Psihostimulyatorı

Psihostimulantele (stimulatorii cerebrali, psihopoții) sunt mijloace de acțiune analeptică care determină activarea psihomotorie atât la pacienți, cât și la cei sănătoși.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indicatii pentru numirea psihostimulantilor

Principalele indicații pentru tratamentul psihostimulanților sunt narcolepsia și afecțiunile astenice severe.

Înainte de începerea acestor medicamente, pacienții trebuie supuși unui examen medical. O atenție deosebită trebuie acordată ritmului cardiac, ritmului cardiac și AT. Pacienții cu psihostimulante hipertensive sunt numiți cu prudență, cu monitorizare obligatorie a tensiunii arteriale. Este necesar să se renunțe la prescrierea de psihostimulante la pacienții cu tahiaritmiile. La examinare, se atrage atenția asupra ticelor și a coordonării depreciate a mișcărilor (psihostimulanții pot provoca sau agrava sindromul Gilles de la Tourette și dischinezia). Este necesar să se evite numirea de psihostimulanți în cazurile cu abuzul anterior al acestora și, eventual, toți pacienții, predispuși la abuzul de medicamente. Deoarece recepția acestor medicamente este posibilă formarea dependenței fizice și psihice, durata tratamentului continuu nu trebuie să depășească 3-4 săptămâni. De asemenea, trebuie avută în vedere că psihostimulanții, inclusiv mesocarbul, la pacienții cu tulburări psihotice duc la o exacerbare a afecțiunii.

Boala de dormit

Narcolepsia se caracterizează prin somnolență excesivă în timpul zilei, combinată cu episoade insurmontabile și scurte de adormire. În plus, pacienții pot prezenta catalepsie - perioadele de pierdere parțială sau totală a tonusului motorului (de multe ori a provocat excitare emoțională puternică), paralizie de somn și / sau halucinații hipnagogice. Simptomele somnolenței în timpul zilei și episoadele de adormire se opresc cel mai eficient psihostimulator.

Stări astenice severe

Pacienții somati severi pot dezvolta apatie, izolare socială și pierderea apetitului fără manifestări evidente ale unui episod depresiv major. Această condiție duce adesea la respingerea tratamentului, pierderea interesului pentru viață și consumul de nutriție mai puțin calorică. Îmbunătățirea stării pacienților cu medicamente antidepresive este posibilă, dar deoarece este necesar un curs lung de terapie (câteva săptămâni), pacienții pot opri tratamentul. Psihostimulanții, atunci când se aplică rațional, sporesc starea de spirit, interesul pentru viață, aderarea la regimul de tratament al pacienților și, în unele cazuri, apetitul. Efectul psihostimulantelor se dezvoltă rapid.

Mecanism de acțiune și efecte farmacologice

Psihostimulantele afectează în principal cortexul cerebral. Ele cresc temporar eficiența, concentrarea atenției și mențin starea de veghe. Unele dintre ele au un efect euforic și pot duce la dezvoltarea dependenței de droguri. Spre deosebire de cele mai multe antidepresive, psihostimulantele reduc pofta de mancare si greutatea corporala, i. E. Au un efect anorectic. În practica psihiatrică, psihostimulanții sunt rareori utilizați, sub forma unui curs scurt, în principal în condiții astenice severe și narcolepsie. Mecanismul de acțiune constă în stimularea directă a receptorilor simpatomimetici ai membranei postsynaptice și facilitarea eliberării presinaptice a mediatorilor. Amfetaminele (fenamina, metilfenidat) stimulează receptorii dopaminei; sydnoniminy (mezocarb, fepprozidnin) au activitate predominant noradrenergică. În Federația Rusă, majoritatea psiștimulantelor sunt interzise pentru utilizare ca medicamente. Excepțiile sunt preparatele originale originale ale mezocarb (sydnocarb) și clorhidratului de feprozidnin (sydnofen).

Structură chimică similară cu Mesocarb fenaminom, în comparație cu care este mai puțin toxic, nu are efect nici o activitate marcată adrenostimuliruyuschee periferică puternică asupra noradrenergic decât structurile dopaminergice ale creierului. Stimulează reluarea absorbției de catecolamine și activitatea MAO. Stimularea acțiunii se dezvoltă treptat (nici un efect de activare inițială ascuțite), în comparație cu fenaminom peste o lungă perioadă de timp, nu este însoțită de euforie, excitație motorie, tahicardie, creșterea bruscă a tensiunii arteriale. În timpul afecțiunii, medicamentul nu cauzează slăbiciune generală și somnolență. Fenomenul de habituare mai puțin pronunțat.

Farmacocinetica. După ingerare, este absorbit rapid din tractul digestiv. Metabolizat prin C-hidroxilarea lanțului alifatic al substituentului fenilizopropil și inelul benzenic al radicalului fenilcarbamoil pentru a forma hidroxidul alfa-oxid. Ca rezultat, efectul stimulativ se diminuează, deoarece acest metabolit penetrează prost în bariera hemato-encefalică. Rinichii deduc 60%, din tractul digestiv - aproximativ 30%, cu aerul expirat - 10%. În termen de 48 de ore, 86% este emisă. Nu are capacități cumulative.

Interacțiunea. Incompatibil cu inhibitorii MAO, TA. Mesocarb reduce miorelaxarea și somnolența cauzată de anxioliticele seriei de benzodiazepine, în timp ce efectul anxiolitic al acesteia din urmă nu scade. Acidul glutamic sporește efectul psihostimulator al mesocarbului.

