Terbinafin-ratiopharm

Terbinafine ratiopharm este un derivat de alilamină cu o gamă largă de efecte antimicotice. Medicamentul trebuie administrat pe cale orală.

Când este administrat în concentrații scăzute, medicamentul demonstrează activitate fungicidă împotriva ciupercilor de drojdie, dermatofiților, precum și a ciupercilor dimorfe individuale. Efectul asupra ciupercilor de drojdie este fungistatic sau fungicid (determinat de tipul de ciupercă). [1]

Medicamentul încetinește în mod specific faza incipientă a biosintezei sterolului în interiorul celulei fungice. [2]

Indicaţii Terbinafin-ratiopharm

Se folosește pentru onicomicoză , provocată de influența dermatofiților.

În plus, este prescris în cazul dermatomicozei (care afectează picioarele, trunchiul, picioarele și pielea de sub scalp) și infecțiile epidermice asociate cu ciuperci candida (în situațiile în care localizarea leziunii, prevalența sau detectabilitatea acesteia, recomandă efectuarea tratamentului oral).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se vinde în tablete cu un volum de 0,25 g - 14 bucăți într-un blister; într-o cutie - 1 sau 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Terbinafina are un efect terapeutic prin inhibarea squalene epoxidazei în interiorul peretelui celular al ciupercii. Ca rezultat, există o lipsă de ergosterol, iar squalenul începe să se acumuleze în interiorul celulelor, drept urmare se produce moartea celulei fungice. Enzima squalen epoxidază nu este inclusă în structura hemoproteinei P450, motiv pentru care terbinafina nu afectează procesele metabolice ale hormonilor sau ale altor medicamente.

Sa demonstrat că terbinafina acționează împotriva dermatofiților din genul Trichophyton, microsporum, epidermofiton și ciupercile de drojdie Candida (în principal împotriva Candida albicans). [3]

Farmacocinetica

După o singură utilizare de 0,25 g terbinafină, nivelul plasmatic Cmax este determinat aproximativ după 2 ore și este egal cu 0,97 μg / ml. Sinteza intraplasmică cu proteine este de 99%.

Medicamentul se acumulează rapid în interiorul stratului pielii lipofile keratinizate. De asemenea, medicamentul este secretat în sebum, formând niveluri ridicate în interiorul unghiilor și foliculilor de păr. În primele câteva săptămâni de terapie, elementul activ se acumulează în interiorul epidermei și al unghiilor în concentrații care duc la dezvoltarea unui efect fungicid.

Medicamentul este implicat în metabolismul intrahepatic; majoritatea componentelor metabolice inactive (71%) sunt excretate în urină, iar restul (22%) este excretat în fecale. Timpul de înjumătățire este de 11-17 ore. Cumulul nu se dezvoltă în interiorul corpului.

Terbinafina este secretată în laptele matern.

La persoanele cu probleme hepatice / renale, rata de excreție a medicamentului poate fi redusă.

Dozare și administrare

Persoanele cu vârsta peste 12 ani, precum și adulții, trebuie să utilizeze 0,25 g de medicamente (1 comprimat) o dată pe zi.

Cu onicomicoză, durata cursului este de 1,5-3 luni și depinde de durata perioadei de regrowth a plăcii unghiei. Uneori, dacă unghia crește încet, ciclul de tratament poate fi mai lung. Mărimea perioadei de tratament poate depinde și de alți factori - desfășurarea cursului de tratament concomitent, vârsta pacientului și starea unghiilor în momentul inițierii terapiei. Efectul clinic se dezvoltă adesea după câteva luni de la momentul vindecării micologice și finalizarea cursului de tratament, care se datorează faptului că o unghie sănătoasă crește din nou.

Infecții fungice care afectează pielea netedă: durata terapiei în cazul micozelor la picioare este de 0,5-1,5 luni, iar în cazul micozelor din alte zone ale pielii (tibie, trunchi) - 0,5-1 luni. Cu micoza pielii sub scalp, terapia durează 1 lună (dar în cazurile în care agentul cauzal al infecției este M. Canis, poate fi mai lungă).

Utilizare la persoanele cu probleme hepatice.

