Relpaks

Relpax este un medicament cu proprietăți medicinale împotriva migrenei. Elementul activ de droguri, eletriptan, are o selectivitate semnificativă pentru terminările serotoninei din interiorul arterelor carotide.

Efectul medicamentos al medicamentelor antimigraine este asociat cu capacitatea ingredientului său activ de a reduce vasele de sânge intracranian, precum și efectul inhibitor intens al acestuia asupra naturii neurogenice a inflamației.

Indicaţii Relpaksa

Este folosit pentru a scăpa de un atac de migrenă, care poate fi însoțită de aură sau nu.

[1],

Formularul de eliberare

Eliberarea componentei este sub formă de tablete cu un volum de 20 sau 40 mg.

Farmacodinamica

Relpax este un agonist selectiv al terminațiilor de serotonină din 5-HT1B, precum și 5-HT1D, care sunt localizate în interiorul vaselor cerebrale și, în plus, pe neuronii nucleari și receptorii nervului trigeminus. Pe lângă tulburarea secreției de elemente algogene din receptorii nervului, medicamentul duce la o îngustare a vaselor craniene.

Medicamentul ajută la creșterea sensibilității la prag a nervului 3 prin blocarea nucleilor localizați în măduva spinării. Efectul medicamentului se dezvoltă prin reducerea pulsației vaselor de sânge ale creierului și prin eliminarea durerii.

Relpax diferă de celelalte triptani prin faptul că nu poate interacționa cu dopaminele, muscarinicele, opioidele, precum și cu finalele a- și β-adrenergice.

[2],

Farmacocinetica

Atunci când este utilizat pe cale orală, eletriptanul este bine absorbit în interiorul tractului gastro-intestinal, în timp ce rata de absorbție este de 81%. Valorile biodisponibilității după administrarea orală sunt de aproximativ 50%.

Indicele de sânge Cmax este atins după expirarea a 90 de minute de la momentul utilizării medicamentului. Când este consumat după consumarea alimentelor grase, această valoare crește cu 20-30%. Cu proteine din sânge, eletriptanul este sintetizat cu 85%.

Termenul de înjumătățire este de aproximativ 4-5 ore. Procesele de schimb sunt efectuate în interiorul ficatului, iar excreția se dezvoltă prin tractul gastro-intestinal și prin rinichi.

[3], [4], [5], [6],

Dozare și administrare

Este necesară aplicarea pe cale orală a unui medicament, spălând tabletele cu orice lichid.

În stadiul inițial de dezvoltare a pastilelor de migrenă ar trebui să fie consumate cât mai repede posibil. Deși efectul utilizării medicamentelor se dezvoltă în cazul utilizării deja cu un atac migrenos dezvoltat.

Pentru adulții cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani, dimensiunea dozei inițiale este de 40 mg.

Dacă durerea reapare în ziua următoare, medicamentul este reutilizat în aceeași doză. Cu necesitatea de a reutiliza medicamentul ar trebui să facă acest lucru cel puțin după 2 ore de la utilizarea primei pilule.

Dacă migrenă nu slăbește în decurs de 2 ore de la aplicarea primei porțiuni de Relpax, a doua doză nu trebuie consumată.

Dar chiar dacă atacul nu sa oprit, dezvoltarea influenței clinice poate apărea în timpul următorului atac de migrenă. Dacă este imposibil să se obțină efectul dorit prin introducerea unei porțiuni de 40 mg, în timpul noului atac, este permisă utilizarea a 80 mg de medicament.

În timpul zilei, în general, puteți utiliza maximum 0,16 g de medicament.

[8]

Utilizați Relpaksa în timpul sarcinii

Experiența utilizării clinice a medicamentului la femeile gravide este absentă. În testele care au implicat animale, nu a fost detectat niciun efect teratogen. Din acest motiv, utilizarea Relpax este permisă numai în situațiile în care beneficiile probabile sunt mai așteptate decât riscurile de complicații pentru făt.

Medicamentul pătrunde în laptele matern. Cu o singură injecție de 80 mg din substanță, excreția sa în următoarele 24 de ore a reprezentat 0,02% din întregul lot. Pentru a reduce probabilitatea expunerii la medicament a copilului, este necesar să nu alăptați timp de 24 de ore după administrarea eletriptanului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate puternica asociata cu eletriptan si alte elemente de medicatie;
• pentru eliminarea migrenei, cu caracter oftalmoplegic, basilar sau hemiplegic;
• tulburări semnificative în ficat;
• boli rare de natură ereditară (malabsorbție la glucoză-galactoză, hipolactază sau deficit de lactază);
• introducerea împreună cu mijloacele de încetinire a proteazei și a elementului CYP3A4;
• valori ale tensiunii arteriale ridicate care nu pot fi controlate;
• ocluzive care afectează navele periferice;
• IHD sau prezența suspiciunii de această boală;
• antecedente de tulburări de flux sanguin cerebral sau TIA;
• combinarea cu alte medicamente care sunt agoniști ai terminațiilor 5-HT1.

Este utilizat cu prudență la persoanele cu intoxicație cu serotonină și, în plus, când este combinat cu alte medicamente care au efecte serotoninergice.

În porții cu mai mult de 40 mg, se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență renală.

