Fentanil

Fentanilul este un analgezic de tip narcotic.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Fentanil

Se utilizează în următoarele situații:

• ameliorarea durerii pentru o perioadă scurtă de timp - ca anestezie în timpul inducției sau premedicației, precum și ca măsură de întreținere în perioada de după o procedură chirurgicală;
• pentru a oferi un efect analgezic puternic, pe lângă anestezia locală sau generală;
• în combinație cu neuroleptice (de exemplu, cu droperidol) în timpul premedicației și, de asemenea, ca medicament adjuvant în timpul anesteziei locale sau generale;
• ca anestezic la persoanele cu risc crescut de complicații în timpul intervențiilor chirurgicale majore (de exemplu, în zona inimii).

În plus, Fentanilul poate fi utilizat în timpul procedurilor ortopedice sau neurologice - este prescris ca analgezic adjuvant.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de lichid injectabil (într-un flacon de 50 ml), precum și sub formă de sistem de tratament transdermic - 5 pliculețe speciale într-o cutie.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodinamica

Medicamentul are efect sedativ și analgezic. În timpul utilizării, este necesar să se țină cont de faptul că modificările ventilației alveolelor pulmonare și ale frecvenței respiratorii pot fi mai durabile decât efectul analgezic.

Când doza este crescută, schimbul pulmonar este slăbit. Când se utilizează doze prea mari, se poate dezvolta apnee.

Fentanilul are un efect emetic mai puțin pronunțat decât substanțe precum meperidina sau morfina.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacocinetica

Perioada de distribuție a substanței este de 1,7 minute, iar perioada de redistribuție este de 13 minute. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 219 minute.

Volumul de distribuție al medicamentului este de 4 l/kg. Capacitatea de sinteză a proteinelor plasmatice scade pe măsură ce ionizarea medicamentului crește. Modificările valorilor pH-ului pot afecta procesele de distribuție a medicamentului între SNC și plasmă.

Componenta activă se acumulează în mușchii scheletici și în țesuturile adipose, apoi este eliberată cu viteză mică, pătrunzând în sânge. Medicamentul este convertit în ficat cu o frecvență mare.

Aproximativ 75% din doza administrată intravenos este excretată în urină (în mare parte sub formă de produși de descompunere). Mai puțin de 10% din elementul nemodificat este excretat în urină. Aproximativ 9% din doza de medicament este excretată (sub formă de produși de descompunere) în fecale.

Efectul activ al fentanilului începe să se manifeste aproape imediat după injectarea intravenoasă. Cu toate acestea, intensitatea maximă a ameliorării durerii nu durează mai mult de câteva minute. În medie, efectul analgezic durează aproximativ 0,5-1 oră (cu injectarea intravenoasă a unei doze de până la 2 ml de soluție (100 mcg)). Cu o injecție intramusculară, medicamentul începe să acționeze la 7-8 minute după procedură, iar durata totală a efectului medicamentos este de aproximativ 2 ore.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi prescris numai de medici care au cunoștințe și experiență în manipularea medicamentelor opioide puternice atunci când sunt utilizate pentru tratarea durerii cronice.

Deoarece există posibilitatea apariției depresiei respiratorii, medicamentul este prescris numai acelor persoane care au o bună toleranță la astfel de medicamente. În timpul utilizării Fentanyl, este necesară reducerea la minimum a utilizării altor anestezice.

Persoanele care au luat anterior cel puțin 60 mg de morfină, 30 mg de oxicodonă, 8 mg de hidromorfonă sau alte medicamente opioide zilnic timp de 7 zile sau mai mult sunt considerate rezistente la efectele opioidelor.

Selectarea dozelor pentru fiecare pacient se efectuează individual, ținând cont de istoricul existent al utilizării analgezicelor în timpul terapiei, precum și de factorii de risc pentru dezvoltarea dependenței de droguri la o persoană.

După prescrierea oricărei doze de medicament, medicul trebuie să monitorizeze cu atenție reacția pacientului, de exemplu, suprimarea activității respiratorii, în special în primele 24-72 de ore de la începerea tratamentului, când medicamentul atinge concentrația maximă în ser.

Dimensiunile porțiilor de dozare.

