Enzaprost

Enzaprost este un medicament care mărește contractilitatea și tonul miometrului. Acesta conține elemente de PG.

În obstetrică, din toate PG, se utilizează numai 3: PG-E1 (substanța alprostadil), PG-E2 (componenta dinoprostonă) și PG-F2α (elementul dinoprost).

Elementul PG-F2 este o varietate redusă de PG-E2 (în testele in vivo se formează PG-F2 în timpul transformării spontane a elementului PG-E2).

[1]

Indicaţii Enzaprosta

Se utilizează ca mijloc de întrerupere a sarcinii în al doilea trimestru, în următoarele situații:

• spontan, dar nu completat avort;
• moartea fetală în pântece;
• anomalii severe în dezvoltarea fătului sau a tulburărilor congenitale care sunt incompatibile cu viața (diagnosticate în timpul ultrasunetelor sau al altor proceduri moderne de diagnostic prenatal);
• când nevoia de a transfera avortul artificial pe trimestrul II se datorează probabilității mari de complicații la o femeie dacă procedura este efectuată în primul trimestru.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub forma unui lichid de injecție - fiole în interiorul căruia se află un volum de 1 ml (5 bucăți în interiorul ambalajului).

[2], [3]

Farmacodinamica

În timpul sarcinii, legătura elementelor PG din interiorul corionului cu amnionul și placenta crește, datorită cărora crește indicele GH din sânge și din lichidul amniotic al femeii.

Principiul influenței.

Dinoprostul cu dinoprostonă stimulează activitatea fosfolipazei C, care permite ionilor de calciu să ușureze trecerea prin pereții celulelor. Ca rezultat, nivelul intracelular al Ca crește, cauzând contractarea miometrului. Aceste GES sunt de asemenea participanți la procesele de maturare a colului uterin. Celulele musculare netede au terminații specifice pentru PG-E2 și PG-F2α, interacțiunea cu care le permite să își dezvolte efectele asupra celulelor țintă.

În același timp, datele privind GHG îmbunătățesc transportul semnalelor din miometru, conducând la formarea contactelor intercelulare, precum și contribuind la formarea și creșterea numărului de terminări de oxitocină din interiorul uterului.

Alte efecte.

Pentru aplicarea locală a PG apare marcat slăbirea multifocal țesuturilor conjunctive, în care au fibroblasti de activitate (ele provoacă amenzi slăbirea în citoplasmă și în plus crește dimensiunile mitocondriilor (prin vacuolizare lor) și crește numărul vacuolelor sau crește structura veziculară în diviziunile celulare citoplasmatici periferice ). În același timp, activitatea colagenazei și elastazei este dublată (este aproape toate posibile) și, în plus, există o creștere semnificativă a valorilor hialuronidazei. Toți acești factori ajută la înmuierea gâtului uterin.

Colagenazele sunt formate în principal din neutrofile, cu introducerea de PG, volume mari de celule cumulative în interiorul stromului cervical (acest lucru se observă și în timpul nașterilor care au loc în timp).

Creșterea activității celulelor ucigașe naturale (celulele NK), care se dezvoltă cu participarea pacienților cu diabet zaharat, ajută de asemenea la stimularea nașterii și poate provoca avorturi care apar.

În acest sens, elementele PG, în primul rând, ajută la înmuierea cervixului uterin și, în al doilea rând, provoacă nașterea. Ambele efecte sunt utilizate în timpul terapiei.

Farmacocinetica

Absorbție.

Dinoprostul este absorbit la viteză mică prin lichidul amniotic din interiorul sistemului circulator. Pentru a obține valorile Cmax, aceasta necesită în decurs de 6-10 ore (cu utilizarea intra-amnială a unei singure doze de 40 mg). Nivelul Cmax este de 3-7 ng / ml.

Procese de schimb.

Oxidarea enzimatică a dinoprostului se realizează în principal în interiorul ficatului, precum și în plămânul unei femei. Efectul exercitat de 15-OH-dehidrogenază transformă dinoprostul într-o cetonă intermediară, care este oxidată la elementul 2,3-dinor-6-ceto-PG-F1a.

Excreție.

Medicamentul se excretă în principal prin rinichi, sub formă de componente metabolice. În cazul fecalelor, 5% dintre medicamente sunt excretate. Termenul de înjumătățire a enzaprostului de la un lichid amniotic este de 3-6 ore. Informațiile obținute în timpul testării au arătat că termenul de înjumătățire plasmatică a dinoprostului cu injecție intravenoasă este mai mic de 60 de secunde.

[4]

Dozare și administrare

În cazul unui avort, a cărui durată este mai mică de 15 săptămâni, este necesar să se injecteze intravenos 0,25-1 g substanță cu pauze de 1-2 ore. Pentru perioade de mai mult de 15 săptămâni, o puncție profundă a membranelor fătului este efectuată prin peritoneu. Din vezică trebuie să îndepărtați cel puțin 1 ml din lichidul amniotic existent și apoi să injectați 40 mg de medicament în el.

În timpul procedurii, doza inițială de 5 mg trebuie administrată la o viteză foarte mică. În absența avortului la o zi după folosirea medicamentului, trebuie să introduceți mai mult în termen de 10-40 mg de substanță. Dacă efectul este absent, conducerea medicamentului în continuare (peste 2 zile) este impracticabilă.

