Droperidol

Droperidolul este un medicament utilizat în mod obișnuit în practica medicală pentru a trata o serie de afecțiuni, inclusiv tulburări mintale și greață și vărsături.

Droperidolul se utilizează de obicei sub supravegherea unui medic și este disponibil sub formă de soluție injectabilă. Este important de reținut că droperidolul trebuie utilizat numai sub îndrumarea unui medic, care va determina doza și regimul de tratament adecvate în funcție de nevoile specifice și de starea pacientului.

Indicaţii Droperidol

1. Acțiune antipsihotică: Droperidolul aparține unei clase de medicamente numite antipsihotice și este adesea utilizat pentru a trata diverse tulburări mintale, cum ar fi schizofrenia și tulburarea bipolară. De obicei, funcționează prin blocarea receptorilor dopaminei din creier, ceea ce poate ajuta la reducerea simptomelor psihotice, cum ar fi iluziile, halucinațiile și tulburările de gândire.
2. Prevenirea grețurilor și a vărsăturilor: Droperidolul poate fi utilizat pentru a preveni greața și vărsăturile, în special în cazul intervențiilor chirurgicale sau al tratamentului cu radioterapie sau chimioterapie.
3. Acțiune sedativă: Medicamentul poate avea proprietăți sedative, care pot ajuta la ameliorarea anxietății și la calmarea unor pacienți.
4. Acțiune antiemetică: Droperidolul poate ajuta la reducerea grețurilor și vărsăturilor cauzate de diverse motive, cum ar fi intervențiile chirurgicale, bolile sau tratamentul cu alte medicamente.
5. Prevenirea și tratamentul tulburărilor de mișcare: În unele cazuri, droperidolul poate fi utilizat pentru prevenirea și tratarea tulburărilor de mișcare, cum ar fi tremorul sau diskinezia asociate cu anumite afecțiuni neurologice sau psihiatrice.

Formularul de eliberare

Soluție injectabilă: Aceasta este o soluție destinată administrării intravenoase sau intramusculare. Soluțiile injectabile sunt de obicei furnizate în fiole sau flacoane și trebuie utilizate sub supravegherea personalului medical.

Farmacodinamica

1. Acțiune: Droperidolul este un medicament antipsihotic tipic care acționează ca antagonist al receptorilor dopaminergici din creier. Are un efect antagonist principal asupra receptorilor dopaminergici D2, ceea ce ajută la reducerea hiperactivității sistemului dopaminergic care poate fi asociată cu simptome de schizofrenie și alte tulburări mintale.
2. Acțiune antiemetică: Droperidolul are, de asemenea, o acțiune antiemetică datorită acțiunii sale asupra receptorilor dopaminergici din centrul vărsăturilor din creier. Acest lucru îl face util în controlul grețurilor și vărsăturilor, în special în cazul procedurilor chirurgicale sau al chimioterapiei.
3. Efecte sedative: Droperidolul poate provoca sedare la unii pacienți, ceea ce poate fi util în gestionarea anxietății sau agitației.
4. Activitate dopaminergică: Droperidolul poate acționa și asupra altor receptori dopaminergici din creier, inclusiv receptorii D1 și D3, dar acțiunea sa principală este asupra receptorilor D2.
5. Efecte asupra altor sisteme: Pe lângă efectele sale asupra receptorilor dopaminei, droperidolul poate afecta și alte sisteme neurotransmițătoare, cum ar fi serotonina și norepinefrina, dar principalul său mecanism de acțiune este legat de dopamină.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Droperidolul poate fi administrat intravenos, intramuscular sau oral. După administrarea orală, absorbția are loc în tractul gastrointestinal, dar din cauza biodisponibilității scăzute (aproximativ 50%), se utilizează adesea alte căi de administrare pentru ameliorarea severității simptomelor.
2. Distribuție: Droperidolul este bine distribuit în organism. Poate traversa bariera hematoencefalică și poate forma concentrații mari în sistemul nervos central.
3. Metabolism: Droperidolul este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Principalul metabolit este acidul 4-butoxi-4-fluoro-1-piperidincarboxilic (BHPM). Acest metabolit are, de asemenea, activitate neuroleptică.
4. Excreție: Droperidolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Droperidolul și metaboliții săi excretați în urină sunt de obicei sub formă conjugată.
5. Timp de semitransferabilitate (t½): Timpul de semitransferabilitate al droperidolului este de aproximativ 3-4 ore, iar pentru metabolitul său principal, BHPM, este de aproximativ 20 de ore.
6. Legarea de proteine: Droperidolul se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice, aproximativ 90%.

Dozare și administrare

Droperidolul poate fi administrat intravenos sau intramuscular, de obicei într-o unitate medicală sub supravegherea personalului medical. Doza soluției este de obicei stabilită de medic, în funcție de severitatea simptomelor și de nevoile pacientului. Doza inițială este de obicei de 2,5-5 mg, dar poate fi crescută sau scăzută în funcție de răspunsul organismului.

