Metoclopramidă

Metoclopramida este un medicament care este utilizat pentru a trata o varietate de tulburări gastro-intestinale și o serie de alte afecțiuni.

Medicamentul are mai multe proprietăți farmacologice:

1. Acțiune procinetică : Metoclopramida stimulează mișcarea alimentelor prin tractul gastrointestinal, îmbunătățind motilitatea gastrică și intestinală. Acest lucru poate fi util pentru tratarea simptomelor de vărsături, greață, arsuri la stomac și alte tulburări gastro-intestinale.
2. Acțiune antiemetică : Metoclopramida ajută la reducerea greaței și vărsăturilor prin blocarea acțiunii dopaminei în centrul vărsăturilor din creier.
3. Reducerea refluxului : medicamentul poate fi eficient în reducerea refluxului de acid din stomac în esofag, ceea ce ajută la reducerea arsurilor la stomac și a altor simptome ale bolii de reflux gastroesofagian (GERD).

Metoclopramida se administrează de obicei pe cale orală sub formă de tablete sau sirop. De asemenea, poate fi utilizat sub formă injectabilă în spitale pentru ameliorarea urgentă a greaței și vărsăturilor.

Este important de reținut că metoclopramida poate avea efecte secundare, inclusiv somnolență, amețeli, tulburări de mișcare și altele. Prin urmare, utilizarea acestui medicament trebuie să fie sub supravegherea unui medic și să respecte dozele recomandate. Nu trebuie să luați metoclopramidă fără a vă consulta medicul, mai ales dacă aveți alte afecțiuni medicale sau luați alte medicamente.

Indicaţii Metoclopramidă

1. Greață și vărsături : Metoclopramida este utilizată pentru tratamentul simptomatic al greaței și vărsăturilor din diverse cauze, cum ar fi intervenții chirurgicale, terapie medicamentoasă, radioterapie sau boli gastrointestinale.
2. Reflux gastroesofagian (GERD) : Metoclopramida poate fi utilizată pentru a trata simptomele BRGE, cum ar fi arsuri la stomac, vărsături, disfagie (dificultate la înghițire), etc.
3. Hyperemesis gravidarum : În cazurile de greață și vărsături severe, inclusiv hiperemesis gravidarum, metoclopramida poate fi prescrisă pentru ameliorarea simptomelor.
4. Suportul motilității gastrointestinale : Metoclopramida poate fi utilizată pentru a stimula motilitatea gastrică și intestinală la pacienții cu gastropareză sau alte tulburări de motilitate gastrointestinală.
5. Suport pentru tratamentul chimioterapic : Metoclopramida este uneori utilizată ca parte a unui protocol antiemetic atunci când se administrează chimioterapie .

Formularul de eliberare

1. Tablete: forma cea mai frecvent utilizată, destinată administrării orale. Comprimatele de metoclopramidă pot fi cu acțiune standard sau cu eliberare modificată pentru efect prelungit.
2. Soluție orală (sirop): Această formă este potrivită pentru pacienții care au dificultăți la înghițirea comprimatelor, inclusiv copii și vârstnici. Soluția facilitează dozarea și administrarea medicamentului.
3. Injecții: Metoclopramida sub formă de injecții este utilizată pentru ameliorarea rapidă a simptomelor atunci când administrarea orală nu este posibilă sau de dorit. Injecțiile pot fi administrate intramuscular (IM) sau intravenos (IV).
4. Supozitoare rectale: Deși mai puțin frecvente, supozitoarele pot fi utilizate pentru a ameliora greața și vărsăturile atunci când alte căi de administrare sunt inadecvate sau ineficiente.

Farmacodinamica

1. Acțiune antiemetică :

   • Metoclopramida este un antiemetic eficient datorită efectului său asupra receptorilor dopaminergici D2 din zona centrului permanent al vărsăturilor din cerebel. Reduce reflexul de gag și stimulează activitatea motorie gastrică, ceea ce ajută la accelerarea digestiei și a mișcării alimentelor prin tractul gastrointestinal.

2. Actiune prokinetica :

   • Metoclopramida stimulează activitatea motorie gastrointestinală superioară prin creșterea eliberării de acetilcolină și suprimarea inhibării dopaminei. Acest lucru poate fi util în tratamentul tulburărilor de motilitate digestivă funcțională și organică, cum ar fi gastropareza și esofagita de reflux.

