Vizudin

Vizudin aparține unui grup de medicamente antineoplazice care sunt utilizate pentru efectuarea procedurilor de tratament fotodinamic.

Elementul activ al medicamentului verteporfin este un așa-numit derivat al benzoporfirinei monoacid (BPD-MA), care include o combinație de regioizomeri BPD-MAD cu BPD-MAC, care au aceeași activitate (aceste componente sunt conținute într-un Raport 1 la 1). Medicamentul este utilizat ca substanță care activează lumina (este un fotosensibilizator). [1]

Indicaţii Vizudin

Este utilizat pentru astfel de boli:

• neovascularizare de tip subfoveal coroidian (în principal clasic sau latent), cauzată de degenerescența maculară cauzată de modificări legate de vârstă;
• neovascularizarea naturii coroidiene subfoveale asociată cu histoplasmoza oculară , miopia patologică sau alte leziuni în regiunea maculară.

Formularul de eliberare

Eliberarea unei substanțe terapeutice se realizează sub formă de perfuzie liofilizată - în flacoane de 15 mg (în interiorul unui pachet - 1 flacon).

Farmacodinamica

Verteporfina produce citotoxine exclusiv în prezența oxigenului, activat de lumină. După absorbția de porfirină, energia este convertită în oxigen, după care se formează un oxigen scurt singlet, care are o reactivitate puternică. Distruge structurile biologice din zona de difuzie, ceea ce provoacă ocluzie vasculară locală și leziuni celulare. În plus, în anumite condiții, poate apărea moartea celulară. [2]

Selectivitatea tratamentului fotodinamic cu verteporfină se bazează, pe lângă influența locală a luminii, pe absorbția accelerată și retenția selectivă a verteporfinului produsă de celulele cu proliferare rapidă (printre care endoteliul zonei coroidale de neovascularizare). [3]

Farmacocinetica

Procese de distribuție.

Cmax după o perfuzie de 10 minute pentru 6 și 12 mg / m2 suprafața corporală este de aproximativ 1,5 și 3,5 μg / ml.

Sinteza intraplasmică a substanței are loc cu fracțiuni lipoproteice (90%) și albumină (aproximativ 6%).

Procese de schimb.

Subgrupul ester al verteporfinului este implicat în hidroliza de către esterazele hepatice și plasmatice, rezultând în formarea unui derivat benzoporfirinic 2-principal (BPD-DA). Acest element este, de asemenea, un fotosensibilizator, dar efectul său general este mai slab (5-10% din efectul verteporfinului arată că medicamentul este excretat în principal neschimbat).

Excreţie.

Excreția verteporfinului după perfuzie este bi-esențială. Nivelul de expunere și Cmax plasmatic corespund unei doze de 6-20 mg / m2.

Termenul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 5-6 ore. Această cifră a fost cu aproximativ 20% mai mare la persoanele cu insuficiență hepatică ușoară.

Excreția combinată a verteporfinului și BPD-DA împreună cu urina este mai mică de 1%, ceea ce sugerează că acestea sunt excretate în bilă.

Dozare și administrare

Terapia se efectuează în 2 etape.

În timpul primei, se efectuează o perfuzie de Vizudin de 10 minute într-o porție de 6 mg / m2 din suprafața corpului (este necesar să se dilueze porția în 30 ml de soluție).

Soluția se prepară după cum urmează: medicamentul este diluat în 7 ml de lichid pentru injecție (este necesar să se facă 7,5 ml de soluție, a cărei concentrație este de 2 mg / ml). Pentru a introduce o doză de 6 mg / m2, trebuie să dizolvați cantitatea necesară de lichid rezultat în 5% glucoză injectabilă (dextroză) cu un volum final de 30 ml. Soluțiile saline nu pot fi utilizate. Trebuie folosit un vârf de picurare standard cu pereți hidrofili (dimensiunea porilor de minimum 1,2 µm).

În a doua etapă, medicamentul este activat de lumină (după 15 minute de la începutul perfuziei). Procedura se efectuează folosind un laser cu diode care emite lumină roșie, non-termică (cu o lungime de undă de 689nm + 3nm). Este direcționat în zona leziunilor coroide neovasculare printr-un dispozitiv din fibră de sticlă optică montat pe o lampă cu fantă (folosind o lentilă de contact adecvată). În cazul utilizării intensității luminoase recomandate de 600 mW / cm, transmisia porțiunii de lumină necesare de 50 J / cm este egală cu 83 de secunde.

