Medopenem

Medopenemul este un medicament sistemic antibacterian. Este inclus în grupul de antibiotice β-lactamice.

[1], [2], [3], [4],

Indicaţii Medopenema

Este utilizat pentru terapie în infecții provocate de activitatea microbilor care au sensibilitate față de medicamente:

• pneumonie (aceasta include forma nosocomială a acesteia);
• infecții care afectează uretra;
• boli în zona intraabdominală;
• Leziuni ginecologice (de exemplu endometrita);
• infecțiile care afectează structurile moi și epidermă;
• septicemie sau meningită ;
• formă empirică a terapiei în situații în care leziunea bacteriană este suspectată la adulți cu febra neutropenici (sub formă de monoterapie sau în asociere cu antifungicele sau medicamente cu efect anti-viral).

Medopenem utilizat în monoterapie sau în terapie combinată cu alte medicamente anti-microbiene la oameni cu forme infecții polimicrobiene (de exemplu, fibroza chistica sau leziuni cronice în partea inferioară a tractului respirator).

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de liofilizat pentru producerea de substanțe injectabile sau perfuzabile. Sticla are un volum de 500 sau 1000 mg. În interiorul pachetului - o astfel de sticlă.

Farmacodinamica

Medopenem este un antibiotic carbapenem administrat prin metoda parenterală. Are stabilitate relativă în ceea ce privește efectul elementului uman DHP-1, ceea ce înseamnă că nu este necesară adăugarea unei substanțe care încetinește activitatea DHP-1.

Medicamentul are un efect bactericid, interferând cu importanța pentru viața microbilor, procesul de legare a membranelor celulare. Se trece cu ușurință în membranele celulare ale bacteriilor, are indici de stabilitate înaltă față de toate β-lactamazele serice și, de asemenea, o afinitate pronunțată pentru proteinele de sinteză a penicilinei. Aceasta asigură eficiența proprietăților bactericide ale medicamentului în raport cu o gamă largă de aerobe cu anaerobi. Indicii bactericid minim (MIA) sunt adesea similare cu indicatorii minime de decelerare (MIS). La 76% dintre microbi, proporțiile MIA / MIS sunt 2 sau mai mici.

Medicamentul prezintă stabilitate atunci când îi testează sensibilitatea. Studiile in vitro demonstrează că are o interacțiune sinergică cu o varietate de antibiotice. Testele in vitro, precum și in vivo, au arătat că medicamentul are un efect post-antibiotic.

Gama antibacteriană a medicamentelor in vitro include majoritatea tulpinilor microbiene gram-negative și pozitive, precum și anaerobe și aerobe, care sunt enumerate mai jos.

Gram-pozitiv aerobic:

• Bacillus subtilis, difterie Corynebacterium, liquifaciens Enterococcus, Enterococcus faecalis și Enterococcus aviară și Nocardia asteroizi, Listeria monocytogenes și Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (cu penicilinază sensibilitate relativă negativă și pozitivă), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofite Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, și în plus S.sciuri, S.intermedius și Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (penicilina rezistentă sau relativ sensibil), Str.equi, streptococi piogen, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptococi și Str.milleri, Streptococcus agalactie, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, streptococcus salivare, R .equi și streptococi din categoriile G și F.

Aerobic cu un tip gram-negativ:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, hidrofile Aeromonas, xylosoxidans Achromobacter, akinetobakteriya lwoffii Bauman, Acinetobacter, aeromonads hidrofil și alcalino-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella malteză, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus și, în plus Citrobacter koseri și tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran și Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (aici include, de asemenea, tulpini care sunt relativ sensibile la p-lactamază și împotriva rezistente la ampicilină) și bagheta Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococ, gonococcus (aceasta include tulpini sensibile la β-lactamaze și rezistente la spectinomicină) și H. Alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes și klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis și bacteria lui Morgan;
• protaeusul obișnuit, Proteus mirabilis și Proteus penneri;
• Providența lui Röttger, Providence lui Stewart, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella și Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, B. Cepacia, pseudomonas fluorescente, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy și Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, printre care salmonella enterică și Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea și Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd și bacteria Grigoriev-Shigi;
• cholera vibrio, paragemolytic vibrio, vibrio vulviphicus și enterocolită Yersinia.

Anaerobă:

• Actinomyces meyeri și Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, dar în afară de faptul că B.coagulans, B.variabilis și B.levii. De asemenea, B.capsillosis lista, B.ovatus, tetayotaomikron bacterie, Bacteroides eggerthii, și în plus B.uniformis și Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobacterii și Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium ramificata, C.butyricum, bacterii inofensive и C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, bagheta lui Schmorl, bagheta lui Plaut și varietatea Fusobacterium;
• M.mulieris, și, în același timp, Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, micros Peptostreptococcus, Peptostreptococcus asaccharolyticus precum și P.prevotii;
• propionibacteria acnee, Propionibacterium granulosum și Propionibacterium avidum.

S-a constatat că maltofilia stentrofomonas, febra enterococcus și stafilococi, rezistenți la meticilină, sunt rezistenți la Medopenem.

