Pentilină

Pentilina este un medicament care dilată vasele periferice. Conține elementul pentoxifilină (derivat de metilxantină).

Principiul influenței elementului activ este asociat cu suprimarea activității PDE și acumularea de AMPc în celulele vasculare și sanguine ale mușchiului neted și, în plus, în interiorul altor țesuturi cu organe. Pentoxifilina încetinește agregarea plachetară și eritrocitară și crește flexibilitatea acestor elemente. În același timp, reduce nivelurile plasmatice crescute de fibrinogen și potențează fibrinoliza, îmbunătățind astfel parametrii reologici ai sângelui și reducând vâscozitatea sângelui. [1]

Indicaţii Pentilină

Se aplică în cazul unor astfel de încălcări:

• encefalopatie de natură aterosclerotică sau discirculatorie, având o formă cerebrală de accident vascular cerebral ischemic și tulburări ale fluxului sanguin periferic asociate cu inflamația, ateroscleroza sau diabetul zaharat (aceasta include angiopatia de origine diabetică);
• angioneuropatie ( sindromul Raynaud );
• afectarea țesutului trofic cauzată de tulburări de microcirculare sau probleme cu venele (ulcere de tip trofic, degerături, sindrom post-tromboflebitic sau gangrenă);
• endarterita obliterantă ;
• tulburarea fluxului sanguin intraocular (insuficiența fluxului sanguin în interiorul coroidei și retinei, care are o formă subacută, acută sau cronică);
• probleme cu activitatea urechii interne, care sunt de natură vasculară (cu slăbirea auzului).

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului medicamentos se realizează sub forma unui lichid de injecție - în fiole în interior cu o capacitate de 5 ml (0,1 g). Există 5 astfel de fiole în interiorul pachetului de celule; în interiorul cutiei - 1 astfel de pachet.

Farmacodinamica

Pentoxifilina poate duce la dezvoltarea unui efect vasodilatator miotrop slab, care slăbește ușor rezistența sistemică a vaselor periferice și are un efect inotrop pozitiv. Introducerea pentoxifilinei îmbunătățește microcirculația împreună cu alimentarea cu oxigen a țesuturilor (cea mai mare activitate se observă în interiorul sistemului nervos central și al extremităților; acționează moderat în interiorul rinichilor).

Medicamentul are un efect vasodilatator slab asupra vaselor coronare. [2]

Farmacocinetica

Principalul element metabolic care are un efect terapeutic (1- (5-hidroxihexil) -3,7-dimetilxantină) se găsește în plasma sanguină în volume care sunt de două ori mai mari decât valoarea componentului nemodificat și rămân, de asemenea, sub forma unui echilibru biochimic invers cu acesta. Din acest motiv, pentoxifilina cu elementul său metabolic este considerată ca o singură substanță activă.

Timpul de înjumătățire al pentoxifilinei este de 1,6 ore.

Substanța este pe deplin implicată în procesele metabolice și peste 90% din ea este excretată prin rinichi sub formă de componente metabolice polare solubile în apă care nu pot fi conjugate. Mai puțin de 4% din porția aplicată este excretată cu fecale.

La persoanele cu disfuncție renală severă, procesele de excreție a componentelor metabolice încetinesc.

La persoanele cu disfuncție hepatică, există o prelungire a timpului de înjumătățire al pentoxifilinei.

Dozare și administrare

Infuziile intravenoase sunt considerate cele mai eficiente metode parenterale de administrare și au cea mai bună tolerabilitate. Regimul de dozare este selectat de medic, luând în considerare greutatea, severitatea tulburărilor circulatorii și toleranța terapiei. Pentru perfuzie, se folosește doar o soluție medicinală complet transparentă.

Practic, sunt prescrise următoarele regimuri de terapie:

• introducere prin infuzie de 0,1-0,6 g pentoxifilină (dizolvată în 0,9% NaCI (0,1-0,5 l)), de 1-2 ori pe zi. Durata administrării intravenoase a substanței este de 1-6 ore (0,1 g de pentoxifilină trebuie administrate într-o perioadă de cel puțin 1 oră). În plus față de perfuzie, Pentilina se administrează pe cale orală (porție de 0,4 g, cu așteptarea ca cea mai mare doză zilnică, inclusiv administrarea orală și perfuzia, să fie de 1,2 g);
• în cazul unei evoluții foarte severe a bolii (în special cu dureri regulate, ulcere de tip trofic sau gangrenă), perfuzia de medicament poate fi administrată pe o perioadă de 24 de ore. În cazul schemei de utilizare specificate, dimensiunea porțiunii este selectată în raport de 0,6 mg / kg / h. Cu un calcul similar, doza zilnică pentru o persoană care cântărește 70 kg va fi egală cu 1 g, iar pentru o persoană care cântărește 80 kg - 1150 mg. În același timp, indiferent de greutatea pacientului, este interzisă injectarea a mai mult de 1,2 g de medicamente pe zi. Volumele lichidului perfuzabil sunt determinate personal, luând în considerare patologiile concomitente și starea pacientului (în medie, 1-1,5 litri pe zi);
• uneori medicamentul poate fi injectat printr-o injecție intravenoasă (la o doză de 5 ml (0,1 g)). Procedura se efectuează la viteză mică, în 5 minute. În acest caz, pacientul trebuie să se afle în decubit dorsal.

Durata ciclului terapeutic parenteral este selectată de medicul curant. Când starea pacientului se îmbunătățește, este necesar să-l transferați la administrarea de pastile medicamentoase.

Mărimea dozelor în caz de disfuncție renală.

