Droperidol

Droperidolul este un medicament care este utilizat în mod obișnuit în practica medicală pentru a trata o serie de afecțiuni, inclusiv tulburări mintale și greață și vărsături. 

Droperidolul este de obicei utilizat sub supraveghere medicală și este disponibil sub formă de injecție. Este important să rețineți că droperidolul trebuie utilizat numai așa cum este prescris de un medic, care va determina doza adecvată și regimul de tratament în funcție de nevoile și starea specifice ale pacientului.

Indicaţii Droperidol

1. Acțiune antipsihotică: Droperidol aparține clasei de medicamente antipsihotice și este adesea utilizat pentru a trata diferite tulburări mintale, cum ar fi schizofrenia și tulburarea bipolară. De obicei funcționează prin blocarea receptorilor de dopamină din creier, ceea ce poate ajuta la reducerea simptomelor psihotice, cum ar fi iluziile, halucinațiile și tulburările de gândire.
2. Prevenirea greață și vărsături: Droperidolul poate fi utilizat pentru a preveni greața și vărsăturile, în special în asociere cu intervenții chirurgicale sau tratament cu radiații sau chimioterapie.
3. Efecte sedative: medicamentul poate avea proprietăți sedative, care pot ajuta la ameliorarea anxietății și pot oferi calm la unii pacienți.
4. Efect antiemetic: Droperidolul poate ajuta la reducerea greață și vărsături cauzate de diverse cauze, cum ar fi intervenții chirurgicale, boli sau tratament cu alte medicamente.
5. Prevenirea și tratamentul tulburărilor de mișcare: în unele cazuri, droperidolul poate fi utilizat pentru a preveni și trata tulburările de mișcare, cum ar fi tremorul sau diskinezia asociate cu anumite afecțiuni neurologice sau psihiatrice.

Formularul de eliberare

Soluție injectabilă: Aceasta este o soluție destinată administrării intravenoase sau intramusculare. Soluțiile injectabile sunt de obicei furnizate în fiole sau flacoane și trebuie utilizate sub supravegherea personalului medical.

Farmacodinamica

1. Acțiune: Droperidolul este un medicament antipsihotic tipic care acționează ca un antagonist al receptorilor de dopamină din creier. Are un efect antagonist primar asupra receptorilor dopaminergici D2, care ajută la reducerea hiperactivității sistemului dopaminergic, care poate fi asociată cu simptome de schizofrenie și alte tulburări mentale.
2. Efect antiemetic: Droperidolul are, de asemenea, un efect antiemetic datorită efectului său asupra receptorilor de dopamină din centrul vărsăturilor din creier. Acest lucru îl face util pentru controlul greaței și vărsăturilor, în special în cazul procedurilor chirurgicale sau chimioterapiei.
3. Sedare: Droperidolul poate provoca sedare la unii pacienți, ceea ce poate fi util în gestionarea stărilor anxioase sau agitate.
4. Activitate dopaminergică: Droperidolul poate acționa și asupra altor receptori de dopamină din creier, inclusiv receptorii D1 și D3, dar efectul său principal este asupra receptorilor D2.
5. Efecte asupra altor sisteme: pe lângă efectele sale asupra receptorilor dopaminergici, droperidolul poate afecta și alte sisteme neurotransmițătoare, cum ar fi serotonina și norepinefrina, dar principalul său mecanism de acțiune este legat de dopamină.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Droperidolul poate fi administrat intravenos, intramuscular sau oral. După administrarea orală a medicamentului, absorbția are loc în tractul gastrointestinal, dar din cauza biodisponibilității scăzute (aproximativ 50%), alte metode de administrare sunt adesea folosite pentru a ameliora severitatea simptomelor.
2. Distribuție: Droperidolul este bine distribuit în organism. Poate traversa bariera hemato-encefalică și poate forma concentrații mari în sistemul nervos central.
3. Metabolism: Droperidolul este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Principalul metabolit este acidul 4-butoxi-4-fluor-1-piperidincarboxilic (BHPM). Acest metabolit are și efecte antipsihotice.
4. Excreție: Droperidolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Droperidolul și metaboliții săi excretați în urină sunt de obicei sub formă conjugată.
5. Timpul de jumătate (t½): timpul de jumătate al droperidolului este de aproximativ 3-4 ore, iar pentru metabolitul său principal BHPM - aproximativ 20 de ore.
6. Legarea de proteine: Droperidolul se leagă de proteinele plasmatice într-o măsură semnificativă, aproximativ 90%.

Dozare și administrare

Droperidolul poate fi administrat intravenos sau intramuscular, de obicei într-o unitate medicală, sub supravegherea personalului medical. Doza de soluție este de obicei determinată de medic în funcție de severitatea simptomelor și de nevoile pacientului. Doza inițială este de obicei de 2,5-5 mg, dar poate fi crescută sau scăzută în funcție de răspunsul organismului.

