Metadonă

Metadona este un opioid sintetic utilizat în practica medicală pentru tratamentul durerii cronice și pentru terapia de substituție pentru dependența de opioide, inclusiv heroina. Are proprietăți analgezice și este capabil să ușureze durerea severă și să reducă sindromul de retragere la pacienții care suferă de dependență de medicamente.

Iată câteva aspecte cheie ale metadonei:

1. Mecanism de acțiune: Metadona este un agonist al receptorului M-opioid, ceea ce înseamnă că interacționează cu receptorii opioizi din organism, blocând sensibilitatea durerii și creând un efect analgezic. De asemenea, poate reduce sindromul de retragere și dorința de a utiliza opioide la persoanele dependente.
2. Indicații:
   1. Tratamentul durerii cronice: Metadona poate fi utilizată pentru a trata dureri moderate până la severe la pacienții pentru care alte medicamente opioide sunt ineficiente sau inadecvate.
   2. Terapia de substituție: metadona este utilizată pentru terapia de substituție de opioide pentru dependența de opioide pentru a ajuta pacienții să treacă de la utilizarea opioidelor stradale la tratamentul controlat, ceea ce poate reduce riscul de a transmite infecții precum HIV sau hepatită.
3. Forma de eliberare: Medicamentul este disponibil ca tablete, lichid oral și soluție pentru injecție.
4. Dozare: Doza de metadonă poate varia în funcție de scopul utilizării și de pacientul individual. Doza inițială este de obicei determinată de medic și poate fi crescută treptat până când se obține controlul optim al durerii sau sindromul de retragere este redus.
5. Efecte secundare: Unele dintre efectele secundare posibile ale metadonului includ somnolență, constipație, greață, vărsături, amețeli, pierderea apetitului și riscul de a dezvolta toleranță și dependență fizică cu utilizarea pe termen lung.
6. Contraindicații: Medicamentul este contraindicat în caz de alergie la metadonă, în tulburări respiratorii severe, în utilizarea inhibitorilor de mao (monoamina oxidază) și în sarcină (în special în primul trimestru).

Metadona trebuie utilizată strict așa cum este prescris de un medic, iar pacienții ar trebui supravegheat de un specialist în timpul tratamentului, în special în cazul terapiei de substituție, pentru a preveni posibilele abuzuri și dezvoltarea dependenței.

Indicaţii Metadonă

1. Tratamentul durerii cronice: Metadona poate fi utilizată pentru ameliorarea durerii moderate până la severe la pacienții care suferă de diverse afecțiuni cronice, cum ar fi cancer, osteoartrită, boli de spate și altele.
2. Substituțieterapie: metadona este utilizată pe scară largă ca agonist al receptorului opioid pentru terapia de substituție pentru dependența de opioide, inclusiv heroină. Acest lucru permite pacienților să evite utilizarea medicamentelor achiziționate pe stradă și riscurile asociate, cum ar fi transmiterea infecțiilor, inclusiv hIV și hepatită și reduce perturbarea și criminalitatea legată de droguri.
3. Ameliorarea durerii medicale: Metadona poate fi, de asemenea, utilizată pentru a ameliora simptomele de sevraj la pacienții tratați pentru dependență de opioide.

Este important să subliniem faptul că metadona trebuie utilizată doar cu rețeta medicului și sub o supraveghere strictă.

Formularul de eliberare

Metadona este disponibilă sub diferite forme, inclusiv tablete și soluție orală. Tabletele pot conține diferite cantități de ingredient activ, cum ar fi 5 mg, 10 mg și 25 mg. Soluția orală conține clorhidrat de metadonă în concentrații de 1 mg sau 5 mg la 1 ml soluție.

Farmacodinamica

1. Agonistul receptorului opioid:

   • Metadona este un agonist al receptorilor μ-opioizi din sistemul nervos central. Se leagă de acești receptori, provocând activarea căilor de semnalizare a opioidelor.
   • Activarea receptorilor μ-opioizi are ca rezultat scăderea transmiterii semnalelor de durere de-a lungul fibrelor nervoase și a scăderii percepției durerii.