3. Scăderea secreției de prolactină :

   • Metoclopramida exercită efecte secretoare de prolactină prin blocarea receptorilor dopaminergici D2 din lobul anterior al glandei pituitare. Acest lucru poate fi util în tratamentul hiperprolactinemiei și al simptomelor asociate acesteia, cum ar fi amenoreea hiperprolactinemică și galactorea.

4. Acțiune centrală :

   • Metoclopramida poate avea efecte sedative și anxiolitice centrale asociate cu efectele sale asupra receptorilor de dopamină și serotonină din sistemul nervos central.

5. Efecte suplimentare :

   • În unele cazuri, metoclopramida poate avea efecte antidepresive, antiinflamatorii și antioxidante, deși mecanismele acestor efecte necesită investigații suplimentare.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Metoclopramida poate fi absorbită eficient din tractul gastrointestinal după administrare orală. Alimentele pot încetini rata de absorbție, dar de obicei nu afectează absorbția totală.
2. Distribuție : este bine distribuit în organism și poate pătrunde în bariera hemato-encefalică, permițându-i să afecteze sistemul nervos central și să reducă greața și vărsăturile.
3. Metabolism : Metoclopramida este metabolizată în ficat, în principal prin hidroxilare și conjugare. Principalul metabolit este metoclopramid sulfoxid.
4. Excreția : Excreția metoclopramidei din organism are loc în principal prin rinichi. Aproximativ 85-95% din doză este excretată nemodificată în primele 24 de ore după administrare.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al metoclopramidei este de aproximativ 5-6 ore la adulți și de până la 15 ore la nou-născuți.
6. Mecanism de acțiune : Metoclopramida este un antagonist al receptorilor dopaminergici D2 din sistemul nervos central. De asemenea, are un efect stimulator asupra motilității gastrointestinale prin creșterea eliberării de acetilcolină.

Dozare și administrare

Adulti

• Orală (ingerare): Doza standard este de 10 mg cu 30 de minute înainte de mese și înainte de culcare, de până la 4 ori pe zi, în funcție de simptome și răspunsul la tratament. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 40 mg.
• Administrare intravenoasă și intramusculară: Doza pentru injecție este de obicei de 10 mg de până la 4 ori pe zi. Administrarea intravenoasă trebuie făcută lent, timp de cel puțin 1-2 minute, pentru a evita efectele secundare.

Copii

Doza de metoclopramidă pentru copii este calculată individual, pe baza greutății corporale și trebuie determinată de un medic. În general, este de 0,1-0,15 mg pe kilogram de greutate corporală cu 30 de minute înainte de mese și înainte de culcare, de până la 3-4 ori pe zi.

Instrucțiuni Speciale

• Durata tratamentului cu metoclopramidă nu trebuie de obicei să depășească 12 săptămâni din cauza riscului de reacții adverse, inclusiv tulburări de mișcare.
• Urmați cu atenție instrucțiunile medicului dumneavoastră cu privire la durata cursului de tratament și nu încetați să îl luați brusc fără a consulta un specialist, mai ales pentru utilizare pe termen lung.
• Când metoclopramida este administrată intravenos, aceasta trebuie administrată lent pentru a minimiza riscul de reacții adverse, cum ar fi hipotensiunea ortostatică.

Utilizați Metoclopramidă în timpul sarcinii

Atunci când metoclopramida este utilizată în timpul sarcinii, trebuie luate în considerare riscurile și beneficiile potențiale pentru mamă și făt. Nu există date suficiente pentru a afirma siguranța acestuia în timpul sarcinii, mai ales în stadiile incipiente. Prin urmare, se recomandă, în general, să se evite utilizarea metoclopramidei în timpul sarcinii, mai ales fără a consulta un medic.

Cu toate acestea, în unele cazuri, când beneficiile potențiale pentru mamă depășesc riscurile posibile pentru făt, medicul poate decide să prescrie metoclopramidă în timpul sarcinii. Acest lucru poate fi necesar în cazurile de greață și vărsături severe asociate cu sarcina (numită hiperemesis gravidarum).