Când nivelul CC este sub 30 ml pe minut (0,5 ml / secundă), porția este determinată personal, reducându-se cu aproximativ 30-50% în comparație cu doza standard.

Mărimi de porție pentru disfuncție hepatică.

Dacă există o tulburare marcată a activității hepatice, porția de pentilină este redusă, ținând seama de toleranța personală în raport cu medicamentele.

• Cerere pentru copii

Nu există experiență cu privire la utilizarea medicamentelor în pediatrie.

Utilizați Pentilină în timpul sarcinii

Există doar informații limitate cu privire la utilizarea pentilinei în timpul sarcinii, motiv pentru care nu este prescris în această perioadă.

Volume mici de pentoxifilină sunt excretate în laptele matern. Dacă trebuie să utilizați medicamentul, trebuie să întrerupeți alăptarea pentru o vreme.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu pentoxifilina, alte elemente ale medicamentului sau alte substanțe din subgrupul de metilxantine (inclusiv teofilatul de colină, teobromina și cofeina cu teofilină și, în plus, aminofilina);
• sângerări foarte severe (există posibilitatea potențării sângerării);
• hemoragie în regiunea retinei oculare sau a creierului (posibilitatea potențării sângerării). Odată cu dezvoltarea hemoragiei în regiunea retiniană în timpul utilizării pentoxifilinei, medicamentul trebuie întrerupt imediat;
• faza activă a infarctului miocardic;
• leziuni ulcerative în tractul gastro-intestinal;
• având o formă hemoragică de diateză.

Efecte secundare Pentilină

Principalele simptome secundare:

• schimbarea citirilor testului: o creștere a indicatorilor transaminazei;
• încălcări ale activității CVS: tahicardie, creștere sau scădere a valorilor tensiunii arteriale, aritmie și angină pectorală;
• probleme cu funcția sistemului sanguin și a limfei: anemie aplastică, purpură trombocitopenică sau trombocitopenie, precum și pancitopenie, care poate duce la moarte;
• tulburări ale activității NA: cefalee, convulsii, amețeli, tremurături, meningită de natură aseptică și parestezie;
• leziuni care afectează tractul gastro-intestinal: presiune în stomac, greață, disfuncție gastro-intestinală, diaree, balonare și vărsături;
• încălcări ale stratului subcutanat și ale epidermei: roșeață epidermică, mâncărime, TEN, urticarie și SS;
• tulburarea activității vasculare: sângerări, bufeuri, edem periferic;
• leziuni imune: semne anafilactoide sau anafilactice, anafilaxie, edem Quincke și spasm bronșic;
• probleme asociate cu activitatea vezicii biliare și a ficatului: colestază intrahepatică;
• tulburări psihice: tulburări de somn, agitație și halucinații;
• leziuni ale organelor vizuale: conjunctivită, dezlipire de retină sau hemoragie în zona sa, precum și insuficiență vizuală;
• altele: hipoglicemie, febră sau hiperhidroză.

Supradozaj

Semnele timpurii ale otrăvirii cu pentoxifilină acută includ amețeli, greață, scăderea tensiunii arteriale și tahicardie. În plus, apariția de excitare, areflexie, bufeuri, febră și convulsii de tip tonic-clonic, precum și pierderea cunoștinței și vărsăturilor care au o nuanță maro închis (un semn de sângerare în tractul gastro-intestinal).

Pentru a elimina intoxicația acută și a preveni complicațiile, este necesară supravegherea medicală intensivă (specifică și sistemică), precum și procedurile terapeutice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Intensitatea scăderii valorilor zahărului din sânge, observată cu utilizarea substanțelor hipoglicemiante sau a insulinei, poate fi potențată odată cu introducerea pentilinei. Din această cauză, starea celor care utilizează medicamente pentru tratamentul diabetului zaharat trebuie monitorizată îndeaproape.

În testele de după punerea pe piață, s-a constatat o creștere a proprietăților anticoagulante la persoanele care au utilizat medicamentul în asociere cu K-antivitamine. Atunci când se prescrie pentoxifilină sau se modifică doza, trebuie monitorizați indicatorii efectului anticoagulant la acești pacienți.

Medicamentul este capabil să potențeze activitatea antihipertensivă a medicamentelor antihipertensive și a altor substanțe care pot reduce tensiunea arterială.

Utilizarea combinată a medicamentelor cu teofilină determină o creștere a valorilor sanguine ale acesteia din urmă la unii indivizi. Acest lucru poate duce la o creștere a frecvenței de dezvoltare și potențare a manifestărilor negative ale teofilinei.

Administrarea împreună cu ketorolac poate prelungi parametrii PTT și poate crește probabilitatea de sângerare. O creștere a probabilității de sângerare este, de asemenea, observată atunci când se utilizează medicamente împreună cu meloxicam. Din această cauză, aceste medicamente nu trebuie combinate.

Conditii de depozitare

Pentilina trebuie lăsată la îndemâna copiilor mici. Nivel de temperatură - nu mai mult de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Pentilina poate fi utilizată în termen de 5 ani de la data fabricării substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Trental, Pentoxipharm și Flexital cu nicotinat de xantinol și, în plus, Agapurin, Trentan, Latren și Vazonit cu Pentoxifilină.

Recenzii

Pentilina a primit recenzii diferite, dar în cea mai mare parte sunt pozitive. Medicamentul este adesea utilizat în tratamentul bolilor în care există o tulburare a fluxului sanguin. Medicamentul are o activitate terapeutică ridicată și are un preț destul de mic.

Medicii, pe de altă parte, avertizează cu privire la o mare probabilitate de apariție a semnelor negative, motiv pentru care medicamentele pot fi utilizate numai la numirea medicului curant.