2. Inhibarea recaptării neuronale a norepinefrinei și serotoninei:

   • Metadona poate inhiba, de asemenea, recaptarea neurotransmițătorilor, cum ar fi norepinefrina și serotonina, în fisuri sinaptice.
   • Acest lucru duce la o creștere a concentrației acestor neurotransmițători în fisuri sinaptice și le îmbunătățește acțiunea, ceea ce poate contribui la analgezie și îmbunătățirea stării de spirit.

3. Acțiune prelungită:

   • Metadona se caracterizează prin efectele sale de lungă durată, ceea ce face ca util în special pentru menținerea pacienților dependenți de opioide, fără debutul simptomelor severe de retragere.

4. Efecte secundare mai puțin intense:

   • Spre deosebire de alți agoniști opioizi, metadona are, în general, efecte secundare respiratorii și cardiovasculare mai puțin intense atunci când este utilizată și dozată corect.

5. Toleranță și dependență:

   • Ca și alți agoniști opioizi, metadonă poate provoca toleranță fizică și psihologică, precum și dependență, în special cu o utilizare prelungită și necorespunzătoare.

Mecanismul general de acțiune al metadonei este capacitatea sa de a activa receptorii opioizi și de a modifica funcționarea sistemelor neuronale responsabile de percepția și starea de spirit a durerii.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Metadona poate fi administrată oral, intravenos, subcutanat sau rectal. După administrarea orală, acesta este de obicei absorbit de tractul gastrointestinal, dar procesul de absorbție poate fi lent și incomplet.
2. Distribuție: Metadona are un volum mare de distribuție, ceea ce înseamnă că este distribuit rapid țesuturilor corpului, inclusiv sistemul nervos central și țesutul adipos.
3. Metabolism: Metadona este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți activi și inactivi. Principala metabolit este metadonă Eddicarboxilat (EDDP). Metabolismul metadonei poate apărea cu sau fără implicarea citocromului P450.
4. Excreție: metadona și metaboliții săi sunt excretați în principal în urină, deși cantitățile mici pot fi, de asemenea, excretate prin intestine și în transpirație.
5. Timp de înjumătățire: viața de metadonă din corp variază de la 15 la 60 de ore. Acest lucru poate depinde de mulți factori, inclusiv doza, frecvența de administrare, caracteristicile individuale ale pacientului etc.
6. Farmacocinetică în cazuri speciale: la pacienții cu funcție hepatică sau renală afectată și la pacienții vârstnici, farmacocinetica metadonei poate fi modificată, necesitând prescrierea prudentă și monitorizarea dozelor.

Dozare și administrare

Doza de metadonă poate varia foarte mult în funcție de nevoile pacientului individual, de severitatea durerii sau de gradul de dependență de opioide. Iată recomandări generale pentru calea de administrare și dozare:

1. Doza inițială pentru tratamentul durerii cronice:

   • Doza obișnuită de pornire este de 2,5-10 mg de metadonă luată la fiecare 8-12 ore. Acest lucru poate varia în funcție de severitatea sindromului de durere și de răspunsul pacientului la medicament.
   • După administrarea inițială, doza poate fi crescută treptat cu 5-10 mg la fiecare 3-7 zile până la obținerea efectului optim al ameliorării durerii.

2. Dozare pentru a menține pacienții dependenți de opioide:

   • Pentru tratamentul dependenței de opioide, doza de metadonă poate fi mult mai mare.
   • Doza obișnuită de pornire este de 20 până la 30 mg de metadonă luată zilnic.
   • Doza poate fi ajustată pe baza nevoilor individuale ale pacientului, a simptomelor de retragere și a recomandărilor medicului.
   • În cele mai multe cazuri, pacienții iau zilnic metadonă în centre specializate sub supraveghere medicală.

3. Respectarea recomandărilor medicului:

   • Doza de metadonă trebuie individualizată în funcție de nevoile și răspunsul fiecărui pacient individual.
   • Este important să urmați recomandările medicului dumneavoastră și să nu depășiți doza recomandată pentru a evita efectele secundare și dezvoltarea toleranței sau a dependenței.

