Fenobarbital

Fenobarbitalul aparține categoriei de somnifere și anticonvulsivante.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indicaţii Fenobarbital

Se utilizează pentru tratarea tetanosului, epilepsiei, HDN și, de asemenea, atunci când este necesară eliminarea imediată a convulsiilor acute și pentru tratamentul hiperbilirubinemiei (uneori utilizată pentru prevenirea acesteia).

În plus, medicamentul poate fi prescris ca sedativ (de exemplu, ca parte a unui tratament combinat) pentru a ameliora sentimentele de frică, anxietate și tensiune.

[ 9 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de soluție 0,2% sau comprimate și, în plus, poate fi produs sub formă de liofilizat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacodinamica

Fenobarbitalul este un barbituric cu acțiune prelungită. Medicamentul are efect sedativ, anticonvulsivant și hipnotic.

În plus, crește sensibilitatea terminațiilor GABA față de mediator, prelungește perioada de deschidere a canalelor nervoase prin care trec curenții ionici de clorură și îi ajută să se deplaseze în interiorul celulelor. Drept urmare, începe hiperpolarizarea pereților celulari, ceea ce duce la o slăbire a activității lor. Apoi, efectul de încetinire al GABA crește și transportul interneuronal în interiorul SN este inhibat.

Când este utilizat în doze medicinale, medicamentul crește transportul GABAergic și interferează cu procesele de neurotransmisie glutamatergică. În concentrații mari, elementul medicinal previne fluxul ionilor de calciu prin pereții celulari.

Fenobarbitalul are un efect supresor asupra sistemului nervos. Slăbește excitabilitatea centrilor motori ai subcortexului și cortexului cerebral, reduce activitatea motorie și promovează dezvoltarea unui efect sedativ odată cu somnul ulterior al pacientului.

Medicamentul poate fi utilizat pentru a opri convulsiile de diverse etiologii. Efectul anticonvulsivant se dezvoltă ca urmare a inhibării activității glutamatului, activării funcțiilor sistemului GABAergic și, pe lângă aceasta, a efectului medicamentului asupra canalelor de Na dependente de potențial. De asemenea, reduce excitabilitatea neuronilor situați în zona epileptogenă și blochează dezvoltarea și mișcarea impulsurilor. Medicamentul încetinește descărcările neuronale repetate de înaltă frecvență.

Fenobarbitalul, atunci când este utilizat în doze mici, are un efect calmant. Cu toate acestea, dozele mari pot provoca suprimarea activității centrilor rahidianului. În același timp, suprimă activitatea centrului respirator și reduce sensibilitatea acestuia la CO2, reducând simultan volumul respirației.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Farmacocinetica

Substanța administrată oral este complet absorbită în intestinul subțire. Valorile maxime sunt atinse după 60-120 de minute. Biodisponibilitatea este de 80%. Aproximativ jumătate dintr-o singură doză de medicament este sintetizată cu proteine intraplasmatice (20-45%).

Elementul medicinal este distribuit în cantități egale în țesuturi cu organe; o mică parte din acesta este observată și în țesuturile cerebrale. Timpul de înjumătățire plasmatică al componentei este de 2-4 zile (adult). Substanța penetrează placenta și este capabilă să se distribuie în toate țesuturile fătului; se excretă în laptele matern.

Excreția medicamentului din organism este lentă. Divizarea are loc cu ajutorul enzimelor hepatice microsomale. În timpul acestor procese, se formează produse metabolice inactive. Excreția sub formă de glucuronidă are loc prin rinichi. Aproximativ 25-50% din medicament este excretat neschimbat.

În cazul problemelor cu funcția renală, se observă o prelungire semnificativă a acțiunii medicamentului.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dozare și administrare

Pentru copiii mici (până la 7 ani), o soluție de 0,2% este prescrisă cu 30-40 de minute înainte de culcare. De asemenea, este posibilă utilizarea unui regim cu administrarea medicamentului de două ori pe zi (înainte de un pui de somn în timpul zilei și noaptea). Fenobarbitalul poate fi utilizat fără a se referi la mese.

