Toviaz

Toviaz (Fesoterodină) este un medicament utilizat pentru a trata simptomele vezicii urinare hiperactive (OAB). OAB se caracterizează prin urinare frecventă, impulsuri puternice și bruște și posibilă incontinență urinară.

Fesoterodina este un agent antimuscarinic (anticolinergic). Blochează receptorii muscarinici din vezica urinară, ceea ce determină relaxarea mușchiului detrusor al vezicii urinare. Acest lucru reduce frecvența și forța contracțiilor vezicii urinare, îmbunătățind controlul urinar și reducând frecvența și intensitatea impulsului.

Indicaţii Toviaza

1. Urinări frecvente: frecvență crescută a urinării în timpul zilei și pe timp de noapte (polakiurie).
2. Urgență: un impuls puternic și brusc de a urina, care este greu de controlat.
3. Incontinență urinară urgentă: pierderea involuntară de urină rezultată din nevoia urgentă de a urina.

Fesoterodina ajută la reducerea frecvenței și intensității nevoii de a urina, îmbunătățind controlul urinar și calitatea vieții pacienților cu simptome de vezică hiperactivă.

Formularul de eliberare

1. Comprimate de 4 mg: comprimate filmate, cu eliberare prelungită.
2. Comprimate de 8 mg: comprimate filmate, cu eliberare prelungită.

Farmacodinamica

1. Antagonismul receptorilor muscarinici: Fesoterodina este un antagonist al receptorilor muscarinici. Medicamentul blochează receptorii muscarinici (receptorii M3) din mușchiul neted al vezicii urinare. Acești receptori sunt responsabili de contracția musculară atunci când sunt stimulați de acetilcolină.
2. Reducerea contracțiilor vezicii urinare: prin blocarea receptorilor M3, fesoterodina reduce contracțiile vezicii urinare spontane și involuntare. Acest lucru duce la o scădere a frecvenței și a intensității nevoii de a urina.
3. Creșterea capacității vezicii urinare: medicamentul ajută la creșterea capacității vezicii urinare, ceea ce vă permite să rețineți mai multă urină înainte de a trebui să urinați. Acest lucru reduce frecvența urinării și îmbunătățește controlul urinar.
4. Urgență redusă: Fesoterodina ajută la reducerea urgenței urinare, ceea ce îmbunătățește calitatea vieții pacienților cu vezică hiperactivă.
5. Conversia la metabolit activ: Fesoterodina este un promedicament care este convertit în organism în metabolitul activ 5-hidroximetiltolterodină (5-HMT). Acest metabolit activ are un efect antagonist asupra receptorilor muscarinici.
6. Acțiune periferică: Fesoterodina acționează în principal asupra receptorilor muscarinici periferici din vezică, ceea ce reduce la minimum efectele secundare centrale, cum ar fi confuzia și halucinațiile.

Farmacocinetica

1. Absorbție:

   • După administrare orală, fesoterodina este rapid hidrolizată de esterazele nespecifice la metabolitul său activ 5-hidroximetiltolterodină (5-HMT).
   • Concentrația maximă a metabolitului activ în plasma sanguină este atinsă la aproximativ 2 ore după administrare.

2. Distribuție:

   • Volumul de distribuție al metabolitului activ (5-HMT) este de aproximativ 169 de litri.
   • 5-HMT se leagă de proteinele plasmatice cu 50%.

3. Metabolism:

   • După hidroliză la metabolitul activ 5-HMT, acesta este metabolizat în continuare în ficat cu participarea enzimelor CYP2D6 și CYP3A4.
   • Persoanele care metabolizează lenți prin CYP2D6 pot avea concentrații mai mari de metabolit activ.

4. Excreție:

   • Cea principală cale de eliminare a metabolitului activ și a metaboliților săi este prin rinichi.
   • Aproximativ 70% din doză este excretată prin urină, din care aproximativ 16% este 5-HMT nemodificat.
   • Aproximativ 7% este excretat în fecale.
   • Timpul de înjumătățire al metabolitului activ este de aproximativ 7-8 ore.

5. Populații speciale:

   • La pacienții cu insuficiență renală, concentrația metabolitului activ poate crește.
   • Pacienții cu insuficiență hepatică pot prezenta modificări ale metabolismului, care necesită și ajustarea dozei.

