Fenobarbital

Fenobarbitalul este inclus în categoria hipnoticii și anticonvulsivanților.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indicaţii Fenobarbital

Se utilizează pentru tratamentul tetanosului, epilepsiei, HDN, precum și necesitatea eliminării imediate a crizelor acute și a terapiei cu hiperbilirubinemie (uneori utilizată pentru prevenirea acesteia).

Odată cu aceasta, medicamentul poate fi prescris ca sedativ (de exemplu, ca parte a unui tratament complex), pentru a ușura simțul fricii, anxietății și tensiunii.

[9]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub formă de soluție sau tablete de 0,2% și, în plus, poate fi produsă sub formă de liofilizator.

[10], [11], [12], [13]

Farmacodinamica

Fenobarbital este un barbituric cu un tip de expunere lung. Medicamentul are un efect sedativ, anticonvulsivant și hipnotic.

În plus, aceasta sporește sensibilitatea terminațiilor GABA la mediator, prelungește perioada de deschidere a canalelor nervoase prin care trec curenții de ioni de clor și îi ajută să se miște în interiorul celulelor. Ca urmare, începe hiperpolarizarea pereților celulari, ceea ce duce la o slăbire a activității lor. Mai mult, există o creștere a efectului de încetinire al GABA și inhibarea transportului interneuronal în NS.

Atunci când este utilizat în porțiuni medicinale, medicamentul mărește transportul GABAergic și interferează cu procesele neurotransmisiei glutamatergice. La concentrații mari, elementul medicamentos previne fluxul de ioni de calciu prin pereții celulari.

Fenobarbital are un efect copleșitor asupra HC. Ea slăbește excitabilitatea centrelor motrice ale subcortexului cerebral și a crustei, reduce activitatea motrică și promovează dezvoltarea efectului sedativ cu adormirea ulterioară a pacientului.

Medicamentul poate fi utilizat pentru a opri o varietate de etiologii ale convulsiilor. Impactul anticonvulsive este cauzată de activitățile de inhibare a glutamat, GABA funcții de activare a sistemului și, în plus, impactul medicamentelor împotriva canalelor de voltaj-dependente de Na. De asemenea, nivelul excitabilității neuronilor localizați pe situsul epileptogen scade, iar dezvoltarea și mișcarea impulsurilor sunt blocate. Medicamentul încetinește frecvența înaltă a deversărilor neuronale repetate.

Utilizat în porții mici de fenobarbital are un efect liniștitor. În acest caz, dozele sale mari pot provoca suprimarea activității centrelor medulla oblongata. În același timp, suprimă activitatea centrului respirator și reduce sensibilitatea la CO2, reducând, de asemenea, volumul de respirație.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmacocinetica

Substanța absorbită oral este complet absorbită în interiorul intestinului subțire. Valorile maxime sunt notate după 60-120 de minute. Nivelul de biodisponibilitate este de 80%. Aproximativ jumătate dintr-o singură doză de medicamente este sintetizată cu o proteină intraplasmatică (20-45%).

Elementul medicinal în cantități uniforme este distribuit în interiorul țesuturilor cu organe; o mică parte din acesta este de asemenea remarcat în interiorul țesutului cerebral. Timpul de înjumătățire plasmatică al componentei este de 2-4 zile (persoană adultă). Substanța pătrunde în placentă și poate fi distribuită în toate țesuturile fetusului; excretat cu lapte matern.

Excreția medicamentului din organism se desfășoară încet. Splitarea are loc cu ajutorul enzimelor hepatice microzomale. În timpul acestor procese se formează produse metabolice inactive. Derivarea sub formă de glucuronid are loc prin rinichi. Aproximativ 25-50% din LS se excretă neschimbată.

În cazul problemelor cu activitate renală, există o prelungire semnificativă a acțiunii medicamentului.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dozare și administrare

Pentru copiii mici (până la 7 ani), utilizați soluție de 0,2% timp de 30-40 de minute înainte de culcare. Este, de asemenea, posibilă utilizarea schemei de administrare a medicamentului de două ori pe zi (înainte de culcare și peste noapte). Utilizarea fenobarbitalului este permisă fără a se lega la mese.

