Zeksat

Zexat este un agent citostatic antitumoral legat de grupul farmacologic de antimetaboliți. Denumire internațională indirectă - Methotrexat; alte denumiri comerciale: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Codul PBX este L01BA01.

Produce compania farmaceutică Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Indicaţii Zeksat

Zexate este utilizat pentru leucemie acută și neuroleucemie; limfoame (cu excepția limfogranulomatozei) și limfosarcom; maladii neoplasme ale uterului (inclusiv coriocarcinom), ovare și sân; cancerul esofagului, plămânilor, rinichilor, vezicii urinare; cancer de piele (inclusiv granulom de ciuperci), retină a ochilor, carcinom cu celule scuamoase ale capului și gâtului; sarcoame ale oaselor și țesuturilor moi. De asemenea, medicamentul poate fi utilizat în tratamentul formelor refractare ale psoriazisului, artritei reumatoide, lupusului eritematos sistemic.

[1]

Formularul de eliberare

Soluție injectabilă în flacoane (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) într-o cutie.

Farmacodinamica

Substanță activă Zeksata este un analog structural al acidului folic, metotrexat, care inhibă competitiv activitatea enzimei dihidrofolat reductază folosind folati (DHFR), implicate în generarea de acizi nucleici ADN. Astfel, Zexat suprimă sinteza ADN-ului celulelor atipice, ceea ce duce la oprirea procesului de divizare a celulelor tumorale în stadiul replicării ADN-ului.

Zexate suprimă, de asemenea, răspunsurile imune ale organismului, iar proprietățile sale imunosupresoare sunt utilizate în tratamentul unui număr de boli autoimune.

Farmacocinetica

După administrarea de Zexate la mușchi, concentrația maximă a medicamentului din sânge este notată în medie 45 de minute; în timp ce aproape jumătate din medicamentul injectat se leagă de proteinele plasmatice.

Biotransformare Zeksat are loc în principal în ficat, formând un metabolit activ, care continuă să inhiba sinteza celulară a enzimelor și a nucleotidelor dezoxitimidinâ efectuarea funcțiilor Synchronizer celulelor mitotice atipice.

Durata totală a timpului de înjumătățire al medicamentului variază de la 5 la 14 ore, eliminarea completă fiind observată după 22-24 ore, deși administrarea repetată a medicamentului duce la o cumulare a metaboliților.

Excreția se realizează prin rinichi (90%) și prin intestin (10%).

Dozare și administrare

Metoda de aplicare Zexate - prin perfuzie și injectare (intramusculară, intravenoasă, sistem arterial sau lichior).

Gestionarea medicamentului în regimul de tratament este efectuată de un oncolog cu respectarea recomandărilor privind doza și modul de administrare pentru un anumit diagnostic.

În cazul tumorilor cu locații diferite, Zexate este administrat intravenos (jet) la o doză de 30-40 mg / m² - o dată pe săptămână. Cu leucemii și limfoame, perfuzia intravenoasă se efectuează la fiecare 14 sau 28 de zile - 200-500 mg / m².

La calcularea dozei pentru copii (de la 6 mg / m² la 12 mg / m²), se ia în considerare nu numai diagnosticul și starea generală, ci și vârsta.

[3]

Utilizați Zeksat în timpul sarcinii

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

Contraindicații

Zexate este contraindicat să se utilizeze cu o scădere a funcției renale și hepatice, cu orice boli infecțioase, precum și cu un raport patologic modificat al leucocitelor și trombocitelor în sânge.

Precauții Zeksat utilizate pentru acumularea de lichid în abdomen (ascita) sau revărsat pleural; cu antecedente: ulcer gastric și ulcer duodenal, complicată de inflamația mucoasei colonului (colita), boli de rinichi, gută, și după chimioterapie și radioterapie.

Efecte secundare Zeksat

Cele mai frecvente efecte secundare Zeksata includ inflamația mucoasei bucale (stomatită), și faringe, reacții cutanate, o tulburare a stomacului și a ficatului, pierderea apetitului, greață și vărsături, dureri de cap, dureri abdominale, și în timpul urinării, enzimelor hepatice, și modificări în compoziția celulelor sanguine, sângerări gastro-intestinale, amețeli, confuzie, depresie, convulsii, a crescut sensibilitate la lumină, închiderea la culoare a pielii, alopecie, si altele.

[2]

Supradozaj

O supradoză a medicamentului crește efectul său toxic asupra organismului și intensifică efectele secundare. Pentru neutralizarea supradozajului există antidot specific antagoniști ai acidului folic - Folinat de calciu (Leyvorin, Hemifolin) a cărui injecție redus de folat metabolismul și contribuie la protejarea celulelor măduvei osoase.

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul dozelor mari de Zexate concomitent cu aspirina, salicilații și AINS, toxicitatea medicamentului este crescută la un nivel letal.

Același risc apare și în cazul utilizării concomitente a medicamentelor sulfonamide, a antibioticelor de tip penicilină și a grupului tetraciclinic, a anticoagulantelor indirecte și a medicamentelor pentru scăderea colesterolului.

Zexate mărește efectele negative ale retinoizilor și vaccinurilor vii, precum și oxidul de azot utilizat în anestezie.

[4], [5]

Conditii de depozitare

A se păstra într-un loc întunecat, la o temperatură de cel mult + 25 ° C, este inadmisibilă înghețarea medicamentului.

[6],

Termen de valabilitate

24 de luni.