Ipaton

Ipaton este un medicament antitrombotic. Conține componenta ticlopidină. Inhibă aderența și agregarea trombocitelor, precum și procesele de eliberare a factorilor plachetari. În plus, prelungește perioada de sângerare, reduce retragerea cheagurilor de sânge, reduce vâscozitatea sângelui și indicii fibrinogenului și, în același timp, crește activitatea de filtrare a eritrocitelor cu sânge integral.

Efectele relevate în diferite teste arată că medicamentul reduce probabilitatea de tromboză în regiunea arterială (în principal în cazul leziunilor vasculare la nivelul picioarelor și a tulburărilor fluxului sanguin cerebral). [1]

Ticlopidina nu are niciun efect asupra proceselor de fibrinoliză și de coagulare a sângelui. [2]

Indicaţii Ipaton

Se utilizează pentru a preveni apariția complicațiilor de tip ischemic (cardiovascular sau cerebrovascular) la persoanele cu tulburări ale fluxului sanguin arterial (periferic sau cerebral).

Este prescris pentru corectarea sau prevenirea disfuncției trombocite asociate fluxului sanguin artificial în timpul intervenției chirurgicale sau a hemodializei prelungite .

Este utilizat pentru a preveni dezvoltarea unei ocluzii subacute care implică un stent coronarian implantat .

Pentru tulburările descrise mai sus, medicamentul este utilizat de obicei la persoanele cu intoleranță la aspirină sau ineficacitate a utilizării sale.

Formularul de eliberare

Medicamentele sunt produse în tablete - 10 bucăți într-un blister; în interiorul cutiei - 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Ticlopidina are un efect de blocare asupra agregării plachetare, inhibând sinteza fibrinogenului și glicoproteinelor IIb / IIIa (terminații specifice ale pereților trombocitelor) asociate cu ADP. Medicamentul nu are niciun efect asupra activității plachetare asociate cu AMP și COX. În ciuda faptului că principiul biochimic de influență și mediatorii implicați în acesta sunt bine studiați, inhibarea agregării plachetare se realizează numai in vivo; in vitro, ticlopidina nu modifică funcția trombocitelor. [3]

Porțiuni terapeutice de ticlopidină permit inhibarea agregării plachetare indusă de elementul ADP (2,5 μmol / l) cu 50-70%. După ingestie, activitatea antiplachetară a ticlopidinei depinde de mărimea dozei până la o porție zilnică de 0,5 g, dar cu creșterea ulterioară nu mai crește.

În cazul administrării de 2 ori a medicamentului pe zi într-o porție de 0,25 g, inhibarea agregării plachetare se dezvoltă după 2 zile, iar efectul maxim este observat până la 5-8 zile.

La majoritatea pacienților, perioada de sângerare și alte valori ale funcției trombocitelor se stabilizează după 7 zile de la momentul opririi medicamentului.

Farmacocinetica

Când se administrează oral într-o singură doză, ticlopidina este absorbită aproape complet și la viteză mare. În interiorul plasmei, valorile sale Cmax sunt înregistrate după 2 ore.

În cazul consumului de droguri după mese, biodisponibilitatea acestuia crește cu 20%. Indicatorii stabili de plasmă sunt atinși după 7-10 zile de utilizare a medicamentului într-o porție de 0,25 g de 2 ori pe zi.

Sinteza ticlopidinei cu lipoproteine, albumină și α1-glicoproteine este de 98%. Efectul supresiv al ticlopidinei asupra agregării plachetare nu este legat de nivelul plasmatic al medicamentului. O cantitate mare de ticlopidină este implicată în metabolismul intrahepatic cu formarea a 20 de componente metabolice care nu au activitate medicamentoasă.

Aproximativ 50-60% din porția aplicată este excretată în urină, iar restul în fecale. Timpul de înjumătățire al ticlopidinei este de aproximativ 30-50 de ore.

Dozare și administrare

Pentru a reduce incidența tulburărilor gastro-intestinale, comprimatele se iau cu alimente.

Un adult trebuie să ia 1 comprimat de 2 ori pe zi.