1 linguriță conține aproximativ 10 mg de substanță medicinală; 1 desert - aproximativ 20 mg; 1 sala de mese - aproximativ 30 mg.

Dimensiunile porțiunilor unice maxime admise:

• sugari cu vârsta până la 6 luni - 0,005 g de medicament;
• copii cu vârsta de 0,5-1 ani - primesc 0,01 g de droguri;
• copii de 2 ani - utilizarea a 0,02 g de medicament;
• copiii din categoria de vârstă de 3-4 ani - utilizarea a 0,03 g de medicamente;
• copiii din grupul de 5-6 ani - primesc 0,04 g de fenobarbital;
• copiii în vârstă de 7-9 ani - 0,05 g de substanță;
• copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 14 ani - utilizarea a 0,075 g de medicamente.

Pentru a obține efecte spasmolitice și sedative, este necesar să luați medicamentul de 2-3 ori pe zi.

Dimensiunile porțiunilor unice pentru un adult sunt selectate individual de către medicul curant. Medicamentul este administrat de 1-3 ori pe zi, iar doza este, de obicei, în intervalul 10-200 mg. Trebuie să luați comprimate înăuntru.

Dacă medicamentul este luat ca o pilula de dormit, trebuie să-l utilizați înainte de culcare la o rată de 100-200 mg. Dacă este necesar un efect anticonvulsivant, se iau 50-100 mg (de două ori pe zi). Pentru a asigura un efect sedativ, este necesară administrarea unei doze de 30-50 mg LS de 2-3 ori pe zi. Pentru a provoca efecte spasmolitice, este nevoie de 10-50 mg de medicamente pe zi (de 2-3 ori).

Pentru on / într-o singură porție PM (adult) este necesară 0,1-0,14 g de substanță și pentru / m intepatura - 0,01-02 g Sugari necesită administrat intravenos, 1-20 mg / kg corp, intramuscular - 1-10 mg / kg de medicament. Multiplicitatea procedurilor este selectată de medicul curant, pentru fiecare dintre pacienți separat. În cazul injecției intravenoase, este nevoie de cel puțin 30 de minute pentru ca medicamentul să acționeze.

Mărimea dozei unice maxime admise pentru un adult este de 0,2 g. Pentru o zi, se poate administra un total de 0,5 g de medicament.

Aproximativ după expirarea celor 14 zile de utilizare, medicamentul începe de obicei să devină dependent. Se poate dezvolta dependența psihică sau fizică de un medicament. Există, de asemenea, un sindrom de abstinență.

[33], [34], [35], [36]

Utilizați Fenobarbital în timpul sarcinii

Nu pot fi numiți în primul trimestru.

La utilizarea de droguri gravidă pe al 3-lea trimestru, nou-născutul poate avea o dependență fizică pe ea, precum și simptome de sevraj (eventual, chiar și în forma acută), ale cărei simptome sunt crize epileptice și excitabilitate crescută, care este sărbătorită imediat după naștere sau în timpul primelor câteva săptămâni viață.

În cazul consumului de droguri în timpul nașterii, uneori funcția respiratorie a bebelușului începe să fie suprimată, mai ales dacă s-a născut prematur.

Atunci când utilizați un medicament ca anticonvulsivant în timpul sarcinii, bebelușul poate avea sângerări în primele zile ale vieții.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• porfirie, care are o formă mixtă, acută sau intermitentă (de asemenea, în prezența acestei boli în anamneză);
• miastenia gravis;
• afecțiuni care afectează funcționarea rinichilor sau ficatului și care prezintă o formă severă;
• dependența de droguri sau alcool;
• prezența intoleranței față de medicament;
• alăptării.

[28], [29], [30], [31]

Efecte secundare Fenobarbital

Dezvoltarea semnelor negative este de obicei observată cu utilizarea prelungită a medicamentului. Dintre acestea, adesea simptomele alergiei, suprimarea sistemului nervos central și scăderea semnificativă a tensiunii arteriale.

În plus, pot să apară trombocitopenie, agranulocitoză, tulburări metabolice ale calciului, dureri de cap și colaps vascular.

