Infulgan

Infulgan aparține grupului de antipiretice și analgezice.

Paracetamolul conținut în medicament demonstrează activitate antipiretică și analgezică. Datorită faptului că medicamentul nu afectează procesele de legare a PG în țesuturile periferice, nu duce la dezvoltarea unui efect negativ față de indicatorii EBV (retenție de lichide și sodiu), precum și a membranei mucoase din interiorul sistem digestiv. [1]

Indicaţii Infulgan

Se utilizează pentru terapia pe termen scurt pentru dureri moderate (în special după intervenția chirurgicală), precum și pentru terapia pe termen scurt a semnelor hipertermice (în situații în care există o justificare clinică pentru administrarea intravenoasă de medicamente sau când este imposibil să se utilizeze alte medicamente metode de aplicare).

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub forma unui lichid perfuzabil - în sticle cu o capacitate de 20, 50 sau 100 ml. Există o astfel de sticlă în cutie.

Farmacodinamica

Paracetamolul are un efect de blocare asupra activității COX-1 și COX-2 exclusiv în sistemul nervos central - acționează asupra durerii și centrelor de termoreglare.

În interiorul țesuturilor inflamate, peroxidazele celulare neutralizează efectul pe care paracetamolul îl are asupra COX, ceea ce explică absența aproape completă a activității antiinflamatorii. [2]

Farmacocinetica

Ameliorarea durerii se observă după 5-10 minute de la momentul aplicării Infulgan. Efectul analgezic maxim se dezvoltă după 60 de minute, iar durata acestui efect este de obicei de 4-6 ore.

Medicamentul reduce temperatura în decurs de jumătate de oră după aplicare, iar efectul său antipiretic durează cel puțin 6 ore.

Absorbţie.

Cu o singură administrare de până la 2 g de medicamente și cu utilizare repetată în următoarele 24 de ore, caracteristicile farmacocinetice ale paracetamolului rămân liniare.

Nivelul de biodisponibilitate atunci când se utilizează o perfuzie de 0,5 și 1 g de medicament este similar cu cel observat în cazul utilizării a 1 și 2 g de propacetamol (conține 0,5 și respectiv 1 g de paracetamol). Nivelul plasmatic Cmax este notat la sfârșitul perfuziei, care pentru 0,5 sau 1 g de substanță durează 15 minute și este egal cu 15 sau respectiv 30 μg / ml.

Procese de distribuție.

Volumul de distribuție al medicamentului este de aproximativ 1 l / kg. Paracetamolul are o sinteză slabă de proteine. Când se utilizează 1 g de Infulgan, cea mai mare parte a acestuia (aproximativ 1,5 μg / ml) se determină în interiorul lichidului cefalorahidian după 20 de minute de la momentul perfuziei. 

Procese de schimb.

Cea mai mare parte a paracetamolului este implicată în metabolismul intrahepatic, trecând prin 2 faze principale: conjugarea cu participarea acidului glucuronic și sulfuric. Ultima fază are o saturație rapidă în cazul utilizării porțiilor care depășesc valoarea medicamentoasă.

O cantitate mică (mai puțin de 4%) de medicamente este implicată în metabolism cu ajutorul hemoproteinei P450, în care se formează un element metabolic intermediar (N-acetilbenzoquinon imină), care este rapid neutralizat în condiții stabile sub acțiunea glutationului redus.. Mai mult, este excretat în urină, sintetizat cu acid mercaptopuric și cisteină. Dar, în cazul intoxicației masive, volumul acestui element metabolic toxic crește.

Excreţie.

Componentele metabolice ale paracetamolului sunt excretate în principal în urină. Pe o perioadă de 24 de ore, 90% din porția administrată este excretată - majoritatea sub formă de glucuronid (cu 60-80%), precum și sulfat (cu 20-30%). Mai puțin de 5% din medicamente sunt excretate neschimbate. Timpul de înjumătățire este de 2,7 ore, iar clearance-ul sistemic este de 18 l / h.

Dozare și administrare

Este necesar să injectați medicamentul în / în cale.

Adulții, adolescenții, precum și copiii care cântăresc peste 33 kg folosesc lichide din sticle cu un volum de 0,1 litri.

Copiilor cu o greutate mai mică de 33 kg li se prescrie medicamente din sticle de 20 sau 50 ml.