Feprosidnin clorhidratul aparține grupului de fenilalchilsidnonimine și este aproape în structură față de mesocarb. Ea are un efect stimulant asupra sistemului nervos central și, în același timp, are activitate antidepresivă. Efectul antidepresiv al medicamentului este legat de capacitatea sa de a inhiba reversibil activitatea MAO. Reduce efectele depresive ale reserpinei, crește efectul clorhidratului epinefrinei și noradrenalinei, determină o creștere moderată a tensiunii arteriale. Are activitate anticolinergică.

Interacțiunea. Medicamentul nu trebuie utilizat concomitent cu antidepresive - inhibitori MAO și TA. Între utilizarea clorhidratului de feprozidnin și a antidepresivelor din aceste grupuri, precum și între antidepresive și acest remediu, este necesar să faceți o pauză de cel puțin o săptămână.

În plus, stimulentele slabe includ cofeina, care face parte din multe analgezice.

În străinătate, în practica clinică se utilizează dextroamfetamina, metilfenidat și pemolina. Dextroamfetamina este izomerul D al fenil izopropanolaminei, care este de trei ori mai activ decât izomerul L (amfetamina) ca stimulant al SNC. Metilfenidat este un derivat de piperidină care are o similaritate structurală cu amfetamina. Pemolina este diferită în structura chimică de la alți psihostimulanți.

Efectele secundare ale psihostimulantelor

Efectul secundar asupra sistemului nervos central ocupă locul principal în structura efectelor secundare. Prin efectele secundare centrale includ pierderea poftei de mâncare, insomnie (a redus în timpul tratamentului cu medicamentul în prima jumătate a zilei), nivelul de afectarea conștienței (sau iritabilitate crescuta si anxietate, sau, invers, letargie și somnolență) și modificări ale dispoziției (sau euforie sau, mai rar, depresie și sensibilitate crescută la stimuli externi). Reacțiile dysphorice sunt cele mai frecvente la copii. Uneori, când se iau doze terapeutice, se dezvoltă psihoze toxice. Dozele mari (cele mai des folosite în narcolepsie și abuzul de droguri) pot provoca psihoze cu simptome halucinatorii-delirante severe.

La pacienții cu hipertensiune arterială stabilă sau instabilă, este posibilă o creștere moderată a tensiunii arteriale. Uneori, cu o creștere semnificativă a tensiunii arteriale, recepția de psihostimulante este oprită. Tahicardia sinusală și alte tahiaritmiile apar rar la utilizarea dozelor terapeutice. În plus, atunci când se utilizează psihostimulante, pot apărea dureri de cap și dureri abdominale.

Supradozaj cu psihostimulante

Atunci când apare o supradoză de psihostimulante, sindromul hiperactivității simpatice (hipertensiune, tahicardie, hipertermie). Acest sindrom este adesea însoțit de dezvoltarea psihozei toxice sau a delirului. Caracteristic pentru apariția iritabilității, a comportamentului agresiv sau a ideilor paranoide. Hipertensiunea arterială, hipertermia, aritmia sau convulsiile necontrolate pot provoca moartea. Tratamentul supradozajului - sprijinirea funcțiilor fiziologice ale terapiei corporale. Dacă pierdeți conștiența sau crizele epileptice, trebuie să vă asigurați că căile respiratorii sunt acceptabile. Cu febră severă recomandați medicamente antipiretice, răcite. Pentru a elimina convulsiile, se administrează benzodiazepinele intravenoase.

Când psihoza delirium sau paranoidă este de obicei prescrisă medicamente antipsihotice. Pacienții cu hipertensiune arterială sunt mai predispuși să prescrie clorpromazina, care blochează atât receptorii alfa-adrenergici, cât și receptorii dopaminergici. Pentru a obține un efect sedativ suplimentar, pot fi prescrise benzodiazepinele, de exemplu lorazepamul. Delirul trece, de obicei, în 2-3 zile, iar psihozele paranoide care au apărut ca urmare a abuzului îndelungat de doze mari de psihostimulante pot dura mai mult. Pentru tratamentul sindromului hipertensiunii arteriale severe sau a tahiaritmiei cardiace

Abuzul de psihostimulante

Principalul dezavantaj al utilizării psihostimulantelor datorită capacității lor de a provoca euforie este posibilitatea abuzului, dezvoltarea dependenței de droguri și a dependenței. Pacienții abuzează de amfetamine, le iau în interior sau injectează intravenos. Metilfenidat se administrează numai pe cale orală. Pemolina, de obicei, nu provoacă abuzuri. Atunci când se utilizează doze mari, apar semne de hiperactivitate adrenergică (puls frecvent, creșterea tensiunii arteriale, uscăciune a gurii și pupile dilatate). În doze mari amfetamina poate determina stereotipuri, iritabilitate, labilitate emoțională și simptome delirante. Cu abuz prelungit, este posibil să se dezvolte o psihoză iluzorie desfășurată cu iluzii paranoide, idei de relații, precum și halucinații auditive, vizuale sau tactile.

[8], [9],

Anularea psihostimulantelor

În ciuda lipsei de simptome de sevraj fizic după utilizarea pe termen lung a unor doze mari de medicamente la pacientii de ceva timp, există semne ale sistemului nervos central, inclusiv oboseală, somnolență, hiperfagie, depresie, și pe termen lung rămâne anhedonie, disforie, și atracția de a lua medicamentul marcat. În prezent, nu există un tratament farmacologic eficient al dependenței de droguri și a sindromului de întrerupere cauzat de psihostimulante. De obicei, se efectuează un tratament complex. Pentru detectarea în timp util a depresiei sau a abuzului repetat al pacientului, supravegherea medicală este necesară.

[10], [11], [12], [13], [14]