Zexat

Zexat este un agent citostatic antitumoral care aparține grupei farmacologice a antimetaboliților. Denumire comună internațională - Metotrexat; alte denumiri comerciale: Metotrexat Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Cod ATC - L01BA01.

Zexat este produs de compania farmaceutică Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Indicaţii Zexat

Zexat este utilizat pentru leucemie acută și neuroleucemie; limfoame (cu excepția limfogranulomatozei) și limfosarcoame; neoplasme maligne ale uterului (inclusiv coriocarcinom), ovarelor și glandelor mamare; cancer al esofagului, plămânilor, rinichilor, vezicii urinare; cancer de piele (inclusiv granulom fungoid), retinei, carcinom scuamos al capului și gâtului; sarcoame ale oaselor și țesuturilor moi. Medicamentul poate fi, de asemenea, utilizat în tratamentul formelor refractare de psoriazis, artrită reumatoidă, lupus eritematos sistemic.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Soluție injectabilă în flacoane (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) într-o cutie de carton.

Farmacodinamica

Substanța activă a Zexat este un analog structural al acidului folic metotrexatul, care inhibă competitiv activitatea enzimei dihidrofolat reductază (DHFR), care utilizează folat și este implicată în producerea acizilor nucleici ai ADN-ului. Astfel, Zexat suprimă sinteza ADN-ului în celulele atipice, ceea ce duce la încetarea procesului de diviziune a celulelor tumorale în stadiul de replicare a ADN-ului.

Zexatul suprimă, de asemenea, răspunsurile imune ale organismului, iar proprietățile sale imunosupresoare sunt utilizate în tratamentul unui număr de boli autoimune.

Farmacocinetica

După introducerea Zexat în mușchi, concentrația maximă a medicamentului în sânge este observată în medie după 45 de minute; în acest moment, aproape jumătate din medicamentul administrat se leagă de proteinele plasmatice.

Biotransformarea Zexat are loc în principal în ficat, formând un metabolit activ care continuă să inhibe sinteza enzimelor celulare și a nucleotidului dezoxitimidină, care funcționează ca un sincronizator al mitozei în celulele atipice.

Timpul de înjumătățire total al medicamentului variază de la 5 la 14 ore, eliminarea completă observându-se după 22-24 de ore, deși administrarea repetată a medicamentului duce la acumularea de metaboliți.

Excreția are loc prin rinichi (90%) și prin intestine (10%).

Dozare și administrare

Metoda de administrare a Zexat este prin perfuzii și injecții (intramuscular, intravenos, într-o arteră sau în sistemul lichidului cefalorahidian).

Introducerea medicamentului în schema de tratament este efectuată de către un oncolog, în conformitate cu recomandările privind dozajul și calea de administrare pentru un diagnostic specific.

Pentru tumorile de diferite localizări, Zexat se administrează intravenos (perfuzie) în doză de 30-40 mg/m² - o dată pe săptămână. Pentru leucemie și limfoame, perfuzia intravenoasă se efectuează o dată la 14 sau 28 de zile - 200-500 mg/m².

La calcularea dozei pentru copii (de la 6 mg/m² la 12 mg/m²), se ia în considerare nu numai diagnosticul și starea generală, ci și vârsta.

[ 3 ]

Utilizați Zexat în timpul sarcinii

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

Contraindicații

Zexat este contraindicat în cazurile de funcție renală și hepatică scăzută, orice boli infecțioase și modificări patologice ale raportului dintre leucocite și trombocite din sânge.

Zexat trebuie utilizat cu precauție în cazurile de acumulare de lichid în cavitatea abdominală (ascite) sau revărsat pleural; în prezența unui istoric de ulcer gastric și ulcer duodenal, inflamație complicată a mucoasei colonului (colită), pietre la rinichi, gută, precum și după chimioterapie și radioterapie.

Efecte secundare Zexat

Cele mai frecvente reacții adverse ale Zexat includ: inflamația mucoasei orale (stomatită) și a faringelui, reacții cutanate, stomac deranjat și ficatul deranjat, pierderea poftei de mâncare, greață și vărsături, dureri de cap, dureri abdominale și dureri la urinare, niveluri crescute ale enzimelor hepatice, precum și modificări ale compoziției celulelor sanguine, sângerări gastrointestinale, amețeli, confuzie, depresie, convulsii, sensibilitate crescută la lumină, înnegrirea pielii, alopecie etc.

[ 2 ]

Supradozaj

O supradoză a medicamentului crește efectul său toxic asupra organismului și amplifică efectele secundare. Pentru a neutraliza supradozajul, există un antidot specific pentru medicamentele antagoniste ale acidului folic - folinat de calciu (Leivorin, Hemifolin), ale cărui injecții restabilesc metabolismul folatului și ajută la protejarea celulelor măduvei osoase.

Interacțiuni cu alte medicamente

Când se utilizează doze mari de Zexat simultan cu aspirină, salicilați și AINS, toxicitatea medicamentului crește până la un nivel letal.

Același risc apare și în cazul utilizării paralele a medicamentelor cu sulfonamide, antibioticelor penicilină și tetraciclină, anticoagulantelor indirecte și medicamentelor hipocolesterolemiante.

Zexatul crește efectele negative ale retinoizilor și vaccinurilor cu virusuri vii, precum și ale protoxidului de azot utilizat în anestezie.

[ 4 ], [ 5 ]

Conditii de depozitare

A se păstra într-un loc întunecat, la o temperatură care să nu depășească +25° C. Nu congelați medicamentul.

[ 6 ]

Termen de valabilitate

24 de luni.