Metadonă

Metadona este un opioid sintetic utilizat în practica medicală pentru tratamentul durerii cronice și pentru terapia de substituție a dependenței de opioide, inclusiv heroină. Are proprietăți analgezice și este capabil să amelioreze durerea severă și să reducă sindromul de sevraj la pacienții care suferă de dependență de droguri.

Iată câteva aspecte cheie ale metadonei:

1. Mecanism de acțiune: Metadona este un agonist al receptorilor m-opioizi, ceea ce înseamnă că interacționează cu receptorii opioizi din organism, blocând sensibilitatea la durere și creând un efect analgezic. De asemenea, poate reduce sindromul de sevraj și dorința de a folosi opioide la persoanele dependente.
2. Indicatii:
   1. Tratamentul durerii cronice: Metadona poate fi utilizată pentru a trata durerea moderată până la severă la pacienții pentru care alte medicamente opioide sunt ineficiente sau inadecvate.
   2. Terapia de substituție: Metadona este utilizată pentru terapia de substituție a opioidelor pentru dependența de opioide pentru a ajuta pacienții să treacă de la consumul stradal de opioide la un tratament controlat, care poate reduce riscul de transmitere a infecțiilor precum HIV sau hepatita.
3. Forma de eliberare: Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, lichid oral și soluție injectabilă.
4. Dozare: Doza de metadonă poate varia în funcție de scopul utilizării și de pacientul individual. Doza inițială este de obicei determinată de medic și poate fi crescută treptat până când se obține un control optim al durerii sau se reduce sindromul de sevraj.
5. Efecte secundare : Unele dintre posibilele efecte secundare ale metadonei includ somnolență, constipație, greață, vărsături, amețeli, pierderea poftei de mâncare și riscul de a dezvolta toleranță și dependență fizică la utilizarea pe termen lung.
6. Contraindicații: Medicamentul este contraindicat în caz de alergie la metadonă, în tulburări respiratorii severe, la utilizarea inhibitorilor MAO (monoaminooxidază) și în sarcină (mai ales în primul trimestru).

Metadona trebuie utilizată strict așa cum este prescris de un medic, iar pacienții trebuie supravegheați de un specialist în timpul tratamentului, în special în cazul terapiei de substituție, pentru a preveni posibilele abuzuri și dezvoltarea dependenței.

Indicaţii Metadonă

1. Tratamentul durerii cronice: Metadona poate fi utilizată pentru ameliorarea durerii moderate până la severe la pacienții care suferă de diferite afecțiuni cronice, cum ar fi osteoartrita canceroasă, bolile de spate și altele.,
2. Terapia de substituție : Metadona este utilizată pe scară largă ca agonist al receptorilor opioizi pentru terapia de substituție pentru dependența de opioide, inclusiv heroina . Acest lucru permite pacienților să evite utilizarea medicamentelor achiziționate pe stradă și riscurile asociate, cum ar fi transmiterea infecțiilor, inclusiv HIV și hepatita , și reduce perturbările și criminalitatea legate de droguri.
3. Calmarea durerii medicale : Metadona poate fi, de asemenea, utilizată pentru ameliorarea simptomelor de sevraj la pacienții tratați pentru dependență de opioide.

Este important de subliniat că metadona trebuie utilizată numai cu prescripția medicului și sub strictă supraveghere.

Formularul de eliberare

Metadona este disponibilă în diferite forme, inclusiv tablete și soluție orală. Tabletele pot conține cantități variate de ingredient activ, cum ar fi 5 mg, 10 mg și 25 mg. Soluția orală conține clorhidrat de metadonă în concentrații de 1 mg sau 5 mg per 1 ml de soluție.

Farmacodinamica

1. Agonist al receptorilor opioizi:

   • Metadona este un agonist al receptorilor μ-opioizi din sistemul nervos central. Se leagă de acești receptori, determinând activarea căilor de semnalizare a opioidelor.
   • Activarea receptorilor μ-opioizi are ca rezultat scăderea transmiterii semnalelor de durere de-a lungul fibrelor nervoase și scăderea percepției durerii.

