Vepoks

Vepox este un stimulant biogenic.

Indicaţii Vepoksa

Acesta este utilizat pentru anemie cauzată de insuficiență renală cronică (adulți supuși dializă peritoneală sau hemodializă), precum și cei care stau în perioada predializați și copii, care sunt, de asemenea, în curs de ședințe de hemodializă.

Se utilizează pentru a trata anemia și pentru a reduce cantitatea de transfuzii de sânge necesare pentru adulții care au nevoie de chimioterapie din cauza neoplasmelor solide, a tumorilor maligne sau a mielomului de tip multiplu.

În plus, medicamentul este prescris pentru anemie la persoanele cu HIV care iau zidovudină și au valori ale eritropoietinei de ≤500 U / ml.

Medicamentul poate fi utilizat în timpul programului pre-infectare, care are loc înainte de operațiile chirurgicale mari la persoanele cu valori ale hematocritului de 33-39%. Acest lucru este necesar pentru a simplifica colectarea de sânge autolog și pentru a reduce riscurile asociate cu transfuzii de sânge alogene. Se utilizează în cazurile în care necesitatea probabilă a sângelui transfuzat este mai mare decât cea care poate fi obținută prin intermediul unei colecții autologe în care nu se utilizează α-epoetină.

Assigned anemie, având o severitate ușoară sau moderată, la adult (valoarea hemoglobinei - aproximativ 100-130 g / l), care este necesară deținerea unei proceduri chirurgicale de mare în cazul în care este de așteptat pierderi de sânge, unitățile componente 2-4 hemoglobină (aproximativ 0,9- 1,8 litri de sânge). Utilizarea Vepox reduce necesitatea efectuării transfuziilor de sânge alogene și simplifică procesul de restabilire a eritropoiezei. 

Formularul de eliberare

Eliberarea este realizată ca un lichid de injecție:

• Forma 2000 - 0,5 ml de substanță în interiorul unei seringi echipate cu un ac de 1 ml, ambalat într-un blister - 1 bucată în cutie;
• Formularul 4000 - 0,4 ml de medicament în seringă cu ac, având o capacitate de 1 ml și ambalat într-o placă cu blister - 1 seringă într-un ambalaj;
• forma 10000 - 1 ml de preparat în seringa echipată cu ac cu un volum de 1 ml, ambalată într-o celulă cu blister - 1 bucată într-o cutie.

Farmacodinamica

Eritropoietina este o glicoproteină purificată care are capacitatea de a stimula procesele de eritropoieză. Compoziția de aminoacizi a α-epoetinei produsă de ingineria genetică este similară cu eritropoietina umană izolată din urină a persoanelor cu anemie. Proteina, în acest caz, este de aproximativ 60% din greutatea moleculară totală și conține 165 de aminoacizi. La această proteină sunt atașate 4 lanțuri de carbohidrați - printre care legătura 3N-glicozidică, precum și legătura 10-glicozidică.

Volumul molecular al α-epoetinei este de aproximativ 30.000 daltoni. Caracteristicile biologice ale acestui element sunt similare cu cele ale eritropoietinei umane. Introducerea a-epoetinei crește indicele reticulocitelor cu eritrocite, valorile hemoglobinei și rata de absorbție a 59 Fe. Acest element stimulează selectiv procesele de eritropoieză, dar nu afectează leucopoieza.

Medicamentul nu are efect citotoxic asupra celulelor din măduva osoasă.

Farmacocinetica

Timpul de înjumătățire al medicamentului după administrarea intravenoasă este de aproximativ 5-6 ore (indiferent de tipul bolii). Volumul de distribuție este aproximativ egal cu indicii volumului plasmei sanguine.

Valorile plasmatice ale Vepox cu injecție subcutanată sunt mult mai mici decât cele pentru injecția intravenoasă. Nivelul plasmatic al medicamentului crește încet, atingând un vârf timp de 12-18 ore după injectare. Timpul de înjumătățire al medicamentelor după injectarea subcutanată este de aproximativ 24 ore, indicele de biodisponibilitate fiind de aproximativ 25%.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează intravenos sau subcutanat (în cazul în care nu există posibilitatea injectării intravenoase și este nevoie urgentă de terapie).

