Natulan

Natulan este un medicament antineoplazic din grupul de metilhidrazine.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indicaţii Natulana

Se utilizează în tratamentul limfogranulomatozei, limfosarcomului, reticulosarcomului și în plus față de limfo-blastomul macrofollicular.

[7],

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului este făcută în capsule, 50 de bucăți în interiorul unei sticle de sticlă. În cutie există o astfel de sticlă.

Farmacodinamica

Schema exactă a efectului medicinal al procarbazinei nu a fost încă studiată. Medicamentul încetinește legarea proteinelor, precum și sinteza ADN și ARN, distrugând procesele de transmetilare - mișcarea radicalilor de propulsor care sunt transferați din metionină în regiunea tRNA. În absența unui tARN funcțional în mod normal, legarea proteinelor și a ADN-ului la ARN este întreruptă.

Un element important în procesele de expunere medicamentoasă este formarea substanței H2O2, care are loc ca urmare a autooxidării. Această componentă interacționează cu categoriile de proteine sulfhidril care trăiesc în țesuturi. Acest lucru ajută la strângerea spirală a moleculei ADN și, în plus, la complicarea proceselor de transcriere.

Farmacocinetica

Elementul procarbazin este complet și rapid absorbit în interiorul tractului gastro-intestinal. În cazul administrării orale a medicamentelor, substanța trece prin BBB, atingând rapid echilibrul între nivelurile de fluid și plasmă. Valorile maxime după administrarea orală sunt notate timp de 60 de minute.

Metabolizarea substanței procarbazină curge în interiorul rinichilor cu ficatul; procedeul constă în 4 etape: oxidarea și apoi izomerizarea și hidroliza, după care din nou există o oxidare, ca urmare a formării produsului metabolismului - acidului N-izopropiltereftalic.

Timpul de înjumătățire al componentei este de aproximativ 10 minute. Aproximativ 70% din substanță este excretată împreună cu urina timp de 24 de ore.

[8]

Dozare și administrare

Medicamentul este utilizat oral după ce a mâncat.

Terapia începe cu administrarea unei doze mici, care apoi crește treptat până la o valoare maximă de 0,25-0,3 g / zi:

• Prima zi - doza de 50 mg;
• A doua zi - consum de 0,1 g;
• A 3-a zi - consum de 0,15 mg;
• A 4-a zi - aplicarea a 0,2 g;
• A 5-a zi - utilizarea a 0,25 g;
• A 6-a și a următoarelor zile - aport de 0,25-0,3 g.

Continuarea tratamentului.

Terapia cu administrarea unei porțiuni de 0,25-0,3 g / zi trebuie continuată până când se obține remisia maximă a bolii. Mai mult, este necesar să se efectueze un tratament de întreținere cu administrarea a 50-150 mg de medicament pe zi.

Terapia nu poate fi oprită până când nu se atinge o doză obișnuită de cel puțin 6 g, deoarece, înainte de această limită, este dificil să se evalueze rezultatele remisiunii. Dacă în stadiul inițial al tratamentului numărul de celule albe scade cu 3 000 de unități și numărul trombocitelor este de 80 000, utilizarea medicamentelor trebuie oprită temporar. Acceptarea porțiunilor de întreținere poate fi reluată atunci când parametrii elementelor de mai sus cresc din nou. Din acest motiv, este extrem de important să se efectueze în mod constant teste pentru a determina starea sângelui.

Tratament complex.

Când circuitele citostatici pe zi luând 0,1 g / m cu ² PM timp de cinci zile , 10-14. Pentru adulți, utilizați o singură dată câte 2-4 mg / kg / zi sau divizați porțiunea în mai multe doze separate și consumați în primele 7 zile. După aceasta, este necesară trecerea la o porțiune care se calculează conform schemei de 4-6 mg / kg și zi și pentru a trata până la apariția simptomelor de saturație (apariția de trombocit și leucopenie). Apoi, medicamentul este luat într-o doză de întreținere, calculată ca 1-2 mg / kg / zi.

[10], [11]

Utilizați Natulana în timpul sarcinii

Este contraindicat să se prescrie Natulan femeilor însărcinate. Femeile de vârstă reproductivă trebuie să utilizeze metode contraceptive sigure în timpul aplicării acestui medicament.

Pacienții tratați cu medicamente ar trebui să refuze alăptarea.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități ridicate în ceea ce privește medicamentul și elementele constitutive ale acestuia;
• leuko- sau trombocitopenie gravă;
• probleme cu activitate hepatică sau renală, având un caracter pronunțat.

Efecte secundare Natulana

În stadiul primelor zile de terapie, greața și pierderea poftei de mâncare au fost adesea observate, dar aceste manifestări au trecut întotdeauna după un timp.

Utilizarea medicamentului determină, de asemenea, dezvoltarea următoarelor efecte secundare:

• încălcări ale sângelui și limfei: suprimarea funcției măduvei osoase, trombocite, pancito- sau leucopenie, eozinofilie și anemie (uneori forma hemolitică);
• probleme cu activitatea tractului digestiv: vărsături, constipație, dureri abdominale, greață, diaree, stomatită și anorexie;
• disfuncția NS: neuropatie, dureri de cap, parestezii și convulsii;
• tulburări psihice: o stare de depresie, psihoză, un sentiment de somnolență sau confuzie, precum și halucinații;
• tulburări ale sistemului hepatobiliar: hepatită, patologie hepatică și icter;
• leziuni care afectează sistemul respirator: pneumonie interstițială;
• tulburări de activitate vasculară: apariția sângerării;
• leziuni ale țesuturilor subcutanate și ale epidermei: alopecie, erupții cutanate, urticarie, TEN și sindromul Stevens-Johnson;
• Tulburări ale sistemului imunitar: semne de alergie, inclusiv edemul Quincke și anafilaxia;
• tulburări ale proceselor metabolice: dezvoltarea anorexiei;
• probleme care afectează funcția de reproducere: azoospermie prelungită;
• neoplazie: neoplazie secundară ne-limfoidă, inclusiv carcinom bronhogenic și leucemie mielocitară acută. Se dezvoltă și mielodisplasia;
• tulburări vizuale: probleme cu vederea;
• leziuni care afectează țesuturile, mușchii și scheletul: necroza osoasă sau a ligamentelor și mialgie;
• tulburări infecțioase: sepsis sau infecție de natură intercurențială;
• tulburări generale: astenie sau pirexie.

[9]

Supradozaj

Printre semnele de intoxicare: diaree, amețeli, tahicardie, greață, convulsii, tremor și vărsături și în plus față de halucinații, tensiune arterială crescută și depresie.

Pentru a elimina perturbațiile, provocați vărsături sau lavaj gastric și apoi efectuați proceduri de rehidratare intravenoasă. Starea sângelui și funcția hepatică trebuie monitorizate timp de până la 14 zile după stabilizarea stării pacientului. În plus, se efectuează profilaxia antimicrobiană.

Interacțiuni cu alte medicamente

Pentru perioada de tratament este necesară refuzarea utilizării băuturilor alcoolice (în legătură cu posibilitatea apariției simptomelor asemănătoare disulfiramului).

Procarbazina este un IMAO slab, astfel încât în timpul utilizării sale este necesar să se excludă alimentele care conțin o cantitate mare de tiramină (printre acestea brânză) din dieta sa și, în afară de aceasta, este imposibil să se ia medicamente separate cu ea. Este necesară abandonarea combinației de medicamente anti-edeme Natulan și simpatomimetice.

Deoarece efectul medical Natulan poate crește împreună cu grijă și în porțiuni mici să fie luate astfel de medicamente: inhibitori cu acțiune centrală (de exemplu, barbiturice și anestezice și la opiacee adiție), medicamente cu proprietăți cholinolytic (inclusiv triciclice), fenotiazină și medicamente hipotensive.

[12], [13]

Conditii de depozitare

Natulan ar trebui să fie ținut într-un loc uscat inaccesibil copiilor mici. Temperaturile nu sunt mai mari de 25 ° C.

[14]

Termen de valabilitate

Natulan poate fi utilizat timp de 3 ani după eliberarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Copiii de orice medicament vârstă se administrează într - o doză de 0,1 g / m ²  (2-3 utilizare).

[15]

Analogi

Analogul agentului terapeutic este Procarbazina.