Melperon

Melperonul este un medicament din subgrupul butirofenonelor și demonstrează efectul lor antipsihotic caracteristic.

Medicamentul blochează activitatea terminațiilor de dopamină, ceea ce duce la o slăbire a intensității influenței neurotransmițătorului de dopamină. Odată cu aceasta, medicamentul demonstrează un puternic efect antiserotonergic, în timp ce efectul antipsihotic se dezvoltă numai odată cu introducerea unor porțiuni mari de medicamente. [1]

Melperonul poate duce la dezvoltarea activității antiaritmice și relaxare musculară. [2]

Indicaţii Melperon

Este utilizat pentru astfel de încălcări:

• dysomnia, agitație psihomotorie sau agitație și confuzie în vârstă și persoanele cu tulburări mintale;
• demență , nevroze sau psihoză, precum și oligofrenie asociată cu leziuni cerebrale de tip organic.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței medicamentoase se face sub formă de lichid pentru administrare orală - 5 mg / ml în sticle cu un volum de 0,2 sau 0,3 litri. În interiorul ambalajului - 1 astfel de sticlă și o ceașcă de dozare.

Farmacodinamica

Clorhidratul de melperonă este butirofen. Indicele său de sinteză cu terminații D2 este de aproape 200 de ori mai mic decât cel al haloperidolului. Pe lângă efectul dopaminergic, medicamentul prezintă și un puternic efect antiserotonergic.

După introducerea melperonului, relaxarea afectivă, care tinde să scadă somnolența, este observată legată de dimensiunea dozei de medicament. Activitatea antipsihotică în legătură cu iluziile, halucinațiile și autismul se dezvoltă numai cu utilizarea unor doze mari de medicamente.

În plus față de proprietățile de bază descrise mai sus, care sunt caracteristice antipsihoticelor cu efect slab, medicamentul are efecte antiaritmice și relaxante musculare.

Melperonul diferă de alte antipsihotice prin faptul că nu afectează pragul convulsiv cerebral în porțiuni terapeutice. O ușoară creștere a acestui prag va fi probabil observată cu utilizarea dozelor terapeutice medii ale medicamentului.

Activitatea medicamentului în raport cu activitatea motorie extrapiramidală este destul de slabă.

Farmacocinetica

Când este administrat oral, medicamentul este complet absorbit și la viteză mare, suferind procese metabolice intensive în timpul primului pasaj intrahepatic.

Nivelul plasmatic Cmax se observă după 60-90 minute de la momentul administrării medicamentului.

În cazul unei creșteri a dozei, apare o creștere neliniară a parametrilor plasmatici Cmax de melperon - datorită particularităților proceselor metabolice intrahepatice.

Nivelul sintezei proteinelor este de 50% (18% este sintetizat cu albumina intra-serică).

Consumul de alimente nu modifică absorbția medicamentelor și numărul de sânge.

Melperonul la viteză mare, participă aproape pe deplin la metabolismul intrahepatic; 5-10% din elementul activ nemodificat este excretat prin rinichi. Timpul de înjumătățire plasmatică pentru o singură administrare este de aproximativ 4-6 ore. În cazul administrării repetate, această valoare crește la aproximativ 6-8 ore.

Procesele metabolice ale medicamentului nu se modifică sub acțiunea substanțelor care induc enzime intrahepatice (fenitoină cu fenobarbital și carbamazepină), ceea ce o distinge de alți derivați de butirofenonă.

Dozare și administrare

Selecția dozei se face ținând cont de vârsta, sensibilitatea personală, greutatea și severitatea manifestărilor bolii.

Pentru a obține un efect sedativ ușor, în care există o îmbunătățire a dispoziției, medicamentul este utilizat într-o porție zilnică, care este în intervalul de 20-75 mg.

Persoanele cu confuzie și agitație ar trebui să utilizeze mai întâi medicamentul într-o porție de 0,05-0,1 g pe zi. Dacă este necesar, cu numirea unui medic, această porție poate fi mărită la 0,2 g. Doza maximă admisibilă pe zi este de 0,4 g.

• Cerere pentru copii

Neacordat persoanelor sub 12 ani.

Utilizați Melperon în timpul sarcinii

Melperon nu trebuie administrat gravidelor.