Moduri generale de tratament existente:

• la insuficiență renală cronică la un adult - la începutul tratamentului, doza săptămânală este de 50-100 UI / kg, administrată de trei ori pe săptămână (intravenos sau subcutanat); mărimea porțiunii săptămânale de întreținere este de 25 UI / kg (reduceți doza necesară după ce hemoglobina a atins valorile optime);
• un adult la stadiul de pre-dializă - porțiunea inițială pentru săptămâna: o injecție triplă intravenoasă / subcutanată de 50-100 UI / kg de medicament; doza de întreținere este de 17-33 UI / kg, cu o injecție triplă timp de 7 zile;
• Persoana adultă supusă hemodializei - doza inițială săptămânală este de 50-100 UI / kg (injecții triple); sprijin - introducere de 3 ori pentru o săptămână 30-100 UI / kg;
• adulți, supuși unor ședințe de dializă peritoneală - doza inițială este de 50 UI / kg, cu o aplicație de 3 ori pe săptămână;
• copilul supus hemodializei - doza inițială este de 50 UI / kg (intravenos), de 3 ori pe săptămână; Susținerea - 25-50 UI / kg, de 3 ori pe săptămână;
• o persoană cu oncologie - doza inițială este de 150 UI / kg (subcutanat) cu o injecție triplă timp de 3 săptămâni; sprijinirea dimensiuni dozaje: creșterea hemoglobinei timp de 1 lună mai mic de 10 g / l doză trebuie crescută de două ori, iar în cazul în care rata este crescut cu mai mult de 20 g / l, este necesar să se reducă cu 25%;
• o persoană cu HIV care ia zidovudină - doza inițială este de 100 UI / kg, de trei ori pe săptămână (intravenos sau subcutanat) timp de 8 săptămâni;
• un adult care participă la un program cu prelevarea de probe de sânge de tip autolog înaintea procedurilor chirurgicale - administrare intravenoasă de 600 UI / kg de două ori pe săptămână, în timpul celei de-a 21-a zile înainte de procedură;
• o persoană care nu participă la programul de mai sus, în perioadele de dinainte și după operație - injecții subcutanate de 600 UI / kg o dată pe săptămână timp de 21 de zile înainte de începerea procedurii, și apoi o zi de ea. Circuit poate fi utilizat de asemenea cu administrarea zilnică de 300 UI / kg de peste 10 de zile înainte și ziua procedurii, iar apoi timp de încă 4 zile după.

Persoanele cu CRF.

La tratarea pacienților cu CRF, medicamentul trebuie administrat intravenos. Parametrii optimi ai hemoglobinei - 100-120 g / l (adulți) și 95-110 g / l (copil). La persoanele cu CRF, precum și la CHD sau insuficiență cardiacă în formă stagnantă, valorile hemoglobinei menținute nu trebuie să depășească limita superioară a parametrilor optimi. Valorile de feritină trebuie stabilite pentru fiecare pacient înainte de începerea tratamentului cu Vepox.

Ar trebui să crească doza de medicamente, dacă hemoglobina nu crește cu cel puțin 10 g / l în ultima lună. Creșterea clinic semnificativă a nivelului hemoglobinei este de obicei observată la cel puțin 14 zile după începerea cursului terapeutic (la persoanele individuale acest lucru are loc după 6-10 săptămâni). După atingerea valorilor necesare ale hemoglobinei, doza este redusă cu 25 UI / kg - acest lucru este necesar pentru a evita depășirea nivelului optim. Dacă valorile hemoglobinei depășesc 120 g / l, tratamentul cu medicamente trebuie oprit temporar.

Cu hemodializă.

Adulții care suferă de sesiuni de hemodializă primesc medicamentul intravenos. Terapia se desfășoară în două etape.

Faza de corecție: de trei ori pe săptămână au fost injectate intravenos 50 UI / kg de substanță. Dacă este necesar, porțiunea este crescută treptat (maxim o dată pe 1 lună) cu 25 UI / kg (această doză este de asemenea administrată de 3 ori pe săptămână, până la obținerea nivelului necesar de hemoglobină).

Stadiul de asistență: mărimea dozei săptămânale recomandate este cuprinsă în intervalul 75-300 UI / kg. Adesea, doza unică utilizată pentru a menține valorile optime ale hemoglobinei este de 30-100 UI / kg, cu o utilizare săptămânală pe trei utilizări. Informațiile actuale sugerează că persoanele cu anemie severă (nivel de hemoglobină ≤ 60 g / l) au nevoie de o parte mai mare de întreținere a medicamentelor decât de persoanele cu boli mai puțin severe.