Pentru a preveni dezvoltarea ocluziei subacute asociate implantării stentului coronarian, terapia se începe înainte de implantare sau imediat după aceasta - se ia 1 comprimat de medicament de 2 ori pe zi în combinație cu aspirină (0,1-0,325 g pe zi). Acest ciclu combinat ar trebui să dureze cel puțin o lună.

Utilizare la persoanele cu disfuncție hepatică.

Terapia trebuie efectuată foarte atent; uneori este necesară o reducere a dozei de Ipaton. În caz de icter sau hepatită, terapia trebuie anulată. Nu puteți utiliza medicamentul în caz de insuficiență hepatică, care are o formă severă.

Insuficiența renală severă poate necesita o reducere a dozei de ticlopidină sau întreruperea tratamentului.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

Utilizați Ipaton în timpul sarcinii

Datorită cantității reduse de informații cu privire la utilizarea Ipaton pentru HB și sarcină, acesta nu este prescris în perioadele indicate.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la ticlopidină sau alte elemente ale medicamentului;
• diateza de tip hemoragic;
• având o natură organică a leziunii, care este cauzată de o tendință de sângerare (printre acestea, exacerbarea ulcerelor în interiorul tractului gastro-intestinal sau de un tip hemoragic de accident vascular cerebral în faza activă);
• patologii sanguine în care există o prelungire a termenului de sângerare;
• insuficiență hepatică severă;
• trombocito- sau leucopenie, precum și agranulocitoză, prezente în istorie.

Este strict interzisă utilizarea medicamentelor la persoanele sănătoase ca mijloc de prevenire primară a dezvoltării tromboembolismului.

Efecte secundare Ipaton

Principalele efecte secundare:

• tulburări asociate cu sistemul sanguin și limfa: neutropenie (de asemenea, forma sa severă). În primele 3 luni de tratament, a existat în principal un stadiu sever de neutropenie sau agranulocitoză. Poate apariția aplaziei măduvei osoase, pancitotropi sau trombocitopenie (indicatori <80.000 / mm3). S-a remarcat dezvoltarea TTP și, pe lângă aceasta, un tip hemolitic de anemie asociat cu trombocitopenia. Neutropenia severă poate provoca sepsis. Posibil șoc septic, care poate duce la moarte. Există posibilitatea apariției hiponatremiei;
• tulburări imune: pot fi observate simptome imunologice de diferite tipuri - printre acestea se numără semne de alergie, manifestări anafilactice, artralgii, nefropatie, edem Quincke, vasculită, eozinofilie, sindrom asemănător lupusului și o formă interstițială de pneumonită de natură alergică;
• probleme cu activitatea NA: dureri de cap sau durere în alte zone, zgomot la urechi, polineuropatie, somnolență, nervozitate, slăbiciune, amețeli și deteriorarea concentrației;
• leziuni care afectează CVS: tahicardie sau palpitație;
• disfuncție a vaselor de sânge: hematoame, hiperemie sau sângerare. Odată cu sângerarea din nas, au fost adesea observate complicații de tip hemoragic. Pot să apară sângerări pre și postoperatorii, precum și hematurie, vânătăi și hemoragii în regiunea conjunctivală. În plus, sunt posibile hemoragii în interiorul creierului;
• tulburări ale tractului digestiv: poate apărea colită (printre care forma limfocitară), împotriva căreia există diaree severă. În cazul unui stadiu stabil și sever al bolii, terapia trebuie anulată. Diareea se dezvoltă de obicei cu greață. Diareea este adesea de scurtă durată și moderată (apare în primele 3 luni de tratament). Practic, acest efect negativ dispare în 7-14 zile fără a fi nevoie de retragerea medicamentului. În plus, ulcerele se pot dezvolta sau pofta de mâncare se poate deteriora;
• probleme cu funcționarea sistemului hepatobiliar: ocazional, în prima lună de terapie, apare hepatita (icter colestatic sau hemolitic). De obicei, aceste semne dispar după întreruperea tratamentului. Poate apărea hepatită de tip fulminant. Utilizarea ticlopidinei poate provoca o creștere a valorilor enzimelor hepatice (o creștere a activității fosfatazei alcaline neizolate sau izolate și a transaminazelor serice de două ori mai mare decât valoarea normală). În timpul terapiei, este posibilă o creștere nesemnificativă a valorilor serice ale bilirubinei;
• leziuni ale epidermei și ale stratului subcutanat: în primele 3 luni ale cursului de tratament, apar adesea erupții cutanate (maculopapulare sau urticarie, în care se dezvoltă adesea mâncărime). Semnele dermatologice se pot generaliza, dar după întreruperea tratamentului, acestea dispar în primele câteva zile. Eritemul poliform, PETN sau SSD apare separat;
• semne sistemice: dezvoltarea unei stări febrile;
• modificări ale datelor de laborator: o creștere cu 8-10% a valorilor LDL-C, HDL-colesterol, VLDL-C și trigliceridelor serice în primele 1-4 luni ale cursului, fără o progresie ulterioară cu terapia continuată. Nivelul proporțiilor fracțiilor lipoproteice (în special HDL / LDL) rămâne în aceleași limite. Informațiile obținute din testele clinice arată că această reacție nu este asociată cu sexul, vârsta, diabetul, consumul de alcool și, de asemenea, nu crește probabilitatea bolilor BCV;
• alte tulburări: apare rar faringită, artropatie, ulcere la nivelul mucoasei bucale, sindrom de tip nefrotic și durere în gât. Poate exista o prelungire a perioadei de sângerare (de două ori / de cinci ori) în comparație cu valorile din momentul inițierii terapiei. Medicamentul este capabil să reducă numărul de fibrinogen din sânge.