2. Inhibarea recaptării neuronale a norepinefrinei și serotoninei:

   • Metadona poate inhiba, de asemenea, recaptarea neurotransmițătorilor, cum ar fi norepinefrina și serotonina, în crăpăturile sinaptice.
   • Acest lucru duce la o creștere a concentrației acestor neurotransmițători în crăpăturile sinaptice și îmbunătățește acțiunea acestora, ceea ce poate contribui la analgezie și la îmbunătățirea stării de spirit.

3. Acțiune prelungită:

   • Metadona se caracterizează prin efectele sale de lungă durată, făcând-o deosebit de utilă pentru menținerea stabilă a pacienților dependenți de opioide fără apariția simptomelor severe de sevraj.

4. Efecte secundare mai puțin intense:

   • Spre deosebire de alți agoniști opioizi, metadona are în general efecte secundare respiratorii și cardiovasculare mai puțin intense atunci când este utilizată și dozată corespunzător.

5. Toleranță și dependență:

   • Ca și alți agoniști opioizi, metadona poate provoca toleranță fizică și psihologică, precum și dependență, în special în cazul utilizării prelungite și inadecvate.

Mecanismul general de acțiune al metadonei este capacitatea sa de a activa receptorii opioizi și de a modifica funcționarea sistemelor neuronale responsabile de percepția durerii și starea de spirit.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Metadona poate fi administrată oral, intravenos, subcutanat sau rectal. După administrarea orală, este de obicei absorbită din tractul gastrointestinal, dar procesul de absorbție poate fi lent și incomplet.
2. Distribuție : Metadona are un volum mare de distribuție, ceea ce înseamnă că este distribuită rapid în țesuturile corpului, inclusiv în sistemul nervos central și țesutul adipos.
3. Metabolizare : Metadona este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți activi și inactivi. Principalul metabolit este eddicarboxilatul de metadonă (EDDP). Metabolizarea metadonei poate apărea cu sau fără implicarea citocromului P450.
4. Excreție : Metadona și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină, deși cantități mici pot fi, de asemenea, excretați prin intestine și prin transpirație.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al metadonei din organism variază de la 15 la 60 de ore. Acest lucru poate depinde de mulți factori, inclusiv doza, frecvența administrării, caracteristicile individuale ale pacientului etc.
6. Farmacocinetica în cazuri speciale : La pacienții cu insuficiență hepatică sau renală și la pacienții vârstnici, farmacocinetica metadonei poate fi modificată, necesitând prescrierea precaută și monitorizarea dozelor.

Dozare și administrare

Doza de metadonă poate varia mult în funcție de nevoile individuale ale pacientului, de severitatea durerii sau de gradul de dependență de opioide. Iată recomandări generale pentru calea de administrare și dozare:

1. Doza inițială pentru tratamentul durerii cronice:

   • Doza inițială uzuală este de 2,5-10 mg de metadonă administrată la fiecare 8-12 ore. Acest lucru poate varia în funcție de severitatea sindromului durerii și de răspunsul pacientului la medicament.
   • După administrarea inițială, doza poate fi crescută treptat cu 5-10 mg la fiecare 3-7 zile până la obținerea efectului optim de calmare a durerii.

2. Doze pentru menținerea pacienților dependenți de opioide:

   • Pentru tratamentul dependenței de opioide, doza de metadonă poate fi mult mai mare.
   • Doza inițială uzuală este de 20 până la 30 mg de metadonă administrată zilnic.
   • Doza poate fi ajustată în funcție de nevoile individuale ale pacientului, simptomele de sevraj și recomandările medicului.
   • În majoritatea cazurilor, pacienții iau metadonă zilnic în centre specializate sub supraveghere medicală.

3. Respectarea recomandărilor medicului:

   • Doza de metadonă trebuie individualizată în funcție de nevoile și răspunsul fiecărui pacient în parte.
   • Este important să urmați recomandările medicului dumneavoastră și să nu depășiți doza recomandată pentru a evita efectele secundare și dezvoltarea toleranței sau dependenței.

