Immard

Imard este un medicament antimalaric.

Indicaţii Immarda

Este indicat pentru tratamentul artritei reumatoide (și de tip juvenil), LES și DLE, precum și al dermatitei care se dezvoltă sub influența luminii solare (sau când simptomele bolii se agravează).

În suprimarea sau tratamentul atacurilor acute de malarie cauzate de Plasmodium vivax, Plasmodium ovale și P.malariae, precum și de tulpini sensibile ale bacteriei Plasmodium falciparum. De asemenea, în terapia radicală a malariei cauzate de tulpini sensibile ale bacteriei Plasmodium falciparum.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de comprimate - 10 bucăți pe o placă cu blister. Un pachet conține 3 blistere.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacodinamica

Componentele antimalarice (clorochina și hidroxiclorochina) au mai multe efecte farmacologice care determină efectul lor medicinal în procesul de eliminare a patologiilor reumatice (cu toate acestea, rolul acestor mecanisme rămâne neclar).

Printre efectele obținute se numără interacțiunea cu grupările tiolice, modificări ale manifestărilor activității enzimatice (inclusiv fosfolipază, protează, NADH-hemoproteină C reductază și, de asemenea, hidrolază cu colinesterazele), sinteza ADN-ului. În plus, normalizarea membranelor lizozomale, încetinirea proceselor de formare a PG și, de asemenea, fagocitoza cu chemotaxia celulelor polimorfonucleare. În același timp, acestea sunt capabile să interfereze cu procesul de legare a IL-1 la monocite și să încetinească procesele de eliberare a superoxidului cu ajutorul neutrofilelor.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinetica

Proprietățile farmacocinetice, mecanismul de acțiune și procesul de metabolizare al hidroxiclorochinei sunt similare cu cele ale clorochinei. După administrarea medicamentului, hidroxiclorochina este absorbită destul de rapid și aproape complet. În timpul testelor efectuate pe voluntari care au luat o singură doză de medicament (400 mg), s-a constatat că nivelul maxim al substanței a fost cuprins între 53-208 ng/ml, iar valoarea medie a fost de 105 ng/ml. Perioada medie de timp necesară pentru obținerea indicatorului plasmatic maxim este de 1,83 ore.

Timpul de înjumătățire variază în funcție de timpul scurs de la consum, respectiv: 5,9 ore (valoare maximă - 10 ore), 26,1 ore (valoare maximă - 10-48 ore) și 299 ore (nivel maxim - 48-504 ore).

Compușii înrudiți cu produși de descompunere sunt distribuiți în toate țesuturile corpului și se excretă în principal prin urină. Există teste care au arătat că, după 24 de ore de la momentul administrării medicamentului, doar 3% din doză a fost excretată.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală. Adulții, și în același timp persoanele în vârstă, au nevoie de o doză minimă care să aibă efect medicinal (nu este permisă o doză mai mare de 6,5 mg/kg (calculul se bazează pe greutatea ideală, nu pe cea reală) pe zi și este de obicei egală cu 200 sau 400 mg).

Persoanele cărora li se permite să ia 400 mg de medicament pe zi - în stadiul inițial, această doză trebuie împărțită în 2 doze separate. Dacă nu există semne vizibile de ameliorare, este permisă reducerea la 200 mg. Dacă medicamentul este eficient, doza zilnică de întreținere poate fi crescută la 400 mg.

Copiilor li se prescrie doza zilnică minimă eficientă (nu mai mult de 6,5 mg/kg greutate ideală). De aceea, este interzisă prescrierea medicamentului în comprimate de 200 mg copiilor a căror greutate ideală este mai mică de 31 kg.

În timpul eliminării atacurilor de malarie - pentru adulți, doza este de 400 mg în aceleași zile ale săptămânii. În copilărie (copii cu o greutate de peste 31 kg) - doza săptămânală pentru suprimarea unui atac este de 6,5 mg / kg, dar, în același timp, indiferent de greutate, nu se poate depăși doza recomandată pentru adulți.

Dacă circumstanțele permit, tratamentul supresor trebuie inițiat cu 2 săptămâni înainte de călătoria într-o zonă endemică. Dacă acest lucru nu este posibil, se prescrie o doză dublă de încărcare (800 mg) pentru adulți și 12,9 mg/kg greutate corporală (dar nu mai mult de 800 mg) pentru copii, împărțită în 2 doze separate, la un interval de 6 ore. Terapia supresoare trebuie continuată timp de 8 săptămâni după părăsirea zonei endemice.

Tratament în caz de atacuri acute de malarie. Doza inițială pentru adulți este de 800 mg, apoi 400 mg la fiecare 6-8 ore timp de următoarele 2 zile (în total, 2 g de ingredient activ al medicamentului). Ca alternativă eficientă, se poate utiliza o singură doză de 800 mg. Aceasta poate fi calculată ținând cont de greutate (ca în cazul unui copil).