Cu dializă peritoneală.

Pentru adulții care suferă de sesiuni de dializă peritoneală, medicamentul trebuie administrat intravenos. Terapia se desfășoară în două etape.

Faza de corecție: se administrează o doză de 50 UI / kg de două ori pe săptămână.

Etapa de susținere: porțiunea de rectificare pentru a menține indicatorii necesari componentelor hemoglobinei 100-120 g / l (aproximativ 6,2-7,5 mmol / l) este necesar să se introducă 25-50 UI / kg de 2 ori pe săptămână (în porții egale ).

Adulți cu insuficiență renală.

Cu o astfel de încălcare la persoanele care se află în perioada de pre-dializă, medicamentul este, de asemenea, dacă este posibil, administrat intravenos. Terapia se desfășoară în două etape.

Faza de corecție: o introducere triplă de 50 UI / kg pe săptămână. Mai mult, o porțiune (dacă este necesar) este crescută treptat până la 25 UI / kg, cu utilizarea 3onă timp de o săptămână, până la un rezultat dorit (corecția trebuie să fie treptată și continuă timp de cel puțin 1 lună).

Sprijin: se efectuează ajustarea dozei pentru a menține valorile hemoglobinei în intervalul 100-120 g / l (aproximativ 6,2-7,5 mmol / l). Medicamentul este administrat de trei ori pe săptămână într-o doză de 17-33 UI / kg. O singură doză de medicamente nu trebuie să depășească 200 UI / kg.

Copii care sunt pe hemodializă.

Faza de corecție: administrare intravenoasă de 50 UI / kg substanță, de trei ori pe săptămână. Dacă este necesar, este posibil să creșteți progresiv doza unică (la o valoare maximă de 1 dată pe 1 lună) cu 25 UI / kg până la obținerea nivelului optim de hemoglobină.

Etapa de susținere: unui copil cu o greutate mai mică de 30 kg este adesea prescrisă o doză de întreținere mai mare decât pentru un copil care cântărește mai mult de 30 kg sau un adult.

După efectuarea testelor clinice pe baza unui tratament de șase luni, au fost selectate astfel de doze de întreținere de α-epoetină:

• greutate ≤10 kg - doza medie este de 100 UI / kg (de trei ori pe săptămână), iar doza de suport este de 75-150 UI / kg;
• greutate în intervalul 10-30 kg - porțiunea medie este de 75 UI / kg, suportă - 60-150 UI / kg;
• greutate de la 30 kg - porțiunea medie este de 33 UI / kg, care suportă - 30-100 UI / kg.

Pe baza informațiilor disponibile sugerează că persoanele cu foarte scăzută (≤60-cinci g / l sau ≤4,25 mmol / l), parametrii inițiali de hemoglobină poate necesita porțiuni mai mari de medicament pentru a menține nivelurile normale ale acestei substanțe decât cele cu valoarea inițială mai mare (de la 68 g / l sau 4,25 mmol / l).

Bolile oncologice.

La persoanele cu cancer, hemoglobina optimă este de aproximativ 120 g / l. Medicamentul este utilizat pentru persoanele cu anemie simptomatică și pe lângă prevenirea anemiei la persoanele care au suferit anterior chimioterapie și au valori inițiale scăzute ale hemoglobinei (≤110 g / l).

Mai mult, medicamentul poate fi administrat pacienților care au o scădere semnificativă a valorilor hemoglobinei au fost înregistrate la primul ciclu chimioterapeutic (de exemplu, niveluri scăzute de hemoglobină 10-20 g / l de valorile inițiale ale 110-130 g / l sau a scăzut cu 20 + g / l de la valorile inițiale ale hemoglobinei au constituit g 130 + / l).

Doza inițială, care este utilizată pentru prevenirea dezvoltării sau pentru tratamentul anemiei, trebuie să fie egală cu 150 UI / kg, cu o administrare triplă subcutanată pe săptămână. Dacă după o lună de tratament valorile hemoglobinei au crescut cu mai puțin de 10 g / l, pentru o lună ulterioară este necesară creșterea dozei de Vepox la 300 UI / kg. În cazul în care luna tratamentului cu o doză de 300 UI / kg, de asemenea, nu a crescut valorile hemoglobinei cu mai mult de 10 g / l, au concluzionat că efectul nu poate fi atins și că terapia este anulată.

