Vepezide

Vepesid este un medicament antitumoral care conține un element de etopozid (un derivat semifilotoxin semi-artificial).

Indicaţii Vepezida

Este utilizat pentru a trata persoanele cu cancer, printre care:

• carcinom pulmonar de tip mic de celule;
• ultimele etape ale limfomului, precum și limfogranulomatoza de tip malign;
• neoplasme în domeniul testiculelor sau ovarelor, având caracter germinogen;
• exacerbarea recăderii leucemiei, care are caracter non-limfocitic;
• khorionkartsinoma;
• neoplasme pulmonare cu celule mici și alte tumori solide;
• angioendoteliomul sarcomului cutanat și osos ;
• cancerul gastric;
• neoplasme cu formă trofoblastică;
• o non-fibroblastă.

[1], [2], [3]

Formularul de eliberare

Eliberarea se face sub formă de concentrat pentru fluidul de perfuzare, în flacoane cu o capacitate de 5 ml. În interiorul cutiei există o astfel de sticlă.

Medicamentul se vinde, de asemenea, în capsule, în cantitate de 20 de bucăți în sticlă, 1 sticlă într-un ambalaj.

[4], [5], [6]

Farmacodinamica

Informațiile obținute ca rezultat al testelor experimentale au arătat că Vepesid ajută la întreruperea ciclului celular la etapa G2. Medicamentul in vitro incetineste încorporarea timidinei în ADN-ul în loturi mari (până la 10 ug / ml) ajută la mitotici etapa liza celulelor și în mici (în intervalul 0.3-10 ug / ml) - suprimă activitatea celulelor în faza inițială profaza.

Vepesid este eficace în multe formații noi la om. Severitatea efectelor etoposidei la mulți pacienți depinde de cât de des se utilizează medicamentul (în teste, cel mai bun rezultat a fost demonstrat în cursul utilizării timp de 3-5 zile).

[7]

Farmacocinetica

În timpul testelor, nu au existat diferențe semnificative între procesele metabolice și căile de eliminare a etoposidului după administrarea intravenoasă sau orală. La un adult, există o corelație directă a nivelului clearance-ului medicamentului cu indicii QA și, în plus față de valorile plasmatice ale albuminei.

Cmax și ASC ale etopozidului după administrarea dozelor care se încadrează în intervalul terapeutic au o tendință similară de scădere atât după administrarea intravenoasă, cât și după ingestie.

Biodisponibilitatea medie a capsulelor este de aproximativ 50% (variabilitatea este de 26-76%). Cu o creștere a porțiunii, nivelul biodisponibilității scade (în timpul testelor, valorile biodisponibilității au fost de 55-98% după consumarea a 0,1 g de medicamente și 30-66% după administrarea a 0,4 g).

Procesele de distribuție și excreția substanței etoposid au o structură în două etape. La jumătatea drumului prin prima etapă de distribuție durează 90 de minute, iar trecerea celui de-al doilea (terminal) - 4-11 ore. Indicii elementului activ din interiorul serului de sânge sunt liniare și depind de dimensiunea dozei. O dată pe zi ( în decurs de 4-6 zile ti) aplicarea de 0,1 g / m ² etoposid de droguri nu se acumulează în corp.

Vepesid aproape nu trece prin BBB. Excreția substanței apare în principal prin rinichi (aproximativ 42-67% din doză); O mică parte din acesta (maxim 16%) este excretată prin intestin. Aproximativ 50% din medicament este excretat neschimbat.

[8], [9], [10], [11]

Dozare și administrare

Modul de utilizare a concentratului de perfuzie.

Concentratul trebuie utilizat în fabricarea soluției perfuzabile. Dozările medicamentului sunt selectate pentru fiecare persoană separat. Modul de aplicare, cursul terapeutic și, de asemenea, procedurile medicale însoțitoare pot fi selectate numai de către un medic cu experiență în tratamentul bolilor oncologice. În timpul selecției medicamentelor pentru terapia complexă, este necesar să se ia în considerare efectul mielosupresiv al tuturor medicamentelor și, în plus, efectul radiației sau chimioterapiei anterioare asupra măduvei osoase.

