Immard

Immar este un medicament antimalaric.

Indicaţii Immarda

Indicată pentru eliminarea formelor de artrita reumatoida (de asemenea tip juvenil), LES și DHQ, și în afară de dermatita, care, sub acțiunea luminii solare (sau manifestările de deteriorare ale bolii).

Prin suprimarea sau tratarea atacurilor acute de malarie provocat wiwaxia plazmodium, Plasmodium ovale și P.malariae și tulpinile de bacterii susceptibile plus plazmodium falciparum. De asemenea, cu terapia radicală a malariei, provocată de tulpini sensibile de bacterii plasmodium falciparum.

[1]

Formularul de eliberare

Produs în comprimate - 10 bucăți pe o placă cu blister. Într-un singur pachet - 3 blistere.

[2], [3]

Farmacodinamica

În componentele antimalarice (clorochină și hidroxiclorochină) are mai multe efecte farmacologice, care sunt responsabile pentru efectele lor medicinale în procesul de eliminare a patologiilor reumatice (dar rolul acestor mecanisme rămâne neclar).

Printre efectele topite - reacția cu grupări tiol, schimbarea manifestări ale activității enzimei (printre aceste fosfolipaze, proteaze, NADH reductaza hemoproteină C, și, în plus față de hidrolaze cholinesterases), sinteza ADN. În plus față de aceasta - normalizarea membranelor lizozomale, încetinirea procesului de formare a GHGs, și în plus față de fagocitoză, chemotaxia celulelor polimorfonucleare. În același timp, ei sunt capabili să interfereze cu legarea monocitelor IL-1 și încetinirea eliberării superoxidului de către neutrofile.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmacocinetica

Proprietățile farmacocinetice, mecanismul de acțiune, precum și procesul de metabolizare a hidroxiclorochinei sunt similare cu cele ale clorochinei. După consumarea medicamentelor, hidroxiclorochina este absorbită rapid și aproape complet. În timpul testării voluntarilor care au luat o singură doză de medicament (400 mg), sa constatat că nivelul maxim al substanței este în intervalul 53-208 ng / ml, iar valoarea medie este de 105 ng / ml. Perioada medie de timp necesară pentru a obține indicele plasmatic maxim este de 1,83 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică variază în funcție de timpul scurs de consum, respectiv: 5,9 ore (rata de vârf - 10 ore), 26,1 ore (rata de vârf - 10-48 ore) și 299 ore (nivel de vârf al 48- 504 de ore).

Compușii înrudiți cu produsele de dezintegrare se distribuie în toate țesuturile corpului și se excretă în principal în urină. Există un test care a arătat că după 24 de ore de la administrarea medicamentului au fost retrase doar 3% din doză.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie consumat pe cale orală. Adulții și cu ea în vârstă doza minimă necesară care dă efectul unui medicament (nu este permisă, astfel încât acesta a fost de peste 6,5 mg / kg (calculul se efectuează în baza ideal și greutatea nu sunt de fapt existente) pe zi și este de obicei de 200 sau 400 mg).

Persoanelor cărora li se permite să consume 400 mg de medicament pe zi - în stadiul inițial, această doză trebuie împărțită în două recepții separate. Dacă nu există semne de îmbunătățire vizibile, este permisă reducerea acesteia la 200 mg. Dacă medicamentul funcționează eficient, puteți crește doza zilnică de întreținere la o valoare de 400 mg.

Copiilor li se prescrie o doză zilnică minimă (nu mai mult de 6,5 mg / kg de greutate ideală). Din acest motiv, este interzisă prescrierea medicamentelor în 200 mg comprimate copiilor a căror greutate ideală este mai mică de 31 kg.

În timpul eliminării atacurilor de malarie - pentru adulți, doza este egală cu 400 mg în aceleași zile ale săptămânii. În copilărie (copii cu greutatea de 31 kg), doza săptămânală pentru un atac este de 6,5 mg / kg, dar nu poate depăși doza recomandată pentru adulți, indiferent de greutate.