4. Utilizați cu precauție:

   • Metadona poate provoca somnolență și depresie respiratorie, deci trebuie utilizată cu precauție, mai ales atunci când este prescrisă pentru prima dată și la reglarea dozei.

5. Menținerea unui regim de admitere adecvat:

   • Este important să luați metadonă într-un program strict pentru a asigura niveluri stabile ale medicamentului în organism și pentru a evita simptomele de retragere sau recidivele durerii.

Utilizați Metadonă în timpul sarcinii

Utilizarea metadonei în timpul sarcinii poate cauza anumite probleme și riscuri atât pentru mamă, cât și pentru făt.

Iată câteva considerente cu privire la utilizarea metadonei în timpul sarcinii:

1. Expunere fetală: metadonă poate traversa bariera placentară și poate afecta dezvoltarea fetală. Utilizarea metadonei în timpul sarcinii poate fi asociată cu un risc de probleme fetale, cum ar fi forță de muncă prematură, greutate scăzută la naștere și sindrom de retragere la nou-născut.
2. Riscul de dependență la copil: Utilizarea metadonei de către mamă în timpul sarcinii poate duce la dependență la copil. Nou-născuții pot fi născuți cu sindrom de retragere a opioidelor, care necesită intervenție medicală și tratament.
3. Nevoia de supraveghere medicală: femeile care iau metadonă în timpul sarcinii ar trebui să fie sub supraveghere medicală strânsă. Medicii ar trebui să evalueze cu atenție riscurile și beneficiile metadonei și pot decide să-l prescrie doar, dacă este absolut necesar.
4. Tratamente alternative: În unele cazuri, atunci când este posibil, medicii pot recomanda tratamente alternative pentru a gestiona simptomele durerii sau pentru a trata dependența de opioide la femeile însărcinate pentru a minimiza riscurile pentru făt.

În general, utilizarea metadonei în timpul sarcinii trebuie monitorizată și efectuată îndeaproape sub supravegherea unui medic.

Contraindicații

1. Reacția alergică: o alergie cunoscută la metadonă sau oricare dintre componentele sale este o contraindicație.
2. Tulburări respiratorii severe: Medicamentul trebuie evitat în insuficiență respiratorie acută sau severă, deoarece metadona poate apăra centrul respirator și agrava această afecțiune.
3. Utilizarea inhibitorilor MAO: metadona nu este recomandată în utilizarea concomitentă a inhibitorilor de monoamină oxidază (MAOI), deoarece acest lucru poate duce la interacțiuni grave și la un risc crescut de efecte adverse, inclusiv la criza hipertensivă.
4. Sarcina: utilizarea metadonei, în special în primul trimestru de sarcină, poate fi contraindicată din cauza riscului potențial pentru făt. Cu toate acestea, în unele cazuri, indicațiile pentru prescriere pot depăși riscurile, iar decizia de utilizare ar trebui luate de către un medic, ținând cont de caracteristicile individuale ale pacientului.
5. Insuficiență hepatică severă: în deficiență hepatică severă, metadonă se poate acumula în organism și poate provoca efecte toxice; Prin urmare, utilizarea sa poate fi contraindicată sau necesită precauție și supraveghere specială.
6. Insuficiență severă: în deficiența renală severă, metadona poate fi eliminată mai lent din organism, ceea ce poate duce la acumulare și efecte toxice.

Efecte secundare Metadonă

1. Somnolență și oboseală: Metadona poate provoca somnolență sau oboseală la unii oameni, mai ales atunci când începe sau se schimbă doza.
2. Constipație sau tulburări digestive: Acesta este un efect secundar comun care poate apărea la unii pacienți care iau metadonă.
3. Durere de cap: Unii oameni pot experimenta dureri de cap în timp ce iau metadonă.
4. Dizziness sau pierderea echilibrului: aceste simptome pot fi, de asemenea, observate.
5. Modificări ale apetitului: Unele persoane pot suferi o pierdere sau o creștere a apetitului atunci când iau metadonă.
6. Tulburări de somn: pot apărea insomnie sau modificări ale calității somnului.
7. Gura uscată: unii pacienți pot experimenta gura uscată atunci când iau metadonă.
8. Pierderea libidoului: Unii oameni pot experimenta o scădere a unității sexuale.
9. Efecte secundare rare, dar grave: includ reacții alergice, probleme cardiace, probleme de respirație etc.

