Zyetamaks

Zetamax este primul reprezentant al categoriei de antibiotice macrolide.

Indicaţii Zetamaksa

Este indicat pentru eliminarea proceselor infecțioase severe și moderate severe, care sunt provocate de tulpini bacteriene cu sensibilitate crescută față de azitromicină:

• forma cronică a bronșitei nespecifice în stadiul de exacerbare;
• stadiul acut de sinuzită bacteriană;
• pneumonie ambulatorie;
• amigdalită sau faringită, provocată de streptococul pyogenic.

[1]

Formularul de eliberare

Produs sub formă de pulbere, în flacoane de 2 g. Un ambalaj conține 1 flacon de medicament. În kit există un capac special cu un dozator - pentru a determina cantitatea de apă adăugată.

[2], [3]

Farmacodinamica

Componenta activă a medicamentului, azitromicina - este primul reprezentant al categoriei de antibiotice macrolide, numite azalide. Este diferită de eritromicină în compoziția sa chimică. Formarea acestuia are loc prin introducerea unui inel de lactonă de atom de azot de tip eritromicină de tip A.

Mecanismul de acțiune al componentei active constă în inhibarea procesului de legare a proteinei bacteriene - prin sinteză cu subunitatea 50S a ribozomului, precum și prin inhibarea translocării peptidelor. În acest caz, substanța nu afectează legarea polinucleotidelor.

Farmacocinetica

Medicamentul are un efect prelungit, care îi permite să ofere un curs antibacterian complet după ingestia unei singure doze de medicamente. Informații Due care au fost obținute după testarea farmacocinetica (cu participarea voluntarilor), a devenit cunoscut faptul că concentrațiile plasmatice maxime și ASC (comparativ cu standardul PM având proprietăți de eliberare imediată), se ajunge la o dată pe zi singură recepție cu granule de azitromicină.

Indicele de biodisponibilitate relativ al medicamentului este de 83%, iar vârful concentrației serice a substanței ajunge mai târziu la aproape 2,5 ore.

Cu ajutorul medicamentului împreună cu alimente, voluntarii care au luat 2 grame de medicament imediat după o masă care conținea o cantitate mare de grăsimi au arătat o creștere a valorilor plasmatice ale vârfurilor plasmatice și ale ASC cu 115%, respectiv 23%. Odată cu consumul de droguri de către voluntari după ce au luat alimente regulate, vârful indicatorilor de plasmă a crescut cu 119%, în timp ce indicele AUC a rămas neschimbat.

Conform testelor clinice, se poate concluziona că pulberea de azitromicină are o tolerabilitate mai bună în cazul postului.

Sinteza cu proteinele plasmatice depinde de nivelul de concentrație și scade cu 51% în cazul a 0,02 μg / ml, precum și cu 7% în cazul a 2 μg / ml. Distribuția materiei are loc în interiorul tuturor țesuturilor, starea de echilibru a volumului de distribuție este de 31,1 l / kg.

Valorile tisulare ale azitromicinei depășesc nivelul său în ser cu plasmă. Distribuția extinsă a medicamentelor pe țesuturi poate provoca activitatea de droguri. Efectul antimicrobian al componentei depinde de pH. Este probabil ca aceasta să fie slăbită de o scădere a acestui indicator.

Partea principală a substanței active este excretată cu bilă, sub formă nemodificată.

Valorile serice ale azitromicinei după o singură doză (2 g) au fost reduse în conformitate cu modelul polifazic, iar timpul de înjumătățire final este de 59 de ore. O astfel de perioadă prelungită de timp de înjumătățire final este cel mai probabil asociată cu un volum de distribuție extins.

Excreția biliară (de regulă, neschimbată) este considerată calea principală de excreție. Timp de 7 zile, aproximativ 6% din doza utilizată poate fi detectată ca o substanță nemodificată în urină.

[4]

Dozare și administrare

Este recomandat să beți medicamentul pe stomacul gol (cu cel puțin 1 oră înainte de mese sau după 2 ore după).

Într-o sticlă de pulbere, se toarnă apă (60 ml - 4 linguri sau se folosește un dozator, dacă este), atunci trebuie închis și agitat. Apoi, trebuie să beți complet conținutul rezervorului.

O doză unică pentru un adult este de 2 g.

Utilizarea soluției poate provoca vărsături. Prin urmare, dacă în decurs de 5 minute după utilizarea persoanei ați început vărsăturile, trebuie să luați din nou medicamentul.

