Karboplatin

Carboplatina este un medicament anticanceros, care conține compoziția de platină și exercită un efect de alchilare asupra celulelor ADN ale tumorilor maligne.

Efectul medicamentului se dezvoltă prin formarea legăturilor încrucișate în helixul celulelor ADN ale neoplasmului, ca urmare a modificării structurii ADN. Aceasta duce la suprimarea replicării acizilor nucleici și apoi la distrugerea completă a celulelor tumorilor care au un caracter malign.

Indicaţii Carboplatin

Folosit pentru următoarele afecțiuni:

• celulele germinale care afectează testiculele sau ovarele;
• carcinom ovarian;
• semynoma;
• tumori maligne la nivelul capului sau gâtului;
• carcinom pulmonar;
• malign  melanom ;
• carcinomul corpului și gâtului uterin;
• osteogen;
• carcinomul vezicii urinare.

[1]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentelor este pusă sub formă de concentrat pentru perfuzare, în interiorul flaconului, având o capacitate de 5, 15, precum și 45 sau 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmacocinetica

Procesele metabolice legate de carboplatină sunt realizate prin hidroliză; în același timp se formează ligamente active care interacționează cu ADN-ul neoplasmului. Valorile volumului de distribuție sunt egale cu 16 litri.

Sinteza intrasoplasmelor cu proteine este destul de slabă, dar legăturile de platină ireversibile formate dintr-o combinație de carboplatină și proteinele plasmatice sunt eliminate lent cu cel mai mic termen de înjumătățire de 5 zile.

Termenul de înjumătățire plasmatică a carboplatinei în stadiul inițial este de 65-120 minute, iar în etapa finală - 280-350 de minute. Prin rinichi (cu valori QC de cel puțin 60 ml pe minut), în decurs de 24 de ore, 71% din medicament sunt excretați.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Dozare și administrare

Medicamentul antitumoral este prescris atât pentru monoterapie cât și în asociere cu alte medicamente cu un tip similar de influență (de exemplu, tratament complex cu introducerea de carboplatină și paclitaxel).

Având în vedere locația și dimensiunea neoplasmului, se utilizează sticle de medicamente cu o capacitate de 0,45 g / 45 ml sau cu alte volume. Se administrează administrarea intravenoasă prin perfuzie (picurare), timp de 15-60 de minute. Utilizat în astfel de porțiuni:

• 0,1 g / m2 ^de medicament, zilnic pentru o perioadă de 5 zile;
• de 0,3-0,4 g / m cu ² PM 1-razovo timp de 1 lună.

Interstiții între utilizarea de perfuzie în cazul raportului de neutrofile egal cu aproximativ 1500 / mm ² sau mai mare, și constituent plachetara 100000 / mm ² și mai sus ar trebui să fie egală cu cel puțin luna 1.

Înainte și după aplicarea medicamentelor nu este necesară efectuarea diurezei forțate și injectarea suplimentară a pacientului cu fluide.

În cazul având forma de toxicitate hematologică (severitate moderată sau severă), cu un indicator al numărului de neutrofile sub 500 / mm ² și trombocite sub 50000 / mm ², reducerea poate fi necesară porțiuni cu 25%.

În timpul bolii renale (nivelul QC sub 60 ml pe minut) crește probabilitatea dezvoltării activității toxice a carboplatinei, motiv pentru care porțiunile sale sunt reduse, luând în considerare valorile QC (16-40 / 0,2 g, precum și KK 41-59 / 0,25 l / m ² ).

Persoanele în vârstă (în vârstă de peste 65 de ani) și, în plus, când terapia mielosupresivă a fost efectuată înainte, este necesară reducerea dozei cu 20-25%.

Înainte de introducerea medicamentului, trebuie să îl examinați cu atenție pentru a identifica posibila prezență a particulelor străine și încălcarea culorii lichidului.

Diluarea medicamentului trebuie să fie în glucoză 5% sau NaCl 9%, astfel încât concentrația sa în același timp să fie de 0,5-1 mg / ml. Medicamentul se administrează imediat după producție; lichidul finit poate fi depozitat nu mai mult de 24 de ore.

[18], [19],

Utilizați Carboplatin în timpul sarcinii

Testele efectuate au evidențiat evoluția efectelor teratogene, mutagene și embriotoxice ale medicamentului, motiv pentru care nu este utilizat în timpul sarcinii.

Carboplatina nu poate fi prescrisă și în timpul alăptării, deoarece poate avea un efect toxic asupra unui copil.