Dacă valorile hemoglobinei cresc cu 20+ g / l pentru perioada primei luni, mărimea porției medicamentului trebuie redusă cu aproximativ 25%. Dacă valorile hemoglobinei constituind 140 + g / l, este necesară întreruperea tratamentului până când hemoglobina scade până la 120 g / l, iar apoi se administrează din nou medicament în redus (cu 25% în comparație cu inițială) porție.

Este necesar să se evalueze necesitatea continuării tratamentului din timp în timp, de exemplu, după încheierea ciclului de chimioterapie. Înainte de începerea aplicării Vepox, precum și în timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze parametrii fierului, furnizând, dacă este necesar, o saturație suplimentară a corpului cu fier. Înainte de numirea medicamentelor este necesar să se excludă prezența altor factori posibili pentru dezvoltarea anemiei.

Pacienții cu HIV.

Persoanele cu HIV care sunt tratate cu zidovudină trebuie să determine valorile inițiale ale eritropoetinei endogene din interiorul serului înainte de a începe tratamentul cu Vepox. Conform testelor efectuate, a devenit cunoscut faptul că, cu indicele acestei substanțe, care este de 500 UI / ml, Vepox este probabil să fie ineficient.

Etapa corectivă: administrare (subcutanată sau intravenoasă) 100 UI / kg de substanță 3x pe săptămână, timp de 8 săptămâni. În cazul în care, după 8 săptămâni de răspunsul la tratament la droguri dovedit nesatisfăcătoare (de exemplu, nu a reușit să reducă nevoia organismului de transfuzii de sânge sau pentru a obține valori mai mari ale hemoglobinei), doza de medicament este crescută cu 50-100 UI / kg (administrare de trei ori pe săptămână, în 1 luni). În absența rezultatului după utilizarea unei doze de 300 UI / kg, nici un efect pozitiv poate fi de așteptat prin continuarea tratamentului cu porțiunile superioare.

Stadiul de susținere trebuie să furnizeze valori ale hematocritului de 30-35%, luând în considerare modificarea dozei de zidovudină, precum și prezența inflamației sau a infecțiilor concomitente. La valorile hematocritului de peste 40%, este necesară întreruperea administrării medicamentului până în momentul în care hematocritul scade la 36%. După reluarea tratamentului, dimensiunea porțiunii Vepox este redusă cu 25%, iar valorile hematocritului sunt monitorizate.

Valorile de feritină trebuie stabilite la fiecare pacient înainte de începerea tratamentului și în timpul administrării acestuia. Dacă este necesar, se poate prescrie utilizarea suplimentară a medicamentelor pentru fier.

Pacienții care iau sânge.

La adulții care participă la un program de colectare a sângelui de tip autolog, înainte de efectuarea procedurilor chirurgicale, trebuie luate în considerare contraindicațiile privind programul înainte de a folosi medicamentele.

Înainte de procedură, medicamentul este administrat de 2 ori pe zi timp de 3 săptămâni. În timpul fiecărei vizite pacientul medic ia puțin sânge (hematocritul la rate în intervalul 33-39%, sau valori ale hemoglobinei egale cu 110 minute g / L) și sa strîngeți transfuzie autologă. Doza recomandată de medicamente este de 600 UI / kg. Se administrează intravenos, de două ori pe săptămână timp de 21 de zile înainte de procedura chirurgicală. Tratamentul cu a-epoetină reduce probabilitatea de a prescrie sânge omologic cu 50% în comparație cu persoanele care nu utilizează medicamentul.

Persoanele care au nevoie de o stimulare mai redusă a eritropoiezei trebuie să primească un medicament într-o doză de 150-300 UI / kg de 2 ori pe săptămână. Datorită acestui fapt, volumul de sânge colectat de tip autolog va crește, iar reducerea ulterioară a hematocritului va fi prevenită.

Valorile serului de fier trebuie determinate înainte de începerea tratamentului la fiecare pacient. Dacă a fost identificată lipsa de fier, este necesar mai întâi să restabiliți acești parametri și numai apoi să colectați sânge. Când anemia înainte de începerea tratamentului determină cauza dezvoltării acestei boli. Este necesar să se obțină cât mai repede un aport adecvat de fier în organism (pe zi, se iau 0,2 g de fier per os), și apoi se mențin aceste valori la același nivel pe tot parcursul ciclului terapeutic.