1 linguriță conține aproximativ 10 mg de substanță medicinală; 1 lingură de desert – aproximativ 20 mg; 1 lingură – aproximativ 30 mg.

Dimensiuni maxime pentru o singură porție:

• sugari cu vârsta de până la 6 luni – 0,005 g de medicament;
• copii cu vârsta cuprinsă între 0,5 și 1 an – administrarea a 0,01 g de medicament;
• copii cu vârsta de 2 ani – utilizarea a 0,02 g de medicament;
• copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 4 ani – utilizarea a 0,03 g de medicament;
• copii din grupa de 5-6 ani – administrare de 0,04 g fenobarbital;
• copii cu vârsta cuprinsă între 7 și 9 ani – 0,05 g de substanță;
• Copii cu vârsta cuprinsă între 10 și 14 ani – consumul a 0,075 g de medicament.

Pentru a oferi un efect antispastic și sedativ, medicamentul trebuie administrat de 2-3 ori pe zi.

Mărimile porțiilor individuale pentru un adult sunt selectate individual de către medicul curant. Medicamentul se administrează de 1-3 ori pe zi, iar porția este de obicei între 10-200 mg. Comprimatele trebuie administrate oral.

Dacă medicamentul este administrat ca somnifer, acesta trebuie administrat înainte de culcare în doză de 100-200 mg. Dacă este necesar un efect anticonvulsivant, trebuie administrate 50-100 mg pe zi (de două ori). Pentru a obține un efect sedativ, este necesar să se ia 30-50 mg de medicament de 2-3 ori pe zi. Pentru a provoca un efect antispastic, este necesar să se ia 10-50 mg de medicament pe zi (de 2-3 ori).

Pentru administrarea intravenoasă a unei singure doze de medicament (pentru un adult), sunt necesare 0,1-0,14 g de substanță, iar pentru o injecție intramusculară - 0,01-0,2 g. Copiilor trebuie să li se administreze 1-20 mg/kg intravenos și 1-10 mg/kg de medicament intramuscular. Frecvența procedurilor este selectată de medicul curant, pentru fiecare pacient individual. În cazul injecției intravenoase, sunt necesare cel puțin 30 de minute pentru ca medicamentul să înceapă să acționeze.

Doza unică maximă admisă pentru un adult este de 0,2 g. Se poate administra maximum 0,5 g de medicament pe zi.

După aproximativ 14 zile de utilizare, medicamentul începe de obicei să provoace dependență. Se poate dezvolta dependență mentală sau fizică de medicament. Se observă și sindromul de sevraj.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Utilizați Fenobarbital în timpul sarcinii

Nu trebuie prescris în primul trimestru de sarcină.

Dacă o femeie însărcinată ia medicamentul în al treilea trimestru de sarcină, nou-născutul poate dezvolta dependență fizică de acesta, precum și sindrom de sevraj (posibil chiar și într-o formă acută), ale cărui simptome sunt convulsii epileptice și excitabilitate crescută, observate imediat după naștere sau în primele săptămâni de viață.

În cazul administrării de medicamente în timpul nașterii, uneori funcția respiratorie a bebelușului începe să fie suprimată, mai ales dacă bebelușul s-a născut prematur.

Când se utilizează medicamentul ca anticonvulsivant în timpul sarcinii, copilul poate prezenta sângerări în primele zile de viață.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• porfirie, care are o formă mixtă, acută sau intermitentă (și dacă există antecedente ale acestei boli);
• miastenie;
• tulburări care afectează funcționarea rinichilor sau a ficatului și care au o formă severă;
• dependența de droguri sau alcool;
• prezența intoleranței la medicament;
• alăptarea.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Efecte secundare Fenobarbital

Dezvoltarea simptomelor negative se observă de obicei în cazul utilizării prelungite a medicamentului. Printre acestea, se observă adesea simptome alergice, suprimarea sistemului nervos central și o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

În plus, pot apărea trombocitopenie, agranulocitoză, tulburări ale metabolismului calciului, cefalee și colaps vascular.