La pregătirea unui adult pentru o procedură chirurgicală, se administrează intravenos 0,05-0,1 mg de medicament (în combinație cu droperidol (2,5-5 mg)). Aceasta trebuie făcută cu aproximativ 15 minute înainte de administrarea anesteziei. Ca anestezie chirurgicală: se administrează intravenos 0,05-0,2 mg de substanță la fiecare 30 de minute.

În cazul pregătirii unui copil pentru o intervenție chirurgicală, trebuie administrat medicamentul în doză de 0,002 mg/kg. Pentru anestezia chirurgicală, este necesară o doză intravenoasă de 0,01-0,15 mg/kg sau o injecție intramusculară de 0,15-0,25 mg/kg. Pentru menținerea anesteziei chirurgicale, este necesară o injecție intramusculară de 0,001-0,002 mg/kg.

Plasturele trebuie aplicat pe epidermă (zona plană) timp de 72 de ore. O condiție importantă pentru procedură este o cantitate minimă de păr în zona de tratament, precum și absența semnelor vizibile de iritație alergică.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Utilizați Fentanil în timpul sarcinii

Fentanilul nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la medicamentele opioide;
• astm bronșic;
• dependența de droguri;
• condiții în care se observă suprimarea funcției centrului respirator;
• efectuarea procedurilor obstetricale;
• insuficiență respiratorie;
• există suspiciunea de obstrucție intestinală.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efecte secundare Fentanil

Medicamentul poate provoca o varietate de efecte negative:

• în cazul utilizării excesive sau prelungite a drogurilor, se poate dezvolta dependența de droguri;
• forme severe de afecțiuni respiratorii;
• scăderea valorilor tensiunii arteriale;
• bradicardie;
• rigiditate musculară pe termen scurt;
• bronhoconstricție moderată.

[ 24 ]

Supradozaj

În intoxicația acută, se observă o senzație de somnolență, suprimarea activității respiratorii, spasme musculare, stare comatoasă sau stupoare, scăderea tensiunii arteriale și bradicardie.

Rareori, o supradoză a medicamentului poate provoca moartea pacientului.

[ 30 ], [ 31 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Asocierea cu antidepresive.

Combinația cu alte medicamente care afectează sistemul nervos central (inclusiv tranchilizante, hipnotice sau sedative, opioide și anestezice generale) poate crește probabilitatea disfuncției sistemului respirator, a dezvoltării sedării profunde și a comei și chiar a decesului. Când este utilizat simultan cu oricare dintre medicamentele menționate mai sus, doza unuia dintre ele trebuie redusă.

Medicamente care inhibă activitatea CYP3A4.

Deoarece CYP3A4 este o parte importantă a metabolismului medicamentelor, medicamentele care îi inhibă activitatea pot scădea valorile clearance-ului fentanilului, rezultând creșterea nivelurilor plasmatice și efecte opioide prelungite. Aceste efecte pot fi mai pronunțate atunci când sunt combinate cu inhibitori ai 3A4.

Substanțe care induc funcția CYP3A4.

Elementele care induc CYP450 3A4 sunt capabile să declanșeze procesul de metabolizare a medicamentelor, datorită căruia clearance-ul acestora crește, iar nivelul plasmatic, dimpotrivă, scade. Drept urmare, există o lipsă de eficacitate medicinală sau posibilitatea apariției sindromului de sevraj la persoanele care ulterior dobândesc dependență de droguri.

Asocierea cu IMAO.

Combinația medicamentului cu IMAO nu a fost încă suficient studiată, motiv pentru care utilizarea simultană a acestor substanțe este complet interzisă.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Conditii de depozitare

Fentanilul trebuie păstrat într-un loc uscat și întunecat, ferit de copiii mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 36 ]

Termen de valabilitate

Fentanilul poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricației medicamentului.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Aplicație pentru copii

Este interzisă prescrierea medicamentului copiilor sub 2 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Lunaldin cu Dolforin, Fentadol cu Durogesic Matrix și Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenzii

Fentanilul primește recenzii destul de diferite în ceea ce privește natura efectului său medicinal. Adesea, pacienții care l-au utilizat nu sunt capabili să-i evalueze în mod adecvat eficacitatea, ceea ce se datorează severității patologiilor pentru care este prescris medicamentul.

Dar majoritatea experților consideră că medicamentul este destul de eficient, deoarece elimină foarte eficient durerea severă în timpul tratamentului, precum și după procedurile chirurgicale.