Copii cu o greutate ideală de 31+ kg - doza totală este de 32 mg/kg (dar maxim 2 g), trebuie administrată timp de 3 zile, ținând cont de suplimentele descrise mai jos:

• inițială – 12,9 mg/kg (dar o singură doză nu depășește 800 mg);
• a 2-a – 6,5 mg/kg (dar maxim 400 mg) la 6 ore după administrarea dozei inițiale;
• a 3-a – 6,5 mg/kg (maxim 400 mg) la 18 ore după administrarea celei de-a doua doze;
• A 4-a – 6,5 mg/kg (doza maximă 400 mg) la 24 de ore după administrarea celei de-a 3-a doze.

Toate comprimatele trebuie administrate cu alimente sau cu lapte (1 pahar).

Hidroxiclorochina se poate acumula în organism, motiv pentru care efectul medicinal se obține în câteva săptămâni, dar reacțiile negative slabe pot apărea destul de devreme. În cazurile în care nu există nicio îmbunătățire a stării pacientului în timpul tratamentului patologiilor reumatice timp de șase luni, se recomandă oprirea cursului.

În tratarea patologiilor asociate cu intoleranța la lumină, este necesar să se limiteze cursurile terapeutice exclusiv la perioadele de expunere constantă la lumină.

[ 19 ]

Utilizați Immarda în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea femeilor însărcinate și care alăptează.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la derivații de 4-aminochinolină;
• antecedente de retinopatie, patologii hepatice sau renale, maculopatie, boli ale sângelui sau ale sistemului nervos central, precum și porfirie;
• persoanele cu afecțiuni congenitale rare (inclusiv sensibilitate la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție de glucoză-galactoză);
• copii cu o greutate mai mică de 31 kg;
• utilizarea pe termen lung la copii;
• dacă pacientul prezintă porfirie în momentul tratamentului.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Efecte secundare Immarda

Administrarea de pastile poate provoca apariția următoarelor reacții adverse:

• Organe vizuale: dezvoltarea nistagmusului. Uneori, retinopatia se dezvoltă împreună cu defecte ale câmpului vizual și, de asemenea, cu modificări ale pigmentării, deși astfel de simptome sunt rare atunci când se respectă dozele necesare. În stadiul incipient al retinopatiei, procesul de dezvoltare a acesteia este reversibil după întreruperea administrării medicamentului. Dar dacă acest lucru nu se face la timp, există riscul ca boala să progreseze după o întrerupere tardivă. Pot apărea modificări ale retinei, care sunt inițial asimptomatice sau se manifestă ca o tulburare de percepție a culorilor sau forme temporale, pericentrale sau paracentrale de scotom. Se pot dezvolta probleme cu corneea (cum ar fi opacizarea sau edemul). Aceste tulburări sunt uneori asimptomatice, dar alteori contribuie la dezvoltarea vederii încețoșate, precum și la apariția fotofobiei sau a halourilor. Astfel de tulburări pot fi tranzitorii și reversibile dacă terapia este întreruptă. Pierderea acuității vizuale apare din cauza tulburării de acomodare și depinde de doză. Această tulburare este reversibilă;
• Piele: ocazional apare mâncărime și, pe lângă acestea, erupții cutanate, modificări ale pigmentării pielii odată cu pigmentarea membranelor mucoase, apare alopecie, părul se decolorează, se dezvoltă porfirie. Astfel de afecțiuni dispar adesea odată cu întreruperea administrării medicamentului. Poate apărea o erupție buloasă cu observații izolate de dezvoltare a eritemului multiform și a eritemului exudativ malign, precum și fotofobie. În cazurile descrise separat, a apărut dermatita Ritter. Rareori, se dezvoltă o erupție pustuloasă (formă exantematoasă generalizată) de tip acut - trebuie diferențiată de psoriazis, deși substanța activă a medicamentului poate provoca o exacerbare a acestei patologii. Este posibil ca acest lucru să se datoreze leucocitozei și creșterii temperaturii. Când administrarea medicamentului este întreruptă, afecțiunile sunt adesea reversibile;
• Organe ale sistemului digestiv: diaree, greață severă, precum și dureri abdominale și anorexie; ocazional se observă vărsături. Aceste simptome dispar după reducerea dozei sau întreruperea administrării medicamentului;
• organe ale sistemului nervos: apariția de zgomote în urechi, amețeli severe, dureri de cap ascuțite, senzații de nervozitate, instabilitate emoțională. În plus, pierderea auzului, convulsii, ataxie, psihoze toxice, apariția coșmarurilor și comportament suicidar;
• Musculatură și schelet: apariția distrofiei musculare progresive sau a neuromiopatiei, care determină dezvoltarea slăbiciunii și a atrofiei ulterioare a mușchilor proximali. Această patologie este reversibilă la întreruperea administrării medicamentului, dar recuperarea completă poate apărea numai după câteva luni. Este posibilă dezvoltarea unor tulburări senzoriale moderate, dureri la nivelul tibiei, suprimarea reflexelor tendinoase și, în plus, conducerea nervoasă anormală;
• Organe CVS: cardiomiopatia apare sporadic. Dacă apar probleme de conducere (așa-numitul bloc de ramură) sau începe hipertrofia fiecărui ventricul, este posibil să fi început o intoxicație cronică. Dacă administrarea medicamentului este întreruptă, conducerea poate fi restabilită;
• organe ale sistemului hematopoietic: funcția măduvei osoase este ocazional suprimată; ocazional se dezvoltă anemia (sau forma sa aplastică), trombocitopenie sau leucopenie, precum și hemoliză la persoanele cu deficit de G6PD. Componenta activă a medicamentului poate contribui la exacerbarea porfiriei sau la agravarea cursului acestei boli;
• afecțiuni hepatobiliare: modificări ale valorilor testelor funcționale hepatice; există informații despre dezvoltarea insuficienței hepatice fulminante;
• reacții de intoleranță: reacții alergice, inclusiv edem Quincke, urticarie, bronhospasm. În plus, mâncărime și roșeață a pielii;
• Altele: pierderea în greutate.

