită, infecții ale tractului respirator superior, laringită și spasm bronșic;
• febră, erupții cutanate, simptome anafilactoide, eritem poliform, urticarie, fotosensibilitate și edem Quincke;
• artralgie, mialgie sau artrită;
• pierderea în greutate, o creștere a valorilor K și a indicatorilor de creatinină și azot uree și, în plus, o schimbare a activității enzimatice, a nivelului de bilirubină, zahăr și acid uric.

Supradozaj

Printre principalele simptome ale otrăvirii se numără insuficiența renală, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, șocul și tulburările electrolitice.

Cu astfel de încălcări, se efectuează spălarea gastrică și aportul de cărbune activ. În plus, pacientul trebuie trimis la terapie intensivă pentru a monitoriza și menține activitatea sistemelor importante ale corpului.

O scădere pronunțată a valorilor tensiunii arteriale necesită introducerea de catecolamine și angiotensină-2 și, pe lângă aceasta, o creștere a volumului de Na și lichid. Procesele de hemodializă nu au efect.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentelor împreună cu medicamente antihipertensive, diuretice, analgezice narcotice și anestezice potențează activitatea antihipertensivă, iar administrarea cu AINS și sare comestibilă, dimpotrivă, o reduce.

Indometacinul și alte AINS pot preveni dezvoltarea efectelor hipotensive prin suprimarea producției de PG în rinichi și, în plus, reținând Na și lichid în interiorul corpului.

Utilizarea medicamentelor în combinație cu lapte, ciclosporină, substanțe de potasiu și aditivii săi, precum și cu înlocuitori de sare și diuretice care economisesc potasiu (triamteren și amiloridă cu spironolactonă) crește riscul de hiperkaliemie.

Medicamentele care suprimă funcția măduvei osoase, atunci când sunt combinate cu un medicament, cresc riscul de agranulocitoză și neutropenie, care poate duce la deces.

Introducerea Cardiprilului cu substanțe cu litiu crește valorile sanguine ale acestora.

Medicamentul poate potența efectul antidiabetic al derivaților insulinei și sulfonilureei.

Utilizarea medicamentelor împreună cu alopurinol, procainamidă, citostatice și imunosupresoare potențează riscul de leucopenie.

Medicamentul poate potența efectul supresiv al alcoolului etilic în raport cu NS.

Combinația dintre medicament și estrogen reduce activitatea sa antihipertensivă.

Conditii de depozitare

Cardipril trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici și a umezelii. Nivel de temperatură - maxim 30 ° C.

Termen de valabilitate

Cardipril poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Polapril, Ramizes, Ramipril și Hartil cu Ampril și, în plus, Topril cu Mipril N și Ramigeksal cu Ramag N.