Ofloxacina

Ofloxacina este un antibiotic din grupa fluorochinolonelor, care are un spectru larg de acțiune și pătrunde bine în țesuturile și fluidele tractului urogenital. Este eficient împotriva majorității Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, tulpinilor de S. Aureus sensibile la meticilină, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis și Haemophilus ducreyi. Ofloxacina prezintă activitate intermediară împotriva Ureaplasma urealyticum și a majorității enterococilor, dar activitate limitată sau inexistentă împotriva enterococilor, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa și a multor anaerobi. Cu toate acestea, concentrațiile mari în urină asigură activitatea sa împotriva majorității agenților patogeni care cauzează infecții ale tractului urinar.

Ofloxacina a demonstrat o eficacitate constantă într-un spectru larg de infecții ale tractului urinar, obținând răspunsuri bacteriologice mai mari de 80% în infecțiile necomplicate și 70% în infecțiile complicate. Eficacitatea ofloxacinei a fost similară cu cea a tuturor analogilor testați, inclusiv a altor fluorochinolone, cefalosporine și cotrimoxazol (trimetoprim/sulfametoxazol).

Ofloxacina este, de asemenea, eficientă ca regim de doză unică pentru tratamentul gonoreei necomplicate, ca regim de 7 zile pentru infecțiile necomplicate cu C. Trachomatis și ca monoterapie pentru boala inflamatorie pelvină necomplicată (BIP). Din nou, ofloxacina a arătat o eficacitate similară cu terapiile alternative pentru fiecare tip de infecție. Disponibilitatea formulării intravenoase și biodisponibilitatea orală aproape completă permit administrarea ofloxacinei ca regim secvenţial fără pierderea activităţii.

Profilul de tolerabilitate și interacțiune medicamentoasă al ofloxacinei este în concordanță cu cel al altor fluorochinolone. Cele mai frecvent raportate efecte secundare ale ofloxacinei sunt asociate cu reacții gastrointestinale, ale sistemului nervos și dermatologice. Este asociat cu o incidență mai mică a fotosensibilității și tendinitei și o incidență mai mare a unor evenimente neurologice decât alte fluorochinolone. Ofloxacina pare să aibă o tendință mai mică de a interacționa cu xantinele decât alte fluorochinolone (Onrust, Lamb și Barman Balfour, 2012) .

Indicaţii Ofloxacina

1. Infecții ale tractului urinar : ofloxacina poate fi prescrisă pentru tratarea cistitei (inflamația vezicii urinare), a uretritei (inflamația uretrei) și a pielonefritei (inflamația cupelor renale și a pelvisului).
2. Infecții respiratorii : inclusiv bronșită (inflamația bronhiilor), pneumonia (inflamația plămânilor) și sinuzita (inflamația sinusurilor).
3. Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi : Ofloxacina poate fi utilizată pentru diferite infecții bacteriene ale pielii, cum ar fi celulita (inflamația țesutului subcutanat), foliculita (inflamația foliculilor de păr) și altele.
4. Infecții gastro-intestinale : ofloxacina poate fi utilizată pentru a trata infecțiile bacteriene ale stomacului și intestinelor, cum ar fi diareea bacteriană sau gastroenterita.
5. Infecții osoase și articulare : Inclusiv osteomielita (inflamația osului) și infecții articulare.

Formularul de eliberare

1. Tablete orale: Aceasta este cea mai frecvent utilizată formă de ofloxacină pentru tratamentul sistemic al unei game largi de infecții bacteriene. Tabletele conțin de obicei 200 până la 400 mg de ingredient activ și sunt destinate să fie luate o dată sau de două ori pe zi.
2. Soluție pentru administrare intravenoasă: Se utilizează în spitale pentru tratamentul infecțiilor severe sau care pun viața în pericol atunci când administrarea orală este imposibilă sau ineficientă. Soluția asigură atingerea rapidă a concentrațiilor terapeutice ale substanței în sânge.
3. Picături pentru ochi: utilizate pentru tratamentul topic al infecțiilor bacteriene oculare, cum ar fi conjunctivita sau cheratita. Picăturile oftalmice oferă acțiune direcționată direct asupra zonei de infecție, reducând la minimum efectele secundare sistemice.
4. Picături pentru urechi: utilizate pentru a trata infecțiile bacteriene ale urechii, inclusiv otita medie. La fel ca picăturile pentru ochi, acestea permit ca ingredientul activ să fie livrat direct la locul infecției.