[13]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• afecțiuni renale severe (valori ale CC mai mici de 15 ml pe minut);
• intoleranță severă asociată cu carboplatină și alte medicamente care conțin platină;
• recurente semnificative de sânge;
• mielosupresie intensă.

Atenție este necesară atunci când utilizați pentru astfel de încălcări:

• tulburări de auz;
• hematopoieza oprimată în măduva osoasă (aceasta include și condițiile observate după efectuarea radiațiilor sau a chimioterapiei);
• probleme la rinichi;
• utilizarea împreună cu medicamente nefrotoxice (de exemplu, cisplatină);
• vaccinarea recentă;
• infecție a genezei fungice, bacteriene sau virale în faza activă.

[14]

Efecte secundare Carboplatin

Principalele evenimente adverse:

• tulburări digestive: diaree, durere abdominală, stomatită, vărsături, constipație, pierderea poftei de mâncare, greață și afecțiuni ale ficatului (creșterea activității AST cu fosfatază alcalină și creșterea bilirubinei intra-serice);
• tulburări ale proceselor hematopoietice: oprimarea formării sângelui în măduva osoasă;
• probleme cu NA: zgomot la nivelul urechii, vedere neplăcută sau auz, neurotoxicitate cumulativă (cu terapie prelungită), astenie, orbire corală (introducerea unor porțiuni mari la persoanele cu afecțiuni renale), polineuropatie (parestezie și reflexii tendonului redus) pierderea vederii. Deficiența vizuală dispare adesea după câteva săptămâni de la întreruperea tratamentului;
• leziuni ale sistemului urogenital: o creștere a valorilor ureei intra-serice sau a creatininei intraplasmatice, amenoreei sau azoospermiei;
• modificări ale valorilor EBV: reducerea indiciilor plasmatice de Na, K, Mg și Ca;
• alergie simptome: reacții alergice locale în zona de injectare, erupții cutanate eritematoase, urticarie, spasme bronhice, febră, simptome anafilactoide, epidermice de mâncărime, scăderea tensiunii arteriale și forma dermatită exfoliativă;
• altele: tulburări de gust, alopecie, simptome asemănătoare gripei, mialgie sau artralgie, HF, tulburări cerebrovasculare și HUS.

Tulburările severe asociate cu activitatea rinichilor au fost observate doar sporadic. De obicei, efectele nefrotoxice se dezvoltă în cazul creșterii porțiunilor de medicament sau la persoanele care au utilizat cisplatină înainte.

[15], [16], [17]

Supradozaj

În cazul otrăvirii cu Carboplatină, se înregistrează manifestări severe ale simptomelor negative ale simptomelor adverse ale medicamentelor.

Sunt efectuate acțiuni simptomatice corespunzătoare. Hemodializa va fi eficientă în primele 3 ore după supradozajul medicamentului.

[20], [21],

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea împreună cu medicamente nephro- sau ototoxice sau aminoglicozide crește toxicitatea medicamentului asociat cu organele relevante.

Introducerea în combinație cu restul de supresoare mieloide sau prin radioterapie potențează proprietățile hematotoxice ale medicamentului.

Combinația cu aluminiu conduce la formarea unui sediment care are o culoare neagră.

[22], [23], [24], [25], [26]

Conditii de depozitare

Carboplatina trebuie menținută într-un loc protejat de lumina soarelui. Temperatura nu trebuie să fie mai mare de 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Termen de valabilitate

Carboplatina este autorizată să se aplice în termen de 24 de luni de la data fabricării elementului terapeutic.

[31], [32], [33]

Cerere pentru copii

Deoarece experiența utilizării medicamentelor în pediatrie este foarte limitată, ea nu poate fi utilizată în acest subgrup de pacienți.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt substanțele Cytoplatin, Occitan, Platinol cu Dysplanor, Cisplatină și Oxyplați cu Oxaliplatin și, în plus, Ekzorum, Oxatera, Texalok cu Platicad și Eloxatin cu Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Opinii

Carboplatina primește feedback destul de inconsecvent de la pacienți cu privire la eficacitatea medicamentului. Există comentarii care vorbesc despre un rezultat excelent al terapiei pentru o varietate de afecțiuni oncologice, dar există, de asemenea, rapoarte care indică faptul că acest medicament are un efect toxic și alte manifestări negative.

Este probabil ca o astfel de polaritate de feedback să fie asociată cu o sensibilitate personală în ceea ce privește elementul activ de droguri, precum și cu bunăstarea generală a pacientului.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]