Farmacocinetica

On / în injecții, având în vedere mărimea porțiunilor (500 sau 1000 mg) și calea de administrare (bolus sau prin IV), valorile Cmax în serul sanguin, respectiv, sunt de 23 m, 45 de minute, 49 minute și 112 gt; pg / ml.

Sinteza proteinelor, efectuată în plasmă, este de 2%. Medicamentul trece cu ușurință într-o varietate de lichide (de exemplu lichidul cefalorahidian) și țesuturi; valorile bactericide sunt observate după 30-90 de minute după injectare.

În interiorul ficatului există procese slabe de biotransformare în care se formează un singur produs metabolic (care nu are activitate medicamentoasă). Timpul de înjumătățire este de 60 de minute.

Majoritatea substanței este excretată prin rinichi (mai mult de 70% - în stare neschimbată).

La persoanele cu deficit de activitate renală, clearance-ul medicamentului este direct proporțional cu scăderea QC.

Caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului la copii sunt similare cu adulții. Timpul de înjumătățire al copiilor sub 2 ani este de aproximativ 1,5-2,3 ore; există, de asemenea, o dependență liniară a valorilor LS de mărimea dozei în intervalul de 10-40 mg / kg.

La pacienții vârstnici, clearance-ul Medopenem scade, corelând cu scăderea valorilor CC asociate vârstei.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dozare și administrare

Schemă pentru un adult.

Mărimea porțiunii și durata tratamentului sunt selectate ținând cont de starea pacientului, precum și de intensitatea și tipul infecției.

Pentru o zi, se recomandă administrarea medicamentului în astfel de doze:

• infecții ale organelor urinare, pneumonie, și în același timp, în timpul infecțiilor ginecologice (de exemplu endometrită) și leziuni care afectează epiderma și subcuta - 0,5 grame de PM la intervale egale cu 8 ore;
• cu peritonită sau pneumonie nosocomială sau dacă există o suspiciune de apariție a infecției la persoanele cu septicemie sau neutropenie - 1 g de medicament cu intervale de 8 ore;
• în fibroza chistică, la intervale de 8 ore se utilizează 2000 mg de medicamente;
• cu meningită, trebuie să injectați 2000 mg de LS cu pauze de 8 ore.

Ca și în cazul altor antibiotice, trebuie să fie extrem de atent aplicată în monoterapie meropenem la persoanele cu stadii severe patologii și diagnosticată sau suspectată prezența Pseudomonas aeruginosa în partea de jos a conductelor respiratorii.

În timpul tratamentului cu Pseudomonas aeruginosa, este necesar să se testeze constant sensibilitatea.

Mod de administrare la adulți cu insuficiență renală.

La persoanele cu valori QC mai mici de 51 ml / minut, doza trebuie redusă în conformitate cu schema descrisă mai jos:

• Valori ale SC în interval de 26-50 ml / minut - 1 unitate de dozare *, aplicată cu intervale egale cu 12 ore;
• Valorile QC în intervalul 10-25 ml / minut - 0,5 unități de dozare, aplicate la intervale de 12 ore;
• Nivelul CK <10 ml / minut - 0,5 unitate de dozaj utilizat cu un interval de 24 de ore.

* este compilat pe baza unităților de dozare egale cu 0,5, 1 și 2 g.

Excreția Medopenem poate fi efectuată cu hemodializă. Dacă este necesară o utilizare prelungită a medicamentului, o unitate de dozaj trebuie dată (în funcție de intensitatea și tipul leziunii) la sfârșitul sesiunii de hemodializă. Acest lucru este necesar pentru a restabili valorile medicamentoase eficiente din punct de vedere medical ale medicamentului.

Persoanele care fac dializă peritoneală, medicamentul nu a fost utilizat.

Porțiuni pentru copil.

Bebelușii în intervalul de la 3 luni la 12 ani pentru a fi administrat la 10-20 mg / kg de substanță la intervale de 8 ore, ținând cont de tipul și gradul de intensitate leziunii și sensibilitatea microb patogen pacientului. Copiii a căror greutate este mai mare de 50 kg, trebuie să numiți doze adulte.

Copiii cu vârste cuprinse între 4 și 18 ani cu fibroză chistică și, în plus, cu exacerbări ale leziunilor cronice din partea inferioară a tractului respirator, numiți porțiuni de 25-40 mg / kg cu intervale de 8 ore. Pentru a trata meningita, trebuie să utilizați 40 mg / kg cu intervale de 8 ore.

Metode de utilizare a drogurilor.

Lichidul preparat trebuie agitat înainte de utilizare.

Bolusul se administrează timp de 5 minute, iar perfuzia este de aproximativ 15-30 minute.

Pentru bolțul bolus, substanța este diluată cu apă sterilă injectabilă (5 ml per 0,25 g din preparat), dând o concentrație egală cu 50 mg / ml. Lichidul finit devine incolor (sau are o nuanță galben pal) și este transparent.

