Cefabol

Cefabolul este un antibiotic care aparține grupei cefalosporinelor.

Indicaţii Cefabola

Se utilizează pentru eliminarea proceselor infecțioase severe și moderate cu diferite localizări, cauzate de microbi sensibili la cefotaximă - la adulți, precum și la copii, chiar și la nou-născuți:

• procese infecțioase în sistemul nervos central (inclusiv meningită);
• infecții ale organelor ORL și ale sistemului respirator (inclusiv pneumonia);
• infecții ale sistemului urinar (inclusiv pielonefrită);
• infecții osoase și articulare;
• procese infecțioase în zona țesuturilor moi cutanate (de exemplu, complicații în zona rănilor rămase după operații);
• infecții în zona pelviană (de exemplu, endometrită cu peritonită pelviană, precum și adnexită acută (sau exacerbarea formei sale cronice));
• borrelioză transmisă de căpușe, gonoree, precum și sepsis, endocardită și salmoneloză;
• infecții care se dezvoltă ca urmare a imunodeficienței;
• prevenirea dezvoltării infecțiilor în perioada postoperatorie (aceasta include tractul gastrointestinal, precum și procedurile obstetrico-ginecologice și urologice).

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de pulbere pentru prepararea soluțiilor injectabile în 2 doze. Are următorul ambalaj:

• 1 flacon (0,5 sau 1 g) cu pulbere și 1 fiolă (5 ml) cu solvent per ambalaj;
• 50 de flacoane cu pulbere de 0,5 sau 1 g per pachet;
• 5 flacoane cu pulbere de 0,5 sau 1 g per pachet.

Farmacodinamica

Cefotaxima este un antibiotic din grupa cefalosporinelor (generația a 3-a), utilizat parenteral. Are proprietăți bactericide: este sintetizată cu transpeptidaze și, în același timp, previne etapele finale ale legării peretelui celular bacterian. Medicamentul are o gamă largă de acțiune antimicrobiană.

Acționează activ asupra bacteriilor gram-negative și gram-pozitive (inclusiv microbi rezistenți la cefalosporine și peniciline din prima și a doua generație):

• stafilococi (inclusiv Staphylococcus aureus și Staphylococcus epidermidis; pe lângă tulpinile rezistente la meticilină) și majoritatea streptococilor (inclusiv pneumococ, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, streptococi viridans etc.);
• enterococi, difteria corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, bacilul tusei convulsive, citrobacter, enterobacter și Escherichia coli;
• bacilul gripal (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină), H. parainfluenzae, Klebsiella (inclusiv Klebsiella pneumoniae), bacterii Morgan și gonococi (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze);
• meningococ, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (aceasta include și S. typhi) și Yersinia (și Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (inclusiv tulpini individuale de Bacteroides fragilis), clostridii (cu excepția Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (inclusiv bacilul lui Plaut), peptococi, peptostreptococi și propionibacterii.

Este rezistent la majoritatea β-lactamazelor bacteriilor gram-negative și gram-pozitive, precum și la penicilinaza stafilococică.

Farmacocinetica

Valoarea maximă a substanței în ser după o singură injecție intravenoasă de 1 g de medicament se observă la 5 minute după administrare și este de 101,7 mg/l. La o jumătate de oră după o injecție intramusculară cu o doză similară, valoarea maximă a medicamentului este de 20,5 mg/l.

Nivelul de biodisponibilitate al substanței prin injectare intramusculară atinge 90-95%. Sinteza cu proteinele plasmatice este de 25-40%.

După injecțiile intramusculare și intravenoase, concentrațiile medicamentoase ale substanței se observă în majoritatea țesuturilor (în miocard cu plămâni, rinichi, oase, piele, organe peritoneale, strat subcutanat și în membrana mucoasă a sinusurilor nazale), precum și în fluide (cefalorahidian, pleural, pericardic și ascitic, precum și în sinovială, lichidul urechii medii etc.). Concentrații mici de medicament pătrund în laptele matern, precum și prin bariera placentară. Volumul de distribuție este de 0,25-0,39 l/kg.

