Levocin

Levocinul este o substanță antibacteriană din clasa fluorochinolonelor.

Indicaţii Levocina

Se utilizează pentru leziuni infecțioase de severitate variabilă, apărute din cauza activității tulpinilor microbiene sensibile la levofloxacină:

• sinuzită acută (aceasta include sinuzita);
• faza acută a bronșitei cronice;
• pneumonie la domiciliu sau în spital;
• leziuni ale organelor urinare, cu sau fără complicații (stadii moderate sau ușoare).

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Componenta este eliberată sub formă de tablete - 10 bucăți într-o placă. O astfel de placă este ambalată într-un pachet.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacodinamica

Antibioticul fluorochinolon are o gamă largă de efecte terapeutice. Conține ingredientul activ levofloxacină (izomer de ofloxacină de tip levorotator). Această componentă blochează activitatea ADN girazei, distruge procesele de reticulare a rupturilor ADN-ului microbian și de superînrăsucire, încetinește legarea ADN-ului și duce la dezvoltarea unor modificări morfologice puternice în membrane, pereți celulari și citoplasmă.

Prezintă activitatea activă a unui număr relativ mare de tulpini microbiene:

• aerobe gram(+): enterococi (inclusiv fecal), stafilococi (sensibili la meticilină și coagulazo-negativi), corinebacterii difterice, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes cu Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină), Staphylococcus epidermidis (de asemenea, sensibil la meticilină) și stafilococi coagulazo-negativi. În plus, lista include streptococi piogeni, streptococi din subcategoriile C și G, precum și Streptococcus viridans cu pneumococi (ultimii doi sunt rezistenți, au sensibilitate moderată și sunt sensibili la penicilină);
• Aerobe Gram(-): Acinetobacter (inclusiv Acinetobacter baumannii), Enterobacter (inclusiv Cloacae, Aerogenes și Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii și Escherichia coli, precum și Eikenella corrodens, bacteria Morgan, Gardnerella vaginalis și bacili Ducrey. În plus, lista include Moraxella catarrhalis (producătoare sau nu de β-lactamază), Haemophilus influenzae (sensibilă sau rezistentă la ampicilină), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (inclusiv pneumonia și oxitoca), Proteus vulgaris și mirabilis, Salmonella și gonococi (rezistenți, slab sensibili și sensibili la influența penicilinei), Providencia (Rettger și Stuart), Meningococcus cu Pasteurella (Multocida, Canis și Dagmatis), precum și Serratia (inclusiv Marciescens) și Pseudomonas (inclusiv Pseudomonas aeruginosa);
• anaerobe: Clostridia perfringens și Propionibacteria cu Bacteroides fragilis, Peptostreptococi cu Bifidobacteria și Fusobacteria cu Veillonella;
• alte bacterii: legionella (inclusiv pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae cu chlamydophila psittaci și chlamydia trachomatis, precum și mycoplasma pneumoniae, micobacterii (inclusiv bacilul Hansen și bacilul Koch), rickettsii, mycoplasma hominis și ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmacocinetica

Absorbţie.

Levofloxacina administrată oral este absorbită cu o rată mare și aproape 100%. Ingerarea nu are aproape niciun efect asupra expresiei și ratei de absorbție. Nivelul de biodisponibilitate absolută este de aproximativ 100%. La o singură utilizare a medicamentului într-o porție de 0,5 g, valorile Cmax sunt 5,2-6,9 mcg/ml; determinate după 1,3 ore.

Procese de distribuție.

Sinteza proteinelor intraplasmatice – 30-40%.

Substanța este distribuită în numeroase țesuturi și organe: țesut osos, plămâni, mucoasă bronșică cu spută, lichid cefalorahidian, leucocite, precum și prostată și organe ale sistemului urogenital cu macrofage alveolare.

Procese metabolice și excreție.

În ficat, o mică parte din medicament este deacetilată sau oxidată.

Excreția are loc în principal prin rinichi – prin procese de filtrare glomerulară și secreție tubulară. Aproximativ 87% din doza administrată oral este excretată neschimbată în urină (după 48 de ore) și mai puțin de 4% în fecale (după 72 de ore). Timpul de înjumătățire plasmatică al levofloxacinei este de 6-8 ore.

[ 5 ], [ 6 ]

Dozare și administrare

Doza de medicament este selectată ținând cont de severitatea leziunii și de natura progresiei acesteia, precum și de sensibilitatea microbului patogen.