Mărimea porției se bazează pe greutatea pacientului:

• greutate ≤10 kg: porția este de 7,5 mg / kg (volum la prima injecție - 0,75 ml / kg). Pentru 1 injecție, nu se pot utiliza mai mult de 7,5 ml de medicament. Nu se administrează mai mult de 30 mg / kg pe zi;
• greutate în intervalul> 10 / ≤3,3 kg: dimensiunea dozajului 15 mg / kg (volum 1,5 ml / kg). Pentru 1 injecție, puteți utiliza 49,5 ml. Pe zi - maxim 60 mg / kg (nu mai mult de 2 g);
• greutate în intervalul> 33 / ≤50 kg: doza este de 15 mg / kg (volum 1,5 ml / kg). Pentru 1 injecție, este permis maxim 75 ml. Nu se utilizează mai mult de 60 mg / kg pe zi (maximum 3 g);
• greutate> 50 kg (cu risc de hepatotoxicitate): dimensiune de servire - 1 g (volum 0,1 l). Pentru infuzia cu 1 godeu, nu puteți introduce mai mult de 0,1 ml. Se utilizează maximum 3 g pe zi;
• greutate> 50 kg (fără risc de hepatotoxicitate): dimensiunea dozei - 1 g (volum 0,1 l). Pentru 1 injecție, nu aplicați mai mult de 0,1 litri. Nu se introduc mai mult de 4 g pe zi.

Trebuie respectat un interval minim de 4 ore între proceduri. Adesea nu se administrează mai mult de 4 perfuzii pe zi.

La persoanele cu insuficiență renală (severă), trebuie respectat un interval minim de 6 ore între perfuzii.

Porțiunile maxime zilnice sunt alocate persoanelor care nu utilizează alte medicamente, care conțin paracetamol, prin urmare, dacă trebuie să utilizeze astfel de medicamente, trebuie să schimbe doza de Infulgan în conformitate cu aceasta.

Persoanele cu insuficiență renală severă.

Atunci când se utilizează paracetamol la persoanele cu valori CC de ≤ 30 ml pe minut, este necesar să se mărească intervalul minim între proceduri la 6 ore.

Persoanele cu alcoolism cronic, insuficiență hepatocelulară și persoanele cu deshidratare sau malnutriție cronică (niveluri scăzute de rezerve de glutation intrahepatic).

Se pot utiliza maximum 3 g de medicamente pe zi. Paracetamolul se administrează printr-o perfuzie care durează 15 minute.

Copii cu greutatea ≤10 kg.

Datorită volumului mic de substanță utilizată, flaconul cu medicamente nu este suspendat pentru perfuzie. Cantitatea necesară de medicamente este extrasă printr-o seringă dintr-o sticlă și apoi injectată nedizolvată (sau dizolvată în 5% glucoză sau 0,9% NaCI (în proporție de 1k9)) pe un interval de 15 minute.

Lichidul medicinal diluat trebuie aplicat în decurs de 60 de minute de la momentul preparării sale (acest segment include și timpul perfuziei).

O seringă cu un volum de 5 sau 10 ml este utilizată pentru a selecta doza necesară (luând în considerare greutatea copilului). În acest caz, dimensiunea de servire nu trebuie să depășească 7,5 ml.

• Cerere pentru copii

Poate fi folosit din momentul în care copilul se naște. Nu poate fi administrat numai copiilor prematuri.

Utilizați Infulgan în timpul sarcinii

Există doar informații limitate cu privire la utilizarea clinică a medicamentelor. Informațiile epidemiologice privind administrarea de porțiuni terapeutice de paracetamol nu prezintă niciun impact negativ asupra evoluției sarcinii sau dezvoltării fetale.

Datele prospective despre otrăvirea medicamentelor în timpul sarcinii nu au arătat o creștere a probabilității de a dezvolta anomalii.

În timpul sarcinii, Infulgan este utilizat numai după o evaluare atentă a tuturor riscurilor și beneficiilor posibile, iar în timpul selecției dozei și a duratei terapiei, instrucțiunile trebuie respectate cu strictețe.

Luat pe cale orală, paracetamolul este excretat în cantități mici în laptele matern. La sugari, dezvoltarea simptomelor negative nu a fost constatată în cazul utilizării paracetamolului pentru hepatita B.

Contraindicații

Este contraindicat numirea persoanelor cu intoleranță severă la paracetamol, clorhidrat de propacetamol (care este un precursor al paracetamolului) sau alte elemente ale medicamentului. În plus, nu este utilizat pentru insuficiența hepatocelulară severă.