Timpul de înjumătățire al componentei active din ser (prin injecții intramusculare sau intravenoase) este de aproximativ 1 oră (la nou-născuți această cifră ajunge la 0,75-1,5 ore). Cefotaxima este parțial metabolizată hepatic, rezultând un produs activ de descompunere (M1) - substanța deacetilcefotaximă, și pe lângă aceasta, 2 componente inactive - M2, precum și M3.

Aproximativ 80% din cefotaximă se excretă în urină (44-61% din substanță rămâne neschimbată, iar restul se excretă sub formă de deacetilcefotaximă (13-24%) și produși de degradare inactivi M2 și M3 (7-16%)). După injecții intravenoase repetate de 1 g la intervale de 6 ore, timp de 2 săptămâni, substanța nu se acumulează în organism.

La persoanele în vârstă cu insuficiență renală cronică, timpul de înjumătățire plasmatică este dublat. Această perioadă este, de asemenea, crescută la sugarii prematuri - până la 4,6 ore.

Dozare și administrare

Injecțiile se efectuează intramuscular și intravenos (jet sau picurare) - alegerea metodei de administrare depinde de doza selectată, de regim și de severitatea patologiei.

Pentru adolescenți de la 12 ani (sau cu o greutate de peste 50 kg) și adulți.

În cazul dezvoltării proceselor infecțioase necomplicate, este necesară administrarea de injecții în cantitate de 1 g la intervale de 12 ore, intramuscular sau intravenos.

Pentru a elimina gonoreea necomplicată în formă acută, este necesară o singură injecție intramusculară de 0,5-1 g. În cazul infecțiilor moderate, este necesar să se administreze injecții intravenoase sau intramusculare în cantitate de 1-2 g la intervale de 8 ore. Dacă este necesară administrarea de doze mari de antibiotic (de exemplu, în sepsis), se prescriu injecții intravenoase de 2 g la intervale de 6-8 ore. Dacă procesul infecțios capătă o formă care pune viața în pericol, este permisă reducerea intervalelor dintre proceduri la 4 ore (nu se pot administra mai mult de 12 g pe zi).

Pentru profilaxia antimicrobiană, pentru a preveni dezvoltarea complicațiilor purulente-septice după operațiile chirurgicale, se utilizează injecții de 1 g (o dată, cu o jumătate de oră înainte de procedură). Dacă este necesar, injecția poate fi repetată după 6 și 12 ore. Pacientele care urmează o cezariană trebuie să administreze intravenos 1 g de soluție imediat după clamparea cordonului ombilical. În plus, dacă este necesar, sunt permise injecții suplimentare de 1 g după 6 și 12 ore de la prima doză.

Persoanele cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei este de 20 ml/minut/1,73 m2 ⁾ trebuie să reducă doza zilnică de medicament la jumătate.

Pentru copiii aflați în prima lună de viață (fără a lua în considerare vârsta gestațională), sunt necesare următoarele doze de medicament:

• în prima săptămână este necesară o injecție intravenoasă de 50 mg/kg la intervale de 12 ore;
• perioadă de 1-4 săptămâni – injecție intravenoasă a 50 mg/kg la intervale de 8 ore.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 12 ani (sau cu o greutate corporală mai mică de 50 kg), doza zilnică de soluție (50-180 mg/kg) trebuie împărțită în 4-6 injecții (intravenos sau intramuscular). Dacă se observă o infecție severă (de exemplu, meningită), doza zilnică pentru copil trebuie crescută la 200 mg/kg (în 4-6 injecții).

[ 1 ]

Utilizați Cefabola în timpul sarcinii

Utilizarea Cefabolului în timpul sarcinii este permisă numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru femeie este mai mare decât riscul unor consecințe negative pentru făt.

Cefotaxima poate trece în laptele matern, motiv pentru care alăptarea trebuie întreruptă în timpul utilizării medicamentului.

Contraindicații

Principala contraindicație: hipersensibilitate la cefotaximă și alte cefalosporine.