Dacă circumstanțele o permit, tratamentul copleșitor ar trebui să înceapă cu 2 săptămâni înainte de călătoria spre zona de distribuție a endemiei. În absența unei astfel de posibilități pentru adulți sarcină atribuită de dozare dublu (800 mg), și pentru copii - 12,9 mg / kg greutate (dar nu mai mult de 800 mg), care este împărțit în două recepție separate, cu un interval de 6 ore. Terapia supresivă trebuie continuată la 8 săptămâni după ce persoana a părăsit zona endemică.

Tratamentul în cazul atacurilor malartice acute. Dimensiunea dozelor inițiale pentru adulți este de 800 mg, urmată de 400 mg la fiecare 6-8 ore în următoarele două zile (în total, se obțin 2 g ingredient activ al medicamentului). Ca o alternativă eficientă, puteți utiliza o singură doză de LS la o doză de 800 mg. Poți conta pe asta, având în vedere greutatea (ca și pentru copil).

Copiii cu o greutate ideală de 31 kg - doza totală este de 32 mg / kg (dar maxim 2 g), trebuie luată timp de 3 zile, ținând cont de adăugările descrise mai jos:

• inițial - 12,9 mg / kg (dar cu o singură doză de cel mult 800 mg);
• 2 - 6,5 mg / kg (dar cu un maxim de 400 mg) la 6 ore după administrarea dozei inițiale;
• A treia - 6,5 mg / kg (maximum 400 mg) la 18 ore după utilizarea celei de-a doua doze;
• 4 - 6,5 mg / kg (dimensiunea maximă 400 mg) la 24 de ore după utilizarea celei de-a treia doze.

Toate tabletele trebuie consumate cu alimente sau spălate cu lapte (1 pahar).

Hidroxiclorochina este capabilă să se acumuleze în organism, deci sunt necesare mai multe săptămâni pentru a obține medicamentul, dar reacțiile negative slabe pot apărea destul de devreme. În cazul în care în tratamentul patologiilor reumatice timp de șase luni nu există nici o îmbunătățire a stării pacientului, se recomandă oprirea cursului.

În tratamentul patologiilor asociate cu intoleranța la lumină, este necesară limitarea cursurilor terapeutice exclusiv la perioade de expunere constantă la lumină.

[19]

Utilizați Immarda în timpul sarcinii

Este interzisă numirea femeilor însărcinate și a celor care alăptează.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la derivații de 4-aminochinolină;
• prezența în anamneza retinopatiei, patologiilor hepatice sau renale, maculopatiei, bolilor de sânge sau SNC și, în plus, porfirie;
• persoanele cu tulburări congenitale rare (printre care sensibilitate la galactoză, deficit de lactază sau absorbție insuficientă a glucozei-galactozei);
• copii cântărind mai puțin de 31 kg;
• utilizarea prelungită la copii;
• cu porfiria pacientului la momentul tratamentului.

[16], [17], [18]

Efecte secundare Immarda

Luarea de comprimate poate provoca apariția unor astfel de efecte secundare:

• organe vizuale: dezvoltarea nistagmului. Uneori se observă apariția retinopatiei cu apariția defectelor în câmpul vizual și, în afară de aceasta, cu o modificare a pigmentării, deși astfel de doze sunt rareori observate când se observă dozele necesare. Într-un stadiu incipient al retinopatiei, procesul de dezvoltare este reversibil după întreruperea consumului de droguri. Dar dacă acest lucru nu se face la timp, există riscul ca boala să progreseze după anularea târzie. Pot exista modificări ale retinei care inițial au fost asimptomatice sau manifestate ca o tulburare de percepție a florilor sau a formelor temporale, pericardrale sau paracentrale de bovine. Dezvoltarea posibilă a problemelor cu corneea (cum ar fi opacifierea sau edemul). Aceste tulburări sunt uneori asimptomatice, dar uneori contribuie la dezvoltarea vederii încețoșate și, în plus față de apariția fotofobiei sau a halourilor. Astfel de încălcări pot fi tranzitorii și reversibile dacă tratamentul este întrerupt. Pierderea clarității vizuale rezultă din tulburarea de cazare și depinde de doza. Această tulburare este reversibilă;
• piele: uneori, mâncărime, și, în plus, erupții cutanate, modificări de pigmentare a pielii cu pigmentare a membranelor mucoase apare alopecie, par decolorate, în curs de dezvoltare porfirie. Astfel de tulburări dispar adesea atunci când medicamentele sunt retrase. Este posibil să apară o erupție de tip bulous cu observații unice asupra dezvoltării eritemului multiform și a eritemului exudativ malign, precum și a fotofobiei. În cazurile descrise separat, a apărut dermatita Ritter. Ocazional rash pustular (forma exantematice generalizată) de tip acut - trebuie să se distingă de psoriazis, deși substanța actuală medicament este capabil de a induce o exacerbare și această patologie. Este posibil ca acest lucru să se datoreze leucocitozei și creșterii temperaturii. Atunci când un medicament este abolit, încălcările sunt adesea reversibile;
• organele sistemului digestiv: diaree, greață severă și, în plus, dureri abdominale și anorexie; uneori există vărsături. Aceste manifestări apar după o reducere a dozării sau a unei retrageri de medicamente;
• organele Adunării Naționale: apariția zgomotului în urechi, amețeli severe, dureri de cap severe, sentimente de nervozitate, instabilitate de natură emoțională. În plus, pierderea auzului, convulsii, ataxie, psihoză toxică, apariția coșmarurilor și comportament suicidar;
• musculatura și schelet: apariția distrofiei musculare progresive sau a neuromiopatiei, care determină dezvoltarea slăbiciunii și a atrofiei ulterioare a musculaturii proximale. Această patologie este reversibilă odată cu retragerea medicamentului, dar o recuperare completă poate să apară abia după câteva luni. Poate că dezvoltarea unor tulburări senzoriale moderate, dureri la nivelul picioarelor, suprimarea reflexelor tendonului și, în plus față de această conducție nervoasă, tip anormal;
• organele CCC: există o singură apariție a cardiomiopatiei. Dacă au apărut probleme legate de conducere (așa-numita blocare a picioarelor pachetului Hisnus) sau de hipertrofia fiecărui ventricul, este posibil ca otrăvirile cronice să înceapă. În cazul anulării medicamentelor, conductivitatea poate fi restabilită;
• organele sistemului de hematopoieză: uneori există o suprimare a funcției medulare; se dezvoltă anemie (fie forma sa aplastică), trombocitopauză sau leucopenie și, în plus, hemoliză la persoanele cu deficiență de G6PD. Ingredientul activ al medicamentului poate exacerba porfiria sau agrava cursul bolii;
• tulburări hepatobiliare: o modificare a valorilor probelor hepatice funcționale; există informații despre dezvoltarea formei fulminante de insuficiență hepatică;
• reacții de intoleranță: manifestări alergice, inclusiv edem Quincke, urticarie, spasm bronșic. În plus, mâncărime și roșeață a pielii;
• altele: pierderea în greutate.

Supradozaj

Supradozajul cu 4-aminochinoline este foarte periculos pentru copii, deoarece pentru ei utilizarea acestei substanțe chiar și în cantitatea de 1-2 g poate duce la deces.

Printre manifestările: tulburări de vedere, dureri de cap severe, convulsii, convulsii, tulburări de conducere cardiacă, și cu acest ritm (printre altele - prelungirea intervalului QT), colaps cardiovascular, dezvoltarea hipokaliemie de fibrilație ventriculară și tahicardie ventriculară. Poate să apară și o întrerupere bruscă (uneori fatală) cu respirație cardiacă.