Pacienții trebuie examinați la fiecare 3 luni. Tratamentul se efectuează în aceeași perioadă cu o eroare de +/- 2 săptămâni.

• Cerere pentru copii

Utilizarea medicamentului în pediatrie nu a fost studiată.

Utilizați Vizudin în timpul sarcinii

Utilizarea Vizudinei în timpul sarcinii nu a fost studiată, prin urmare, poate fi prescrisă numai în situațiile în care probabilitatea de a beneficia depășește posibilele riscuri de complicații la făt.

Verteporfina, cu 2 elemente metabolice majore, se găsește în laptele matern uman. Odată cu introducerea unei singure porții de 6 mg / m2, indicele de verteporfin din laptele matern a fost de 66% din nivelul plasmatic corespunzător și nu a apărut după 12 ore. Metabolitul 2-principal a avut valori mai mici ale Cmax, care au persistat până la aproximativ 48 de ore. Din cauza lipsei de informații cu privire la efectul acestor componente asupra sugarilor, este necesar să se renunțe la hepatita B sau să se amâne terapia (luând în considerare riscurile de întârziere pentru femeie). Luând în considerare scăderea indicatorilor metabolitului principal 2 în perioada de 48 de ore, alăptarea nu trebuie efectuată în 96 de ore de la utilizarea medicamentului.

Contraindicații

Este contraindicat să se prescrie cu intoleranță severă la verteporfin sau alte elemente ale medicamentelor, precum și la porfirie.

Efecte secundare Vizudin

Principalele semne laterale:

• tulburări vizuale: apar adesea tulburări vizuale, inclusiv sclipiri de lumină, nebuloasă, defecte ale câmpului vizual (apariția unui halou întunecat / gri), încețoșare, vedere încețoșată și vedere încețoșată, pete negre și scotoame. Uneori există dezlipire de retină, hemoragie vitroasă sau hemoragie retinală / subretiniană;
• încălcări în zona injecției: se observă adesea umflături, transudații, durere și inflamație. Uneori apar simptome de intoleranță, decolorare și hemoragie;
• manifestări negative generale: au apărut deseori dureri asociate cu perfuzia (în principal dorsală), astenie și semne de fotosensibilitate (arsuri solare, care apar de obicei în decurs de 24 de ore de la perfuzie). Se constată uneori greață, hipertensiune, febră și hipestezie. Ocazional, a existat formarea de vezicule în zona injecției sau blocarea vaselor coroidiene sau retiniene;
• tulburări sistemice: simptome vasovagice și semne de intoleranță (uneori severe). Manifestările sistemice includ stare de rău, amețeli, leșin, cefalalgie, transpirații, dispnee, urticarie, erupții cutanate, mâncărime și înroșirea pielii feței, precum și modificări ale tensiunii arteriale sau ale ritmului cardiac.
• Durerile toracice și de spate induse de perfuzie se pot răspândi în alte zone (stern sau umăr și centura pelviană).

Supradozaj

Intoxicația cu medicamente sau lumina utilizată în terapie poate bloca selectiv vasele retiniene sănătoase, ceea ce poate afecta grav vederea.

O supradoză de medicamente poate crește perioada de fotosensibilitate crescută la un pacient cu câteva zile. În astfel de cazuri, pacienții, ținând cont de gradul de otrăvire, trebuie să extindă termenul pentru a evita expunerea la ochi și piele a luminii artificiale strălucitoare și a soarelui direct.

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când se utilizează alte substanțe fotosensibilizante (de exemplu, fenotiazine, tetraciclină, medicamente antidiabetice, sulfonamide, griseofulvină, sulfoniluree și diuretice tiazidice), probabilitatea simptomelor de fotosensibilitate poate crește.

Conditii de depozitare

Vizudin nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25oС.

Termen de valabilitate

Vizudina poate fi utilizată pentru un termen de 4 ani de la data vânzării agentului terapeutic. Perioada de valabilitate a lichidului reconstituit și diluat este de 4 ore.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Oxoralen, Ammifurin, Lamadin cu Beroxan și Alasens.