Supradozaj

O supradoză de 4-aminochinoline este foarte periculoasă pentru sugari, deoarece chiar și 1-2 g din această substanță pot provoca moartea.

Manifestările includ: tulburări de vedere, dureri de cap severe, convulsii, tulburări de conducere cardiacă și, odată cu acestea, tulburări de ritm (inclusiv prelungirea intervalului QT), colaps cardiovascular, dezvoltarea hipokaliemiei, fibrilației ventriculare și tahicardiei ventriculare. Poate apărea și stop cardiac brusc (uneori fatal) cu respirație.

Deoarece o astfel de reacție poate apărea imediat după administrarea unei doze mari de medicament, este necesar să se efectueze imediat o terapie care vizează eliminarea semnelor tulburării. Vor fi necesare lavaj gastric și inducerea vărsăturilor. Administrarea de cărbune activ într-o cantitate de cel puțin 5 ori mai mare decât cantitatea de medicament administrată poate preveni absorbția ulterioară a acestuia (atunci când se administrează cărbune activ în stomac printr-o sondă imediat după procedura de lavaj, în decurs de cel mult o jumătate de oră de la administrarea medicamentului).

În caz de supradozaj, se poate lua în considerare opțiunea administrării parenterale de diazepam. Există dovezi că acest medicament este capabil să reducă simptomele de cardiotoxicitate cauzate de clorochină.

Dacă este necesar, se efectuează proceduri pentru menținerea funcției respiratorii și se efectuează și tratament antișoc.

Interacțiuni cu alte medicamente

Sulfatul de hidroxiclorochină poate crește nivelurile plasmatice de digoxină, motiv pentru care persoanele care iau aceste medicamente concomitent trebuie să monitorizeze constant nivelurile serice de digoxină.

Sulfatul de hidroxiclorochină poate interacționa, de asemenea, cu substanța clorochină. Atunci când sunt combinate, sunt posibile următoarele efecte: creșterea proprietăților de blocare ale aminoglicozidelor față de sinapsa mioneurală; încetinirea metabolismului substanței sub influența cimetidinei, datorită căreia crește nivelul medicamentelor antimalarice din plasmă; antagonism față de proprietățile piridostigminei față de neostigmină; scăderea numărului de anticorpi formați (ca reacție la implementarea imunizării primare - vaccin intradermic uman (cu celule diploide) împotriva rabiei).

Antiacidele au, de asemenea, un efect similar cu clorochina - acestea slăbesc absorbția hidroxiclorochinei. Din acest motiv, atunci când se combină astfel de medicamente, este necesar să se respecte un interval de cel puțin 4 ore între administrările lor.

Deoarece hidroxiclorochina poate spori proprietățile medicamentelor antidiabetice, atunci când acestea sunt administrate împreună, poate fi necesară reducerea dozei de insulină sau de medicamente hipoglicemiante.

Halofantrina prelungește intervalul QT, deci nu poate fi combinată cu alte medicamente care pot provoca aritmie cardiacă (această listă include hidroxiclorochina). În plus, probabilitatea dezvoltării aritmiei ventriculare crește odată cu utilizarea combinată a medicamentului cu alte medicamente aritmogene (inclusiv moxifloxacina cu amiodaronă).

Asocierea dintre Immard și ciclosporină determină o creștere a nivelurilor plasmatice ale acestuia.

Hidroxiclorochina este capabilă să scadă pragul convulsivant. Atunci când este combinată cu alte medicamente antimalarice care scad, de asemenea, pragul convulsivant (cum ar fi meflochina), probabilitatea apariției convulsiilor crește.

Asocierea cu anticonvulsivante poate duce la o scădere a eficacității acestora.

Studiile efectuate pentru a studia interacțiunea combinațiilor cu doză unică de clorochină și praziquantel au demonstrat o scădere a biodisponibilității acestuia din urmă. Nu există informații despre dacă același efect s-ar putea dezvolta în cazul combinării hidroxiclorochinei cu praziquantel. Dacă extrapolăm aceste informații, având în vedere că farmacocinetica și structura clorochinei și hidroxiclorochinei sunt foarte similare, putem concluziona că dezvoltarea unui astfel de efect ar trebui să fie de așteptat.

Administrarea combinată cu agalsidază poate provoca teoretic o încetinire a activității α-galactozidazei în interiorul celulelor.

[ 20 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul se păstrează în condiții standard pentru medicamente, la îndemâna copiilor. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Imard poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.