Mezakar

Mezacar este un medicament anticonvulsivant.

Indicaţii Mezakara

Se folosește în astfel de condiții:

• epilepsie ;
• crize convulsive de natură parțială, având o varietate simplă sau complexă (cu sau fără o pierdere concomitentă concomitentă, cu dezvoltarea de simptome de generalizare cu sau fără caracter secundar);
• convulsii de caracter mixt;
• convulsii de natură tonico-clonică (formă generalizată);
• comportament maniac de natură acută;
• retragerea alcoolului;
• BAR (ca agent de suport) - pentru a reduce severitatea simptomelor clinice în timpul exacerbărilor și, de asemenea, pentru a le preveni;
• nevralgia care afectează nervul 3nichi (idiopatic) și nevralgia din regiunea nervului 3, care se dezvoltă pe fundalul sclerozei, care are un caracter difuz;
• nevralgie care afectează nervul situat în zona glossopharyngeal (formă idiopatică).

Formularul de eliberare

Eliberarea agentului farmaceutic este produsă în tablete - 10 bucăți în interiorul plăcii celulare. Într-un pachet - 5 astfel de înregistrări.

Farmacodinamica

Dispune de activități anti-mania și normo-chimice (stabilizează starea de spirit).

Elementul activ activează sistemul cerebral GABAergic cu încetinire. În același timp, blochează activitatea canalelor Na dependente de potențial (în interiorul membranelor celulelor nervoase), datorită cărora activitatea lor este stabilizată. În plus, aceasta slăbește efectul acizilor neurotransmițători (glutamat cu aspartat) și interacționează cu termenii de adenozină din creier.

Crește pragul convulsiv și corectează, de asemenea, schimbările personale asociate cu epilepsia.

Farmacocinetica

Absorbție.

Administrarea pe cale orală a carbamazepinei este absorbită aproape integral, deși nu la o viteză foarte mare. Cu 1 consum de droguri, valorile Cmax ale plasmei sunt înregistrate după 12 ore. Nu există diferențe semnificative din punct de vedere clinic în ceea ce privește nivelul de absorbție a medicamentelor atunci când se utilizează formele orale diferite. La o administrare orală de 1 ori a unei tablete cu un volum de 0,4 g de carbamazepină, valoarea medie Cmax a ingredientului activ nemodificat este de aproximativ 4,5 pg / ml.

Consumul de alimente nu are un impact semnificativ asupra gradului și ratei de absorbție a carbamazepinei.

Indicatorii de echilibru ai medicamentelor sunt observați după 7-14 zile, luând în considerare caracteristicile personale ale proceselor metabolice (autoinducția carbamazepinei asupra sistemelor hepatice enzimatice sau heteroinducția cu alte medicamente utilizate în combinație) și pe lângă starea acestui pacient, durata tratamentului și dimensiunea dozei.

Există diferențe interpersonale semnificative în indicii de echilibru din spectrul de droguri: la mulți pacienți acestea variază de la 4 până la 12 μg / ml (interval de 17-50 μmol / l). Nivelul de carbamazepină 10,11-epoxid (medicament metabolic activ) ajunge la aproape 30% comparativ cu valorile carbamazepinei.

Procesele de distribuție.

După absorbția completă a componentei terapeutice, volumul aparent de distribuție este în intervalul de 0,8-1,9 l / kg.

Substanța poate traversa placenta. Sinteza sa cu proteine din sânge intraplasmatic este de 70-80%. Nivelul elementului nemodificat din interiorul saliva cu CSF este proporțional cu partea componentei active care nu este sintetizată cu proteine (20-30%).

Indicatorii de carbamazepină din laptele matern sunt egali cu 25-60% din valorile din interiorul plasmei sanguine.

Procese de schimb.

Metabolismul carbamazepinei se produce în interiorul ficatului, în principal prin calea epoxidică. În acest caz, se formează principalele produse metabolice - derivatul de 10,11-transdiol și, în plus, conjugatul său împreună cu acidul glucuronic.

Principala izoenzimă care transformă elementul medicamentos activ în 10,11-epoxidul carbamazepinic este hemoproteina subtipului P450 ZA4. Cu astfel de reacții de schimb, se formează un "mic" element al metabolismului - 9-hidroxi-metil-10-carbamoil acridan.