Pentru perfuzii, medicația este fabricată utilizând lichide perfuzabile compatibile (este necesar un volum de 50-200 ml). Printre substanțele medicinale compatibile:

• Soluție de NaCI 0,9%;
• 5% sau 10% soluție de glucoză;
• Soluție de glucoză 5% suplimentată cu bicarbonat de sodiu 0,02%;
• 5% soluție de glucoză cu 0,9% NaCI;
• 5% soluție de glucoză cu 0,225% NaCI;
• 5% soluție de glucoză cu 0,15% clorură de potasiu;
• 2,5% sau 10% soluție de manitol.

Utilizați Medopenema în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii sau alăptării, cu excepția situațiilor în care este probabil ca beneficiile pentru o femeie să fie mai mari decât dezvoltarea unui făt sau a unui copil cu consecințe grave. Utilizați medicamentul numai sub supravegherea medicului curant.

Pentru durata tratamentului, este necesară anularea alăptării copilului.

Contraindicații

Este contraindicat să se prescrie persoanelor cu hipersensibilitate la medicamente.

Efecte secundare Medopenema

Utilizarea medicamentelor poate declanșa apariția diferitelor efecte secundare:

• leziuni în sistemul limfatic și circulator: de cele mai multe ori apare trombocitopenia. Ocazional, apare eozinofilia. Creșterea posibilă a formei neutrofile sau leucopenie, hemolitice a anemiei sau agranulocitoză;
• tulburări care afectează activitatea Adunării Naționale: durerile de cap se dezvoltă adesea. Crampele apar sporadic. Poate dezvoltarea de parestezii;
• probleme cu funcția digestivă: adesea există vărsături, dureri abdominale, diaree sau greață și, în plus, există o creștere a valorilor AP sau transaminazelor, precum și LDH în interiorul serului. Poate exista o formă pseudomembranoasă de colită;
• leziuni ale stratului subcutanat și ale epidermei: adesea există o mâncărime sau o erupție cutanată. Apariția posibilă a eritemului poliformiform, a urticariei, a TEN și a sindromului Stevens-Johnson;
• afecțiuni sistemice și semne la locul injectării: adesea se dezvoltă durere sau inflamație. Poate apariția de candidoză (formă vaginală sau orală) sau tromboflebită;
• Tulburări ale funcției sistemului hepatobilar: ocazional se observă o creștere a valorilor bilirubinei;
• leziuni imune: pot apărea semne de anafilaxie sau edem Quinnke.

[14]

Supradozaj

Atunci când intoxicația dezvoltă simptome descrise ca reacții adverse.

Măsurile simptomatice și ședințele de hemodializă sunt utilizate pentru a elimina tulburările.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesar, cu mare grijă, să utilizați medicamentul împreună cu medicamente care au o toxicitate potențială asupra rinichilor.

Probenecidul este un concurent al meropenemului în ceea ce privește excreția tubulară, prin urmare inhibă secreția prin rinichi, ceea ce determină o prelungire a timpului de înjumătățire plasmatică și o creștere a valorilor plasmatice ale LS. Deoarece durata și severitatea influenței medicamentului, aplicată fără probenecid, este identică, este interzisă utilizarea acestora în combinație.

Medopenem este capabil să reducă valorile acidului valproic în interiorul serului. La persoanele individuale, acești indicatori pot atinge niveluri subterapeutice.

Medicamentul este utilizat împreună cu alte medicamente fără nici o interacțiune terapeutică negativă (excluzând probenecidul de mai sus).

[15]

Conditii de depozitare

Medopenemul trebuie ținut într-un loc închis de infiltrarea copiilor. Temperatura este maximă de 25 ° C.

Gata de administrare intravenoasă, lichidul trebuie utilizat imediat, deși stabilitatea acestor soluții persistă o perioadă de timp la temperaturi de 2-8 ° C și până la 25 ° C.

Nu înghea i lichidul de injectare finit. Sticlele pot fi folosite doar de 1 ori.

La fabricarea medicamentelor și preparatelor injectabile, este necesar să se respecte standardele condițiilor aseptice existente.

Termen de valabilitate

Medopenem poate fi utilizat în 24 de luni de la data fabricării medicamentului.

Cerere pentru copii

Medopenem nu este utilizat la sugari până la vârsta de 3 luni, dar în același timp la copiii cu afecțiuni renale la nivelul ficatului.

Nu există experiență de administrare la copiii cu imunodeficiență, având o stadiu primar sau secundar și, de asemenea, cu neutropenie.

Analogi

Medicamente sunt medicamente Analogues Merospen Aris Mepenem cu Evropenemom, Meronem cu Eksipenemom, și, în plus Merobotsid, Alvopenem, Romain și Merogram.

Opinii

Medopenem primește recenzii bune de la cei care l-au folosit. Medicamentul demonstrează o eficiență ridicată chiar și în forme severe de boli. Cu un astfel de efect terapeutic calitativ, chiar și costul ridicat al unui medicament nu este considerat un minus.