Victose

Victoza este un medicament antidiabetic. Liraglutida este un analog al elementului natural GLP-1, care este produs folosind biotehnologia ADN-ului recombinant, care folosește o tulpină de drojdie de bere care este 97% omologă cu GLP-1 uman. Această componentă este sintetizată și activează terminațiile GLP-1 naturale. Aceste terminații acționează ca ținte pentru GLP-1 natural (hormonul intern incretin, care stimulează secreția de insulină dependentă de glucoză în celulele β ale pancreasului).

Indicaţii Victose

Se utilizează în cazul diabetului zaharat de tip 2 în combinație cu proceduri fizice și dietă pentru a obține control glicemic. Poate fi administrat ca monoterapie; în plus, în combinație cu unul sau mai multe medicamente antidiabetice orale (derivați de sulfoniluree, precum și metformină sau tiazolidinedilone) la persoanele care nu au fost ajutate de tratamentul anterior. În plus, este utilizat în asociere cu insulină la persoanele care nu au reușit să obțină rezultatul atunci când utilizează liraglutide cu metformină.

Se utilizează pentru a reduce probabilitatea apariției tulburărilor BCV (cum ar fi decesul cauzat de boala BCV, accident vascular cerebral și infarct miocardic, care nu au dus la deces) la diabetici (tip 2) cu patologie CVS diagnosticată - ca supliment la terapia standard pentru BCV boli (pe baza analizei perioadei de dezvoltare a primei disfuncții semnificative a CVS).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de lichid pentru n / a injecții, în interiorul cartușelor de 3 ml; de asemenea, în interiorul ambalajului conține pixuri cu seringă speciale.

Farmacodinamica

Timpul de înjumătățire plasmatică pe termen lung este asociat cu 3 mecanisme: autoasocierea, care încetinește absorbția medicamentului, sinteza cu albumina și un indice crescut de stabilitate enzimatică în raport cu DPP-4 și enzima NEP.

Liraglutida interacționează cu terminațiile GLP-1, ceea ce crește valorile cAMP. Ca urmare, se dezvoltă stimularea secreției de insulină dependentă de glucoză și activitatea celulelor β ale pancreasului se îmbunătățește. Odată cu aceasta, sub influența lui Victoza, se dezvoltă inhibarea dependentă de glucoză a excreției excesive de glucagon. Ca urmare, odată cu creșterea nivelului de zahăr din sânge, se dezvoltă inhibarea secreției de glucagon și se stimulează secreția de insulină. În același timp, la valori scăzute ale glicemiei, liraglutida reduce secreția de insulină, dar nu inhibă secreția de glucagon. [1]

Cu o slăbire a glicemiei, există o oarecare întârziere în golirea gastrică. Medicamentul reduce nivelul de greutate și grăsime, reducând costurile energetice și senzația de foame.

GLP-1 ajută la reglarea fiziologică a aportului de calorii și a poftei de mâncare, iar sfârșiturile sale se găsesc în mai multe zone ale creierului care ajută la reglarea poftei de mâncare.

Farmacocinetica

Absorbția liraglutidei cu injecție subcutanată are loc la o viteză mică, Tmax plasmatic este de 8-12 ore. Valorile plasmatice ale Cmax cu administrarea s / c dintr-o singură porție de 600 μg sunt egale cu 9,4 nmol / l.

După aplicarea unei porțiuni de 1,8 mg de liraglutidă, valorile medii ale Css-ului plasmatic al acesteia sunt de aproximativ 34 nmol / l. Nivelul de expunere al substanței crește proporțional cu doza utilizată. După utilizarea unei doze de 1 ori de medicamente, rata de variație intrapopulație a ASC este de 11%. Valorile biodisponibilității absolute a componentului cu injecție s / c sunt de aproximativ 55%.

Indicii aparenți ai țesutului Vd al medicamentului cu injecție subcutanată sunt de 11-17 litri. Valorile medii ale Vd pentru administrarea intravenoasă sunt de 0,07 l / kg. Cea mai mare parte a liraglutidei este sintetizată cu proteine din sânge (> 98%).

După utilizarea unei porțiuni de 1-ori de [3H] -liraglutidă (pre-etichetată cu un izotop de tip radioactiv) la voluntari, liraglutida a rămas elementul principal al plasmei într-o stare neschimbată pentru o perioadă de 24 de ore. În interiorul plasmei, au fost înregistrate 2 elemente metabolice (≤9% și ≤5% din totalul radioactivității intraplasmice). Procesele metabolice ale liraglutidei au loc endogen (similar cu proteinele mari).

