Zopercin

Zopercina este un instrument care conține peniciline în combinație cu substanțe care încetinesc activitatea β-lactamazei. Are o gamă largă de efecte antimicrobiene.

Indicaţii Zopercina

Se folosește pentru astfel de încălcări:

• leziuni ale părților inferioare și superioare ale conductelor respiratorii (printre care pneumonie (spital, precum și VAP));
• infectarea uretrei (de exemplu, pielonefrita);
• infecții ale peritoneului (de asemenea, cu complicații) - colecistită cu peritonită, precum și endometrita și inflamația în organele pelvine (de asemenea, la copiii de 2-12 ani);
• leziuni ale oaselor de țesut moale, epidermei și articulațiilor (aceasta include piciorul diabetic);
• bacteriemie.

Poate fi administrat copiilor, precum și adulților cu febră cauzată de neutropenie, care s-a dezvoltat în legătură cu o infecție a etiologiei bacteriene.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței se realizează sub formă de liofilizat pentru lichide de injectare, în interiorul sticlelor cu o capacitate de 4,5 g.

Farmacodinamica

Acest medicament antimicrobian conține un complex de 2 componente - piperacilină și tazobactam. Combină parametrii antibioticului și agentului care încetinesc acțiunea β-lactamazei.

Piperacilina este o penicilină semi-artificială, care are o activitate terapeutică ridicată, inhibând proprietățile bacteriene - încetinește formarea membranelor celulare și legarea membranelor celulare.

Tazobactam este un derivat de acid triazolilmetilpenicilanic. Aceasta încetinește activitatea β-lactamazei și, în același timp, extinde gama de activitate a piperacilinei și potențează efectul asupra tulpinilor rezistente la cefalosporine cu peniciline.

Farmacocinetica

Aspirație.

Medicamentul injectat aproape imediat atinge valorile Cmax din plasmă. Când se utilizează 4 g de piperacilină, indicatorii săi sunt egali cu 298 mcg / ml. Utilizarea a 0,5 g tazobactam creează în interiorul plasmei o valoare Cmax egală cu 34 mcg / ml.

Procesele de distribuție.

Atât piperacilina cât și tazobactamul sunt implicați în sinteza proteinelor. Cifrele sale sunt de aproximativ 30%.

Aceste componente sunt distribuite rapid în sistemul reproducător feminin (ovarele cu uter și trompele uterine), plămânii, bilele cu vezica biliară, mucoasa intestinală și fluidul intercelular. Valorile medicamentului din țesut sunt, în general, 50-100% comparativ cu nivelele plasmatice.

Volumul de distribuție al elementelor de medicament din interiorul lichidului cefalorahidian este scăzut (cu condiția să nu apară nici o inflamație a meningelor).

Procese metabolice.

În cazul metabolizării, piperacilina este transformată în produs metabolic detilat, care are un efect microbiologic slab. Metabolismul tazobactamului conduce la formarea unui singur produs metabolic care nu are activitate microbiologică.

Excreție.

Cu o utilizare de 1 ori pe zi sau reutilizabilă a medicamentului la voluntari, timpul de înjumătățire a fost de 0,7-1,2 ore. Dimensiunea lotului și durata perfuziei nu afectează aceste valori. Timpul de înjumătățire al ambelor componente a crescut cu scăderea clearance-ului renal.

Utilizarea tazobactamului nu a afectat în mod semnificativ parametrii farmacocinetici ai piperacilinei și nu a redus nivelul de excreție a tazobactamului.

Substanțele se excretă prin rinichi prin secreția tubulară și prin filtrarea glomerulilor. Piperacilina are o excreție rapidă, deoarece este o componentă non-schimbătoare (68% este excretată în urină). În acest caz, tazobactamul cu produsele sale metabolice - prin rinichi cu 80%.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat intravenos, sub forma unei proceduri de perfuzie care durează 20-30 minute.

Durata tratamentului și mărimea porțiunii sunt selectate de medicul curant, luând în considerare starea pacientului și severitatea leziunii.

Porțiunea standard pentru adulți (adolescenți cu vârsta mai mare de 12 ani și persoane care cântăresc mai mult de 50 kg) cu afecțiuni provocate de leziuni acute (însoțite de complicații) poate fluctua de la 4,5 g în total pentru perfuzie cu 1 puț (procedura se efectuează de 3 ori pe zi). În cazul neutropeniei, medicamentul este administrat de 4 ori pe zi (cu intervale de 6 ore).

Pentru persoanele în vârstă, ajustarea dozei nu este necesară. În cazul insuficienței ficatului sau rinichilor, porțiunea este modificată ținând seama de severitatea patologiei (aceasta poate fi redusă la 8 g piperacilină pe zi).