Supradozaj

1. Depresie respiratorie: Una dintre cele mai periculoase consecințe ale supradozajului cu metadonă este depresia respiratorie, care poate duce la hipoxie (lipsa de oxigen) și hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută). În cazuri grave, acest lucru poate duce la stop respirator și stop cardiac.
2. Scăderea conștiinței și comă: supradozajul cu metadonă poate provoca sedare severă care duce la pierderea conștiinței și chiar la comă.
3. Mioza pupilară: Aceasta este o constricție a elevilor care este unul dintre semnele caracteristice ale supradozajului din opioide, inclusiv metadonă.
4. Slăbiciune musculară și atonie: Pacienții cu supradozaj de metadonă pot prezenta slăbiciune musculară severă și atonie (pierderea tonusului muscular), ceea ce poate duce la dificultăți de menținere a posturii și a mișcării verticale.
5. Tulburări cardiovasculare: Aceasta poate include tahicardie (frecvență cardiacă accelerată), aritmii (ritm cardiac neregulat) și hipotensiune arterială.
6. Cizmări și agitare: unii pacienți pot dezvolta convulsii sau agitare ca urmare a supradozajului de metadonă.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Depresive centrale: Utilizarea metadonei cu alți depresivi centrali, cum ar fi alcoolul, benzodiazepinele, barbitururile sau somniferul poate crește efectul depresiv asupra sistemului nervos central, ceea ce poate duce la depresie respiratorie și circulatorie severă.
2. Medicamente antinemice: Utilizarea metadonei cu preparate care conțin fier, cum ar fi preparatele Ferum, poate reduce absorbția fierului în tractul GI din cauza scăderii acidității sucului gastric, ceea ce poate duce la o eficacitate redusă a preparatelor.
3. Medicamentele antiepileptice: utilizarea metadonei cu medicamente antiepileptice, cum ar fi carbamazepina, fenitoina sau fenobarbitalul poate accelera metabolismul metadonei în ficat și poate reduce eficacitatea acesteia.
4. Antidepresivele și anxiolitica: utilizarea metadonei cu antidepresive, cum ar fi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau anxiolitice, cum ar fi benzodiazepinele poate crește efectul depresiv asupra sistemului nervos central și duc la un risc crescut de depresie respiratorie.
5. Medicamente antifungice: Utilizarea metadonei cu medicamente antifungice, cum ar fi ketoconazolul sau fluconazolul poate modifica metabolismul metadonei și își poate crește concentrația în sânge, ceea ce poate crește efectele sale și riscul de supradozaj.

Conditii de depozitare

1. Temperatura de depozitare: Metadona trebuie să fie depozitată în mod normal la o temperatură controlată de 15 ° C până la 30 ° C (59 ° F până la 86 ° F). Aceasta înseamnă că ar trebui să fie depozitată într-un loc răcoros și uscat, protejat de lumina directă a soarelui și umiditatea.
2. Protecția împotriva luminii: metadona este sensibilă la lumină, deci ar trebui să fie păstrată în ambalajul său original sau într-un recipient întunecat care îl protejează de expunerea directă la lumină.
3. Protecția copilului: ca orice alt medicament, metadona trebuie depozitată la îndemâna copiilor pentru a preveni ingestia accidentală.
4. Cerințe speciale: În unele cazuri, pot exista cerințe suplimentare de stocare în funcție de forma de metadonă (de exemplu, tablete, soluție injectabilă, sirop etc.). Este important să urmați recomandările de pe pachet sau în instrucțiunile de utilizare.
5. Observarea datelor de expirare: Data de expirare a metadonei trebuie monitorizată și medicamentul nu trebuie utilizat după ce a expirat, deoarece acest lucru poate duce la deteriorarea și pierderea eficacității.