În cazul utilizării orale pe oră, aproximativ 30% din ingredientul activ este înregistrat în urină (produse metabolice finale epoxi). Alte căi importante pentru conversia carbamazepinei cauzează formarea unei varietăți de derivați de monohidroxilat și, împreună cu aceasta, N-glucuronida carbamazepinei, care se formează cu ajutorul componentei UGT2B7.

Excreție.

După administrarea orală de 1 ori a medicamentelor, timpul de înjumătățire al unui element nemodificat este în medie 36 de ore, iar când este reluat, media este de 16-24 ore (după autoinducerea sistemului hepatic de monooxygenază), luând în considerare durata ciclului terapeutic.

Pentru persoanele care utilizează și alte medicamente care induc o enzimă similară sistemului hepatic (de exemplu, fenobarbital sau fenitoină), timpul de înjumătățire mediu al unei substanțe este de 9-10 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică a produsului metabolic 10,11-epoxid este de aproximativ 6 ore (cu o utilizare de 1 ori a epoxidului).

După o utilizare de 1 ori a carbamazepinei într-o porțiune de 0,4 g, 72% din componentă este excretată în urină și 28% în fecale. Aproximativ 2% din doză părăsește corpul prin urină într-o stare neschimbată și aproximativ 1% sub forma elementului metabolic 10,11-epoxid activ terapeutic.

Dozare și administrare

Medicamentul este utilizat pe cale orală, fără referire la consumul de alimente. Porțiunea zilnică selectată trebuie împărțită în 2-3 utilizări. Mărimea dozei este determinată pe baza diagnosticului.

Dimensiuni de porții standard pentru adulți: 0,1-0,2 g de 1-2 ori pe zi; este necesar să se mărească lent doza până când se obține rezultatul dorit. Astfel, pacientul poate lua 0,8-2 g substanță pe zi.

Dimensiunile dozei standard de copii: 0,1 g pe zi; o creștere treptată a porțiilor este efectuată săptămânal (cu 0,1 g). Porțiunea obișnuită este de 10-20 mg / kg pe zi (în mai multe utilizări).

[1]

Utilizați Mezakara în timpul sarcinii

Este imposibil să numești Mezakar dacă femeia este gravidă sau care alăptează.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu medicamente;
• istoric de alergie la triciclice;
• Blocarea AV;
• supresia activității măduvei osoase;
• tipul hepatic de porfirie (poate fi un subtip tip epidermal mixt, acut intermitent sau tardiv), precum și istoricul acestuia;
• utilizarea medicamentelor MAOI.

Efecte secundare Mezakara

Printre efectele secundare:

• lecturi de analiză schimbare: limfadenopatie, reticulocitoză, leucopenie, trombocitopenie sau pantsito-, agranulocitoză cu leucocitoza și eozinofilie, și, în plus, aplastice, anemie hemolitică sau formă megaloblastică, porfirie, natura eritrocitare aplazie și lipsa de B9-vitamine;
• tulburări imune: intoleranță, care are un caracter lent, erupții cutanate epidermică, limfadenopatie, sau vasculita, și, în plus, hepatosplenomegalie, specii meningită aseptică, care este completat de dezvoltarea mioclonus și caracterului eozinofilie periferic, iar dispariția sindromului duetul biliar. Poate să apară și anafilaxie, angioedem sau hipogamaglobulinemie;
• tulburări endocrine: creștere în greutate, hiponatremie, umflare, scăderea osmolarității plasmatice, hiperhidrită (vărsături, confuzie, letargie și dureri de cap) și creșterea valorilor prolactinei (ginecomastie, galactoree și metabolismul osos);
• tulburări metabolice: deficiență de folat și pierderea apetitului;
• probleme mentale: sentimente de excitare, anxietate, confuzie sau agresivitate, halucinații, activarea stării de psihoză și depresie;
• semne neurologice: ataxie, amețeli, somnolență, cefalalgie și diplopie, precum și tulburări vizuale și mișcări involuntare (distonia, tremor (uneori fluturând) și tic). În plus, varietatea orofacială a dischineziei, polineuropatiei, dizartriei și nistagmului, correoatetozei, tulburărilor de mișcare a ochilor, discursului slurit, tulburării gustului, paresteziei, slăbiciunii musculare, meningitei aseptice și parezei;
• tulburări vizuale: glaucom, conjunctivită, tulburare acomodativă și opacifierea lentilei oculare;
• probleme auditive: auzul urechii, pierderea auzului și creșterea sau scăderea sensibilității auzului;
• probleme cardiovasculare caracter în cadrul tulburărilor de conducere ale inimii, insuficienta cardiaca congestiva caracter, valori crescute sau reduse ale tensiunii arteriale, tromboembolismului și sincopă, și în plus bradicardie, exacerbarea CHD, tromboză, aritmii, și colaps circulator;
• tulburări respiratorii: pneumonită, dispnee sau pneumonie;
• tulburări digestive: obstrucție sau diaree, greață, glosită, mucoasă orală uscată, durere abdominală și stomatită. În plus, pancreatită, hepatită, insuficiență hepatică, o creștere a GGT, transaminazei și fosfatazei alcaline, icter, sindromul tractului biliar și hepatitei granulomatoase;
• leziuni epidermice: eritrodermă, SLE, prurit, dermatită alergică, SSD, urticarie, fotosensibilizare și necroliză epidermică. În plus, eritemul polimorfial sau nodular, acneea și purpura, hirsutismul, alopecia severă, hiperhidroza și tulburarea de pigmentare a pielii;
• Tulburări de AOD: artralgie, slăbiciune musculară și spasme musculare;
• probleme urogenitale: nefrită tubulointerstițială, retenție urinară, impotență, insuficiență renală, tulburări de spermatogeneză, disfuncții renale (albuminurie cu hematurie, azotemie sau oligurie) și urinare crescută;
• tulburări sistemice: senzație de slăbiciune.

Supradozaj

Semnele de otrăvire sunt: somnolență, agitație sau dezorientare, deteriorare a conștiinței, aplatizare vizuală, nistagmus, ataxie și halucinații. În plus, vorbire neclară, comă, hipo- sau hiperreflexie, dizartrie, convulsii și diskinezie, precum și miriază, tulburări psihomotorii, hipotermie, mioclon și edem pulmonar. Odată cu aceasta, este posibilă suprimarea respirației, stop cardiac, afectarea funcției cardiace, tahicardie, leșin, scădere sau creștere a tensiunii arteriale, hiperhidrină și rabdomioliză. Este posibil să existe un tip metabolic al acidozei, o alimentație întârziată în stomac, anurie sau oligurie, retenție de lichid sau urină, valori crescute ale CPK (fracție musculară), hiperglicemie sau hiponatremie.

Persoanele cu astfel de afecțiuni trebuie să fie spitalizate, ar trebui să se efectueze lavaj gastric, să se prescrie sorbenți și să se efectueze măsuri de susținere. De asemenea, este necesar să se determine valorile sanguine ale carbamazepinei, să se monitorizeze inima și să se corecteze anomaliile electrolitice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamente care au capacitatea de a crește valorile carbamazepinei în interiorul plasmei sanguine.

Deoarece, cu o creștere a indicatorilor de mai sus, se pot dezvolta simptome negative (de exemplu, somnolență și, în afară de diplopie, amețeli severe sau ataxie), dimensiunea porției Mezacar trebuie schimbată sau valorile sale plasmatice trebuie monitorizate atunci când sunt combinate cu substanțe similare. Printre aceste medicamente se numără:

• medicamente antiinflamatorii și analgezice: ibuprofen sau dextropropoxifen;
• androgeni: substanța danazol;
• antibiotice: macrolide (de exemplu, yosamycin cu eritromicină, ciprofloxacină și troleandomicină cu claritromicină);
• antidepresive: fluoxetină, viloxazină, desipramină cu trazodonă, nefazodonă cu fluvoxamină și paroxetină;
• anticonvulsivante: vigabatrina și stiripentol;
• antimicotice: azoli (de exemplu, ketoconazol cu itraconazol și voriconazol cu fluconazol). Anticonvulsivanții alternativi pot fi prescrise persoanelor care utilizează itraconazol sau voriconazol;
• substanțe antihistaminice: terfenadină sau loratadină;
• antipsihotice: loxapină cu olanzapină și quetiapină;
• TB medicamente: isoniazid;
• agenți care încetinesc activitatea anhidrazei carbonice: componentă de acetazolamidă;
• medicamente antivirale: substanțe care încetinesc proteaza HIV (de exemplu, ritonavir);
• medicamente pentru tratamentul bolilor cardiovasculare: verapamil cu diltiazem;
• agenți utilizați în boli ale tractului gastro-intestinal: omeprazol sau cimetidină;
• relaxante musculare: dantrolenă cu oxibutinină;
• medicamente anti-agenți: ticlopidină;
• alte metode: aceasta include sucul de grapefruit și pe lângă această nicotinamidă (pentru adulți și numai în porții mari).

Substanțe cu capacitatea de a crește valorile intraplasme ale produsului metabolic activ de carbamazepină - 10,11-epoxid.

Printre aceste medicamente se numără prohabidul, loxapina, valpromida cu quetiapina și, împreună cu acesta, acidul valproic cu primidonă și valnoctamidă. Porțiunea de dozaj a medicamentului cu o singură utilizare cu aceste substanțe trebuie ajustată (sau trebuie să monitorizați valorile sale plasmatice).

Medicamente care reduc valorile intraplasmei carbamazepinei.

Schimbarea dozei medicamentului poate fi necesară atunci când este combinată cu următoarele substanțe:

• anticonvulsivante: metsuksimid, fensuksimid și felbamat cu pentobarbital și oxcarbazepină și fenitoină (pentru a preveni otrăvirea fenitoina și submedikamentoznymi valorilor carbamazepina, este necesar să se modifice nivelurile plasmatice ale primei la 13 ug / ml înainte de a începe utilizarea unui al doilea), primidona cu fosfenitoină și clonazepam (informația despre aceasta este contradictorie);
• medicamente anticanceroase: doxorubicina sau cisplatina;
• medicamente anti-tuberculoză: rifampicină;
• Substanțe anti-astm sau bronhodilatatoare: aminofilină sau teofilină;
• agenți dermatologici: izotretinoin.

Interacțiunea cu alte medicamente.

Meflochina poate duce la apariția unor efecte antagoniste privind acțiunea anticonvulsivantă a medicamentului Mezacar, astfel încât doza din acesta din urmă trebuie modificată în consecință.

Este cunoscut faptul că izotrenoina modifică indicatorii de biodisponibilitate sau clearance-ul carbamazepinei cu produsul său metabolic, motiv pentru care în timpul tratamentului este necesar să se monitorizeze valorile plasmatice ale carbamazepinei.

Efectul medicamentului asupra valorilor plasmatice ale substanțelor combinate cu acesta.

Carbamazepina este capabilă să reducă performanțele plasmatice ale medicamentelor individuale, precum și să slăbească sau să-și ajusteze activitatea terapeutică. Având în vedere datele clinice, poate fi necesară o modificare a dozelor următoarelor medicamente:

• substanțe antiinflamatorii sau analgezice: metadona cu buprenorfină și paracetamol (administrarea pe termen lung a carbamazepinei împreună cu paracetamolul (sau acetaminofenul) poate provoca hepatotoxicitate) și cu tramadolul cu fenazonă (antipirină);
• antibiotice: printre acestea se numără rifabutina sau doxiciclina;
• anticoagulante administrate pe cale orală: de exemplu, fenprocumonă, acenocumarol cu warfarină și dicumarol;
• antidepresive: aceasta include nefazodona cu bupropion, trazodonă cu sertralină, citalopram și triciclici (de exemplu, amitriptilina cu imipramină, clomipramină și nortriptilină);
• medicina antiemetică: aperitant;
• anticonvulsivante: clonazepam, tiagabină, clobazam cu felbamat, acid valproic, etosuccimidă cu primidonă și, de asemenea, lamotrigină, zonisamidă, oxcarbazepină și topiramat. Există informații despre creșterea valorilor plasmatice ale fenitoinei sub influența carbamazepinei și despre scăderea acestora, precum și (singură) despre creșterea parametrilor plasmatici ai mefenitoinei;
• antimicotice: voriconazol cu itraconazol și ketoconazol. Persoanele care utilizează itraconazol sau voriconazol trebuie să utilizeze anticonvulsivante alternative;
• substanțe anthelmintice: albendazol sau praziquantel;
• medicamente anticanceroase: ciclofosfamida cu imatinib, precum și temsirolimus și lapatinib;
• neuroleptice: haloperidol cu aripiprazol, clozapină cu risperidonă și în plus bromperidol cu ziprasidonă și olanzapină, precum și quetiapină și paliperidonă;
• medicamente antivirale: medicamente care încetinesc activitatea proteazei HIV (de exemplu, saquinavir cu indinavir și ritonavir);
• anxiolitice: midazolam cu alprazolam;
• substanțe antiastmatice și bronhodilatatoare: teofilină;
• contraceptive: contracepție hormonală (este necesar să se ia în considerare opțiunea prin selectarea contraceptivelor alternative);
• agenți pentru tratarea bolilor CCC: blocante ale canalelor de Ca (categorie de dihidropiridine), inclusiv digoxină, lovastatin, felodipina, simvastatin, cerivastatin cu chinidina, și în afară de ivabradina cu propranolol și atorvastatin;
• corticosteroizi: dexametazonă sau prednison;
• substanțe utilizate pentru impotență: tadalafil;
• medicamente imunosupresoare: tacrolimus cu ciclosporină și sirolimus cu everolimus;
• medicamente tiroidiene: levothyroxine;
• alte substanțe: medicamente care conțin progesteron sau estrogen (trebuie selectată contracepția alternativă), sertralină cu buprenofinom, mianserin și gestrinonă, precum și tormifen cu tibolon.

Combinații de medicamente care necesită studiu separat.

Combinarea medicamentului cu levetiracetam poate determina potențarea toxicității Mezacar.

Combinația de medicamente cu izoniazid poate declanșa potențarea hepatotoxicității acestuia din urmă.

Introducerea împreună cu medicamentele cu litiu sau metoclopramida și, în plus, cu neuroleptice (tioridazină sau haloperidol) pot determina potențarea semnelor neurologice negative (cu ultima combinație, chiar și în cazul indicatorilor terapeutici din plasmă).

Utilizarea medicamentului împreună cu un diuretic separat (furosemid sau hidroclorotiazidă) poate determina apariția unei hiponatremii simptomatice.

Carbamazepina poate acționa ca un antagonist al relaxantelor musculare nedepolarizante (de exemplu pancuroniu). În acest caz, vă puteți aștepta la necesitatea de a mări porțiunile acestor fonduri, iar pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru a preveni blocarea neuromusculară.

Ca și alte medicamente psihotrope, carbamazepina este capabilă să reducă toleranța la băuturile alcoolice, motiv pentru care pacienții trebuie să renunțe la utilizarea acestora în timpul tratamentului.

Combinări interzise.

Deoarece structura carbamazepinei este aproape de triciclice, medicamentul nu poate fi combinat cu IMAO. Este necesar să se oprească introducerea acestuia din urmă cu cel puțin 14 zile înainte de începerea utilizării Mezacar.

Efectul medicamentului asupra datelor de testare serologică.

Carbamazepina este capabilă să dea o reacție fals pozitivă în analiza UPPER utilizată în timpul determinării valorilor perfenazinei.

Carbamazepina împreună cu 10,11-epoxidul pot da indicații fals pozitive în studiile imunologice utilizând fluorescență polarizată, care sunt efectuate pentru a stabili indicatorii triciclicilor.

[2]

Conditii de depozitare

Mezacar trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 15-25 ° C.

Termen de valabilitate

Mezacar poate fi utilizat timp de 24 de luni de la fabricarea medicamentului.

Cerere pentru copii

La copii, se înregistrează o eliminare mai pronunțată a carbamazepinei, motiv pentru care pot necesita cantități crescute de medicamente (exprimate în kilograme de greutate). Prescrierea pilulelor este permisă copiilor cu vârsta peste 5 ani.

Analogi

Analogi ai medicamentului sunt Finlepsin, Septol cu Tegretol, Carbelex cu carbapină și, în plus, Carbamazepina și Timonil.