Reacțiile posibile includ, de asemenea, greață, osteomalacie, constipație, bradicardie, anemie megaloblastică și vărsături.

Au fost raportate, de asemenea, hipocalcemie, deficit de folat, tulburări ale libidoului și impotență.

[ 32 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație medicamentoasă, simptomele tulburării pot să nu apară timp de câteva ore. Un adult poate suferi o intoxicație severă dacă ia 1000 mg de medicament pe cale orală. Dacă îl ia într-o doză de 2-10 g, aceasta va duce la moartea pacientului.

Intoxicația acută provoacă o senzație de excitație sau confuzie severă, precum și ataxie, oligurie și cianoză. În plus, se observă dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, mișcări ciudate ale ochilor, hipotermie, o senzație de somnolență și slăbiciune severă, amețeli și vorbire neclară. Se dezvoltă, de asemenea, tahicardie, comă și respirație periodică. Împreună cu acestea, pot apărea supresia funcției respiratorii, constricția pupilelor și nistagmus, hemoragii (la locurile de presiune), slăbirea pulsului și o scădere sau dispariție completă a reacțiilor reflexe.

În cazurile severe de intoxicație, se observă apnee, edem pulmonar, colaps vascular (în care tonusul vaselor periferice scade), stop cardiac și respirator și deces.

În cazul administrării de medicamente într-o doză care pune viața în pericol, poate apărea suprimarea activității electrice cerebrale, dar nu trebuie considerată moarte clinică, deoarece acest efect este complet reversibil (cu condiția să nu existe leziuni cauzate de hipoxie).

Supradozajul cronic al medicamentului provoacă insomnie, senzație de apatie, amețeli, iritabilitate constantă, deteriorarea activității mentale și senzație de confuzie. În plus, pot apărea somnolență, senzație de slăbiciune generală, confuzie de vorbire și probleme cu menținerea echilibrului. În același timp, pot apărea convulsii cu halucinații, agitație severă și disfuncție renală sau disfuncție a tractului gastrointestinal cu sistemul cardiovascular.

Intoxicația poate provoca insuficiență cardiacă congestivă, pneumonie, insuficiență renală și aritmie.

În caz de intoxicație acută, este necesar să se accelereze procesul de excreție a componentei active a medicamentului și să se susțină funcționarea sistemelor vitale ale organismului.

Pentru a reduce absorbția medicamentului, se poate induce vărsătura și apoi victimei i se poate administra cărbune activ. În plus, se efectuează proceduri pentru a preveni aspirarea vărsăturilor. Dacă nu se poate induce vărsătura, se efectuează lavaj gastric.

Pentru a crește rata de excreție a fenobarbitalului, se prescrie utilizarea soluțiilor alcaline și a laxativelor saline, precum și diureza forțată.

În același timp, este necesar să se monitorizeze funcționarea sistemelor importante pentru organism și să se mențină echilibrul hidric.

Printre posibilele proceduri de susținere se numără:

• menținerea unor valori stabile ale tensiunii arteriale;
• asigurarea liberei circulații a aerului în tractul respirator;
• dacă este necesar – măsuri antișoc;
• administrarea de antibiotice (dacă se suspectează pneumonie);
• alimentarea cu oxigen și utilizarea ventilației artificiale;
• utilizarea vasoconstrictoarelor (dacă se observă o scădere a tensiunii arteriale);
• prevenirea dezvoltării aspirației, pneumoniei congestive, escarelor și a altor complicații.

Se recomandă evitarea utilizării analepticelor și, de asemenea, evitarea supraîncărcării organismului cu sodiu sau lichide.

În cazurile severe de intoxicație, anurie sau șoc, se efectuează ședințe de hemodializă sau dializă peritoneală. În același timp, este necesară monitorizarea nivelului sanguin al medicamentului.