Printre posibilele reacții se numără și greața, osteomalacia, constipația, bradicardia, forma megaloblastică a anemiei și vărsăturile.

De asemenea, se înregistrează hipocalcemia, lipsa folatului, tulburarea libidoului și impotența.

[32]

Supradozaj

Când drogul este intoxicat, semnele unei tulburări nu se pot manifesta în timpul următoarelor ore. Un adult poate avea intoxicații severe dacă ia 1000 mg LS oral. Dacă o luați într-o doză de 2-10 g, aceasta va duce la moartea pacientului.

În intoxicație acută a dezvolta un sentiment de emoție sau confuzie severă, și în afară de ataxie, oligurie, cianoză. În plus, există dureri de cap, niveluri reduse ale tensiunii arteriale observate mișcări oculare ciudate, hipotermie, somnolență și un puternic sentiment de slăbiciune, amețeală și slurring de vorbire. De asemenea, dezvoltă tahicardie, comă și respirație periodică. Cu pot să apară în funcția respiratorie și nistagmus pupilară, hemoragie (în zone de presare) puls atenuat, precum și pentru a scădea sau dispar complet reacție reflex această suprimare.

În formele severe de otrăvire, se observă apnee, edem pulmonar, colaps vascular (cu o scădere a tonusului vaselor de tip periferic), oprirea activității cardiace și respiratorii și moartea.

Cu utilizarea de medicamente într-o doză care amenință viața, depresia activității cerebrale electrice poate să apară, dar nu ar trebui considerată o moarte clinică, deoarece acest efect este complet reversibil (cu condiția să nu existe daune cauzate de hipoxie).

Cu o supradoză cronică de medicamente, se observă insomnie, un sentiment de apatie, amețeli, iritabilitate constantă, deteriorarea activității mentale și un sentiment de confuzie. În plus, există somnolență, senzație de slăbiciune generală, confuzie de vorbire și probleme cu menținerea echilibrului. Cu toate acestea, pot să apară convulsii cu halucinații, agitație severă și tulburare a activității renale sau a funcției gastrointestinale cu CVS.

Intoxicarea poate provoca insuficiență cardiacă în formă stagnantă, pneumonie, insuficiență renală și aritmie.

Când este necesară otrăvirea acută pentru a accelera procesul de excreție a componentei active a medicamentelor și pentru a susține activitatea sistemelor importante ale corpului.

Pentru a slăbi absorbția medicamentului, puteți să provocați vărsături și apoi să dați carbonul activat afectat. În plus, procedurile sunt efectuate pentru a preveni aspirarea vomei. Dacă este imposibil să provocați vărsături, se efectuează o lavaj gastric.

Pentru a crește rata de excreție a fenobarbitalului, se recomandă utilizarea soluțiilor alcaline și a tipurilor de sare laxativă, precum și efectuarea diurezei forțate.

Împreună cu acest lucru este necesar să se controleze activitatea importantă pentru sistemele organismelor și să se mențină echilibrul apei.

Printre procedurile de asistență posibile se numără:

• menținerea valorilor stabile ale tensiunii arteriale;
• asigurând pătrunderea aerului liber în canalele respiratorii;
• dacă este necesar - măsuri împotriva șocurilor;
• primirea de antibiotice (dacă există o suspiciune de pneumonie);
• furnizarea oxigenului și utilizarea ventilației;
• utilizarea vasoconstrictorilor (dacă există o scădere a tensiunii arteriale);
• prevenirea aspirării, pneumonia congestivă, rănile de presiune și alte complicații.

Se recomandă abandonarea utilizării analepticelor, precum și prevenirea supraîncărcării corpului cu sodiu sau lichid.

La un grad sever de otrăvire, anurie sau stare de șoc, se efectuează sesiuni de hemodializă sau dializă peritoneală. În același timp, este necesară monitorizarea nivelului sanguin al medicamentelor.

Când se tratează otrăvirea într-o formă cronică, este necesar să se reducă gradual doza până când se elimină complet. Sunt de asemenea efectuate proceduri simptomatice. Uneori este posibil să aveți nevoie de o sesiune de psihoterapie.

