Odihnitor

Odihnitor este un medicament din grupul antipsihoticelor. Elementul său activ (sulpiridă) ca dopaminomimetic are un efect de transmitere neuronală relativ dopaminergică în creier, ca urmare a activării sale. Când este utilizat în porții mari, sulpirida are un efect antireproductiv.

Are un efect neuroleptic moderat și, în același timp, un efect stimulant și timoleptic. Medicamentul este un antagonist selectiv al serotoninei și dopaminei. În plus, demonstrează activitate antiemetică. [1]

Indicaţii Odihnitor

Se utilizează pentru terapia de scurtă durată cu agresivitate și agitație la persoanele cu tulburări psihice sub formă cronică sau activă ( schizofrenie sau tipuri cronice de tulburări de tip non-schizofrenic - o formă halucinantă de psihoză într-o etapă cronică sau într-o stare paranoică ).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub forma unui lichid de injecție - în fiole în interior cu un volum de 2 ml. În interiorul pachetului de celule conține 6 fiole; în interiorul cutiei - 1 sau 6 astfel de pachete.

Farmacocinetica

Când se utilizează o doză de 0,1 g, valorile plasmatice ale Cmax ale sulpiridei sunt de 2,2 mg / l și se notează după o jumătate de oră.

Sulpirida se distribuie în țesuturi la viteză mare: indicatorul volumului de distribuție vizibil în condiții staționare este de 0,94 l / kg. Sinteza proteinelor plasmatice este de 40%. Volumele mici de substanță sunt excretate în laptele matern și pot traversa placenta. [2]

Sulpirida aproape nu participă la procesele metabolice; 92% din doza de medicament utilizată este excretată în urină nemodificată. [3]

Excreția se efectuează în principal prin rinichi utilizând procese de CF. Indicatorii clearance-ului intrarenal al Restful sunt egali cu 126 ml / minut. Timpul de înjumătățire este de 7 ore.

Dozare și administrare

Medicamentul este injectat prin metoda intramusculară; prescrierea medicamentelor este permisă numai adulților.

Utilizați întotdeauna cea mai mică doză eficientă. Când starea clinică a pacientului permite un astfel de regim, terapia începe cu o porție de 0,1 g și apoi este permisă titrarea treptată. Cantitatea de dozare pe zi este de 0,4-0,8 g; această terapie durează o perioadă de 14 zile.

• Cerere pentru copii

Medicamentul în forma indicată de eliberare nu poate fi utilizat în pediatrie.

Utilizați Odihnitor în timpul sarcinii

Când a fost testat cu participarea animalelor, s-a observat o scădere a fertilității cauzată de parametrii farmacologici ai medicamentului (efect mediat pe prolactină). Datele din testele pe animale nu conțin informații despre prezența unui impact negativ indirect sau direct asupra evoluției sarcinii, dezvoltarea embrionului / fătului sau dezvoltarea postpartum.

La om, există doar informații limitate cu privire la expunerea la medicamente în timpul sarcinii. Aproape întotdeauna, pentru tulburările dezvoltării fetale sau postnatale în cazul utilizării sulpiridei în timpul sarcinii, au fost prezentate motive alternative care păreau mai potrivite.

Nu trebuie să utilizați Restful în timpul sarcinii. Introducerea de antipsihotice, printre care medicamentul indicat, în trimestrul III poate provoca simptome secundare, inclusiv sindrom de sevraj, precum și sindrom extrapiramidal, care poate modifica durata și severitatea efectelor secundare în perioada postnatală la nou-născuți. Există informații despre apariția hipertensiunii arteriale, sindromului RDS, tremor, agitație, somnolență și hipotensiune. Din această cauză, starea nou-născuților trebuie monitorizată îndeaproape.

Datorită faptului că sulpirida este excretată în laptele matern, nu poate fi utilizată în perioadele de alăptare.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu sulpiridă sau oricare dintre componentele auxiliare ale medicamentului;
• neoplasme asociate cu acțiunea prolactinei (de exemplu, prolactinom sau carcinom mamar);
• suspiciunea de dezvoltare a feocromocitomului sau prezența diagnosticată a acestuia;
• porfirie activă;
• utilizarea combinată cu agoniști de dopamină non-antiparkinsonieni (aceasta include rotigotina cu cabergolină și kinagolidă), mechitazină, escitalopram, citalopram, levodopa sau medicamente antiparkinsoniene (printre care ropinorol).

Efecte secundare Odihnitor

Printre tulburările asociate cu activitatea NS: stadiul incipient de dezvoltare a diskineziei (distonie cervicală, OGK și trismus), care este slăbit în cazul utilizării substanțelor antiparkinsoniene anticolinergice, precum și tulburări extrapiramidale și manifestări conexe:

• acatisie;
• parkinsonism și semne care apar pe fondul său: hipokinezie, tremor, hipersalivație și hipertensiune;
• manifestări akinetice, în care există (sau nu) dezvoltarea hipertonicității. Severitatea lor poate fi parțial redusă prin utilizarea agenților antiparkinsonieni anticolinergici;
• având o natură hiperkinetică-hipertensivă a activității motorii de tip excitant;
• stadiul târziu al dischineziei, în care se observă mișcări ritmice de tip involuntar (de exemplu, ale feței sau limbii), observate cu cicluri de tratament prelungite folosind orice antipsihotice; în același timp, medicamentele antiparkinsoniene anticolinergice vor fi ineficiente și pot chiar agrava simptomele clinice;
• efect sedativ sau somnolență, precum și insomnie;
• convulsii.

Tulburări sistemice: creștere în greutate sau SMN potențial fatală.

Probleme asociate sistemului endocrin: hiperprolactinemie pe termen scurt, care dispare atunci când terapia este anulată; boala poate provoca ginecomastie, frigiditate, amenoree, impotență și galactoree, precum și durere și mărirea glandelor mamare.

Încălcări ale funcției cardiace: prelungirea intervalului QT, aritmiile ventriculare, inclusiv tahicardia torsade de vârf și, în plus, tahicardia ventriculară, care poate provoca fibrilație ventriculară sau stop cardiac și moarte subită.

Tulburări vasculare: colaps ortostatic.

Leziuni care afectează limfa cu sistemul circulator: neutro- sau leucopenie, precum și agranulocitoză. Administrarea de antipsihotice a cauzat uneori tromboembolism venos (uneori fatal), TVP și embolie pulmonară.

Simptome digestive: activitate crescută a enzimelor intrahepatice.

Boli ale straturilor subcutanate și ale epidermei: urticarie sau erupții maculopapulare.

Condiții asociate cu sarcina, perioadele peri- și postnatale: dezvoltarea unui sindrom de sevraj la un nou-născut.

Există informații despre apariția anafilaxiei, cu apariția palpitațiilor, dispneei, sindromului convulsiv și scăderii tensiunii arteriale și, în plus, cu senzația de lipsă de aer și apariția hemoragiilor prin picurare și roșeață în zona de injectare.

Supradozaj

Există doar date limitate despre otrăvirea cu sulpirid. Este posibilă apariția tulburărilor diskinetice cu trism, distonie cervicală și proeminență a limbii. Unii pacienți pot dezvolta semne de parkinsonism sau comă care pun viața în pericol.

O parte din medicament este excretată prin hemodializă. Sulpirida nu are antidot.

Se efectuează proceduri simptomatice; dacă este necesar, se efectuează resuscitarea, timp în care activitatea inimii și activitatea respiratorie sunt atent monitorizate (există riscul prelungirii intervalului QT și apariția aritmiilor ventriculare) - acest lucru trebuie făcut până când pacientul este complet recuperat. Când sindromul extrapiramidal apare într-un grad sever, este necesară administrarea de agenți anticolinergici.

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când utilizați medicamentul, este interzis consumul de băuturi alcoolice sau substanțe care conțin alcool (acest lucru crește efectul său sedativ).

Levodopa demonstrează efecte antagonice cu privire la antipsihotice și invers. Persoanelor cu semne extrapiramidale care utilizează Restful li se interzice administrarea levodopa.

Atunci când este combinat cu medicamente antihipertensive, crește probabilitatea de a dezvolta colaps ortostatic.

Derivați de morfină (medicamente antitusive cu tip central de activitate și analgezice), substanțe care blochează activitatea terminărilor histaminice H1, precum și clonidină, barbiturice cu benzodiazepine și alte medicamente sedative potențează efectul supresiv al medicamentului asupra sistemului nervos central.

Conditii de depozitare

Odihnitorul trebuie păstrat într-un loc întunecat, închis de pătrunderea copiilor mici. Indicatori de temperatură - nu mai mult de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Restful poate fi aplicat într-un termen de 5 ani de la data vânzării produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Tiaprilan, Betamax și Sulpiride cu Solex și, în plus, Solian cu Eglonil și Soleron.