Medicamentul trebuie administrat înainte sau între mese. Comprimatele nu trebuie mestecate – trebuie înghițite cu apă plată (0,5-1 pahar).

În timpul sinuzitei, se administrează 0,5 g de medicament o dată pe zi (ciclul de terapie durează 10-14 zile).

Faza acută a bronșitei cronice se tratează prin administrarea a 0,5 g de medicament o dată pe zi (cură de 1 săptămână).

Pneumonia spitalicească și la domiciliu trebuie tratată cu 0,5 g de Levocin o dată pe zi, timp de 1-2 săptămâni.

Infecțiile urinare necomplicate se tratează prin administrarea a 0,5 g din substanță o dată pe zi (perioadă de 3 zile). Aceeași doză trebuie administrată cu aceeași frecvență dacă infecția prezintă complicații, dar un astfel de ciclu trebuie să dureze 10 zile.

Leziunile necomplicate ale țesutului subcutanat cu epidermă sunt eliminate prin administrarea a 0,5 g de medicament o dată pe zi, timp de 7-10 zile. Dacă o astfel de boală este însoțită de complicații, se utilizează o doză de 0,5 g de 2 ori pe zi, iar ciclul în sine durează 1-2 săptămâni.

Dacă este necesar, doza poate fi crescută, ținând cont de severitatea simptomelor și de tipul leziunii patologice.

Dimensiunea maximă permisă a unei singure doze este de 0,5 g. Nu se pot lua mai mult de 1000 mg de substanță pe zi.

Dimensiunile dozelor porționale pentru persoanele cu insuficiență renală:

• Valori CC în intervalul de 50-20 ml/minut - după prima doză de 0,5 g pe zi, pacientul este trecut la administrarea a 0,25 g pe zi; după prima doză de 0,75 g pe zi, apoi se administrează 0,75 g la fiecare 48 de ore;
• nivelul CC în intervalul de 19-10 ml/minut - după prima porție zilnică de 0,25 g, se utilizează apoi 0,25 g timp de 48 de ore; cu prima porție zilnică de 0,5 g - 0,25 g timp de 48 de ore; cu prima porție zilnică de 0,75 g - 0,5 g timp de 48 de ore;
• Valori CC <10 ml/minut (aceasta include și CAPD și hemodializa) – prima porție 0,25 g pe parcursul a 24 de ore, apoi 0,25 g pe parcursul a 48 de ore; prima porție 0,5 g pe zi – apoi 0,25 g pe parcursul a 48 de ore; prima doză 0,75 g pe zi – ulterior 0,5 g pe parcursul a 48 de ore.

Utilizați Levocina în timpul sarcinii

Levocin nu trebuie prescris femeilor însărcinate sau care alăptează.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• crize epileptice;
• intoleranță severă asociată cu componentele medicamentului sau cu alte chinolone.

[ 7 ]

Efecte secundare Levocina

Printre efectele secundare observate se numără:

• Tulburări digestive: apar adesea diaree sau greață, iar activitatea enzimatică din ficat și serul sanguin crește. Uneori pot apărea vărsături, indigestie, pierderea poftei de mâncare și dureri abdominale. Ocazional se înregistrează niveluri crescute de bilirubină serică și diaree cu sânge. Ocazional pot apărea hepatită sau enterocolită (inclusiv colită pseudomembranoasă);
• Simptome alergice: uneori apare hiperemie cutanată sau mâncărime. Rareori se observă manifestări anafilactoide sau anafilactice (cu spasm bronșic, urticarie sau sufocare severă). Ocazional, apar umflarea membranelor mucoase sau a epidermei (de exemplu, facială sau faringiană), intoleranță la lumina soarelui și radiațiile UV și pneumonită alergică, iar nivelul tensiunii arteriale scade brusc, odată cu șocul ulterior. Este posibilă dezvoltarea de TEN, SJS, vasculită sau MEE;
• Tulburări ale SNC: uneori apar tulburări de somn, amețeli, senzație de somnolență intensă și dureri de cap. Ocazional, se observă o senzație de agitație psihomotorie, neliniște, anxietate sau confuzie, precum și depresie, tremor, simptome psihotice, sindrom convulsiv și parestezii care afectează mâinile;
• tulburări ale organelor senzoriale: tulburări de gust și miros, tulburări auditive și vizuale apar sporadic și, în plus, sensibilitatea tactilă este slăbită;
• afectarea sistemului hematopoietic: uneori apare leucopenie sau eozinofilie. Ocazional, se dezvoltă neutro- sau trombocitopenie (uneori, sângerarea crește). Agranulocitoza apare sporadic sau se dezvoltă infecții severe (creștere recurentă sau persistentă a temperaturii, deteriorarea stării de sănătate). Pot apărea pancitopenie sau anemia hemolitică;
• probleme cu sistemul cardiovascular: tensiunea arterială scade ocazional sau apar palpitații. Este posibilă prelungirea intervalului QT sau colapsul vascular;
• Disfuncții musculare și osoase: tendoanele sunt afectate ocazional (de exemplu, tendinită) și apare durere în zona articulațiilor cu mușchi. Ruptura unui tendon se observă sporadic, de exemplu, la tendonul lui Ahile (un simptom similar se dezvoltă în decurs de 48 de ore de la începerea terapiei și poate fi bilateral) sau slăbiciune musculară, ceea ce este extrem de important pentru persoanele cu paralizie bulbară. Se pot dezvolta leziuni musculare (rabdomioliză);
• disfuncție urinară: nivelurile creatininei serice cresc ocazional. ARF (nefrita tubulointerstițială) se observă sporadic;
• manifestări în sistemul endocrin: hipoglicemia apare sporadic (acest lucru trebuie luat în considerare de diabetici), însoțită de simptome precum nervozitate, tremur cu transpirații și un apetit foarte puternic;
• Altele: uneori se dezvoltă astenie. Starea febrilă, suprainfecția sau infecția secundară apar sporadic.