Farmacodinamica

1. Inhibarea ADN-girazei : Ofloxacina se leagă de enzima ADN-girază, care este necesară pentru poziționarea și derularea ADN-ului în timpul duplicării sale. Acest lucru face ca ofloxacina să formeze un complex cu enzima și inhibă activitatea acesteia, ceea ce împiedică sinteza ADN-ului.
2. Acțiune bactericidă : Deoarece sinteza ADN-ului este crucială pentru replicarea și supraviețuirea bacteriilor, inhibarea ADN-girazei duce la moartea celulelor bacteriene. Ofloxacina are acțiune bactericidă, ceea ce înseamnă că ucide bacteriile, nu doar le inhibă creșterea.
3. Spectru larg de activitate : Ofloxacina este activă împotriva unei game largi de bacterii, inclusiv bacterii Gram-pozitive și Gram-negative. Poate fi utilizat pentru tratarea infecțiilor cauzate de agenți patogeni precum Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae și altele.
4. Mecanism de rezistență : Deși ofloxacina este un antibiotic eficient, unele bacterii pot dezvolta rezistență la acesta prin modificarea structurii ADN-girazei sau prin creșterea eliberării în exterior a medicamentului.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Ofloxacina este de obicei bine absorbită după administrarea orală. Absorbția acestuia poate fi întârziată după o masă, dar acest lucru de obicei nu îi afectează biodisponibilitatea.
2. Distribuție : Ofloxacina este bine distribuită în țesuturi și organe ale corpului, inclusiv în plămâni, rinichi, ficat, vezică urinară, prostată și piele. De asemenea, pătrunde în bariera placentară și se excretă în laptele matern.
3. Metabolism : Ofloxacina este metabolizată în organism într-o măsură minoră.
4. Excreție : Ofloxacina este excretată în principal prin rinichi, unde este parțial excretată nemodificat și parțial sub formă de metaboliți. O cantitate mică este, de asemenea, excretată în fecale.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al ofloxacinei este de aproximativ 3-5 ore, ceea ce asigură, de obicei, că medicamentul poate fi luat de 1-2 ori pe zi.
6. Efecte asupra microflorei intestinale : ofloxacina poate afecta compoziția microflorei intestinale, ceea ce poate duce la dezvoltarea disbacteriozei.

Dozare și administrare

Iată recomandări generale pentru utilizarea ofloxacinei pentru adulți:

Tablete pentru administrare orală:

• Dozaj pentru infecții ușoare până la moderate: se recomandă de obicei 200 mg la fiecare 12 ore (de două ori pe zi).
• Dozarea in infectii severe sau infectii cauzate de microorganisme mai putin sensibile: Poate fi crescuta la 400 mg la fiecare 12 ore.

Soluție pentru injecție intravenoasă:

• Dozare: De obicei, 200 până la 400 mg la fiecare 12 ore, în funcție de tipul și severitatea infecției. Administrarea intravenoasă este de preferat în mediul spitalicesc.

Picaturi de ochi:

• Dozare în conjunctivita bacteriană și alte infecții superficiale ale ochiului: în mod normal, o picătură se injectează în ochiul afectat de 2-4 ori pe zi. În primele două zile de terapie, doza poate fi crescută la fiecare 2 ore în timpul zilei.

Picături pentru urechi:

• Dozaj pentru infecții ale urechii: Picături de 5 picături în urechea afectată de 2-3 ori pe zi.

Recomandări generale:

• Tabletele trebuie luate cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă pentru a maximiza absorbția.
• Este important să finalizați un curs complet de tratament, chiar dacă simptomele au dispărut înainte, pentru a evita reapariția infecției.
• Nu încetați să luați medicamentul fără a consulta medicul dumneavoastră, chiar dacă simțiți o îmbunătățire.

Utilizați Ofloxacina în timpul sarcinii

Utilizarea ofloxacinei în timpul sarcinii nu este, în general, recomandată, mai ales în primul trimestru, deoarece datele privind siguranța sa pentru făt sunt limitate.

Fluorochinolonele pot avea efecte adverse asupra dezvoltării cartilajului la făt, ceea ce poate duce la deteriorarea articulațiilor și a țesuturilor. Prin urmare, utilizarea ofloxacinei în timpul sarcinii este în general considerată inadecvată, cu excepția cazului în care beneficiile potențiale ale tratamentului depășesc semnificativ riscurile potențiale pentru făt.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la ofloxacină, alte fluorochinolone sau oricare dintre ingredientele medicamentului nu ar trebui să-l utilizeze din cauza riscului de reacții alergice.
2. Epilepsie și alte tulburări ale SNC : Ofloxacina poate provoca reacții adverse la nivelul sistemului nervos central (SNC), cum ar fi creșterea excitabilității sau convulsii, prin urmare utilizarea sa poate fi contraindicată la pacienții cu epilepsie sau alte tulburări ale SNC.
3. Insuficiență renală severă : medicamentul se poate acumula în organism în caz de insuficiență renală, prin urmare utilizarea sa poate fi limitată la pacienții cu insuficiență renală severă.
4. Vârsta pediatrică : Utilizarea ofloxacinei la copii și adolescenți poate fi limitată, deoarece acest medicament poate avea efecte adverse asupra dezvoltării articulațiilor și țesuturilor osoase.
5. Sarcina și alăptarea : Siguranța utilizării ofloxacinei în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită și utilizarea sa în aceste cazuri trebuie evaluată și recomandată de către un medic.
6. Diabet zaharat: ofloxacina poate afecta nivelul glicemiei, astfel încât utilizarea sa poate necesita prudență la pacienții cu diabet zaharat.
7. Pacienți cu antecedente de vărsături sau diaree : Poate fi necesară precauție specială la pacienții cu antecedente de vărsături sau diaree cauzate de administrarea ofloxacinei sau a altor antibiotice.