Oamenii care nu iau sânge.

Adulții care nu sunt membri ai programului de colectare mai sus menționat, medicamentul este administrat subcutanat. O doză egală cu 600 UI / kg se administrează o dată pe săptămână pentru a 21-a zi înainte de procedura chirurgicală (în zilele 21, 14 și 7) și în ziua acesteia.

Dacă este necesar, în reducerea perioadei preoperatorii, așa cum este prescrisă de către medic, Vepox se aplică zilnic la o doză de 300 UI / kg timp de 10 zile înainte de procedură, în ziua operației și apoi în decurs de încă 4 zile după.

Ca și în cazul altor medicamente injectate parenteral, lichidul injectabil trebuie inspectat cu atenție înainte de utilizare pentru particule vizibile sau o schimbare de culoare. Nu puteți agita medicamentul, deoarece poate provoca denaturarea glicoproteinei și pierderea activității de medicație.

Ambalarea individuală a medicamentului poate fi utilizată o singură dată.

[2]

Utilizați Vepoksa în timpul sarcinii

Utilizarea Vepox la femeile însărcinate sau care alăptează este permisă numai în situațiile în care beneficiile terapiei sunt mai predispuse decât riscul de apariție a unor consecințe asupra copilului / fătului.

Nu există dovezi care să arate dacă a-epoetina trece în laptele matern.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței față de elementele de droguri;
• creșterea necontrolată a tensiunii arteriale;
• leziuni care implica arterele periferice, coronare și carotide, precum și cu un grad de severitate grea (acest lucru include persoanele cu caracter boli cerebro-vasculare, precum și cei care au suferit recent un infarct miocardic).

Efecte secundare Vepoksa

Utilizarea medicamentelor poate provoca o creștere a tensiunii arteriale, în funcție de mărimea dozei sau de agravarea cursului hipertensiunii arteriale existente. Deseori, acest efect se dezvoltă la persoanele cu CRF.

Ocazional, utilizarea medicamentelor provoacă:

• complicații în regiunea vasculară - dezvoltarea de trombi (infarct miocardic sau ischemie);
• complicații de natură cerebrovasculară (accidente vasculare cerebrale sau hemoragii);
• atacuri ischemice tranzitorii;
• tromboza in artere (retina sau periferica) si vene profunde;
• anevrism, embolie pulmonară și tromboză în zona dializatorului.

Pentru unii pacienți care au urmat hemodializa poate fi tromboza în șunt (în special în ceea ce privește persoanele cu o tendință de a reduce ratele de tensiunii arteriale sau a complicațiilor care afectează fistulă arterio-venoasă. - printre cei anevrism, stenoza, și așa mai departe).

După utilizarea a-epoetinei, sa observat apariția eczemelor, erupțiilor cutanate, mâncărime, urticarie sau edemul lui Quincke.

Persoanele cu CRF pot dezvolta hiperfosfatemie sau hiperkaliemie, cresc valorile creatininei, azotului uree și, de asemenea, acidul uric în sânge.

[1]

Supradozaj

Vepox are un spectru extrem de larg de activitate de droguri. Când acest medicament este intoxicat, semnele care reflectă cea mai mare intensitate a efectului terapeutic al hormonului pot să apară. La valori extrem de ridicate ale hemoglobinei, poate să apară flebotomie. În astfel de situații, trebuie urmate proceduri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu administrați medicamentul sub formă de perfuzii intravenoase sau amestecați-l cu alte medicamente.

În prezent nu există informații care să indice capacitatea a-epoetinei de a afecta procesele metabolice ale altor medicamente.

Atunci când se combină medicamentul cu ciclosporină, este necesar să se monitorizeze nivelurile sanguine ale medicamentului și să se ajusteze doza de ciclosporină, dacă este necesar.

[3]

Conditii de depozitare

Vepox trebuie să fie ținut într-un loc întunecat și închis de la infiltrarea copiilor mici. Nu înghețați sau nu agitați medicamentul. Temperatura se situează între 2-8 ° C.

[4],

Termen de valabilitate

Vepox este permis să fie utilizat în 24 de luni de la eliberarea agentului terapeutic.

Analogi

Analogi de droguri sunt medicamente Epobiokrin, Eritreea și Recormon cu Vero epoetină și Shanpoetinom, dar altele decât că Shanpoetin-Sănătate și Eritroetin.