Metoclopramidă

Metoclopramida este un medicament care este utilizat pentru a trata o varietate de tulburări gastrointestinale și o serie de alte afecțiuni.

Medicamentul are mai multe proprietăți farmacologice:

1. Acțiune procinetică: Metoclopramida stimulează mișcarea alimentelor prin tractul gastrointestinal, îmbunătățind motilitatea gastrică și intestinală. Acest lucru poate fi util pentru tratarea simptomelor de vărsături, greață, arsuri la stomac și alte tulburări gastrointestinale.
2. Acțiune anti-emetică: Metoclopramida ajută la reducerea greaței și vărsăturilor prin blocarea acțiunii dopaminei în centrul de vărsături al creierului.
3. Reducerea refluxului: medicamentul poate fi eficient în reducerea refluxului acid din stomac în esofag, ceea ce ajută la reducerea arsurilor la stomac și a altor simptome ale bolii de reflux gastroesofagian (GERD).

Metoclopramida este de obicei luată oral sub formă de tabletă sau sirop. Poate fi, de asemenea, utilizat în formă injectabilă în spitale pentru ușurarea urgentă a greaței și vărsăturilor.

Este important de menționat că metoclopramida poate avea efecte secundare, inclusiv somnolență, amețeli, tulburări de mișcare și altele. Prin urmare, utilizarea acestui medicament ar trebui să fie sub supravegherea unui medic și să respecte dozele recomandate. Nu trebuie să luați metoclopramidă fără să vă consultați medicul, mai ales dacă aveți alte afecțiuni medicale sau luați alte medicamente.

Indicaţii Metoclopramidă

1. Greață și vărsături: Metoclopramida este utilizată pentru tratamentul simptomatic al greaței și vărsăturilor din cauza diferitelor cauze, cum ar fi chirurgie, terapie medicamentoasă, radioterapie sau boli gastrointestinale.
2. Reflux gastroesofagian (GERD): Metoclopramida poate fi utilizată pentru a trata simptomele GERD, cum ar fi arsuri la stomac, vărsături, disfagie (dificultăți de înghițire), etc.
3. Hiperemesis gravidarum: În cazurile de greață și vărsături severe, inclusiv hiperemeza gravidarum, metoclopramida poate fi prescrisă pentru a ameliora simptomele.
4. Suport pentru motilitate gastrointestinală: Metoclopramida poate fi utilizată pentru a stimula motilitatea gastrică și intestinală la pacienții cu gastropareză sau alte tulburări de motilitate gastrointestinală.
5. Suport pentru tratamentul chimioterapiei: Metoclopramida este uneori utilizată ca parte a unui protocol antiemetic atunci când se administrează chimioterapie.

Formularul de eliberare

1. Tablete: cea mai frecvent utilizată formă, destinată administrării orale. Tabletele cu metoclopramidă pot fi cu acțiune standard sau cu eliberare modificată pentru un efect prelungit.
2. Soluție orală (sirop): Această formă este potrivită pentru pacienții care au dificultăți de înghițire tablete, inclusiv copii și vârstnici. Soluția facilitează doza și luarea medicamentului.
3. Injecții: Metoclopramida sub formă de injecții este utilizată pentru ameliorarea rapidă a simptomelor atunci când administrarea orală nu este posibilă sau de dorit. Injecțiile pot fi administrate intramuscular (IM) sau intravenos (IV).
4. Supozitoare rectale: Deși mai puțin frecvente, supozitoarele pot fi utilizate pentru a ameliora greața și vărsăturile atunci când alte căi de administrare sunt inadecvate sau ineficiente.

Farmacodinamica

1. Acțiune anti-emetică:

   • Metoclopramida este un antiemetic eficient datorită efectului său asupra receptorilor de dopamină D2 din zona centrului de vărsături permanente din cerebel. Reduce reflexul GAG și stimulează activitatea motorie gastrică, care ajută la accelerarea digestiei și mișcării alimentelor prin tractul gastrointestinal.

2. Acțiune prokinetică:

   • Metoclopramida stimulează activitatea motorie gastrointestinală superioară prin creșterea eliberării de acetilcolină și suprimarea inhibării dopaminei. Acest lucru poate fi util în tratamentul tulburărilor de motilitate digestivă funcțională și organică, cum ar fi gastropareza și esofagita de reflux.