[37], [38], [39], [40]

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când sunt combinate cu medicamente care suprimă activitatea HC și, în plus, cu medicamente care conțin alcool etilic și de fapt etanol în sine, este posibil să se mărească efectul inhibitor asupra SNC.

Scăderea efectului hipnotic al medicamentului este observată atunci când este luată cu cafeină.

Combinarea cu IMAO și metilfenidat duce la o creștere a parametrilor plasmatici ai fenobarbitalului, astfel încât toxicitatea și efectul inhibitor asupra HC sunt, de asemenea, sporite.

Eficacitate redusă și durata expunerii acestor preparate se observă atunci când este utilizat cu pentobarbital: cloramfenicol, carbamazepina cu corticosteroizi și, pe lângă dacarbazine cu categoria anticonvulsive de succinimide, metronidazol, doxiciclina și corticotropinei. Această listă, de asemenea, anticoagulante (derivați de cumarină cu indandiona), clorpromazină ciclosporină, chinidină, calciferol cu triciclice, glicozide digitalice, fenilbutazonă, contraceptive orale care conțin estrogen, și în afară de xantine și fenoprofen.

Când se combină cu substanța acetazolamidă, se pot dezvolta rahitismul sau osteomalacia.

Utilizarea acidului valproic determină o creștere a valorilor medicamentelor din interiorul plasmei, care poate provoca un efect sedativ puternic și o stare de letargie. Indicele plasmatic al acidului valproic scade ușor.

Combinarea cu nimodipină, verapamil și în plus felodipina reduce valorile acestor agenți în plasmă.

Utilizarea concomitentă cu enfluran, halotan și, de asemenea, ftorotan sau metoxifluran poate determina potențarea metabolismului agenților utilizați pentru anestezie. Ca urmare, crește riscul efectelor toxice asupra ficatului (și a rinichilor dacă se utilizează metoxifluran).

Combinarea cu griseofulvin reduce gradul de absorbție intestinală.

Aplicarea împreună cu porțiuni mari de maprotiline conduce la o scădere a pragului convulsiv și la efectele anticonvulsivante ale barbituricelor.

Combinarea cu medicamentul determină o scădere a eficacității paracetamolului. Poate să apară hepatotoxicitate.

Admiterea pe zi 0,2 g piridoxină reduce indicele plasmatic al fenobarbitalului. Utilizarea simultană cu felbamat sau primidonom, dimpotrivă, crește.

Cu o deficiență a acidului folic, administrarea de medicamente cu conținutul lor cauzează o slăbire a efectului medicamentului.

Combinarea cu alte medicamente sedative poate determina suprimarea intensă a proceselor respiratorii.

[41], [42], [43], [44], [45]

Conditii de depozitare

Este necesar ca fenobarbitalul să nu fie la îndemâna copiilor, în condiții normale pentru orice medicament.

[46], [47], [48], [49], [50]

Termen de valabilitate

Fenobarbitalul este autorizat să fie utilizat în termen de 5 ani de la data eliberării.

[51], [52], [53]

Cerere pentru copii

Prescrierea medicamentului la nou-născuți este permisă exclusiv pentru tratamentul HDN. Fenobarbitalul crește activitatea de detoxifiere a ficatului și reduce bilirubina serică.

[54], [55], [56], [57],

Opinii

Fenobarbitalul este adesea utilizat într-o varietate de intoxicații, deoarece crește detoxifierea activității hepatice. Cu toate acestea, multe recenzii indică faptul că medicamentul are un efect sedativ bun (adesea în combinație cu alte medicamente) și funcționează bine în tratamentul tulburărilor neurovegetative.

Dintre neajunsurile drogurilor, se remarcă faptul că cauzează unele manifestări negative. Copiii sau adulții slăbiți dezvoltă adesea o excitare puternică. În același timp, există informații despre apariția asteniei, vărsăturilor, amețeli, constipație, senzație de slăbiciune generală și greață. Ocazional vorbesc despre ataxie, stare depresivă, alergii, leșin, halucinații și tulburări hemolitice. Unii oameni care au luat medicamentul pe o perioadă lungă de timp, au remarcat apariția rahitismului.