Ipamidă

Ipamida conține substanța indapamidă, care este un diuretic sulfonamidic cu afinitate farmacologică pentru medicamentele diuretice tiazidice.

Indapamida încetinește procesele de reabsorbție a Na în segmentul renal cortical. Ca urmare, excreția urinară de Cl și Na crește, precum și (într-o măsură mai mică) Mg și K, ceea ce crește diureza. Efectul hipotensor al indapamidei se dezvoltă la doze care au un efect diuretic slab. În plus, efectul hipotensiv al medicamentului persistă la persoanele cu tensiune arterială crescută care se află pe hemodializă. [1]

Indicaţii Ipamidă

Se utilizează în caz de hipertensiune arterială primară.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se realizează în tablete - 10 bucăți în ambalajul celulei; în interiorul cutiei - 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Indapamida acționează asupra vaselor de sânge în următoarele moduri: [2]

• reduce activitatea contractilă a mușchilor netezi vasculari, modificând metabolismul transmembranar al ionilor (în principal Ca);
• stimulează legarea elementelor PGE2, precum și a prostaciclinei PGI2 (dilată vasele de sânge și încetinește agregarea plachetară).
• Indapamida slăbește hipertrofia ventriculară stângă. În plus, testele clinice efectuate în momente diferite (pe termen scurt, mediu și lung) cu participarea persoanelor cu tensiune arterială crescută au arătat următorul rezultat:
• medicamentul nu modifică metabolismul lipidic: colesterolul LDL și colesterolul HDL, precum și trigliceridele;
• nu afectează metabolismul glucidic, chiar și la diabetici și la persoanele cu tensiune arterială crescută.

Depășirea dozei standard nu duce la creșterea efectului medicamentos al diureticelor tiazidice și tiazidelor, în timp ce severitatea simptomelor negative crește. Dacă eficacitatea terapiei este slabă, doza nu trebuie crescută. [3]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Indapamida are o rată mare de biodisponibilitate de 93%. Valorile Tmax în plasmă atunci când se utilizează o porție de 2,5 mg sunt observate aproximativ după 1-2 ore.

Procese de distribuție.

Nivelul de sinteză cu proteinele plasmatice este de peste 75%. Timpul de înjumătățire este în intervalul 14-24 ore (valoarea medie este de 18 ore).

Cu utilizarea constantă a medicamentului, indicele său stabil de plasmă crește în comparație cu valorile substanței atunci când se ia o singură porție. Astfel de indicatori continuă să rămână stabili pentru o lungă perioadă de timp, fără a duce la acumulare.

Excreţie.

Valorile clearance-ului intrarenal se încadrează în 60-80% din nivelul sistemic.

Excreția indapamidei se realizează în principal sub formă de elemente metabolice; doar 5% din Ipamidă este excretată nemodificată (prin rinichi).

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie luat în interior - 1 comprimat pe zi (recomandat dimineața). Este necesar să înghițiți pilula întreagă fără a mesteca; bea cu apă plată.

• Cerere pentru copii

Ipamidei este interzisă utilizarea în pediatrie din cauza cantității reduse de informații cu privire la eficacitatea medicamentului și siguranța acestuia pentru copii.

Utilizați Ipamidă în timpul sarcinii

Diureticele nu sunt prescrise în timpul sarcinii; este, de asemenea, interzisă utilizarea acestora pentru edemul fiziologic al gravidelor. Odată cu introducerea substanțelor diuretice, se poate dezvolta ischemie fetoplacentară, ceea ce poate duce la întârzierea creșterii fetale.

La alăptare, medicamentul nu este utilizat, deoarece există informații cu privire la excreția indapamidei în laptele matern.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la indapamidă, alte sulfonamide sau alte componente auxiliare;
• eșecul funcției renale într-un stadiu sever;
• disfuncție hepatică severă sau encefalopatie care afectează ficatul;
• hipokaliemie.

Efecte secundare Ipamidă

Majoritatea semnelor negative (clinice și legate de test) se dezvoltă în funcție de mărimea porției. Principalele simptome secundare:

• leziuni ale sistemului sanguin și ale limfei: leuko- sau trombocitopenie, anemie, care are o formă hemolitică sau aplastică și agranulocitoză;
• tulburări ale funcției NS: oboseală, leșin, vertij, parestezii și cefalee;
• probleme cu activitatea sistemului cardiovascular: scăderea nivelului tensiunii arteriale sau aritmiei și, în plus, o tahicardie paroxistică a ventriculilor de tip „piruetă”, care poate provoca moartea;
• tulburări asociate cu activitatea tractului gastro-intestinal: greață, xerostomie, vărsături, pancreatită și constipație;
• semne din tractul urinar și rinichi: insuficiență renală;
• tulburări care afectează sistemul hepatobiliar: disfuncție hepatică, hepatită sau encefalopatie, care se pot dezvolta în caz de insuficiență hepatică;
• leziuni ale țesuturilor subcutanate și ale epidermei: manifestări de intoleranță (în principal în zona epidermei) la persoanele cu tendința de a dezvolta astm și alergii: erupții maculopapulare, edem sau urticarie Quincke, purpură, SS și TEN. Se poate produce o exacerbare a LES existente. Există, de asemenea, informații despre dezvoltarea fotosensibilității;
• date de testare de laborator: prelungirea intervalului QT pe ECG. Există o creștere a valorilor acidului uric și a zahărului în plasmă atunci când se utilizează diuretice, motiv pentru care situația trebuie evaluată cu atenție înainte de a le utiliza la diabetici și la persoanele cu gută. Indicele enzimelor hepatice poate crește;
• probleme asociate proceselor metabolice: dezvoltarea hipercalcemiei. O scădere a valorilor potasiului odată cu debutul hipokaliemiei (poate fi severă) la persoanele cu risc. Dezvoltarea hiponatremiei cu -volemie, care poate provoca colaps ortostatic și deshidratare. Pierderea ionilor de Cl observată pe fundal poate provoca o formă secundară de alcaloză, care are un caracter compensatoriu metabolic (intensitatea și frecvența dezvoltării unei astfel de tulburări sunt foarte scăzute).

Supradozaj

Semnele de otrăvire se prezintă în principal sub formă de tulburări ale indicatorilor EBV (hipokaliemie sau -natremie). În plus, pot apărea vărsături, vertij, somnolență, scăderea tensiunii arteriale, greață, convulsii, confuzie și poliurie sau oligurie, ajungând la anurie (asociată cu hipovolemie).

În primul rând, medicamentul trebuie excretat din organism cât mai repede posibil prin spălarea gastrică sau aportul de cărbune activ; apoi se restabilește nivelul EBV (în spital).

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinații interzise.

Litiu.

Poate exista o creștere a nivelului plasmatic de litiu și dezvoltarea unor semne de otrăvire similare cu o dietă fără sare (o scădere a excreției de litiu în urină). Dacă trebuie să utilizați un diuretic, trebuie să monitorizați cu atenție valorile plasmatice ale litiului și să ajustați doza acestuia.

Combinații care trebuie utilizate cu grijă.

Medicamente care pot provoca o tahicardie ventriculară paroxistică ("piruetă"):

• substanțe antiaritmice din subgrupul Ia (disopiramidă cu hidroquinidină și chinidină);
• medicamente antiaritmice din subcategoria 3 (sotalol și ibutilidă cu amiodaronă și dofetilidă);
• anumite antipsihotice: fenotiazine (printre care ciamemazină, tioridazină, clorpromazină cu trifluoperazină și levomepromazină), benzamide (aceasta include sulpiridă, tiapridă cu sultopridă și amisulpridă) și butirofenone (haloperidol cu droperidol);
• alte medicamente: cisapridă, pentamidină și bepridil cu mizolastină, moxifloxacină și difemanil cu sparfloxacină, halofantrină și vincamină intravenoasă cu eritromicină.

Utilizarea indapamidei în combinație cu substanțele descrise mai sus crește probabilitatea aritmiilor ventriculare, inclusiv a torsadei vârfurilor (hipokaliemia este un factor de risc).

Înainte de a utiliza această combinație, este necesar să se determine valorile plasmatice ale potasiului și, dacă este necesar, să le corecteze. De asemenea, este necesar să se monitorizeze starea clinică a pacientului, citirile ECG și nivelurile de electroliți din plasmă. Dacă se dezvoltă hipokaliemie, trebuie utilizate medicamente care nu duc la apariția torsadei vârfurilor.

AINS medicamentoase sistemice, inclusiv inhibitori selectivi ai elementului COX-2, precum și salicilați utilizați în porții mari (≥3 g pe zi):

• sunt capabili să slăbească activitatea hipotensivă a indapamidei;
• persoanele cu deshidratare sunt mai susceptibile de a dezvolta ARF (datorită filtrării glomerulare slăbite). Înainte de a începe terapia, este necesar să verificați funcția renală și să restabiliți indicatorii echilibrului apei.

Substanțe ale inhibitorilor ECA.

Persoanele cu valori scăzute ale Na (în special cu stenoză care afectează arterele renale) pot dezvolta brusc ARF sau scădea tensiunea arterială.