3. Scăderea secreției de prolactină:

   • Metoclopramida exercită efecte prolactinecretice prin blocarea receptorilor dopaminei D2 din lobul anterior al glandei hipofizare. Acest lucru poate fi util în tratamentul hiperprolactinemiei și al simptomelor asociate sale, cum ar fi amenoreea hiperprolactinemică și galactorale.

4. Acțiune centrală:

   • Metoclopramida poate avea efecte sedative și anxiolitice centrale asociate cu efectele sale asupra receptorilor dopaminei și serotoninei din sistemul nervos central.

5. Efecte suplimentare:

   • În unele cazuri, metoclopramida poate avea efecte antidepresive, antiinflamatorii și antioxidante, deși mecanismele acestor efecte necesită investigații suplimentare.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Metoclopramida poate fi absorbită eficient din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Alimentele pot încetini rata de absorbție, dar de obicei nu afectează absorbția totală.
2. Distribuție: este bine distribuită în organism și poate pătrunde în bariera sânge-creier, permițându-i să afecteze sistemul nervos central și să reducă greața și vărsăturile.
3. Metabolism: Metoclopramida este metabolizată în ficat, în principal prin hidroxilare și conjugare. Metabolitul major este sulfoxidul de metoclopramidă.
4. Excreția: excreția de metoclopramidă din corp are loc în principal prin rinichi. Aproximativ 85-95% din doză este excretată neschimbată în primele 24 de ore de la administrare.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al metoclopramidei este de aproximativ 5-6 ore la adulți și până la 15 ore la nou-născuți.
6. Mecanism de acțiune: Metoclopramida este un antagonist al receptorilor dopaminei D2 din sistemul nervos central. De asemenea, are un efect stimulator asupra motilității gastrointestinale prin creșterea eliberării de acetilcolină.

Dozare și administrare

Adulți

• Oral (ingestie): doza standard este de 10 mg 30 minute înainte de mese și înainte de culcare, de până la 4 ori pe zi, în funcție de simptome și de răspuns la tratament. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 40 mg.
• Administrare intramusculară intravenă: Doza pentru injecție este de obicei de 10 mg de până la 4 ori pe zi. Administrarea intravenoasă trebuie făcută lent, timp de cel puțin 1-2 minute, pentru a evita efectele secundare.

Copii

Doza de metoclopramidă pentru copii este calculată individual, pe baza greutății corporale și ar trebui să fie determinată de un medic. În general, este cu 0,1-0,15 mg pe kilogram de greutate corporală cu 30 de minute înainte de mese și înainte de culcare, de până la 3-4 ori pe zi.

Instrucțiuni speciale

• Durata tratamentului cu metoclopramidă nu trebuie să depășească de obicei 12 săptămâni din cauza riscului de efecte secundare, inclusiv a tulburărilor de mișcare.
• Urmați cu atenție instrucțiunile medicului dvs. cu privire la durata tratamentului și nu încetați să-l luați brusc fără a consulta un specialist, în special pentru utilizarea pe termen lung.
• Când metoclopramida este administrată intravenos, trebuie administrată lent pentru a minimiza riscul de efecte secundare, cum ar fi hipotensiunea ortostatică.

Utilizați Metoclopramidă în timpul sarcinii

Când metoclopramida este utilizată în timpul sarcinii, trebuie luate în considerare potențialele riscuri și beneficii pentru mamă și făt. Nu există date suficiente pentru a-și menționa siguranța în timpul sarcinii, în special în etapele incipiente. Prin urmare, se recomandă, în general, să se evite utilizarea metoclopramidei în timpul sarcinii, mai ales fără a consulta un medic.

Cu toate acestea, în unele cazuri, atunci când potențialele beneficii pentru mamă depășesc riscurile posibile pentru făt, medicul poate decide să prescrie metoclopramidă în timpul sarcinii. Acest lucru poate fi necesar în cazurile de greață și vărsături severe asociate cu sarcina (numită hiperemesis gravidarum).