Deoarece nu au fost efectuate studii privind utilizarea terbinafinei la persoanele cu leziuni hepatice în faza activă sau cronică, aceasta este prescrisă acestui grup numai în situațiile în care efectul pozitiv este mai așteptat decât riscurile posibile.

Prescrierea persoanelor cu tulburări ale funcției renale.

Persoanele cu probleme similare (CC <50 ml pe minut sau creatinină serică> 300 μmol / L) trebuie să utilizeze jumătate din doza standard de 0,5 0,25 g comprimate (0,125 g terbinafină), de 1 dată pe zi.

• Cerere pentru copii

Nu există informații cu privire la utilizarea orală a medicamentelor (0,25 g comprimate) în pediatrie (sub 12 ani), motiv pentru care nu este prescris grupului de vârstă indicat, cu excepția situațiilor în care beneficiile administrării acestuia sunt mai probabile decât riscurile consecințelor negative. Durata terapiei și mărimea porției sunt determinate de greutatea copilului (de exemplu, dacă greutatea este în intervalul de 20-40 kg, este necesară jumătate din porția adultă).

Utilizați Terbinafin-ratiopharm în timpul sarcinii

Deoarece nu există informații cu privire la siguranța utilizării Terbinafina-ratiopharm în timpul sarcinii, este prescris numai în situațiile în care probabilitatea de a beneficia este mai mare decât riscurile de complicații.

Deoarece terbinafina este excretată în laptele uman, nu trebuie utilizată la alăptare.

Contraindicații

Este contraindicat utilizarea în caz de intoleranță severă la clorhidrat de terbinafină sau alte elemente ale medicamentului.

Efecte secundare Terbinafin-ratiopharm

Principalele semne laterale:

• simptome de intoleranță: urticarie și semne anafilactice (greață, tensiune arterială scăzută, dispnee și amețeli), manifestări epidermice (de exemplu, TEN sau SJS), fotosensibilitate și edem Quincke;
• leziuni asociate tractului gastro-intestinal: balonare, arsuri la stomac, vărsături, greutate la nivelul stomacului și tulburări ale gustului (până la pierderea temporară);
• tulburări hepatice: hepatită, afectarea funcției hepatobiliare, valori crescute ale enzimelor intrahepatice și icter;
• probleme cu activitatea hematopoietică: trombocitopenie sau neutropenie și agranulocitoză;
• tulburări în activitatea NS: parestezii, dureri de cap, oboseală severă și tulburări de sensibilitate. Depresia sau frica sunt notate singular;
• alte simptome negative: mialgie, psoriazis, artralgie, alopecie și nereguli menstruale.

Supradozaj

În caz de otrăvire, vărsături, amețeli, dureri în zona epigastrică, se constată greață și dureri de cap.

Se efectuează spălare gastrică, se aplică cărbune activ și se efectuează acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Terbinafina are un puternic efect inhibitor asupra enzimei CYP2D6, care trebuie luat în considerare atunci când se utilizează Terbinafine-ratiopharm în combinație cu medicamente al căror metabolism este dezvoltat de enzima CYP2D6.

Astfel, în cazurile în care pacientul utilizează antidepresive (MAOI-B, triciclice și SIONZS) sau blocante β, terbinafina trebuie utilizată cu precauție extremă. Poate fi necesară o modificare a dozelor.

Terbinafina diferă de antimicoticele de tip azol prin faptul că nu are practic niciun efect asupra capacității de a crește sau de a încetini eliminarea medicamentelor, al căror metabolism are loc cu participarea hemoproteinei P450 (de exemplu, tolbutamida cu cicloserină și contracepția orală). În același timp, rata de eliminare a terbinafinei poate crește odată cu introducerea medicamentelor care cresc rata metabolică (printre care rifampicina). În același timp, substanțele care încetinesc activitatea hemoproteinei P450 (de exemplu, cimetidina) inhibă și procesele metabolice ale terbinafinei. Dacă trebuie să combinați aceste medicamente, poate fi necesar să modificați doza de terbinafină.

Conditii de depozitare

Terbinafin-Ratiopharm nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Valorile temperaturii - maxim 25 ° С.

Termen de valabilitate

Terbinafine-Ratiopharm poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricării elementului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Lamisil, Terbizil cu Lamikon, Fungotek și Mykofin cu Lamifen.