Drumul

Zylol este un medicament antihistaminic de acțiune sistemică, este un derivat de piperazină.

Indicaţii Drumul

Se demonstrează că se elimină formele alergice de răceală comună (printre care sunt pe tot parcursul anului), și cu aceasta forma cronică de urticarie idiopatică.

Formularul de eliberare

Produs în tablete, 7 bucăți în 1 blister. Într-un singur pachet conține 1 sau 4 plăci cu blistere.

Farmacodinamica

Levocetirizina este un enantiomer activ R stabil al substanței cetirizine și este inclus în categoria antagoniștilor competitivi selectivi ai receptorului histaminic (H1). Afinitatea pentru acești receptori în levocetirizină este de două ori mai mare decât cea a cetirizinei.

Medicamentul acționează asupra stadiului răspunsului alergic, care depinde de histamină și, în același timp, reduce mișcarea eozinofilelor, consolidează vasele și previne eliberarea conductorilor inflamatori. În plus, previne dezvoltarea, facilitează evoluția simptomelor alergice, are proprietăți antialergice, anti-exudative și antiinflamatorii. În acest caz, aproape nici un efect antiserotoninovogo și colinolitic. La dozele terapeutice, practic nu are efect sedativ.

Testele ECG nu au evidențiat acțiunea corespunzătoare a levocetirizinei față de intervalul QT.

Farmacocinetica

Farmacocinetica ingredientului activ se modifică liniar. Depinde de dozaj, are o variabilitate individuală slabă și practic nu se deosebește de indicii cetirizinei.

Levocetirizinul este absorbit suficient de rapid prin administrarea orală a medicamentelor. Cu privire la gradul de absorbție, mâncarea nu afectează, dar în același timp scade viteza. Indicatorii de vârf din interiorul plasmei este observată față de 0,9 oră după ingestia medicamentului în doza de medicament și egală cu 207 ng / ml (în singură recepție) și 308 ng / ml (când reutilizat medicamente în cantitate de 5 mg). Valorile de echilibru din ser ating 2 zile mai târziu.

Nu există informații cu privire la distribuția drogurilor în țesuturile corpului uman și, dincolo de aceasta, la trecerea materiei prin BBB. În procesul de testare pe animale, cel mai înalt indice a fost observat în rinichi cu ficatul, iar cel mai mic a fost în interiorul sistemului nervos central. Volumul de distribuție este de 0,4 l / kg, iar sinteza cu proteine plasmatice atinge 90%.

În procesul de metabolizare, aproximativ 14% din componenta activă este implicată în organism. Se efectuează oxidația, legând-o cu taurina și N-împreună cu dealchilarea O. Ultimele procese sunt efectuate cu ajutorul hemoproteinei CYP 3A4 și câteva izoforme hemoproteinice participă la procesele oxidative. Substanță activă nu are nici un efect asupra activității gemoproteinovyh izoenzimele 1A2 și 2C9, 2C19 și în afară cu 2D6 și 2E1 când ZA4 cu indicatori care sunt superioare nivelului de vârf după administrarea orală la o rată de utilizare de 5 mg. Întrucât procesul metabolic are un grad scăzut și efectul supresiv nu crește, probabilitatea de interacțiune a ingredientului activ cu alte substanțe este extrem de mică.

Excreția medicamentelor se realizează adesea cu ajutorul secreției tubulare active și, în plus, a filtrației glomerulare. Timpul de înjumătățire este de 7,9 ± 1,9 ore, iar rata totală de purificare este de 0,63 ml / minut / kg. Substanța nu se acumulează, excretată complet timp de 96 de ore. Excreția a aproximativ 85,4% din doza de medicamente se efectuează cu urină (formă neschimbată) și aproximativ 12,9% se excretă cu fecale.

La persoanele cu tulburări ale funcției renale (clearance-ul exponent <40 ml / min), factorul de purificare a PM este redus, iar creșterile de înjumătățire (la pacienții hemodializați, rata globală este redus cu 80%), în care este necesar pentru a selecta regimul de dozaj adecvat. În timpul procedurii standard de hemodializă (4 ore), numai o mică parte (mai puțin de 10%) din componenta activă este excretată.

Dozare și administrare

Medicamentul poate fi administrat de copii cu vârsta peste 6 ani și de adulți (doza zilnică - o singură doză de 5 mg LS). Puteți bea o pastilă fie pe un stomac gol, fie cu o masă, spălată cu apă. Nu poți să-l mesteci.