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la metoclopramidă sau orice alte componente ale medicamentului nu ar trebui să o folosească, deoarece poate provoca reacții alergice.
2. Tumorile hipofizare: Metoclopramida poate stimula producția de prolactină și poate fi contraindicată la pacienții cu tumori hipofizare, cum ar fi prolactinoame.
3. Obstrucția intestinală mecanică sau perforată: Utilizarea metoclopramidei poate fi contraindicată în prezența obstrucției intestinale mecanice sau perforate, deoarece poate agrava simptomele și complică afecțiunea.
4. Fheocromocitom: Metoclopramida poate exacerba simptomele feocromocitomului, inclusiv hipertensiunea arterială și, prin urmare, este contraindicată la pacienții cu această afecțiune.
5. Epilepsie: Metoclopramida poate agrava pragul de convulsie, prin urmare, utilizarea acesteia poate fi contraindicată la pacienții cu epilepsie sau alte tulburări asociate cu apariția convulsiilor.
6. Sarcina și alăptarea: Datele privind siguranța metoclopramidei în timpul sarcinii și alăptare sunt limitate, iar utilizarea acesteia trebuie evaluată și recomandată de un medic.
7. Copii: Utilizarea metoclopramidei la copii ar trebui să fie prudentă și ar trebui să fie prescrisă doar de un medic, în special la copiii cu anumite afecțiuni medicale.

Efecte secundare Metoclopramidă

1. Somnolență și oboseală: Metoclopramida poate provoca somnolență sau oboseală, în special la începutul tratamentului sau cu o doză crescândă.
2. Insomnie: Metoclopramida poate provoca insomnie sau tulburări de somn la unii oameni.
3. Dizziness: Unii pacienți pot experimenta amețeli sau un sentiment de instantaneu.
4. Palpitațiile cardiace sau modificările ritmului cardiac: rar, metoclopramida poate provoca modificări ale ritmului cardiac, cum ar fi palpitații sau aritmii.
5. Gura uscată: Metoclopramida poate provoca gura uscată la unii oameni.
6. Tulburări digestive: Aceasta poate include diaree, constipație, greață sau vărsături.
7. Massarea simptomelor dischineziei tardive: Acesta este un efect secundar rar, dar grav, în care metoclopramida poate masca simptomele diskineziei tardive, o afecțiune caracterizată prin mișcări involuntare care pot deveni ireversibile.
8. Creșterea prolactinei: Metoclopramida poate crește nivelul de prolactină din sânge, ceea ce poate duce la efecte nedorite la bărbați (de exemplu, ginecomastie) și la femei (de exemplu, amenoree hiperprolactinemică).

Supradozaj

1. Simptome extrapiramidale: include dischinezii, distonie, agitație psihomotorie, spasme musculare și tremuri. Aceste simptome sunt asociate cu blocajul receptorilor dopaminei din sistemul nervos central.
2. Sedare și somnolență: Excesul de metoclopramidă poate provoca somnolență, letargie, slăbiciune generală și chiar pierderea conștiinței.
3. Cardiotoxicitate: În unele cazuri, supradozajul poate duce la tulburări ale ritmului cardiac, inclusiv aritmii și prelungirea intervalului QT.
4. Simptome anticolinergice: includ gura uscată, constipația, vederea încețoșată, tulburările urinare, etc.
5. Sindromul neuroleptic: În cazuri rare, se poate dezvolta sindromul neuroleptic, manifestat ca hipertermie, convulsii, scăderea conștiinței și alte simptome.
6. Pot apărea și alte simptome: greață, vărsături, diaree, hipertensiune arterială, hipotensiune arterială și alte efecte nedorite.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Antiemetică: Metoclopramida poate spori efectele altor antiemetice, cum ar fi antiemetica cu acțiune centrală (de exemplu, dimenhidrat), ceea ce poate duce la o sedare crescută.
2. Medicamentele care afectează sistemul cardiovascular: Metoclopramida poate crește efectul agenților antihipertensivi, cum ar fi medicamente antihipertensive sau medicamente care reduc ritmul cardiac (de exemplu, beta-adrenoblocant), ceea ce poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.
3. Medicamentele care afectează sistemul nervos central: Metoclopramida poate crește efectele sedative și anticolinergice ale altor medicamente, cum ar fi benzodiazepine sau antidepresive, ceea ce poate duce la creșterea somnolenței și la scăderea receptivității.
4. Medicamentele care provoacă prelungirea QT-interval: Metoclopramida poate crește riscul de aritmii atunci când sunt utilizate concomitent cu alte medicamente care provoacă prelungirea QT-intervală, cum ar fi medicamente antiaritmice sau antibiotice din grupul de macrolidă.
5. Medicamentele care se creează secreția de creștere a: medicamentele care cresc secreția de mediator (de exemplu, antihistaminice) pot reduce eficacitatea metoclopramidei.
6. Medicamentele care provoacă simptome extrapiramidale: utilizarea metoclopramidei cu alte medicamente care pot provoca simptome extrapiramidale (de exemplu, neuroleptice) pot crește acest efect secundar.