Pentru inducerea travaliului sau eliminarea conținutului uterin, se efectuează o perfuzie intravenoasă de medicament pe jumătate în trimestrul 3 (la o concentrație de 15 μg / ml, cu o viteză egală cu 2,5 μg / minut). Cu un ritm adecvat al mușchilor uterului este permisă menținerea vitezei. În alte condiții, viteza este mărită la fiecare oră cu 2,5 μg / minut. Viteza maximă permisă pe minut este de 20 micrograme. Odată cu dezvoltarea hipertonului uterin este necesară întreruperea perfuziei. În absența influenței medicale după 12-24 de ore, medicamentul este anulat.

[10], [11]

Utilizați Enzaprosta în timpul sarcinii

Injecție Enzaprost este utilizat ca mijloc de a pune capăt unei sarcini. Când se efectuează o astfel de procedură, este necesar să se ia toate măsurile necesare pentru ao completa, deoarece efectul medicamentelor asupra fătului nu a fost investigat.

La testarea cu animale, porțiuni mari de PG E, precum și F, au dus la creșterea proliferării țesutului osos. În situații clinice, sa observat și un efect similar - cu utilizarea prelungită a PG-E1.

O scurtă aplicare a dinoprostului nu duce la modificările de mai sus ale fătului.

[5]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• antecedente de alergii sau alte semne de intoleranță privind dinoprostul sau alte substanțe uterotonice;
• o istorie a BA sau prezentă;
• obstructivă a patologiei pulmonare în formă cronică sau stadiul activ al bolii pulmonare;
• enterita regională sau forma ulcerativă de colită de tip nespecific;
• hipertiroidism;
• glaucom;
• infecții infecțioase în faza activă;
• forme acute de inflamație în zona pelviană sau peritoneu (de exemplu, choroamnionita, care duce la contracții uterine puternice, care nu ar trebui să fie);
• distrugerea integrității membranei amniotice (care crește probabilitatea de absorbție intravasculară a dinoprostului);
• prezentarea necorespunzătoare a fătului;
• discrepanță semnificativă în dimensiunea capului și a pelvisului fetal al unei femei (clinică sau anatomică);
• creșterea tensiunii arteriale la femeile gravide;
• anemie de tip siclemie.

[6], [7]

Efecte secundare Enzaprosta

Printre efectele secundare:

• modificări ale datelor de laborator: uneori crește numărul de leucocite;
• probleme cu activitatea sistemului cardiovascular: uneori există un spasm în regiunea vaselor periferice sau anafilaxie. Poate să existe tahicardie, durere sau senzație de strângere a zonei toracice, bradicardie, durere în piept și blocadă de gradul 2;
• Tulburări ale NA: uneori există dureri de cap, anxietate, parestezii, somnolență, diplopie și hiperhidroză;
• leziuni ale organelor vizuale: uneori există senzație de arsură oculară;
• tulburări asociate cu activitatea sistemului respirator, mediastinului și sternului: uneori există o tuse lungă. Ocazional apare spasme bronșice;
• manifestări în tractul gastrointestinal: uneori există dureri sau dureri prelungite severe în zona epigastrică, precum și obstrucție intestinală, care are un caracter paralizant. Vărsături, dureri de stomac sau colică, diaree și greață se dezvoltă sporadic;
• probleme la locul de muncă al rinichilor și uretrei: uneori există retenție urinară, hematurie sau disurie;
• leziuni asociate cu funcția țesutului conjunctiv și ODA: ocazional durere la spate, picioare și umeri;
• tulburări sistemice și locale: uneori există sete severă, hiperhidroză sau frisoane, febră tranzitorie, tremurături și roșeață a epidermei. În zona injectării se pot produce dureri și inflamații;
• tulburări ale sânului și ale sistemului reproducător: uneori creșterea tonusului uterin sau durerea uterină se dezvoltă în timpul avortului. Există rareori o umflare a glandelor mamare asociate cu fluxul sanguin, precum și o senzație de arsură în acest domeniu.

[8], [9]

Supradozaj

Printre simptomele clinice ale otrăvirii se numără vărsăturile, diareea și greața, care au o intensitate mai mare decât în cazul introducerii porțiilor standard.

Dacă este necesar, se efectuează proceduri specifice de tratament: o operație de deschidere a vezicii amniotice. Acțiuni de sprijin: efectuarea unui tratament de substituție prin perfuzie.

[12], [13]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea Enzaprost în asociere cu ergometrină și oxitocină poate potența efectele sale terapeutice și poate crește numărul de simptome negative.

[14], [15], [16], [17]

Conditii de depozitare

Enzaprost trebuie păstrat într-un loc închis de la copii mici. Nivelul de temperatură este de 15 ° С.

Termen de valabilitate

Enzaprost poate fi utilizat pentru o perioadă de 3 ani de la momentul producerii substanței farmaceutice.

[18]

Analogi

Analogii de medicamente sunt Prepidil, Dinoprobioston cu Mirolyut, precum și Mizonewell, Prostin e2 și Misoprostol.

[19], [20]