Copii cu vârsta cuprinsă între 2-12 ani și care cântăresc mai puțin de 50 kg în cazul neutropeniei, porțiunea este calculată în proporție de până la 90 mg / kg (în total); Trebuie administrată la intervale de 6 ore, combinate cu glicozide aminice (maxim 4,5 g în total, de asemenea, cu pauze de 6 ore). În cazul infecțiilor cu complicații, doza este crescută la 112,5 mg / kg în total (maximum 4,5 g); Procedura se efectuează la intervale de 8 ore.

[2]

Utilizați Zopercina în timpul sarcinii

Zopercine nu trebuie prescris femeilor însărcinate, deoarece nu există informații fiabile cu privire la siguranța utilizării acestora. Prin urmare, este permis să se utilizeze exclusiv în situațiile în care beneficiile potențiale ale administrării sunt mai așteptate decât probabilitatea unor complicații.

Medicamentul este excretat în laptele matern, care trebuie să înceteze alaptarea în timpul tratamentului.

Contraindicații

Este contraindicat utilizarea în cazul intoleranței împotriva cefalosporinelor, penicilinelor, precum și a substanțelor care încetinesc acțiunea β-lactamazei.

Efecte secundare Zopercina

Adesea, pacienții prezintă următoarele simptome negative:

• disfuncție gastro-intestinală: anorexie, vărsături, balonare, diaree sau diaree;
• semne de alergie: eczemă, dispnee, erupție cutanată, anafilaxie, nas curbat sau urticarie;
• trombocite, neutroli sau leucopenie și anemie de natură hemolitică;
• dureri de cap, crampe, aritmie, amețeli și, în plus, frisoane, oboseală severă și tahicardie;
• slăbiciune musculară sau artralgie;
• candidoza;
• manifestări în zona de injectare și senzație de căldură.

[1]

Supradozaj

Infecția cu zopercine poate declanșa potențarea simptomelor negative (de exemplu, convulsii).

Trebuie întreprinse intervenții simptomatice (pentru a elimina crampele, pentru a utiliza barbiturice sau diazepam), precum și pentru hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația dintre probenecid și medicament cauzează o prelungire a timpului de înjumătățire plasmatică și o scădere a clearance-ului renal al ambelor componente ale Zopercin. Dar acest fapt nu are nici un efect asupra valorilor plasmatice ale Cmax ale unuia dintre medicamente.

Datorită lipsei compatibilității fizice între aminoglicozide și antibiotice β-lactamice in vitro, este interzisă amestecarea medicamentului cu aminoglicozide - aceste substanțe se administrează separat (diluarea și dizolvarea ambelor medicamente are loc separat).

Utilizarea împreună cu anticoagulante pentru administrare orală, heparină și alte medicamente care pot afecta sistemul de coagulare a sângelui (de exemplu, activitatea plachetară), ar trebui să apară în timpul monitorizării constante a datelor de testare a coagulării.

Piperacilina, în combinație cu vecuroniu, determină prelungirea blocării activității musculare și nervoase. Datorită unui principiu similar efectului, se poate aștepta ca blocarea neuromusculară provocată de orice relaxantă musculară nepolarizantă să poată rezista atunci când se utilizează piperacilină. Acest lucru trebuie luat în considerare la administrarea Zophercin în timpul operațiilor.

Piperacilina poate reduce excreția metotrexatului, astfel încât, pentru persoanele care utilizează metotrexat, este necesar să se monitorizeze indicatorii de ser.

Impact asupra rezultatelor testelor de laborator.

Ca și în cazul utilizării altor peniciline, introducerea medicamentului poate produce un răspuns fals pozitiv la prezența glucozei în urină (când se determină prin metoda reducerii). Trebuie efectuată testarea prezenței zaharurilor care funcționează prin utilizarea reacțiilor enzimatice de glucozoxidază.

[3], [4]

Conditii de depozitare

Zopercin trebuie menținut la temperaturi care nu depășesc 25 ° C. Lichidul finit poate fi utilizat în decurs de 24 de ore (dacă este conținut în doze de până la 25 ° C) sau un decalaj de 48 de ore (dacă medicamentul este ținut în frigider cu indicatori 2-8 ° C).

Termen de valabilitate

Zopercin poate fi utilizat într-o perioadă de 2 ani de la fabricarea produsului terapeutic.

Cerere pentru copii

Nu poate fi utilizat la sugarii cu vârsta mai mică de 2 ani.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Aurotaz-P, Tazar cu Piperacillin-Tazobaktam Teva și Tazpen.