Dozare și administrare

Doza recomandată:

Pentru adulți:

• Doza inițială: se recomandă, în general, să începeți cu 4 mg o dată pe zi.
• Doza de întreținere: în funcție de răspunsul la tratament și de tolerabilitatea medicamentului, medicul poate crește doza la 8 mg o dată pe zi.

Metoda de aplicare:

• Luarea comprimatelor: Comprimatele trebuie luate pe cale orală, cu multă apă.
• Timpul de administrare: tabletele pot fi luate indiferent de mese.
• Regularitate: medicamentul este luat o dată pe zi, de preferință la aceeași oră în fiecare zi, pentru a menține un nivel stabil al medicamentului în organism.

Instrucțiuni speciale:

• Doza uitată: dacă omiteți o doză, luați-o cât mai curând posibil. Dacă este deja timpul pentru următoarea doză, nu luați o doză dublă pentru a compensa doza omisă. Continuați să-l luați ca de obicei.
• Supradozaj: în caz de supradozaj, solicitați imediat asistență medicală. Simptomele supradozajului pot include gura uscată, bătăi rapide ale inimii, amețeli și vedere încețoșată.

Categorii speciale de pacienți:

• Pacienți cu insuficiență renală: pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată, poate fi necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență renală severă, nu se recomandă depășirea unei doze de 4 mg pe zi.
• Pacienți cu insuficiență hepatică: Pentru pacienții cu insuficiență hepatică moderată, se recomandă, de asemenea, să nu se depășească doza de 4 mg pe zi. Medicamentul nu este recomandat pacienților cu insuficiență hepatică severă.
• Pacienți vârstnici: pentru pacienții vârstnici, doza este de obicei aceeași cu doza standard, dar trebuie să se țină seama de starea lor generală de sănătate și de posibilitatea apariției reacțiilor adverse.

Utilizați Toviaza în timpul sarcinii

1. Consultați cu medicul dumneavoastră: trebuie să vă consultați medicul înainte de a lua fesoterodină în timpul sarcinii. Medicul va evalua necesitatea utilizării medicamentului, ținând cont de sănătatea mamei și de posibilele riscuri pentru făt.
2. Beneficiu vs. Risc: utilizarea fesoterodinei în timpul sarcinii poate fi justificată numai în cazurile în care beneficiile potențiale pentru mamă depășesc riscurile posibile pentru făt.
3. Primul trimestru: O atenție deosebită trebuie acordată utilizării medicamentelor în primul trimestru de sarcină, când are loc formarea principalelor organe și sisteme ale fătului. În această perioadă, este deosebit de important să se evite utilizarea inutilă a medicamentelor.
4. Alternative: dacă este posibil, luați în considerare tratamente alternative sau medicamente cu siguranță mai bine stabilită pentru femeile însărcinate.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: medicamentul este contraindicat persoanelor cu hipersensibilitate sau reacție alergică cunoscută la fesoterodină, metabolitul său activ (5-hidroximetiltolterodină) sau orice alte componente ale medicamentului.
2. Glaucom cu unghi închis: Toviaz poate crește presiunea intraoculară și, prin urmare, este contraindicat la pacienții cu glaucom cu unghi necontrolat.
3. Tahiaritmii: Fesoterodina poate agrava tahiaritmiile și trebuie evitată la pacienții cu această afecțiune.
4. Miastenia gravis: medicamentul este contraindicat la pacienții cu miastenia gravis, deoarece le poate agrava starea.
5. Insuficiență renală severă: Toviaz este contraindicat în insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei
6. Insuficiență hepatică severă: medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C) din cauza riscului de acumulare și toxicitate.
7. Obstrucție gastrointestinală: Toviaz este contraindicat la pacienții cu obstrucție gastrointestinală, inclusiv ileus paralitic, din cauza riscului de agravare a stării.
8. Colita ulceroasă severă și megacolon toxic: medicamentul este contraindicat în colita ulcerativă severă și megacolon toxic, deoarece efectele anticolinergice pot agrava aceste afecțiuni.
9. Constricție uretrală și retenție urinară: Toviaz este contraindicat la pacienții cu retenție urinară sau constricție uretrale semnificativă, deoarece poate agrava aceste afecțiuni.

Efecte secundare Toviaza

1. Efecte secundare foarte frecvente (mai mult de 10%):

   • Gură uscată.