În tratamentul intoxicației cronice, este necesară reducerea treptată a dozei medicamentului până la întreruperea completă a acestuia. Se efectuează și proceduri simptomatice. Uneori pot fi necesare ședințe de psihoterapie.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

În combinație cu medicamente care suprimă sistemul nervos, precum și cu medicamente care conțin alcool etilic și etanol în sine, este posibil să se crească efectul supresor asupra sistemului nervos central.

O slăbire a efectului hipnotic al medicamentului se observă atunci când este administrat împreună cu cafeina.

Combinația cu IMAO și metilfenidat duce la o creștere a nivelurilor plasmatice de fenobarbital, astfel încât toxicitatea și efectul supresor asupra sistemului nervos sunt, de asemenea, amplificate.

O scădere a eficacității și duratei de acțiune a acestor medicamente se observă atunci când sunt utilizate cu fenobarbital: cloramfenicol, carbamazepină cu GCS și, în plus, dacarbazină cu anticonvulsivante din categoria succinimidelor, metronidazol cu doxiciclină și corticotropină. Această listă include și anticoagulante (derivați de cumarină cu indandionă), ciclosporină cu clorpromazină, chinidină, calciferol cu triciclice, glicozide digitalice, fenilbutazonă, contraceptive orale care conțin estrogen, precum și xantine și fenoprofen.

În combinație cu substanța acetazolamidă, se pot dezvolta rahitism sau osteomalacie.

Utilizarea acidului valproic determină o creștere a valorilor medicamentului în plasmă, ceea ce poate provoca un efect sedativ puternic și o stare de letargie. Indicele plasmatic al acidului valproic scade ușor.

Asocierea cu nimodipină, verapamil și, de asemenea, felodipină reduce valorile plasmatice ale acestor medicamente.

Utilizarea concomitentă cu enfluran, halotan și fluorotan sau metoxifluran poate duce la o metabolizare crescută a agenților anestezici, crescând riscul de toxicitate hepatică (și toxicitate renală dacă se utilizează metoxifluran).

Combinația cu substanța griseofulvină reduce gradul de absorbție intestinală a acesteia.

Utilizarea împreună cu doze mari de maprotilină duce la o scădere a pragului convulsivant și a efectului anticonvulsivant al barbituricelor.

Asocierea cu medicamentul determină o scădere a eficacității paracetamolului. Poate apărea hepatotoxicitate.

Administrarea a 0,2 g de piridoxină pe zi reduce nivelul plasmatic al fenobarbitalului. Dimpotrivă, utilizarea concomitentă cu felbamat sau primidonă îl crește.

În caz de deficit de acid folic, administrarea de medicamente care îl conțin determină o slăbire a efectului medicamentului.

Combinația cu alte medicamente sedative poate provoca suprimarea intensă a proceselor respiratorii.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Conditii de depozitare

Fenobarbitalul trebuie ținut departe de copii, în condițiile obișnuite pentru orice medicament.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Termen de valabilitate

Fenobarbitalul este permis pentru utilizare în termen de 5 ani de la data eliberării sale.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]

Aplicație pentru copii

Prescrierea medicamentului la nou-născuți este permisă numai pentru tratamentul HDN. Fenobarbitalul sporește activitatea detoxifiantă a ficatului și reduce nivelurile serice de bilirubină.

[ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Recenzii

Fenobarbitalul este adesea utilizat pentru diverse intoxicații, deoarece sporește activitatea de detoxifiere a ficatului. În același timp, multe recenzii indică faptul că medicamentul are un efect sedativ bun (adesea în combinație cu alte medicamente) și funcționează bine în tratamentul tulburărilor neurovegetative.

Dezavantajele medicamentului includ faptul că provoacă unele efecte negative. Copiii sau adulții slăbiți dezvoltă adesea agitație severă. Împreună cu aceasta, există informații despre apariția asteniei, vărsăturilor, amețelilor, constipației, senzației de slăbiciune generală și grețurilor. Ocazional, sunt raportate ataxie, depresie, alergii, leșin, halucinații și tulburări hemolitice. Unele persoane care au luat medicamentul pentru o perioadă lungă de timp au observat apariția rahitismului.