Utilizați Droperidol în timpul sarcinii

Utilizarea droperidolului în timpul sarcinii trebuie făcută cu precauție și numai sub strictă supraveghere medicală. Este important să se evalueze beneficiile medicamentului pentru mamă și riscurile potențiale pentru dezvoltarea fătului.

Deși există date limitate privind siguranța droperidolului în timpul sarcinii, unele studii au arătat o ușoară creștere a riscului de efecte adverse asupra fătului. Acestea pot include contracții premature sau scăderea ritmului cardiac fetal. Cu toate acestea, în unele cazuri, când beneficiile pentru mamă depășesc riscurile potențiale pentru făt, un medic poate decide să prescrie droperidol.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută sau reacție alergică la droperidol sau la alte componente ale medicamentului trebuie să evite utilizarea acestuia.
2. Parkinsonism: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu parkinsonism sau caracteristici parkinsoniene, deoarece poate agrava simptomele acestei afecțiuni.
3. Interval QT prelungit: Droperidolul poate cauza prelungirea intervalului QT pe ECG, așadar utilizarea sa trebuie evitată la pacienții cu interval QT prelungit cunoscut sau la cei care iau alte medicamente care pot agrava această afecțiune.
4. Acțiune deprimantă centrală: Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu acțiune deprimantă centrală sau la cei care iau alte medicamente deprimante centrale, deoarece poate crește depresia respiratorie și acțiunea centrală.
5. Ileus paralitic: Droperidolul poate fi contraindicat la pacienții cu ileus paralitic datorită capacității sale de a încetini motilitatea intestinală.
6. Epilepsie: La utilizarea droperidolului, se recomandă prudență la pacienții cu antecedente de epilepsie sau predispuși la convulsii epileptice, deoarece medicamentul poate scădea pragul de excitabilitate.
7. Sarcina și alăptarea: Utilizarea droperidolului în timpul sarcinii și alăptării poate fi contraindicată din cauza datelor insuficiente privind siguranța sa în aceste afecțiuni.
8. Copii: Droperidolul trebuie utilizat cu precauție la copii, deoarece siguranța și eficacitatea sa nu au fost pe deplin stabilite la această grupă de vârstă.

Efecte secundare Droperidol

1. Sedare și somnolență: Droperidolul poate provoca somnolență sau deprimare a sistemului nervos central, în special la doze mari sau la pacienții sensibili.
2. Simptome extrapiramidale: Aceste simptome includ tremor, mișcări ritmice ventriculare, diskinezii etc. Pot apărea atât mai devreme, cât și mai târziu în timpul tratamentului cu droperidol.
3. Efecte anticolinergice: includ uscăciunea gurii, constipație, dificultăți la urinare și modificări ale vederii.
4. Tahicardie: Bătăile rapide ale inimii pot fi unul dintre efectele secundare ale droperidolului.
5. Hipotensiune arterială: În cazul droperidolului, poate apărea o scădere a tensiunii arteriale, în special la persoanele cu tensiune arterială inițială scăzută.
6. Creșterea nivelului de prolactină: Droperidolul poate provoca o creștere a nivelului de prolactină din sânge, ceea ce poate duce la hiperprolactinemie și efecte asociate, cum ar fi ginecomastie, galactoree și nereguli menstruale la femei.
7. Reacții alergice: Rareori, pot apărea reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, mâncărime sau angioedem.
8. Efect asupra sistemului cardiovascular: În cazuri rare, droperidolul poate provoca modificări ale intervalului QT, ceea ce poate duce la aritmii cardiace.

Supradozaj

Simptomele supradozajului pot include somnolență, scăderea conștienței, agitație, rigiditate musculară, tremor, bradicardie, hipotensiune arterială, aritmie, hipotermie, depresie respiratorie, comă și alte complicații neurologice și cardiovasculare.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Analgezice și sedative centrale: Utilizarea concomitentă a droperidolului cu analgezice și sedative, cum ar fi opioidele sau benzodiazepinele, poate intensifica acțiunea centrală a acestora și poate duce la creșterea efectelor sedative.
2. Antihistaminice: Utilizarea droperidolului împreună cu antihistaminice precum dimenhidrinatul sau cetiriza poate crește efectele secundare anticolinergice, cum ar fi uscăciunea gurii, constipația și dificultățile la urinare.
3. Medicamente antiaritmice: Droperidolul poate prelungi durata intervalului QT pe electrocardiogramă, așadar administrarea concomitentă cu alte medicamente antiaritmice, cum ar fi amidaronul sau chinidina, poate crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace.
4. Medicamente care prelungesc intervalul QT: Utilizarea concomitentă a droperidolului cu alte medicamente care pot prelungi intervalul QT, cum ar fi antibioticele macrolide sau antifungice, poate crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace.
5. Medicamente metabolizate în ficat: Droperidolul este metabolizat în ficat, prin urmare, administrarea concomitentă cu alte medicamente care sunt, de asemenea, metabolizate în ficat prin intermediul citocromului P450 poate crește riscul de efecte toxice.