Introducerea fluidului ar trebui să aibă loc la o viteză mică (în timpul perioadei de 0,5-1 ore). Medie de servire de dozare este egal cu 0,05-0,1 g / m ² pe zi, în 4-5 minute perioadă a zilei. Astfel de cursuri de tratament de 4-5 zile trebuie repetate la intervale de 3-4 săptămâni.

O metodă alternativă - este introducerea dimensiunii perfuziei de 100-125 mg / m ² pe zi, cu frecvența „o zi“ (procedura trebuie efectuată la 1, 3 și 5 -a zi a cursului).

Repetarea ciclurilor de tratament poate fi numai după normalizarea valorilor sângelui periferic.

Pentru a face lichidul de perfuzare, porțiunea necesară a concentratului este diluată în soluție salină NaCI sau glucoză 5% pentru perfuzie. Indicii finali ai medicamentului în interiorul lichidului de perfuzare trebuie să fie egali cu 0,2-0,4 mg / ml.

Schema de aplicare a capsulelor medicamentoase.

Medicamentul este consumat în interior. Mărimea dozei este aleasă de un medic care are experiență în tratamentul patologiilor oncologice. La selectarea unui curs de tratament, este necesar să se ia în considerare efectul mielosupresor furnizat de alte medicamente care fac parte din schema terapeutică, și în plus față de acest efect asupra sesiunilor de măduvă osoasă a avut loc înainte de chimioterapie sau radioterapie.

Capsulele sunt adesea administrate într - o porție zilnică de 50 mg / m ², într - o perioadă de 3 săptămâni. Astfel de cicluri se repetă la fiecare 28 de zile. Ca un mod alternativ poate fi utilizat cu ziua de 0,1-0,2 g / m ² medicament oral , timp de 5 zile consecutiv. Cursuri similare de 5 zile sunt adesea repetate la intervale de 21 de zile.

Realizarea cursurilor terapeutice este permisă din nou numai după ce valorile valorilor sanguine formate s-au stabilizat. Înainte de începerea ciclurilor de tratament noi și, în plus, în cursul întregului tratament, valorile sângelui periferic sunt monitorizate.

[19], [20], [21]

Utilizați Vepezida în timpul sarcinii

Vapezid nu este prescris pentru femeile gravide. Dacă o femeie rămâne gravidă, ea trebuie avertizată cu privire la posibila dezvoltare a complicațiilor și a proprietăților toxice ale medicamentului.

Medicamentul are un efect toxic asupra activității de reproducere. Ambele femei și bărbați, care aplică etopozida pentru tratamentul necesar în această perioadă să utilizeze metode contraceptive sigure - inclusiv posibilitatea unui impact negativ al medicamentelor în raport cu spermatogeneza, precum și un efect teratogen și embriotoxic exercitate de citostaticelor.

La lactație, medicamentul este permis numai dacă alăptarea este refuzată.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• Este interzisă prescrierea unui medicament dacă există hipersensibilitate la etoposid sau elemente suplimentare;
• și se concentrează capsulele nu sunt utilizate în terapia persoanelor cu mielosupresie (aici sunt cei cu indici și neutrofile sub 500 / mm ³ și trombocite sub 50000 / mm ³ );
• Nu poate fi prescris persoanelor cu infecții grave la stadiul de exacerbare.

[12], [13], [14]

Efecte secundare Vepezida

Utilizarea medicamentelor cu monoterapie determină adesea pacienții să dezvolte leucopenie. În același timp, adesea indicatorii minime au fost observate în ziua 7-14 a tratamentului. Dezvoltarea trombocitopeniei a fost înregistrată mai rar, cu apariția unor indicatori minime în perioada 9-16 de tratament. Până la sfârșitul celei de-a treia săptămâni din ciclul de tratament, nivelele sanguine la majoritatea oamenilor s-au stabilizat.

