Zopercin

Zopercin este un medicament care conține peniciline în combinație cu substanțe care inhibă activitatea β-lactamazelor. Are o gamă largă de efecte antimicrobiene.

Indicaţii Zopercina

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• leziuni ale părților inferioare și superioare ale tractului respirator (inclusiv pneumonie (pneumonie dobândită în spital, precum și VAP));
• infecții ale uretrei (de exemplu, pielonefrită);
• infecții care afectează peritoneul (și cu complicații) – colecistită cu peritonită, precum și endometrită și inflamație în zona pelviană (și la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani);
• leziuni ale oaselor cu țesuturi moi, epidermă și articulații (aceasta include piciorul diabetic);
• bacteriemie.

Poate fi prescris copiilor, precum și adulților cu febră cauzată de neutropenie, dezvoltată în legătură cu o infecție de etiologie bacteriană.

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de liofilizat pentru injecții lichide, în flacoane de 4,5 g.

Farmacodinamica

Acest medicament antimicrobian conține un complex de 2 componente - piperacilină cu tazobactam. Combină parametrii unui antibiotic și ai unui inhibitor de β-lactamază.

Piperacilina este o penicilină semiartificială cu activitate terapeutică ridicată, suprimând proprietățile bacteriene - încetinind formarea membranelor celulare și legarea membranelor celulare.

Tazobactamul este un derivat al acidului triazolilmetilpenicilanic. Inhibă activitatea β-lactamazelor și, în același timp, extinde spectrul de activitate al piperacilinei și îi potențează efectul asupra tulpinilor rezistente la cefalosporine și peniciline.

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Medicamentul administrat atinge aproape imediat valorile Cmax plasmatice. La utilizarea a 4 g de piperacilină, valorile sale sunt egale cu 298 mcg/ml. Utilizarea a 0,5 g de tazobactam creează o valoare Cmax în plasmă egală cu 34 mcg/ml.

Procese de distribuție.

Atât piperacilina, cât și tazobactamul participă la sinteza proteinelor. Ratele sale sunt de aproximativ 30%.

Aceste componente sunt distribuite rapid în sistemul reproducător feminin (ovare cu uter și trompe uterine), plămâni, bilă cu vezică biliară, mucoasă intestinală și lichid intercelular. Valorile tisulare ale LS sunt în general 50-100% comparativ cu nivelurile plasmatice.

Volumul de distribuție al elementelor de lichid cefalorahidian în interiorul lichidului cefalorahidian este scăzut (cu condiția să nu existe inflamație a meningelui).

Procese metabolice.

În timpul metabolismului, piperacilina este transformată într-un produs metabolic dezetilic cu un efect microbiologic slab. Procesele metabolice ale tazobactamului duc la formarea unui singur produs metabolic care nu are activitate microbiologică.

Excreţie.

În cazul utilizării unice sau multiple a medicamentului la voluntari, timpul de înjumătățire plasmatică a fost de 0,7-1,2 ore. Mărimea dozei și durata perfuziei nu afectează aceste valori. Timpul de înjumătățire plasmatică al ambelor componente a crescut odată cu scăderea clearance-ului renal.

Utilizarea tazobactamului nu a afectat semnificativ parametrii farmacocinetici ai piperacilinei și nu a redus rata de excreție a tazobactamului.

Substanțele sunt excretate prin rinichi prin secreție tubulară și filtrare glomerulară. Piperacilina are o excreție rapidă deoarece este o componentă netransferabilă (68% este excretată în urină). În același timp, tazobactamul cu produșii săi metabolici este excretat prin rinichi în proporție de 80%.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat intravenos, sub forma unei proceduri de perfuzie cu durata de 20-30 de minute.

Durata terapiei și doza sunt selectate de medicul curant, ținând cont de starea pacientului și de severitatea leziunii.

Doza standard pentru adulți (adolescenți cu vârsta peste 12 ani și persoane cu greutatea peste 50 kg) pentru afecțiuni cauzate de leziuni acute (însoțite de complicații) poate varia, începând de la 4,5 g în total pentru 1 perfuzie (procedura se efectuează de 3 ori pe zi). În caz de neutropenie, medicamentul se administrează de 4 ori pe zi (cu intervale de 6 ore).