Pentru persoanele cu o formă cronică de insuficiență renală, un medicament poate fi prescris numai după consultarea unui medic. Se calculează mărimea dozei necesare în conformitate cu indicele KK:

• la o etapă ușoară a afecțiunii (clearance-ul este de 50-79 ml / minut), comprimatele sunt administrate într-o doză standard de 5 mg o dată pe zi;
• forma moderată a afecțiunii (clearance-ul în intervalul 30-49 ml / minut) - 5 mg o dată pe zi; la fiecare 2 zile;
• formă severă de insuficiență (clearance mai puțin de 30 ml / minut) - la fiecare 3 zile pentru 5 mg o dată pe zi;
• Persoanele cu stadiu final de patologie care se află la hemodializă (clearance mai puțin de 10 ml / minut) sunt complet contraindicate.

Durata cursului terapeutic depinde de severitatea patologiei, de tipul ei, precum și de puterea de manifestare a semnelor bolii (acești parametri sunt determinați de către medicul curant). În cazul contactului scurt cu alergenul (de exemplu, cu polen de plante), medicamentul trebuie utilizat pentru prima săptămână. În medie, cursul durează 3-6 săptămâni.

Pentru a elimina formele cronice de rinită alergică sau urticarie, medicamentul trebuie luat în timpul primului an.

Utilizați Drumul în timpul sarcinii

Zeolol nu poate fi administrat femeilor însărcinate.

Ingredientul activ este capabil să treacă în laptele matern, din acest motiv, dacă trebuie să utilizați medicamente în perioada de lactație, ar trebui să vă opriți pentru o perioadă de alăptare.

Contraindicații

Printre contraindicațiile de droguri:

• intoleranță la levocetirizină, precum și alți derivați ai piperazinei sau ale oricăror alte elemente ale medicamentului;
• o formă severă de insuficiență renală, în care există un CC mai mic de 10 ml / minut;
• o formă ereditară de intoleranță la galactoză (severă), lipsa enzimei lactase (β-galactozidază) sau probleme cu digestia galactozei cu glucoză de către organism;
• copii sub 6 ani.

Efecte secundare Drumul

Utilizarea medicamentului poate determina apariția următoarelor reacții adverse:

• organele Adunării Naționale: apariția durerilor de cap, parestezii, convulsii, amețeală, disgeuzie sau tremor și, în plus, leșin, oboseală severă, senzație de somnolență și astenie;
• organe vizuale: vedere încețoșată sau afectare vizuală;
• Organele CAS: apariția tahicardiei sau modificări ale ritmului cardiac;
• organe respiratorii: debutul dispneei;
• Organe gastro-intestinale: vărsături, dureri abdominale, constipație sau diaree, precum și greața și uscăciunea mucoasei bucale;
• organele sistemului digestiv: dezvoltarea hepatitei;
• țesut subcutanat cu piele: erupție indusă de medicamente (tip stabil), edem Quincke, urticarie și, pe lângă alte erupții cutanate și mâncărime;
• organele AOD: dezvoltarea durerii musculare;
• organele sistemului imunitar: manifestări de hipersensibilitate, printre care și anafilaxie;
• organele sistemului urinar și rinichilor: retenția urinării, dezvoltarea disuriei;
• tulburări metabolice: creșterea poftei de mâncare;
• tulburări generale: apariția edemelor;
• teste de laborator: o modificare a valorilor testelor hepatice și, în plus, creșterea în greutate.

Utilizarea medicamentelor trebuie anulată dacă se dezvoltă oricare dintre reacțiile de mai sus și apoi consultați un medic.

Supradozaj

Ca urmare a supradozei de droguri, intoxicația se poate manifesta ca un sentiment de somnolență. Iar la copii se exprimă uneori sub formă de agitație și excitare puternică, care apoi se transformă în somnolență.

Dacă pacientul prezintă semne de supradozaj (în special copii), trebuie să anulați utilizarea medicamentului. Apoi, cât mai curând posibil, chemați un medic, spălați stomacul persoanei și dați cărbune activ. În rest, tratamentul este simptomatic. Nu există un antidot specific, iar procedura de hemodializă va fi ineficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când sunt combinate cu utilizarea cimetidina, azitromicina și pseudoefedrină, și, în plus, cu eritromicină, diazepam, ketoconazol și glipezidom nu există interacțiuni semnificative adverse medicamentoase.

În combinație cu teofilina (într-o doză zilnică de 400 mg), levocetirizina scade clearance-ul global (-16%), în timp ce proprietățile farmacocinetice ale teofilinei rămân neschimbate.

Levocetirizina nu mărește efectul băuturilor alcoolice, dar la persoanele cu sensibilitate crescută, atunci când sunt combinate cu alcool sau alte medicamente care suprimă funcția sistemului nervos central, este posibilă dezvoltarea unui astfel de efect.

În timpul tratamentului cu Zilola, trebuie să renunțați la sedative.

[1]

Conditii de depozitare

Depozitarea acestui medicament nu necesită condiții specifice și un regim de temperatură. Nu lăsați la îndemâna copiilor.

[2], [3]

Termen de valabilitate

Zeolol poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării.