Nausilium

Naumiliul este un medicament utilizat pentru a elimina anomaliile funcției tractului digestiv. Este un stimulent al peristalticii intestinale.

Indicaţii Nausiliuma

Se utilizează pentru a elimina vărsăturile cu greață, observate într-o perioadă mai mică de 48 de ore.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs în tablete, 10 bucăți în ambalajul blister. Pachetul conține 1 sau 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Domperidona este un antagonist al dopaminei cu efecte antiemetice. Acest element pătrunde slab prin BBB, atunci când este folosit simptomele extrapiramidale marcate numai ocazional (în special la adulți), cu toate că stimulează secreția de prolactină din glanda pituitară. Efectul antiemetic al medicamentului s-ar putea dezvolta din cauza unei combinații de impact periferic, și mai mult decât atât antagonism împotriva terminații dopaminei în interiorul chemoreceptorii regiune trigger situate în afara BBB, porțiunea din spate (zona postrema).

Testele efectuate pe animale și, în plus, valori scăzute ale medicamentelor, observate în interiorul creierului, arată că domperidona are practic numai un efect periferic asupra capetelor de dopamină.

Studiile efectuate cu subiecți umani au demonstrat că după administrarea orală domperidon crește presiunea din interiorul esofagului inferior, și în afară îmbunătățește procesele de motilitate antroduodenalnoy și pentru a accelera golirea gastrică.

Elementul nu are efect asupra funcției secretorii a stomacului.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmacocinetica

Domperidona este absorbit rapid atunci când comprimatul este administrat pe cale orală (pe stomacul gol). Valorile plasmatice maxime sunt notate după 0,5-1 oră. Valorile scăzute ale biodisponibilității medicamentelor (aproximativ 15%) se datorează proceselor metabolice extensive la primul pasaj prin ficat și peretele intestinal. Într-o persoană sănătoasă, biodisponibilitatea unui medicament crește odată cu consumul, dar cei cu probleme în activitatea tractului digestiv trebuie să utilizeze Naumilium cu 15-30 minute înainte de a mânca.

Un nivel redus al pH-ului gastric duce la o scădere a absorbției domperidonei. Reducerea biodisponibilității după folosirea medicamentelor din interior se produce dacă se utilizează înainte de administrarea de bicarbonat de sodiu sau de cimetidină. Dacă luați comprimatul înăuntru după masă, absorbția maximă încetinește puțin și indicatorul AUC crește ușor.

După administrarea orală, domperidona nu se cumulează și nu își induce propriile procese metabolice. Valorile maxime din plasma sanguină după o perioadă de 1,5 ore (21 ng / ml) după 14 zile de utilizare într-o doză de 30 mg / zi au fost aproape identice cu cele după prima doză (18 ng / ml). Medicamentul este sintetizat cu proteine din plasmă de sânge cu 91-93%.

Studiile privind procesele de distribuție a medicamentelor efectuate pe animale utilizând o substanță marcată cu un izotop radioactiv au demonstrat că este bine distribuită în țesuturi, deși are un indice de concentrație scăzut în creier. În plus, la animale, cantități mici de medicament trec prin placentă.

Metabolismul hepatic al domperidonei este rapid și extins. Se efectuează prin procedee de hidroxilare și pe lângă N-dealchilare. Testele in inhibitor metabolic vitro utilizând diagnostic a arătat că elementul CYP3A4 - este principala formă P450 hemoproteină implicată în N-dezalchilare și componentele CYP3A4, CYP1A2 și CYP2E1 și să ia parte la hidroxilarea ingredient activ aromatic de medicamente.

Excreția cu fecale și urină este de 66% și respectiv 31% din partea ingerată. Numai o mică parte a substanței este excretată ca element nemodificat - aproximativ 1% în urină și 10% în fecale. Timpul de înjumătățire al medicamentelor din plasmă cu o singură doză - aproximativ 7-9 ore (o persoană sănătoasă). La persoanele cu insuficiență renală de natură gravă, această perioadă este mai lungă.

Dozare și administrare

Trebuie să consumați medicamentul înainte de a mânca, deoarece atunci când mănânci după masă, există o mică întârziere în absorbția sa. Durata tratamentului cu Naumilium poate fi de maxim 7 zile.

Pentru ameliorarea manifestărilor de vărsături cu greață, adolescenți de la 16 ani și adulți trebuie să ia comprimate cu câte 1 godeu (10 mg) de trei ori pe zi. Dimensiunea maximă a unei porțiuni zilnice este de numai 3 comprimate - 30 mg.

Fără consultarea medicului, medicamentul poate fi luat numai timp de 48 de ore.

Utilizați Nausiliuma în timpul sarcinii

Există doar informații limitate privind utilizarea post-comercială a Naushilium la femeile gravide. Din acest motiv, medicamentul este permis să fie utilizat numai în cazurile în care medicul consideră că beneficiile obținerii acestuia pentru mamă vor fi mult mai probabil decât posibilitatea unor complicații la nivelul fătului.

Testele au arătat că medicamentul poate trece în laptele matern. Cantitatea de substanță care poate penetra copilul prin laptele matern este nesemnificativă. Porțiunea maximă posibilă pentru copil este de aproximativ 0,1% din dimensiunea dozei adoptată de mamă, ajustată pentru greutate.

Nu există dovezi cu privire la faptul dacă medicamentul Domperidone este dăunător copilului, motiv pentru care se recomandă refuzarea alăptării pe durata consumului de droguri.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței față de medicament sau componentele sale auxiliare;
• prolactinom;
• prezența tulburărilor de activitate renală sau hepatică;
• persoanele care au o prelungire a valorilor intervalului QT, care este principalul factor al tulburărilor cardiace sau bolilor;
• prezența insuficienței hepatice.

Nu utilizați medicamentul în cazurile în care stimularea motilității gastrice poate fi periculoasă - de exemplu, dacă există sângerări în tractul gastrointestinal, perforare sau blocaj mecanic.

[9], [10], [11]

Efecte secundare Nausiliuma

Utilizarea medicamentului poate provoca astfel de efecte secundare:

• Tulburări de imunitate: apar semne singulare de alergie, printre care anafilaxie și hipersensibilitate;
• tulburări în sistemul endocrin: niveluri ocazionale de prolactină;
• tulburări psihice: există un singur sentiment de excitare, nervozitate, anxietate sau iritabilitate și, în afară de aceasta, starea de depresie și slăbirea sau dispariția completă a libidoului;
• probleme cu funcția NA: un singur sentimentul de sete, letargie sau somnolență, amețeli, dureri de cap, insomnie, akataziya, dureri de cap, și simptome extrapiramidale;
• Simptomele CCC: dezvolta sporadic edem, aritmie ventriculară în formă severă, palpitații, prelungirea valorilor intervalului QT, modificați ritmul ratei frecvenței cardiace și cardiace, și, în plus, creșterea tensiunii arteriale și valori ale CCA;
• tulburări în tractul gastrointestinal: uneori există tulburări gastro-intestinale, inclusiv regurgitare, durere abdominală, senzație de arsură, greață, constipație și modificări ale apetitului. Sunt prezente spasme pe termen scurt în intestin sau stomac, diaree, uscăciunea mucoasei orale și eructarea;
• tulburări ale funcției vizuale: este posibilă o criză oculogică;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: erupții cutanate sau mâncărime singulare. Poate apariția edemului Quincke sau urticarie;
• problemele care afectează funcția de reproducere și cancerul de sân: ginecomastie rar vazut, galactoree, sensibilitate crescută a sânului, durerea și umflarea în zona sau separarea lor de la ei, și, în plus, bufeuri, supărat amenoree lactației și ciclu menstrual instabil;
• afectarea funcției de ODD și a țesuturilor conjunctive: în picioare apar senzații dureroase ocazional;
• tulburări de excreție urinară: urinare sau întârziere dureroasă și frecventă unică, și în afară de disurie;
• afecțiuni sistemice: astenia se dezvoltă ocazional;
• altele: dezvoltarea stomatitei, frisoane, conjunctivită, hiperhidroză și în plus față de această crampe la nivelul mușchilor vițelului;
• modificări ale indicațiilor de teste de laborator: valorile colesterolului, AST sau ALT cresc în mod individual. Uneori, indicele prolactinei din sânge crește și există o abatere de la valorile normale ale testelor hepatice funcționale.

Deoarece glanda hipofiză este localizată în afara BBB, domperidona este capabilă să provoace o creștere a nivelului de prolactină. Ocazional, o astfel de hiperprolactinemie poate provoca simptome neuroendocrine adverse (amenoree, galactoree sau ginecomastie).

La etapa testelor după punerea pe piață a diferențelor între profilul de siguranță al consumului de droguri la adolescenți și adulți au fost detectate (cu excepția tulburărilor extrapiramidale și alte simptome, agitație și convulsii asociate cu funcția SNC și apare mai ales la adolescenți).

Supradozaj

Printre semnele de otrăvire - agitație, convulsii, un sentiment de dezorientare sau somnolență, frustrare și tulburări extrapiramidale.

Nu domperidona există nici un antidot, deci cu intoxicație severă, ar trebui să efectuați lavaj gastric (în perioada de cel mult 60 de minute după ce ați utilizat medicamente) și să oferiți cărbune activ pacientului. În plus, va fi necesară monitorizarea continuă a victimelor și activități de susținere. Medicamentele holinolitice și medicamentele care ajută la boala Parkinson sunt eficiente în controlul simptomelor extrapiramidale.

[12], [13], [14],

Interacțiuni cu alte medicamente

Cu Nausiliumom interzis combina eritromicină, ketoconazol și alte medicamente puternice care întârzie activitatea elementului CYP3A4 și, în plus medicamente care prelungesc valoarea intervalului QT (printre ele, posaconazol, itraconazol, fluconazol, și ritonavir, telaprevir, telitromicină, saquinavir cu claritromicină, voriconazol și amiodaronă).

Medicamentele hololitice pot neutraliza efectul anti-diaree al domperidonei.

Dacă aveți nevoie să utilizați în combinație cu agenți antisecretorii sau antiacide, este recomandat să le folosească după masă, în loc de înainte (numirea în comun cu domperidonă este interzisă, deoarece aceste medicamente reduce performanța biodisponibilitatea atunci când sunt administrate pe cale orală).

Se permite combinarea domperidonei cu astfel de mijloace:

• neuroleptice, deoarece potențează proprietățile lor;
• agoniști dopaminergici (cum ar fi bromcriptina și L-dopa), deoarece inhibă periferic influența lor negativă (cum ar fi tulburări digestive greață și vărsături), în timp ce nu rezultă în neutralizarea efectului lor principal.

[15], [16]

Conditii de depozitare

Naumiliul trebuie păstrat într-un loc care este închis de la copiii mici, la temperaturi care nu depășesc 30 ° C.

[17]

Termen de valabilitate

Naumilium poate fi utilizat timp de 3 ani de la eliberarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Medicamentul este interzis pentru utilizare la copiii sub 16 ani.

Domperidona pentru copii este prescrisă numai în porțiunile minim acceptabile eficiente.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamente precum Metoclopramide, Cerukal și Itomed cu Motilium, Motilakom și Passagex.

Opinii

Naumiliumul este considerat un antiemetic foarte bun. În cele mai multe recenzii, se remarcă pentru eficacitatea sa ridicată în stoparea greației cu vărsături, care nu poate fi oprită cu alte medicamente.