Supradozaj

Datele din testele efectuate pe animale arată că, în caz de otrăvire cu droguri, poate apărea intoleranță gastro-intestinală severă.

În caz de intoxicație, sunt necesare inducerea vărsăturilor, spălarea gastrică și stabilirea procedurilor de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece ticlopidina poate afecta efectele anumitor medicamente, trebuie combinată foarte atent cu medicamentele enumerate mai jos.

Teofilina.

Parametrii săi de plasmă cresc odată cu utilizarea ticlopidinei. Dacă trebuie să utilizați aceste medicamente împreună, trebuie să monitorizați îndeaproape starea pacientului și să monitorizați valorile plasmatice ale teofilinei, dacă este necesar. La începutul terapiei cu Ipaton și la finalizarea acestuia, poate fi necesară ajustarea dozei de teofilină.

Digoxină.

Este posibilă o scădere nesemnificativă (cu ~ 15%) a valorilor digoxinei plasmatice.

Ciclosporină.

Administrarea cu un medicament poate reduce nivelul plasmatic al ciclosporinei, motiv pentru care indicatorii săi trebuie monitorizați îndeaproape.

Fenitoina.

Este necesar să se monitorizeze valorile intraplasmice ale fenitoinei. Uneori, combinația Ipaton cu fenitoina poate crește performanța acestuia și dezvoltarea semnelor toxice.

Datorită probabilității crescute de sângerare, combinația de medicamente și substanțele descrise mai jos trebuie să fie extrem de atentă, monitorizând cu atenție valorile de laborator:

• anticoagulante orale (trebuie să monitorizați în mod regulat nivelul INR);
• AINS;
• mijloace de heparină (atunci când se utilizează heparină nefracționată, este necesar să se monitorizeze mai des indicatorii APTT);
• substanțe antiplachetare (de exemplu, derivați ai acidului salicilic).

Antiacidele reduc absorbția medicamentului, ceea ce determină scăderea indicelui plasmatic al acestuia.

Cimetidina, blocând procesele de oxidare a microsomilor, înjumătățește nivelul de clearance.

Conditii de depozitare

Ipaton trebuie păstrat într-un loc închis de pătrunderea copiilor mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Ipaton poate fi utilizat pe o perioadă de 36 de luni de la data fabricării substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Vasotik și Ticlopidină cu Tiklid și Aklotin.