4. Utilizați cu prudență:

   • Metadona poate provoca somnolență și depresie respiratorie, de aceea trebuie utilizată cu prudență, mai ales când este prescrisă pentru prima dată și când se ajustează doza.

5. Menținerea unui regim adecvat de admitere:

   • Este important să luați metadonă într-un program strict pentru a asigura niveluri stabile ale medicamentului în organism și pentru a evita simptomele de sevraj sau recidivele durerii.

Utilizați Metadonă în timpul sarcinii

Utilizarea metadonei în timpul sarcinii poate cauza anumite probleme și riscuri atât pentru mamă, cât și pentru făt.

Iată câteva considerații cu privire la utilizarea metadonei în timpul sarcinii:

1. Expunerea fetală : Metadona poate traversa bariera placentară și poate afecta dezvoltarea fătului. Utilizarea metadonei în timpul sarcinii poate fi asociată cu un risc de probleme fetale, cum ar fi travaliul prematur , greutatea mică la naștere și sindromul de sevraj la nou-născut.
2. Risc de dependență la copil: Utilizarea de metadonă de către mamă în timpul sarcinii poate duce la dependență la copil. Nou-născuții se pot naște cu sindrom de sevraj la opioide, care necesită intervenție și tratament medical.
3. Necesitatea supravegherii medicale: Femeile care iau metadonă în timpul sarcinii trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă. Medicii ar trebui să evalueze cu atenție riscurile și beneficiile metadonei și pot decide să o prescrie numai dacă este absolut necesar.
4. Tratamente alternative : în unele cazuri, atunci când este posibil, medicii pot recomanda tratamente alternative pentru a gestiona simptomele durerii sau pentru a trata dependența de opioide la femeile însărcinate pentru a minimiza riscurile pentru făt.

În general, utilizarea metadonei în timpul sarcinii trebuie monitorizată îndeaproape și efectuată sub supravegherea unui medic.

Contraindicații

1. Reacție alergică: O alergie cunoscută la metadonă sau la oricare dintre componentele acesteia este o contraindicație.
2. Tulburări respiratorii severe: medicamentul trebuie evitat în insuficiență respiratorie acută sau severă, deoarece metadona poate deprima centrul respirator și poate agrava această afecțiune.
3. Utilizarea inhibitorilor MAO: Metadona nu este recomandată în utilizarea concomitentă a inhibitorilor de monoaminooxidază (IMAO), deoarece aceasta poate duce la interacțiuni grave și risc crescut de reacții adverse, inclusiv crize hipertensive.
4. Sarcina: Utilizarea metadonei, în special în primul trimestru de sarcină, poate fi contraindicată din cauza riscului potențial pentru făt. Cu toate acestea, în unele cazuri, indicațiile de prescriere pot depăși riscurile și decizia de utilizare ar trebui luată de un medic, ținând cont de caracteristicile individuale ale pacientului.
5. Insuficiență hepatică severă: în insuficiență hepatică severă, metadona se poate acumula în organism și poate provoca efecte toxice; prin urmare, utilizarea acestuia poate fi contraindicată sau necesită precauție și supraveghere specială.
6. Insuficiență renală severă : În insuficiența renală severă, metadona poate fi eliminată mai lent din organism, ceea ce poate duce la acumulare și la efecte toxice.

Efecte secundare Metadonă

1. Somnolență și oboseală : Metadona poate provoca somnolență sau oboseală la unele persoane, în special atunci când începeți sau schimbați doza.
2. Constipație sau tulburări digestive : Acesta este un efect secundar frecvent care poate apărea la unii pacienți care iau metadonă.
3. Dureri de cap : Unii oameni pot avea dureri de cap în timp ce iau metadonă.
4. Amețeli sau pierderea echilibrului : Aceste simptome pot fi, de asemenea, observate.
5. Modificări ale apetitului : Unii oameni pot prezenta o pierdere sau o creștere a apetitului atunci când iau metadonă.
6. Tulburări de somn : pot apărea insomnie sau modificări ale calității somnului.
7. Gură uscată : Unii pacienți pot prezenta gura uscată atunci când iau metadonă.
8. Pierderea libidoului : Unii oameni pot experimenta o scădere a apetitului sexual.
9. Reacții adverse rare, dar grave : includ reacții alergice, probleme cardiace, probleme de respirație etc.