Cu tensiune arterială crescută - dacă administrarea preliminară a unui diuretic a dus la scăderea valorilor Na, este necesar să se anuleze utilizarea acestuia cu 3 zile înainte de a începe terapia cu un inhibitor ECA. Mai târziu, dacă este necesar, se reia aportul unui diuretic sau administrarea unui inhibitor ECA începe cu o mică porțiune inițială, urmată de creșterea acestuia.

În cazul CHF, utilizarea inhibitorilor ECA începe cu cea mai mică doză și, uneori, după reducerea porțiunii diuretice de excreție a potasiului prescrise anterior.

Este necesar să se monitorizeze activitatea renală (nivelul creatininei plasmatice) în primele săptămâni de tratament cu un inhibitor ECA.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie (inclusiv mineralocorticoizi sistemici și corticosteroizi, amfotericină intravenoasă B, laxative care stimulează peristaltismul și tetracosactida).

Substanțele de mai sus cresc probabilitatea hipokaliemiei (dezvoltarea unui efect aditiv). Este necesar să monitorizați nivelurile plasmatice de potasiu și, dacă este necesar, să le corectați. Aceste procese trebuie monitorizate foarte atent atunci când se utilizează o combinație cu SG. Necesită utilizarea laxativelor care nu stimulează peristaltismul.

Medicamente SG.

Cu hipokaliemie, proprietățile cardiotoxice ale SG sunt îmbunătățite. Este necesar să se monitorizeze nivelul plasmatic de potasiu și citirile ECG și, dacă este necesar, să se adapteze terapia.

Baclofenul potențează activitatea hipotensivă a Ipamidei. În etapa inițială a tratamentului, este necesar să se restabilească valorile EBV, precum și să se monitorizeze funcția renală a pacientului.

Combinații care trebuie tratate cu o atenție sporită.

Diuretice care economisesc potasiul (include spironolactona cu amiloridă și triamteren).

Dacă trebuie să utilizați această combinație, există riscul de a dezvolta hipokaliemie (în special la persoanele cu insuficiență renală și diabetici) sau hiperkaliemie. Este necesar să se monitorizeze valorile potasiului plasmatic cu citiri ECG și, dacă este necesar, să se adapteze tratamentul în consecință.

Metformin.

Probabilitatea de a dezvolta acidoză de tip acid lactic crește - odată cu apariția eșecului activității renale datorită utilizării diureticelor (în special a buclei). Este interzisă utilizarea metforminei cu concentrații plasmatice de creatinină mai mari de 15 mg / l (pentru un bărbat) și 12 mg / l (pentru o femeie).

Agenți de contrast cu iod.

Odată cu deshidratarea asociată cu utilizarea diureticelor, probabilitatea apariției ARF crește (mai ales dacă se utilizează doze mari de elemente de contrast cu iod). Înainte de introducerea unor astfel de medicamente, este necesar să se restabilească indicatorii echilibrului apei.

Antipsihotice și antidepresive de tip imipramină.

În legătură cu efectul aditiv, există o potențare a activității hipotensive a Ipamidei și probabilitatea colapsului ortostatic.

Săruri de calciu.

Datorită slăbirii eliminării renale a Ca, se poate dezvolta hipercalcemie.

Tacrolimus cu ciclosporină.

Există o probabilitate de creștere a valorilor plasmatice ale creatininei fără a afecta valorile circulante ale ciclosporinei (de asemenea, atunci când nu există o scădere a valorilor Na și a fluidelor).

Tetracosactidă cu corticosteroizi (efecte sistemice).

Sub influența corticosteroizilor, apare retenția de Na și lichide, ceea ce duce la o slăbire a efectului hipotensor al indapamidei.

Conditii de depozitare

Ipamida trebuie păstrată la îndemâna copiilor mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Ipamida poate fi utilizată într-un termen de 4 ani de la data vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Indyur, Indapamid cu Akuter, Xipogama și Arifon cu Ipress Long, Indaten și Indap cu Indopres și, în plus, Indapen, Softenzif, Lorvas cu Indaten, Hemopamid și Ravel.

Recenzii

Ipamida primește recenzii bune de la pacienți, care notează eficacitatea sa în reducerea umflăturii. În plus, ele izolează și faptul că medicamentul nu excretă potasiu, ceea ce face posibilă abandonarea utilizării suplimentare a substanțelor de potasiu. Se lasă, de asemenea, semne bune cu privire la efectul medicamentului în cazul unei combinații cu alte medicamente, care permite, cu efect comun, stabilizarea presiunii pentru întreaga zi.