Dacă trebuie să o utilizați în timpul hepatitei B, trebuie să întrerupeți alăptarea pentru perioada de tratament.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă la melperonă, alte butirofenone sau alte elemente ale medicamentului;
• intoxicații acute sau comă provocate de opiacee, alcool, somnifere și alte psihotrope care slăbesc activitatea sistemului nervos central (antidepresive cu neuroleptice și săruri de litiu);
• insuficiență hepatică severă;
• o istorie a ZNS.

Efecte secundare Melperon

Principalele simptome secundare:

• o scădere a valorilor tensiunii arteriale, oboseală, o creștere reflexă a indicatorilor de ritm cardiac, precum și dereglare ortostatică;
• semne de paralizie (rigiditate și tremur), tulburări de mișcare voluntară (manifestări extrapiramidale) și hiperkinezie;
• slăbirea fluxului de bilă, o creștere temporară a activității enzimelor hepatice și a icterului;
• semne epidermice de alergii;
• trombocit-, leuco- sau pancitopenie.

Supradozaj

Intoxicația cu un medicament poate duce la potențarea simptomelor negative.

Se efectuează acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentului împreună cu alcoolul etilic determină o creștere a activității acestuia din urmă.

Administrarea în combinație cu substanțe care suprimă activitatea sistemului nervos central (printre care analgezice, antihistaminice, hipnotice și alte psihotrope), poate provoca o creștere a efectului sedativ sau a depresiei respiratorii.

Utilizarea de droguri împreună cu triciclice poate provoca o îmbunătățire reciprocă a activității de droguri.

Combinația cu medicamente poate spori activitatea medicamentelor antihipertensive.

Utilizarea împreună cu antagoniștii dopaminei (de exemplu, levodopa) poate provoca o scădere a efectului terapeutic al agonistului dopaminei.

Utilizarea antipsihoticelor în combinație cu alți antagoniști ai dopaminei (de exemplu, cu metoclopramidă) poate provoca o creștere a intensității tulburărilor extrapiramidale.

Utilizarea Melperon simultan cu substanțe cu activitate anticolinergică (de exemplu, atropină) poate potența efectul anticolinergic. În acest caz, se pot dezvolta tulburări vizuale, o creștere a nivelului de PIO, constipație, xerostomie, o creștere a ritmului cardiac, salivație, tulburări urinare, hipohidroză, dificultăți în procesele de vorbire și amnezie parțială. Intensitatea efectului melperonului poate fi slăbită prin scăderea absorbției acestuia în interiorul tractului gastro-intestinal.

Butirofenonele sunt capabile să formeze compuși cu ceai, cafea și lapte, care le reduc solubilitatea; acest lucru face dificilă absorbția medicamentului.

În ciuda faptului că melperonul duce doar la o creștere destul de slabă și pe termen scurt a indicatorilor prolactinei, efectul medicamentelor care încetinesc acțiunea prolactinei (de exemplu, gonadorelina) poate scădea. O astfel de interacțiune nu s-a dezvoltat încă, dar nu trebuie exclusă complet.

Stimulanții amfetaminei pot reduce efectul antipsihotic al unui medicament.

Epinefrina poate provoca dezvoltarea tahicardiei și o scădere paradoxală a tensiunii arteriale.

Introducerea împreună cu melperonul poate reduce efectul medicamentos al fenilefrinei.

Combinația cu dopamină poate antagoniza vasodilatația periferică (de exemplu, arterele renale) sau, cu introducerea unei doze mari de dopamină, vasoconstricția.

Este necesar să se excludă utilizarea combinată a medicamentelor care pot prelungi intervalul QT (printre care macrolide, substanțe antiaritmice de tip IA sau III, precum și antihistaminice), pot duce la apariția hipokaliemiei (de exemplu, diuretice) sau în jos dezintegrarea intrahepatică a medicamentului (printre care fluoxetină cu cimetidină).

Conditii de depozitare

Melperon trebuie păstrat într-un loc care nu este la îndemâna copiilor. Nivel de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Melperon poate fi utilizat într-un termen de 36 de luni de la data fabricării medicamentului. Sticla deschisă are o durată de valabilitate de 2 luni.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Halopril cu Galomond, Senorm și Haloperidol cu Droperidol.