Deoarece o astfel de reacție poate să apară imediat după utilizarea unei doze mari de medicamente, este necesară efectuarea imediată a unei terapii care vizează eliminarea semnelor tulburării. Aceasta va necesita lavaj gastric și inducerea vărsăturilor. Admiterea carbon activat într-o cantitate de cel puțin 5 ori valoarea upotreblonnogo PM, este capabil de a preveni aspirație posleduschego (cu introducerea de cărbune activat în interiorul sondei stomacului prin spălarea imediat după procedură, nu mai târziu de o jumătate de oră după consumul de droguri).

În caz de supradozaj, se poate lua în considerare varianta administrării unei substanțe diazepam prin metoda parenterală. Există dovezi că acest medicament poate slăbi simptomele de cardiotoxicitate provocate de clorochină.

Dacă este necesar, se efectuează proceduri pentru a menține funcția respiratorie și se efectuează și tratamentul anti-șoc.

Interacțiuni cu alte medicamente

Sulfatul de hidroxiclorochin este capabil să mărească indicele plasmatic al digoxinei, ceea ce înseamnă că persoanele care iau aceste medicamente simultan trebuie să monitorizeze nivelul seric al digoxinei.

Hidroxiclorochinul sulfat este, de asemenea, capabil să interacționeze cu clorochina. Atunci când sunt combinate, sunt posibile următoarele efecte: creșterea proprietăților de blocare a aminoglicozidelor în ceea ce privește sinapsele myoneuropene; încetinirea metabolismului substanței sub acțiunea cimetidinei, care crește nivelul medicamentelor antimalarice în interiorul plasmei; antagonism în ceea ce privește proprietățile piridostigminei cu neostigmină; scăderea numărului de anticorpi formați (ca reacție la performanța imunizării vaccinului uman intradermic uman (celula diploidă) împotriva rabiei).

Similar cu clorochina, antiacidele au și un efect - slăbesc absorbția hidroxiclorochinei. Din acest motiv, atunci când combinați astfel de medicamente este necesar să se respecte un interval minim de 4 ore între metodele lor.

Deoarece hidroxiclorochina este capabilă să mărească proprietățile medicamentelor antidiabetice, o combinație a acestora poate necesita o scădere a dozei de insulină sau medicamente hipoglicemice.

Halofantrina prelungește intervalul QT, deci nu poate fi combinat cu alte medicamente care pot provoca aritmii cardiace (această listă include hidroxiclorochina). În plus, probabilitatea apariției aritmiilor ventriculare crește - cu utilizarea combinată a medicamentului cu alte medicamente aritmogene (printre care moxifloxacina și amiodarona).

Combinația dintre Immard și ciclosporină determină o creștere a indicilor de plasmă.

Hidroxiclorochina este capabilă să coboare marginea pragului convulsiv. Atunci când sunt combinate cu alte medicamente antimalarice, care, de asemenea, reduc pragul convulsiv (cum ar fi meflochina), probabilitatea convulsiilor crește.

Combinarea cu anticonvulsivante poate duce la o scădere a eficacității acestora.

Studiile efectuate pentru studierea interacțiunii dintre chloroocină și praziquanthal combinate o dată, au evidențiat o scădere a biodisponibilității acestora din urmă. Nu există informații privind posibilitatea dezvoltării aceluiași efect în cazul combinării cu hidroxiclorochină cu praziquanthal. Dacă extrapolam aceste informații, dat fiind că farmacocinetica și structura clorochinei cu hidroxiclorochină sunt foarte asemănătoare, putem concluziona că este de așteptat dezvoltarea unui astfel de impact.

Terapia combinată cu agalicidază poate provoca teoretic o încetinire a activității α-galactozidazei în celule.

[20]

Conditii de depozitare

Medicamentul este depozitat în condiții standard pentru medicamente, inaccesibile copiilor. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Immar este autorizat să utilizeze în decurs de 2 ani de la data eliberării medicamentului.