Introducerea medicamentelor poate duce la apariția toxicității în tractul gastro-intestinal și, uneori, provoacă greață cu vărsături. Dacă pacientul este vărsături, dați-i antiemetice. Toxicitatea din interiorul tractului gastrointestinal a fost mai puțin pronunțată odată cu introducerea infuziilor de Vepesid. Tulburările scaunului, pierderea apetitului și apariția stomatitei au fost înregistrate separat.

Utilizarea infuziilor poate determina scăderea tensiunii arteriale, precum și semnele de histamină, dar fără simptome de cardiotoxicitate. Dacă există un efect histaminic și o scădere a tensiunii arteriale, trebuie să opriți imediat injecția medicamentului. Pentru a preveni scăderea tensiunii arteriale, este necesar să se administreze medicamentul cu viteză redusă printr-un picurator (cu injecții cu jet, riscul apariției simptomelor negative).

La tratamentul cu etopozid, pacienții pot prezenta simptome alergice, inclusiv bronhospasm, hipertermie, dispnee și tahicardie. Dacă pacientul dezvoltă intoleranță, trebuie să îi prescrie utilizarea medicamentelor antihistaminice, adrenergice sau corticosteroidice (o schemă mai specifică depinde de indicațiile medicale).

Utilizarea Vepeside poate duce la dezvoltarea de alopecie, polineuropatiilor (de exemplu aspect încălcare este mult mai probabil în cazul în care medicamentul combinat cu medicamente care conțin alcaloid barvinkovy), fotosensibilitate, senzație de somnolență sau oboseală, și pe lângă creșterea activității hepatice transaminazele acțiune.

Efectele nefrotoxice sau hepatotoxice nu sunt caracteristice substanței etopozide, dar pe întreaga perioadă de tratament este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice la rinichi.

[15], [16], [17], [18]

Supradozaj

Dacă injectați 2,4-3,5 g / m ^{3 de} medicamente în fiecare zi timp de 3 zile , aceasta va provoca intoxicații puternice cu țesuturile măduvei osoase, precum și dezvoltarea inflamației în membranele mucoase. De asemenea, utilizarea unor doze mari de medicamente poate determina o formă metabolică a acidozei și a simptomelor hepatotoxice.

Oamenii cu intoxicație cu etopozidul trebuie imediat prescris detoxifiere și activități simptomatice. Atunci când este necesară o supradoză pentru a monitoriza funcționarea sistemelor vitale și pentru a monitoriza performanța sângelui periferic. După intoxicație, decizia privind continuarea utilizării etopozidului este luată de medicul curant.

[22], [23]

Interacțiuni cu alte medicamente

Când se combină Vepesid cu cisplatină, se mărește efectul antitumoral al primului medicament. Este necesar să se ia în considerare faptul că la persoanele care au utilizat cisplatină înainte, există o supărare a excreției etoposidei și crește probabilitatea producerii unor reacții negative.

Medicamentul are proprietăți imunosupresoare, care pot conduce la infecții cu un grad ridicat de severitate atunci când se utilizează vaccinuri vii. Procedurile de vaccinare care folosesc mijloace vii strict interzise în timpul perioadei de tratament cu Vepeside (vii imunizare substanțe admise pentru cel puțin 3 luni după ultima etoposid plus).

Efectul mielosupresiv al medicamentului este potențat atunci când este combinat cu alte citostatice sau medicamente care potențial promovează dezvoltarea mielosupresiei.

[24], [25], [26], [27],

Conditii de depozitare

Vapezide este ținut într-un loc închis pentru copii mici, unde lumina soarelui nu penetrează. Medicamentul trebuie depozitat în condiții de temperatură standard pentru agenții terapeutici.

[28], [29]

Termen de valabilitate

Vapezide poate fi utilizat în decurs de 36 de luni de la eliberarea medicamentului.

[30]

Cerere pentru copii

Este interzisă utilizarea medicamentului în pediatrie.

[31], [32], [33], [34]

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Lusteth și Fitozidele cu Etoposid.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]