Utilizați Droperidol în timpul sarcinii

Utilizarea droperidolului în timpul sarcinii trebuie făcută cu prudență și numai cu prescripție strictă de la un medic. Este important să se evalueze beneficiile utilizării medicamentului pentru mamă și riscurile potențiale pentru dezvoltarea fătului.

Deși datele privind siguranța droperidolului în timpul sarcinii sunt limitate, unele studii au arătat o ușoară creștere a riscului de efecte adverse asupra fătului. Aceasta poate include travaliu prematur sau o scădere a ritmului cardiac fetal. Cu toate acestea, în unele cazuri, când beneficiile pentru mamă depășesc riscurile potențiale pentru făt, medicul poate decide să prescrie droperidol.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: persoanele cu o hipersensibilitate cunoscută sau o reacție alergică la droperidol sau la alte componente ale medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
2. Parkinsonism: medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu parkinsonism sau semne de parkinsonism, deoarece poate crește simptomele acestei afecțiuni.
3. Interval QT prelungit: Droperidolul poate provoca prelungirea intervalului QT pe ECG, astfel încât utilizarea sa trebuie evitată la pacienții cu interval QT prelungit cunoscut sau la cei care iau alte medicamente care pot agrava această afecțiune.
4. Efecte depresive centrale: medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu efecte depresive centrale sau la cei care iau alte medicamente depresive centrale, deoarece acest lucru poate crește depresia respiratorie și efectele centrale.
5. Ileus paralitic: Droperidolul poate fi contraindicat la pacienții cu ileus paralitic datorită capacității sale de a încetini motilitatea intestinală.
6. Epilepsie: atunci când se utilizează droperidol, trebuie avută prudență la pacienții cu antecedente de epilepsie sau susceptibili la convulsii epileptice, deoarece medicamentul poate reduce pragul de excitabilitate.
7. Sarcina și alăptarea: Utilizarea droperidolului în timpul sarcinii și alăptării poate fi contraindicată din cauza datelor insuficiente privind siguranța acestuia în aceste condiții.
8. Copii: Droperidolul trebuie utilizat cu prudență la copii, deoarece siguranța și eficacitatea sa nu au fost pe deplin stabilite la această grupă de vârstă.

Efecte secundare Droperidol

1. Sedare și somnolență: Droperidolul poate provoca somnolență sau depresie a sistemului nervos central, în special la doze mari sau la pacienții sensibili.
2. Simptome extrapiramidale: aceste simptome includ tremor, mișcări ritmice ventriculare, diskinezii etc. Pot apărea fie mai devreme, fie mai târziu în timpul terapiei cu droperidol.
3. Efecte anticolinergice: includ gura uscată, constipație, dificultăți la urinare și modificări ale vederii.
4. Tahicardie: bătăile rapide ale inimii pot fi unul dintre efectele secundare ale droperidolului.
5. Hipotensiune arterială: poate apărea o scădere a tensiunii arteriale la utilizarea droperidolului, în special la persoanele cu tensiune arterială inițială scăzută.
6. Prolactină crescută: Droperidolul poate determina o creștere a nivelului de prolactină din sânge, ceea ce poate duce la hiperprolactinemie și efecte asociate, cum ar fi ginecomastie, galactoree și neregularități menstruale la femei.
7. Reacții alergice: rareori, pot apărea reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime sau angioedem.
8. Efect asupra sistemului cardiovascular: în cazuri rare, droperidolul poate provoca intervalul QT, ceea ce poate duce la aritmii cardiace.

Supradozaj

Simptomele supradozajului pot include somnolență, scăderea stării de conștiență, agitație, agitație, rigiditate musculară, tremor, bradicardie, hipotensiune arterială, aritmie, hipotermie, depresie respiratorie, comă și alte complicații neurologice și cardiovasculare.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Analgezice centrale și sedative: utilizarea concomitentă a droperidolului cu analgezice și sedative, cum ar fi opioidele sau benzodiazepinele, le poate îmbunătăți acțiunea centrală și poate duce la creșterea sedării.
2. Antihistaminice: utilizarea droperidol cu antihistaminice precum dimenhidrinatul sau cetirizina poate crește efectele secundare anticolinergice, cum ar fi uscăciunea gurii, constipația și dificultăți de urinare.
3. Medicamente antiaritmice: Droperidolul poate crește durata QT pe electrocardiogramă, astfel încât utilizarea concomitentă cu alte medicamente antiaritmice, cum ar fi amidarona sau chinidina, poate crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace.
4. Medicamente care prelungesc intervalul QT: utilizarea concomitentă de droperidol cu alte medicamente care pot prelungi intervalul QT, cum ar fi antibioticele macrolide sau antimicoticele, poate crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace.
5. Medicamente metabolizate de ficat: Droperidolul este metabolizat de ficat, astfel încât administrarea concomitentă cu alte medicamente care sunt, de asemenea, metabolizate de ficat prin intermediul citocromului P450 poate crește riscul de efecte toxice.