Alternativ, este posibil să se prescrie un medicament alternativ dacă vărsătura la pacient începe în interval de 5-60 de minute după consumul de droguri - deoarece în prezent există prea puține informații despre absorbția azitromicinei.

La apariția vărsăturilor, după mai mult de o oră după utilizarea soluției, medicamentul nu este necesar din nou (în condițiile unui stomac în stare bună de funcționare la pacient).

Utilizați Zetamaksa în timpul sarcinii

Testele care permit determinarea în mod fiabil a posibilității de a folosi medicamente la femeile gravide nu au fost efectuate. În timpul sarcinii, prescrierea acestui medicament se efectuează numai atunci când nu este posibilă utilizarea unui alt medicament.

Nu există informații privind ingestia substanței în laptele matern. Poate fi utilizat în timpul alăptării doar pentru indicații vitale, când nu există posibilitatea unei terapii alternative.

Contraindicații

Printre contraindicații: intoleranță la eritromicină și azitromicină și în plus față de alte antibiotice sau macrolide ketolide, precum și alte elemente ale medicamentelor. De asemenea, medicamentul nu poate fi administrat copiilor.

Efecte secundare Zetamaksa

În principal (69% din toate cazurile) consecințele negative ale drogurilor au devenit tulburări care primesc în tractul digestiv - scaune moi si diaree, dureri abdominale, vărsături și, împreună cu greață. De obicei, aceste reacții au fost de severitate moderată și au trecut după 2 zile (68% din cazuri). În unele cazuri, pacienții aveau vaginită sau o formă orală de candidoză. Printre alte reacții adverse:

• tulburări în activitatea Adunării Naționale: cel mai adesea - dureri de cap; ocazional dezvoltă disgeuzie sau amețeli;
• probleme cu auzul și echilibrul: în cazuri singulare - vertij;
• tulburări în activitatea inimii: din când în când ritmul inimii poate fi resimțit;
• probleme cu funcția tractului gastrointestinal: în plus față de cele de mai sus, poate apărea rareori constipație sau gastrită, precum și dispepsie;
• țesuturile subcutanate, precum și pielea: rareori apare o erupție cutanată pe piele, dezvoltarea urticară în cazuri singulare;
• tulburări generale: uneori există dureri în stern, astenie se poate dezvolta.

Persoanele care aveau indicii normale de analize diferite au avut o deviație notabilă în timpul testelor clinice de droguri, care nu aveau niciun motiv pentru o legătură cu medicamentul testat:

• sisteme limfatice și hematopoietice: ocazional neutrofile sau leucopenie;
• teste de laborator: de cele mai multe ori nivelul leucocitelor a scăzut, numărul de bicarbonați scăzut în sânge și eozinofile a crescut. Creșterea mai frecventă a unor astfel de indicatori precum nivelul bilirubinei, creatininei și ureei, precum și activitatea ALT și ASAT și, în plus, modificarea nivelului de potasiu din sânge. Observațiile ulterioare au arătat că astfel de modificări sunt reversibile.

Supradozaj

Informațiile obținute ca urmare a studiilor clinice sugerează că atunci când o supradoză a medicamentului dezvoltă reacții similare cu reacțiile adverse ale consumului de medicamente la dozele necesare. Pentru a elimina manifestările negative, sunt necesare măsuri medicale generale - terapie de susținere și simptomatologie.

Interacțiuni cu alte medicamente

Se recomandă prudență atunci când este combinată cu medicamente care pot prelungi intervalul QT (cum ar fi ciclofosfamida cu haloperidol și chinidina și ketoconazolul cu terfenadină și litiu).

Antacide - în cazul combinării cu un magadrit într-o singură doză de 20 ml, gradul și rata de absorbție a componentei active a Zetamax nu se va schimba. Toate celelalte teste de interacțiune cu azitromicina au fost efectuate pe medicamente cu eliberare imediată și, de asemenea, au avut valori ale ASC comparabile (dozele au variat între 500 și 1200 mg).

Când au fost combinate cu cetirizină, nu au existat modificări semnificative în intervalul QT, precum și o interacțiune farmacocinetică pronunțată între ele la valori de echilibru ale ambelor medicamente.

La pacienții cu HIV, dideoxinozina în asociere cu azitromicina nu a avut niciun efect asupra proprietăților farmacocinetice ale medicamentelor cu echilibru didanozină (comparativ cu placebo).

Admiterea combinată cu digoxin trebuie efectuată cu prudență, deoarece există o posibilitate de creștere a digoxinei plasmatice.