[7]

Efecte secundare Relpaksa

Adesea, medicamentul este transferat fără apariția complicațiilor. Semnele adverse rezultate au, de obicei, o intensitate slabă, sunt temporare și trec pe cont propriu. Printre posibilele simptome ale unei tulburări:

• faringită sau nas curbat și infecții care afectează conductele respiratorii;
• anorexie;
• limfadenopatie;
• tulburări mintale: probleme cu gândirea, instabilitate emoțională, confuzie, sentimente de euforie și depresie;
• probleme cu activitatea NA: somnolență, miastenie, hipokinezie, dureri de cap, tremor și amețeli și, în plus, hipoestezie sau hiperestezie, tulburări de vorbire, miastenie, ataxie și probleme cu sensibilitate;
• constricția în zona gâtului, dispneea, astmul, căscarea și modificarea tonului vocal;
• hiperbilirubinemie;
• afecțiuni ale activității vizuale: tulburări vizuale, conjunctivită, fotofobie și durere care afectează ochii;
• probleme cu funcția sistemului cardiovascular: creșterea frecvenței cardiace, tahicardie, bradicardie sau angina și creșterea valorilor tensiunii arteriale;
• tulburări de auz și echilibru: vertij, ureche sau durere;
• leziuni gastro-intestinale: greață, constipație, durere care afectează zona abdominală, gură uscată, diaree, simptome dispeptice și râs;
• semne ale epidermei: mâncărime, hiperhidroză sau urticarie;
• disfuncția sistemului musculoscheletal: artrita, durerea care afectează articulațiile, oasele, spatele și mușchii, miopatia, artroza și convulsiile;
• probleme cu activitatea uretrei: urinare crescută sau poliurie;
• tulburări ale sistemului reproducător: durere care afectează sânii sau menoragie;
• simptome alergice;
• astenia, setea, bufeurile de căldură pe pielea feței, permeabilitatea periferică, frisoanele, slăbiciunea sistemică și disconfortul din zona sternului.

Supradozaj

În caz de intoxicare, este posibilă o creștere a valorilor BP și, în plus, apariția altor tulburări în activitatea CAS.

Este necesară imediat spălarea gastrică și intervenția simptomatică.

Deoarece termenul de înjumătățire a elementului activ este de aproximativ 4 ore, în caz de intoxicație, pacientul trebuie urmat timp de cel puțin 20 de ore, până când toate semnele de tulburare dispar.

Nu există informații privind eficacitatea hemodializei cu dializă peritoneală pentru indicatorii de sânge eletriptan.

[9], [10],

Interacțiuni cu alte medicamente

Caracteristicile farmacocinetice ale eletriptanului se pot schimba atunci când sunt combinate cu anumite medicamente. Combinația cu ketoconazol sau eritromicină conduce la o creștere a nivelului Cmax al substanței cu 2,7 și 2 ori. Termenul de înjumătățire a eletriptanului este de asemenea prelungit.

Din acest motiv, Relpax nu este utilizat cu ketoconazol, josamycin, itraconazol și, în plus, cu eritromicină, claritromicină și agenți care încetinesc acțiunea proteazei.

Cu utilizarea combinată a medicamentului cu verapamil, propranolol sau fluconazol, apare o creștere a nivelului Cmax al eleptriptanului. Dar asemenea modificări nu afectează imaginea clinică.

Odată cu introducerea ergotaminei sau a cofeinei după 1-2 ore de la administrarea Relpaksa, există o ușoară, dar aditivă creștere a tensiunii arteriale. Din acest motiv, medicamente care includ medicamente ergotamină sau ergotamină sunt interzise a fi administrate în decurs de 24 de ore de la aplicarea aplicării Relpaks. De asemenea, nu trebuie luată în interval de 24 de ore de la utilizarea acestor medicamente.

Introducerea eletriptanului în combinație cu substanțe cu proprietăți serotoninergice crește probabilitatea apariției intoxicației cu serotonină. În cazul utilizării simultane a acestor fonduri este necesară monitorizarea cu atenție a stării pacientului.

[11]

Conditii de depozitare

Relatările trebuie păstrate în locurile închise de copii mici. Nivelul de temperatură poate fi maxim 30 ° C.

[12],

Termen de valabilitate

Relpax poate fi utilizat pentru o perioadă de 36 de luni din momentul în care medicamentul este vândut.

[13]

Cerere pentru copii

Este interzisă utilizarea medicamentului în pediatrie (sub vârsta de 18 ani), deoarece nu există date fiabile privind siguranța acestuia pentru această categorie de pacienți.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Imigran, Amigrenin cu Cofetamină și Sumatriptan cu Zomig.

[14], [15]

Opinii

Relpax este considerat a fi foarte eficient în dezvoltarea atacurilor de migrenă - acest lucru este menționat în multe recenzii ale pacienților. Se argumentează că, după administrarea unei pilule, semnele de migrena dispar complet - o scădere a intensității acestora se observă în aproximativ o jumătate de oră.

Dintre minusuri, se remarcă dezvoltarea simptomelor adverse, cum ar fi greața, tremurul, somnolența și așa mai departe. Există, de asemenea, oameni cărora utilizarea drogului nu a ajutat deloc, ci minoritatea lor.

În observații, mulți sfătuiesc să doarmă după ce ați luat medicamentul - acest lucru minimizează probabilitatea efectelor secundare.