Pentru persoanele în vârstă, ajustarea dozei nu este necesară. În caz de insuficiență hepatică sau renală, doza se modifică ținând cont de severitatea patologiei (poate fi redusă la 8 g de piperacilină pe zi).

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani și cu o greutate corporală mai mică de 50 kg, în caz de neutropenie, doza se calculează într-un raport de până la 90 mg/kg (în total); se administrează la intervale de 6 ore, în combinație cu aminoglicozide (maxim 4,5 g în total; de asemenea, cu pauze de 6 ore). În cazul infecțiilor cu complicații, doza se crește la 112,5 mg/kg în total (maxim 4,5 g); procedura se efectuează la intervale de 8 ore.

[ 2 ]

Utilizați Zopercina în timpul sarcinii

Zopercin nu trebuie prescris femeilor însărcinate, deoarece nu există informații fiabile privind siguranța utilizării sale. Prin urmare, este permisă utilizarea numai în situațiile în care beneficiul posibil al introducerii este mai mare decât probabilitatea apariției oricăror complicații.

Medicamentul se excretă în laptele matern, așadar alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în caz de intoleranță la cefalosporine, peniciline și substanțe care inhibă acțiunea β-lactamazelor.

Efecte secundare Zopercina

Pacienții prezintă adesea următoarele simptome negative:

• disfuncții gastrointestinale: anorexie, vărsături, balonare, diaree sau scaune moi;
• semne de alergie: eczemă, dispnee, erupție cutanată, anafilaxie, nas curgător sau urticarie;
• trombocitopenie, neutropenie sau leucopenie, precum și anemie hemolitică;
• dureri de cap, crampe, aritmie, amețeli și, în plus, frisoane, oboseală severă și tahicardie;
• slăbiciune musculară sau artralgie;
• candidoză;
• manifestări în zona injectării și o senzație de căldură.

[ 1 ]

Supradozaj

Intoxicația cu Zopercin poate provoca o potențare a simptomelor negative (de exemplu, convulsii).

Este necesară efectuarea unor măsuri simptomatice (pentru ameliorarea convulsiilor se utilizează barbiturice sau diazepam), precum și hemodializa.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația probenecidului cu medicamentul determină o prelungire a timpului de înjumătățire plasmatică și o scădere a ratei de clearance renală a ambelor componente ale Zopercin. Însă acest fapt nu are niciun efect asupra valorilor plasmatice Cmax ale unuia dintre medicamente.

Din cauza lipsei de compatibilitate fizică între aminoglicozide și antibioticele β-lactamice in vitro, este interzisă amestecarea medicamentului cu aminoglicozide - aceste substanțe se administrează separat (diluarea și dizolvarea ambelor medicamente au loc, de asemenea, separat).

Utilizarea împreună cu anticoagulante orale, heparină și alte medicamente care pot afecta sistemul de coagulare a sângelui (de exemplu, funcționarea trombocitelor) trebuie efectuată cu monitorizarea constantă a datelor testelor de coagulare.

Piperacilina în combinație cu vecuroniu provoacă prelungirea blocajului muscular și nervos. Datorită principiului de acțiune similar, este de așteptat ca blocajul neuromuscular indus de orice relaxant muscular nepolarizant să fie prelungit de piperacilină. Acest lucru trebuie luat în considerare la prescrierea Zopercin în timpul intervențiilor chirurgicale.

Piperacilina poate reduce excreția de metotrexat, așadar nivelurile serice de metotrexat trebuie monitorizate la persoanele care utilizează metotrexat.

Impactul asupra rezultatelor testelor de laborator.

Ca și în cazul altor peniciline, la administrarea medicamentului poate apărea un răspuns fals pozitiv la glucoza din urină (atunci când este determinată prin metoda de reducere). Trebuie utilizate teste pentru determinarea zahărului care funcționează prin reacții enzimatice ale glucozoxidazei.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Zopercin trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C. Lichidul preparat poate fi utilizat în decurs de 24 de ore (dacă este păstrat la temperaturi de până la 25°C) sau în decurs de 48 de ore (dacă medicamentul este păstrat la frigider la temperaturi de 2-8°C).

Termen de valabilitate

Zopercin poate fi utilizat în termen de 2 ani de la data fabricației produsului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Nu utilizați la sugarii cu vârsta sub 2 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Aurotaz-R, Tazar cu Piperacilină-Tazobactam Teva și Tazpen.