Combinarea medicamentului cu zidovudină conduce la un efect slab asupra proprietăților farmacocinetice sau asupra excreției acestuia din urmă (împreună cu degradarea produsului glucuronidic). De asemenea, se observă că, odată cu introducerea azitromicinei, produsul de dezintegrare activ din punct de vedere clinic (zidovudină fosforilată) crește în celulele mononucleare din sânge. În același timp, nu a fost posibilă dezvăluirea valorii medicinale a acestui fapt.

Azitromicina interacționează puțin cu sistemul hepatic al hemoproteinei P450. Există dovezi că medicamentul nu afectează proprietățile eritromicinei, precum și alte macrolide. Azitromicina nu induce sau inactivează hemoproteina P450 de complexul metabolic al hemoproteinei.

Nu se recomandă combinarea cu derivații de alcaloizi indolici, deoarece utilizarea simultană a acestor medicamente teoretic poate provoca ergotism.

De asemenea, farmacocinetica a fost testată cu o combinație de azitromicină cu următoarele medicamente metabolizate de către hemoproteina P450:

• atorvastatin - atunci când este combinat cu acest medicament, indicii săi în plasmă nu s-au schimbat (datele analizei de încetinire a GMK-CoA reductazei);
• carbamazepina - atunci când este combinată cu azitromicină (precum și produsul său de dezintegrare activă), indicele plasmatic rămâne neschimbat;
• cimetidina - în cazul utilizării acestei substanțe cu 2 ore înainte de utilizarea azitromicinei, farmacocinetica acesteia din urmă rămâne neschimbată;
• anticoagulante pentru administrare orală (cum ar fi cumarina) - când este consumat de voluntari, azitromicina nu a avut niciun efect asupra proprietăților anticoagulante ale warfarinei. Există dovezi ale creșterii efectelor anticoagulante atunci când azitromicina este combinată cu medicamente cum ar fi cumarina. Prin urmare, deși nu a fost posibilă stabilirea unei legături între aceste medicamente, este deseori necesară monitorizarea timpului de protrombină în cazul utilizării combinate a medicamentelor menționate anterior;
• Ciclosporina - ca urmare a utilizării concomitente cu această substanță, concentrația maximă și ASC au crescut în intervalul 0-5 pentru ciclosporină. Prin urmare, este necesară combinarea datelor cu privire la medicamente cu prudență. Dacă este necesară o programare comună, în timpul terapiei este necesar să se monitorizeze indicatorii și să se ajusteze dozele în conformitate cu acestea;
• efavirenz - cu combinația acestor substanțe, nu s-au observat modificări semnificative ale farmacocineticii lor;
• Combinația de azitromicină cu fluconazol nu modifică proprietățile acestuia din urmă. ASC și timp de înjumătățire de azitromicină nu este, de asemenea, modificat cu compusul cu fluconazol, dar încă nu a existat o scădere a indicatorilor plasmatice (18%), cu toate că această schimbare nu a avut un efect clinic asupra organismului;
• când medicamentul este combinat cu metilprednisolon, indinavir și midazolam, proprietățile farmacocinetice ale substanțelor de mai sus rămân neschimbate;
• în cazul asocierii cu nelfinavir, valorile de azitromicină ale serului de echilibru cresc. Cu utilizarea simultană a acestor medicamente, nu este necesar să ajustați doza de azitromicină, dar o condiție prealabilă este monitorizarea atentă a posibilelor evoluții ale reacțiilor adverse ale azitromicinei;
• combinat cu rifabutină nu afectează concentrațiile plasmatice ale acestor substanțe, dar, ca urmare a acestei combinații, neutropenia se dezvoltă uneori. Se crede că această tulburare este cauzată de utilizarea rifabutinei, dar relația dintre administrarea combinată a medicamentelor și dezvoltarea acestei reacții adverse nu a fost stabilită;
• nu s-au înregistrat modificări semnificative în concentrația maximă și ASC în combinația medicamentului cu sildenafil, precum și cu interacțiunile medicamentoase cu terfenadină, precum și cu teofilină și triazolam;
• în cazul utilizării concomitente cu trimetoprim sau sulfametoxazol, nu s-au observat efecte semnificative asupra indicilor vârfului, excreției și ASC. Azitromicina serică a fost, de asemenea, neschimbată.

[5]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie depozitat în ambalaj bine închis. Temperatura maximă este de 30 ° C.

Termen de valabilitate

Zetamax este adecvat pentru utilizare timp de 3 ani după eliberarea medicamentului. După diluarea suspensiei, soluția finită poate fi utilizată timp de 12 ore.