Când este utilizat sub formă de solvent în prepararea soluției de lidocaină:

• șoc cardiogen;
• blocaje cardiace cu un ritm nestabilit;
• injecție intravenoasă;
• copii sub 2,5 ani;
• intoleranță la lidocaină sau la alte anestezice amidice pentru aplicare locală.

Se recomandă prudență la utilizarea în colita ulcerativă nespecifică (și dacă este prezentă în anamneză) și insuficiența renală cronică, precum și în prezența unui istoric de alergie la peniciline.

Efecte secundare Cefabola

Tratamentul este adesea bine tolerat, efectele secundare sunt rare și dispar rapid la întreruperea administrării medicamentului. Se disting următoarele reacții adverse:

• manifestări ale alergiei: dezvoltarea anafilaxiei, eozinofiliei, edemului Quincke, urticariei, febrei și sindroamelor Lyell sau Stevens-Johnson, apariția erupțiilor cutanate, frisoanelor, mâncărimii și bronhospasmului;
• reacții ale organelor digestive: constipație sau diaree, greață, balonare, dureri abdominale și vărsături, precum și apariția glositei, stomatitei și disbacteriozei, precum și a colitei pseudomembranoase și a diareei induse de antibiotice;
• manifestări din sistemul hematopoietic: neutropenie, leucopenie, trombocitopenie și granulocitopenie, precum și anemie hemolitică;
• organe ale sistemului urinar: dezvoltarea nefritei tubulointerstițiale sau a oliguriei;
• Reacții NS: amețeli însoțite de dureri de cap;
• rezultatele testelor de laborator: o creștere a nivelului de uree și a activității fosfatazei alcaline și a transaminazelor hepatice, precum și dezvoltarea azotemiei, hipercreatininemiei sau hiperbilirubinemiei;
• manifestări din sistemul cardiovascular: cu o injecție rapidă în bolus în vena centrală, se pot dezvolta aritmii care pot pune viața în pericol;
• manifestări locale: durere de-a lungul venei, infiltrat și durere la locul injectării intramusculare, precum și dezvoltarea flebitei;
• altele: apariția suprainfecției (printre acestea se numără candidoza).

Supradozaj

Supradozajul poate provoca următoarele tulburări: tremor, convulsii, creșterea excitabilității sistemului neuromuscular, precum și cianoză și encefalopatie (la injectarea în doze mari, în special la persoanele cu insuficiență renală).

Pentru a elimina tulburările, este necesară oferirea unei terapii de susținere pacientului și efectuarea unui tratament simptomatic.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația medicamentului cu aminoglicozide determină dezvoltarea unor efecte aditive și sinergice.

Soluția medicamentoasă prezintă incompatibilitate farmaceutică cu vancomicina și aminoglicozidele. Dacă este necesară o combinație a acestor medicamente, este interzisă amestecarea lor într-o singură seringă sau într-o singură perfuzie. Injecția intramusculară necesită administrarea medicamentelor în diferite zone ale corpului. Injecția intravenoasă trebuie efectuată separat, respectând secvența necesară (intervale de timp cât mai lungi posibil între proceduri) sau utilizând catetere diferite pentru administrare intravenoasă. Este interzisă utilizarea soluției de bicarbonat de sodiu pentru dizolvarea pulberii.

Asocierea cu AINS și agenți antiplachetari crește probabilitatea de sângerare.

Medicamentele blocante ale secreției tubulare cresc nivelurile plasmatice de cefotaximă și inhibă, de asemenea, rata de excreție a acesteia.

Riscul de a dezvolta tulburări renale funcționale crește în cazul unei combinații de Cefabol cu polimixină B, precum și cu diuretice de ansă și aminoglicozide.

În cazul combinării cu alcool etilic, nu se observă dezvoltarea manifestărilor asemănătoare disulfiramului.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Cephabol trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină și inaccesibil copiilor mici. Temperatura maximă – 25°C.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Cefabolul poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricării soluției medicinale.