2. Efecte secundare frecvente (1-10%):

   • Constipație.
   • Ochi uscați.
   • Durere de cap.
   • Oboseala.
   • Dispepsie (tulburări digestive).
   • Piele uscată.
   • Bătăi rapide ale inimii (tahicardie).
   • Vezi încețoșată.

3. Efecte secundare rare (0,1-1%):

   • Infecții ale tractului urinar.
   • Dificultate la urinare (retenție urinară).
   • Dureri de stomac.
   • Amețeli.
   • Somnolență.
   • Greață.
   • Sinuzită.
   • Simptome asemănătoare gripei.

4. Efecte secundare rare (0,01-0,1%):

   • Reacții alergice, cum ar fi erupție cutanată sau mâncărime.
   • Reacții anafilactice.
   • Angioedem.
   • Confuzie.
   • Halucinații.
   • Tulburări ale ritmului cardiac (de exemplu, prelungirea intervalului QT, aritmii).

5. Efecte secundare foarte rare (mai puțin de 0,01%):

   • Tulburări psihice (de exemplu, anxietate, depresie).
   • Convulsii.
   • Agravarea simptomelor glaucomului.
   • Dificultate la respirație.

Supradozaj

1. Uscăciunea severă a gurii
2. Dificultate la urinare (retenție acută de urină)
3. Pupilele dilatate (midriaza)
4. Tahicardie (bătăi rapide ale inimii)
5. Aritmii
6. Amețeli severe
7. Emoție și neliniște
8. Convulsii
9. Roșeața pielii
10. Hipertermie (creșterea temperaturii corpului)
11. Deficiență vizuală severă
12. Confuzie, halucinații și delir

Tratamentul supradozajului

Tratamentul supradozajului cu fesoterodină are ca scop eliminarea simptomelor și menținerea funcțiilor vitale. Măsurile pot include:

1. Suport respirator și cardiovascular: administrați oxigen, mențineți tensiunea arterială, monitorizați activitatea cardiacă și asigurați o respirație adecvată.
2. Lavajul gastric: poate fi util dacă ați luat recent o cantitate mare de medicament.
3. Cărbune activat: utilizarea cărbunelui activat poate ajuta la reducerea absorbției medicamentului în tractul gastrointestinal dacă a trecut ceva timp după administrare.
4. Terapia simptomatică: tratați simptomele, cum ar fi tahicardia și convulsiile, după cum este necesar. Aceasta poate include utilizarea beta-blocantelor pentru a controla tahicardia sau anticonvulsivante pentru convulsii.
5. Antidoturi: în unele cazuri, fizostigmina poate fi utilizată pentru a contracara efectele anticolinergice, dar utilizarea sa trebuie monitorizată cu atenție din cauza posibilelor efecte secundare.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori ai CYP3A4:

   • Medicamentele care inhibă enzima CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicină) pot crește concentrația sanguină a fesoterodinei, ceea ce îi poate crește efectele secundare. În astfel de cazuri, poate fi necesară o reducere a dozei de fesoterodină.

2. Inductori CYP3A4:

   • Medicamentele care induc enzima CYP3A4 (de exemplu, rifampicina, fenitoina, carbamazepina) pot scădea concentrația sanguină a fesoterodinei, ceea ce poate reduce eficacitatea acesteia. Poate fi necesară ajustarea dozei.

3. Medicamente metabolizate de CYP2D6:

   • Pacienții care iau medicamente metabolizate de enzima CYP2D6 pot prezenta modificări ale concentrațiilor de fesoterodină și metaboliții săi. Acest lucru este valabil mai ales pentru pacienții cu metabolism lent prin CYP2D6.

4. Medicamente anticolinergice:

   • Utilizarea concomitentă cu alte medicamente anticolinergice (de exemplu, atropină, scopolamină, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește efectele secundare anticolinergice, cum ar fi gura uscată, constipație, vedere încețoșată și dificultăți de urinare.

5. Medicamente care prelungesc intervalul QT:

   • Utilizarea concomitentă cu medicamente care prelungesc intervalul QT (de exemplu, medicamente antiaritmice de clasa IA și III, unele antidepresive și antipsihotice) poate crește riscul de aritmii cardiace.

6. Medicamente care modifică motilitatea gastrointestinală:

   • Medicamentele care modifică motilitatea gastrointestinală (de exemplu, metoclopramida) pot afecta absorbția fesoterodinei.