Efecte secundare Ofloxacina

1. Tulburări gastrointestinale : inclusiv greață, vărsături, diaree sau dispepsie (tulburări digestive). Aceste simptome pot fi temporare și pot dispărea după ce încetați să luați medicamentul.
2. Tulburări ale sistemului nervos : pot apărea dureri de cap, amețeli, somnolență, somnolență, insomnie sau simptome mai grave precum anxietate, depresie sau chiar halucinații. Rareori, se pot dezvolta convulsii.
3. Reacții cutanate : pot apărea reacții alergice, cum ar fi urticarie, mâncărime, erupții cutanate sau angioedem (umflarea pielii, țesutului subcutanat sau mucoaselor).
4. Gură uscată : Acesta este un efect secundar destul de comun care poate provoca disconfort.
5. Disbioza intestinală : Utilizarea antibioticelor poate modifica microflora intestinală, ceea ce poate duce la diaree sau candidoză (infecție fungică a intestinului).
6. Sensibilitate crescută la lumina soarelui : În cazuri rare, ofloxacina poate crește sensibilitatea la lumina soarelui, ceea ce poate provoca arsuri solare sau alte reacții ale pielii la expunerea prelungită la lumina soarelui.

Supradozaj

1. Reacții adverse crescute : Supradozajul cu ofloxacină poate duce la creșterea intensității și frecvenței reacțiilor adverse, cum ar fi dureri de cap, amețeli, greață, vărsături, diaree și somnolență sau insomnie.
2. Efecte toxice crescute asupra sistemului nervos central : În cazul unui supradozaj sever, pot apărea simptome mai grave, cum ar fi convulsii, anxietate, nervozitate și modificări ale percepției sau stării de conștiență.
3. Cardiotoxicitate crescută : în caz de supradozaj pot apărea tulburări ale ritmului cardiac sau alte complicații cardiace.
4. Reacții alergice potențial periculoase : În caz de supradozaj sever, pot apărea reacții alergice grave, cum ar fi șoc anafilactic sau reacții anafilactice.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente care conțin magneziu, aluminiu, fier sau zinc : Aceste metale pot scădea absorbția ofloxacinei, așa că medicamentele care le conțin (de exemplu, antiacide, vitamine sau preparate cu fier) ​​trebuie luate cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea ofloxacinei.
2. Antiacizi care conțin magneziu sau aluminiu : aceștia pot încetini absorbția ofloxacinei din tractul gastrointestinal.
3. Medicamente care măresc pH-ul conținutului gastric : Medicamentele care măresc pH-ul conținutului gastric (de exemplu pompe de protoni sau antiacide) pot scădea absorbția ofloxacinei.
4. Medicamente care deprimă sistemul nervos central : ofloxacina poate crește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (de exemplu, unele antidepresive sau analgezice narcotice), ceea ce poate duce la un risc crescut de reacții adverse.
5. Medicamente care deprimă sistemul cardiovascular : Administrarea concomitentă de ofloxacină cu medicamente care deprimă sistemul cardiovascular (de exemplu medicamente antiaritmice sau beta-adrenoblocante) poate crește riscul de aritmii.
6. Medicamente care prelungesc intervalul QT : Ofloxacina poate crește prelungirea intervalului QT la electrocardiogramă atunci când este utilizată concomitent cu alte medicamente care pot provoca și acest efect secundar (de exemplu medicamente antiaritmice sau unele antidepresive).

Conditii de depozitare

Ofloxacina, ca majoritatea medicamentelor, necesită condiții adecvate de depozitare pentru a-și menține stabilitatea și eficacitatea. În general, recomandările de păstrare pentru ofloxacină sunt următoarele:

1. Temperatura : Păstrați medicamentul la temperatura camerei, care este de obicei de 15 până la 30 de grade Celsius (59 până la 86 de grade Fahrenheit). Evitați supraîncălzirea medicamentului, precum și înghețarea.
2. Lumină : Păstrați ofloxacina în ambalajul original sau în recipientul întunecat pentru a preveni expunerea la lumina directă a soarelui, care poate afecta negativ stabilitatea medicamentului.
3. Umiditate : Asigurați condiții uscate de depozitare a medicamentului pentru a evita expunerea la umiditate, care poate duce la distrugerea sau degradarea medicamentului.
4. Copii : Nu lăsați ofloxacina la îndemâna copiilor pentru a preveni utilizarea accidentală.
5. Ambalare : Urmați instrucțiunile de depozitare indicate pe ambalajul produsului sau în instrucțiunile de utilizare ale acestuia. Unii producători pot avea propriile recomandări de depozitare.