Supradozaj

1. Depresia respiratorie : Una dintre cele mai periculoase consecințe ale supradozajului cu metadonă este depresia respiratorie, care poate duce la hipoxie (lipsa de oxigen) și hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută). În cazuri severe, acest lucru poate duce la stop respirator și stop cardiac.
2. Scăderea stării de conștiență și comă : Supradozajul cu metadonă poate provoca sedare severă, ducând la pierderea conștienței și chiar la comă.
3. Mioza pupilară : Aceasta este o constricție a pupilelor care este unul dintre semnele caracteristice de supradozaj cu opioide, inclusiv metadona.
4. Slăbiciune musculară și atonie : Pacienții cu supradozaj cu metadonă pot prezenta slăbiciune musculară severă și atonie (pierderea tonusului muscular), care poate duce la dificultăți de menținere a posturii și mișcării drepte.
5. Tulburări cardiovasculare : acestea pot include tahicardie (ritm cardiac accelerat), aritmii (ritm cardiac neregulat) și hipotensiune arterială.
6. Convulsii și tremurături : Unii pacienți pot dezvolta convulsii sau tremurături ca urmare a supradozajului cu metadonă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Depresive centrale : Utilizarea metadonei cu alte depresive centrale, cum ar fi alcoolul, benzodiazepinele, barbituricele sau somnifere, poate crește efectul depresiv asupra sistemului nervos central, ceea ce poate duce la depresie respiratorie și circulatorie severă.
2. Medicamente antianemice : Utilizarea metadonei cu preparate care conțin fier, cum ar fi preparatele Ferum, poate reduce absorbția fierului în tractul gastro-intestinal din cauza acidității scăzute a sucului gastric, ceea ce poate duce la reducerea eficacității preparatelor.
3. Medicamente antiepileptice : Utilizarea metadonei cu medicamente antiepileptice precum carbamazepina, fenitoina sau fenobarbitalul poate accelera metabolismul metadonei în ficat și poate reduce eficacitatea acesteia.
4. Antidepresive și anxiolitice : Utilizarea metadonei cu antidepresive precum inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau anxiolitice precum benzodiazepinele poate crește efectul depresiv asupra sistemului nervos central și poate duce la un risc crescut de depresie respiratorie.
5. Medicamente antifungice : Utilizarea metadonei cu medicamente antifungice precum ketoconazolul sau fluconazolul poate modifica metabolismul metadonei și crește concentrația acesteia în sânge, ceea ce poate crește efectele și riscul de supradozaj.

Conditii de depozitare

1. Temperatura de depozitare : Metadona trebuie păstrată în mod normal la o temperatură controlată de 15°C până la 30°C (59°F până la 86°F). Aceasta înseamnă că trebuie păstrat într-un loc răcoros și uscat, ferit de lumina directă a soarelui și umiditate.
2. Protecție împotriva luminii : Metadona este sensibilă la lumină, așa că trebuie păstrată în ambalajul original sau într-un recipient întunecat care o protejează de expunerea directă la lumină.
3. Protecția copilului : Ca orice alt medicament, metadona trebuie păstrată la îndemâna copiilor pentru a preveni ingestia accidentală.
4. Cerințe speciale : În unele cazuri, pot exista cerințe suplimentare de depozitare, în funcție de forma metadonei (de exemplu, tablete, soluție injectabilă, sirop etc.). Este important să respectați recomandările de pe ambalaj sau din instrucțiunile de utilizare.
5. Respectarea datelor de expirare : Data de expirare a metadonei trebuie monitorizată și medicamentul nu trebuie utilizat după expirarea acestuia, deoarece aceasta poate duce la deteriorarea și pierderea eficacității.