[ 8 ]

Supradozaj

Intoxicația cu medicamentul duce la amețeli sau convulsii, confuzie sau tulburări de conștiență, precum și vărsături, eroziuni ale membranelor mucoase și greață.

Se efectuează proceduri simptomatice. Medicamentul nu are antidot și nu se excretă prin dializă.

[ 9 ], [ 10 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Eficacitatea levofloxacinei este redusă semnificativ atunci când este combinată cu antiacide care conțin Mg și Al, sucralfat și medicamente care conțin Fe, așadar trebuie respectat un interval de minimum 120 de minute între utilizările lor.

O ușoară scădere a clearance-ului renal al medicamentului se observă în cazul asocierii cu probenecid sau cimetidină (are aproape nicio semnificație clinică, dar o astfel de combinație trebuie utilizată cu precauție, în special la persoanele cu afecțiuni renale).

Probenecidul împreună cu cimetidina crește timpul de înjumătățire plasmatică și valorile ASC ale medicamentului și, de asemenea, reduce ratele de clearance (dar nu este necesară ajustarea dozei atunci când se combină).

Administrarea concomitentă a medicamentului nu crește semnificativ timpul de înjumătățire al ciclosporinei.

Există dovezi ale unei scăderi semnificative a pragului convulsivant atunci când chinolonele sunt combinate cu agenți care slăbesc acest prag. Acest lucru este valabil și pentru utilizarea combinată a chinolonelor cu teofilină și fenbufen sau AINS similare.

Utilizarea concomitentă a medicamentului cu teofilină necesită monitorizarea atentă a valorilor acesteia din urmă și ajustări adecvate ale dozei pentru a preveni apariția reacțiilor adverse (de exemplu, convulsii).

Utilizarea împreună cu anticoagulante indirecte necesită monitorizarea atentă a PT și a altor date de coagulare, precum și monitorizarea posibilelor simptome de sângerare.

Asocierea cu Levocin poate potența efectul warfarinei; în acest caz, creșterea nivelului de PTT poate fi însoțită de apariția sângerărilor.

Combinația medicamentului cu AINS crește probabilitatea stimulării sistemului nervos central și a dezvoltării convulsiilor.

La diabeticii care iau medicamente antidiabetice sau insulină pe cale orală, administrarea medicamentului poate duce la apariția unor stări hiper- sau hipoglicemice (este necesară monitorizarea atentă a nivelului de zahăr din sânge).

Combinarea medicamentului cu GCS crește riscul de ruptură a tendonului.

[ 11 ], [ 12 ]

Conditii de depozitare

Levocin a se păstra într-un loc întunecat și uscat, ferit de copii. Temperatura de utilizare este cuprinsă între 15-30°C.

[ 13 ]

Termen de valabilitate

Levocinul poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricării agentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Nu se utilizează la copii (sub 18 ani).

[ 14 ], [ 15 ]

Analogi

Analogii substanței sunt medicamente precum Alevo, Levozin cu Levomak, Glevo și Levoxin, precum și Levobact cu Levolet.