Efecte secundare Infulgan

Principalele efecte secundare:

• tulburări sistemice: apare ocazional stare de rău. Semnele de intoleranță sunt notate individual;
• tulburări cardiace: ocazional există o scădere a valorilor tensiunii arteriale;
• probleme cu funcția digestivă: ocazional există o creștere a transaminazelor hepatice;
• leziuni ale sistemului sanguin și ale limfei: leuko-, trombocit- sau neutropenie se observă individual.

Testele clinice au condus la apariția frecventă a simptomelor negative în zona injecției (arsură și durere).

Semne de intoleranță severă au apărut ocazional: de la erupții cutanate sau urticarie, până la dezvoltarea anafilaxiei, în care a fost necesar să se anuleze terapia.

În plus, există informații despre apariția roșeață, eritem, mâncărime sau tahicardie.

Supradozaj

Probabilitatea de afectare hepatică (printre formele de hepatită colestatică, fulminantă sau citolitică, precum și insuficiența hepatică) crește la copii mici, vârstnici, persoane cu alcoolism cronic, patologii hepatice, distrofie alimentară și cu activitate enzimatică redusă. Cu astfel de încălcări, otrăvirea cu Infulgan poate fi fatală.

Manifestările se dezvoltă în primele 24 de ore - printre care anorexie, dureri abdominale, vărsături, paloare și greață.

Intoxicația se dezvoltă cu o singură utilizare a unei porțiuni de 7,5+ g (pentru un adult) și 0,14 g / kg (pentru un copil). În astfel de cazuri, există un eșec al funcției hepatice, citoliza hepatică și, în plus, acidoză metabolică și encefalopatie, care pot provoca comă și moarte. Pe o perioadă de 12-48 de ore, indicii transaminazelor intrahepatice (AST și ALT) și ale bilirubinei cu LDH cresc, iar valorile protrombinei scad, de asemenea.

Semnele clinice ale afectării ficatului sunt observate după 2 zile, atingând maximul lor după 4-6 zile.

Printre măsurile urgente necesare:

• spitalizare urgentă;
• identificarea parametrilor plasmatici ai paracetamolului (trebuie efectuată înainte de începerea terapiei, cât mai repede posibil după otrăvire);
• ingestie sau injecție intravenoasă de substanțe antidot - NAC. Se recomandă efectuarea acestei proceduri în termen de 10 ore de la intoxicație. Puteți utiliza NAC mai târziu, dar terapia va dura mai mult;
• acțiuni simptomatice.

Înainte de a începe terapia, trebuie efectuate teste ale funcției hepatice (acestea trebuie repetate la intervale de 24 de ore). Adesea, valorile transaminazelor intrahepatice revin la normal după 1-2 săptămâni; în timp ce activitatea hepatică este complet restabilită. Dar uneori pacienții pot avea nevoie de un transplant de ficat.

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când este combinat cu probenecid, nivelul clearance-ului paracetamolului scade la jumătate - datorită blocării sintezei acestuia din urmă cu acid glucuronic. În acest sens, odată cu introducerea simultană a acestor medicamente, este necesară o scădere a porțiunii de paracetamol.

Salicilații sunt capabili să prelungească timpul de înjumătățire al paracetamolului.

Substanțele care induc oxidarea intrahepatică a microsomilor (inclusiv barbiturice, fenilbutazonă cu fenitoină, triciclici, alcool etilic și rifampicină) pot duce la apariția otrăvirilor severe chiar dacă doza este ușor depășită.

Combinația de paracetamol (4 g pe zi pentru o perioadă de cel puțin 4 zile) și anticoagulante administrate pe cale orală poate provoca mici modificări ale valorilor INR. Cu astfel de combinații, este necesar să se monitorizeze nivelul INR în timpul terapiei și timp de 7 zile după oprirea utilizării Infulgan.

Conditii de depozitare

Infulgan trebuie păstrat într-un loc care nu este la îndemâna copiilor. Nu congelați medicamentul. Valorile temperaturii - maxim 25 ° С.

Termen de valabilitate

Infulgan poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricării tratamentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Elgan, Panadol cu Grippocitron, Anapiron, Piaron și Efferalgan cu Paracetamol, Tsefekon D și Ifimol cu Rodapap DC 90 HSP.