Contraindicații

1. Hipersensibilitate : Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la metoclopramidă sau la orice alte componente ale medicamentului nu ar trebui să o utilizeze, deoarece poate provoca reacții alergice.
2. Tumori hipofizare : Metoclopramida poate stimula producția de prolactină și poate fi contraindicată la pacienții cu tumori hipofizare, cum ar fi prolactinoamele.
3. Obstrucție intestinală mecanică sau perforată : Utilizarea metoclopramidei poate fi contraindicată în prezența obstrucției intestinale mecanice sau perforate, deoarece poate exacerba simptomele și poate complica starea.
4. Feocromocitom : Metoclopramida poate exacerba simptomele feocromocitomului, inclusiv hipertensiunea arterială și, prin urmare, este contraindicată la pacienții cu această afecțiune.
5. Epilepsie : Metoclopramida poate înrăutăți pragul convulsiv, prin urmare utilizarea sa poate fi contraindicată la pacienții cu epilepsie sau alte tulburări asociate cu apariția convulsiilor.
6. Sarcina și alăptarea : Datele privind siguranța metoclopramidei în timpul sarcinii și alăptării sunt limitate, iar utilizarea sa trebuie evaluată și recomandată de către un medic.
7. Copii : Utilizarea metoclopramidei la copii trebuie să fie precaută și trebuie prescrisă numai de un medic, în special la copiii cu anumite afecțiuni medicale.

Efecte secundare Metoclopramidă

1. Somnolență și oboseală : Metoclopramida poate provoca somnolență sau oboseală, în special la începutul tratamentului sau la creșterea dozei.
2. Insomnie : Metoclopramida poate provoca insomnie sau tulburări de somn la unele persoane.
3. Amețeli : Unii pacienți pot prezenta amețeli sau o senzație de instabilitate.
4. Palpitații sau modificări ale ritmului cardiac : rareori, metoclopramida poate provoca modificări ale ritmului cardiac, cum ar fi palpitații sau aritmii.
5. Gură uscată : Metoclopramida poate provoca uscăciunea gurii la unele persoane.
6. Tulburări digestive : acestea pot include diaree, constipație, greață sau vărsături.
7. Mascarea simptomelor dischineziei tardive : Acesta este un efect secundar rar, dar grav, în care metoclopramida poate masca simptomele dischineziei tardive, o afecțiune caracterizată prin mișcări involuntare care pot deveni ireversibile.
8. Creșterea prolactinei : Metoclopramida poate crește nivelurile de prolactină din sânge, ceea ce poate duce la reacții nedorite la bărbați (de exemplu, ginecomastie) și la femei (de exemplu, amenoree hiperprolactinemică).

Supradozaj

1. Simptome extrapiramidale : Include diskinezii, distonie, agitație psihomotorie, spasme musculare și tremor. Aceste simptome sunt asociate cu blocarea receptorilor dopaminergici din sistemul nervos central.
2. Sedare și somnolență : Excesul de metoclopramidă poate provoca somnolență, letargie, slăbiciune generală și chiar pierderea conștienței.
3. Cardiotoxicitate : În unele cazuri, supradozajul poate duce la tulburări ale ritmului cardiac, inclusiv aritmii și prelungirea intervalului QT.
4. Simptome anticolinergice : includ gură uscată, constipație, vedere încețoșată, tulburări urinare etc.
5. Sindrom neuroleptic : În cazuri rare, se poate dezvolta sindrom neuroleptic, manifestat prin hipertermie, convulsii, scăderea stării de conștiență și alte simptome.
6. Alte simptome : Pot apărea, de asemenea, greață, vărsături, diaree, hipertensiune arterială, hipotensiune arterială și alte reacții adverse.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Antiemetice : Metoclopramida poate spori efectele altor antiemetice, cum ar fi antiemetice cu acțiune centrală (de exemplu, dimenhidrinat), ceea ce poate duce la creșterea sedării.
2. Medicamente care afectează sistemul cardiovascular : Metoclopramida poate crește efectul agenților antihipertensivi, cum ar fi medicamentele antihipertensive sau medicamentele care reduc ritmul cardiac (de exemplu, beta-adrenoblocante), ceea ce poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.
3. Medicamente care afectează sistemul nervos central : Metoclopramida poate crește efectele sedative și anticolinergice ale altor medicamente, cum ar fi benzodiazepinele sau antidepresivele, ceea ce poate duce la creșterea somnolenței și la scăderea capacității de răspuns.
4. Medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT : Metoclopramida poate crește riscul de aritmii atunci când este utilizată concomitent cu alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, cum ar fi medicamentele antiaritmice sau antibioticele din grupul macrolidelor.
5. Medicamente care cresc secreția de mediator : Medicamentele care cresc secreția de mediator (de exemplu, antihistaminice) pot reduce eficacitatea metoclopramidei.
6. Medicamente care provoacă simptome extrapiramidale : Utilizarea metoclopramidei cu alte medicamente care pot provoca simptome extrapiramidale (de exemplu, neuroleptice) poate crește acest efect secundar.