După injectarea unei porțiuni de [3H] -liraglutidă, elementul nemodificat nu a fost observat în fecale sau urină. Doar o mică parte din componentele radioactive sub formă de elemente metabolice sintetizate cu liraglutidă (6% și respectiv 5%) au fost excretate prin rinichi sau intestine. Pe aceste căi, excreția are loc în principal în primele 6-8 zile după consumul de droguri. Nivelul mediu de clearance pentru injectarea subcutanată a unei doze unice de medicament este de aproximativ 1,2 l / h; timpul de înjumătățire este de aproximativ 13 ore.

Indicele de expunere la liraglutidă la persoanele cu insuficiență hepatică ușoară și moderată scade cu 13-23%. La persoanele cu deficiență severă, aceste valori sunt semnificativ mai mici (cu 44%).

În cazul funcției renale insuficiente, expunerea este redusă cu 33% (valoarea CC în 50-80 ml pe minut), 14% (CC este de 30-50 ml / minut), 27% (CC - <30 ml / minut) și 28% (faza terminală a bolii; pacienții dializați).

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie injectat subcutanat, o dată pe zi, în zona coapsei, abdomenului sau umărului. Este interzisă utilizarea administrării intramusculare sau intravenoase.

Dimensiunea inițială de servire este de 0,6 mg pe zi. După utilizare timp de cel puțin 1 săptămână, doza este crescută la 1,2 mg. Pentru a obține un control glicemic maxim, luând în considerare efectul clinic al medicamentului, este permisă creșterea porțiunii la 1,8 mg (de asemenea, după un minim de 1 săptămână de utilizare a unei porțiuni de 1,2 mg). Este interzisă intrarea într-o porție zilnică mai mare de 1,8 mg.

Atunci când sunt utilizate în plus față de administrarea de metformină sau terapia combinată a tiazolidinedionului cu metformină, aceste medicamente sunt utilizate în aceleași doze.

Utilizarea Victoza împreună cu derivați de sulfoniluree necesită o reducere a porțiunii acestora din urmă - pentru a reduce probabilitatea de a dezvolta semne secundare de hipoglicemie.

• Cerere pentru copii

Este interzisă utilizarea medicamentelor în pediatrie (pentru persoanele cu vârsta sub 18 ani).

Utilizați Victose în timpul sarcinii

Nu puteți prescrie Victoza cu hepatită B și sarcină.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• diabet zaharat de tip 1;
• disfuncție renală severă;
• cetoacidoza de tip diabetic;
• disfuncție hepatică;
• eșecul inimii clasei a 3-4-a;
• inflamație în zona intestinală;
• pareza gastrica;
• intoleranță severă la liraglutidă.

Efecte secundare Victose

Printre simptomele secundare:

• probleme cu procesele metabolice: se observă adesea hipoglicemia (mai ales atunci când este combinată cu derivați de sulfoniluree), scăderea apetitului și anorexia;
• încălcări ale activității Adunării Naționale: apare adesea cefalalgie;
• tulburări ale funcției digestive: apar în principal diaree și greață. Dispepsie, constipație, vărsături, gastrită, balonare, eructații, dureri abdominale superioare și GERD sunt frecvente;
• leziuni infecțioase: se observă în principal infecții ale căilor respiratorii superioare;
• semne de alergii: edemul lui Quincke apare individual;
• altele: ocazional apar manifestări în regiunea tiroidiană. Uneori apare formarea de anticorpi împotriva liraglutidei (nu duce la o slăbire a eficacității medicamentului).

Interacțiuni cu alte medicamente

O anumită întârziere în golirea gastrică asociată cu utilizarea liraglutidei poate afecta, de asemenea, absorbția medicamentelor orale utilizate cu aceasta. Diareea care se dezvoltă odată cu administrarea Victoza poate modifica absorbția medicamentelor orale utilizate în asociere cu aceasta.

La începutul utilizării liraglutidei, persoanele care utilizează warfarină ar trebui să monitorizeze periodic indicatorul MHO.

Conditii de depozitare

Victoza nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Indicatori de temperatură - în intervalul 2-8˚С. Nu puteți îngheța soluția.

Termen de valabilitate

Victoza poate fi utilizat pentru o perioadă de 30 de luni de la data fabricării substanței terapeutice. Perioada de valabilitate după prima utilizare este de 1 lună.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Guarem, Bayeta cu Novonorm și Invokana.