Diclofenac

Diclofenacul este un medicament din grupul AINS. Are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și slab antipiretic; principiul efectului său terapeutic se exprimă prin încetinirea proceselor de legare PG.

În cazul apariției diferitelor inflamații care apar după leziuni sau operații, acest medicament ameliorează rapid durerea care apare la efectuarea mișcărilor, precum și durerea spontană. [1]

Indicaţii Diclofenac

Este utilizat pentru astfel de încălcări:

• leziuni reumatice de natură degenerativă și inflamatorie (artrita reumatoidă reumatoidă sau juvenilă, osteoartrita, spondilita anchilozantă și spondiloartrita );
• durere care se dezvoltă în coloana vertebrală;
• boli reumatice care afectează țesuturile moi extraarticulare;
• atacuri acute de gută ;
• durere care se dezvoltă după operație sau leziune, împotriva căreia se observă umflături și inflamații (de exemplu, după proceduri ortopedice sau dentare);
• patologii ginecologice în care apar inflamații și dureri (de exemplu, anexite sau dismenoree de natură primară);
• ca medicament auxiliar pentru bolile inflamatorii severe care afectează organele ORL, însoțite de dureri severe (de exemplu, otită medie sau faringotonsilită).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează în tablete - 10 bucăți în interiorul plăcii celulare; în interiorul cutiei - 1 sau 3 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Medicamentul inhibă agregarea plachetară. De asemenea, reduce durerea în timpul mișcării și odihnei, umflarea articulațiilor și rigiditatea dimineața; ajută la îmbunătățirea activității funcționale a articulațiilor. [2]

Farmacocinetica

Diclofenac Na este absorbit în sânge cu viteză mare, atingând valorile Cmax plasmatice după 1-2 ore. Sinteza proteinelor este de 99%.

Pătrunde bine în sinoviu și țesuturi, unde indicatorii medicamentului cresc lent; după 4 ore, atinge un nivel care depășește valorile plasmatice. Alimentele pot reduce rata de absorbție, dar nu modifică rata. Nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 5%. [3]

Termenul de înjumătățire plasmatică este de 1-2 ore; timp de înjumătățire sinovială - 3-6 ore. Aproximativ 35% din medicamente sunt excretate sub formă de elemente metabolice cu fecale; aproximativ 65% - participă la procesele metabolice intrahepatice și se excretă prin rinichi sub formă de derivați inactivi; aproximativ 1% este afișat neschimbat.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală, în dozele minime eficiente pentru cea mai scurtă perioadă de timp - pentru a reduce riscul apariției simptomelor secundare. Comprimatele se iau cu alimente sau după aceasta, se spală cu apă și nu se mestecă. Mărimea porției de Diclofenac și durata internării sunt selectate de medic, ținând seama de evoluția și natura bolii, de răspunsul pacientului și de eficacitatea medicamentului.

Porția inițială este adesea de 0,1-0,15 g pe zi. Cu manifestări ușoare ale tulburării și tratament prelungit, este suficientă o doză de 75-100 mg pe zi. Porția zilnică trebuie împărțită în 2-3 utilizări.

În cazul formei primare de dismenoree, doza zilnică este selectată personal, adesea este egală cu 0,05-0,15 g. Porția inițială poate fi de 50-100 mg, dar, dacă este necesar, poate crește în mai multe cicluri de menstruație până la un nivel maxim de 0,2 g pe zi. Este necesar să începeți utilizarea medicamentului după dezvoltarea primelor manifestări dureroase și să continuați câteva zile, ținând cont de dinamica regresiei semnelor tulburării.

Mărimea porției maxime recomandate de medicament pe zi este de 0,15 g.

• Cerere pentru copii

Comprimatele nu trebuie utilizate până la vârsta de 14 ani. Pentru adolescenții cu vârsta cuprinsă între 14-18 ani, medicamentul este prescris în porții de 75-150 mg pe zi, în 2-3 utilizări.

Utilizați Diclofenac în timpul sarcinii

Diclofenacul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Dacă medicamentul trebuie utilizat pentru HB, problema anulării hrănirii ar trebui rezolvată.

Medicamentul are un efect negativ asupra fertilității femeii, motiv pentru care nu este prescris la planificarea concepției. Femeile care au probleme în conceperea sau efectuarea testelor de infertilitate ar trebui să ia în considerare întreruperea tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la elementul activ sau la alte componente ale medicamentului;
• formă activă de ulcer în tractul gastro-intestinal;
• perforație sau sângerare în zona gastro-intestinală;
• antecedente de perforații sau sângerări în tractul gastro-intestinal cauzate de utilizarea AINS;
• antecedente de sângerare / ulcer acut sau recurent (2+ episoade diagnosticate separate de sângerare sau ulcer);
• inflamație în regiunea intestinală (de exemplu, colită ulcerativă sau enterită regională);
• insuficiența funcției renale / hepatice;
• formă severă sau stagnantă de insuficiență cardiacă;
• IHD la persoanele cu infarct miocardic sau angina pectorală;
• leziuni cerebrovasculare la persoanele care au avut un accident vascular cerebral sau au avut episoade de TIA;
• boli care afectează arterele periferice;
• pentru tratamentul durerii postoperatorii în grefa de bypass a arterei coronare (sau în cazul utilizării AIC);
• cu dezvoltarea ca răspuns la utilizarea AINS de reacții cum ar fi urticarie, atacuri de astm, polipi nazali, o formă activă a răceala obișnuită, edem Quincke și alte semne de alergie;
• tulburări ale hematopoiezei.

Efecte secundare Diclofenac

Printre efectele secundare:

• tulburări ale funcției limfatice și ale sistemului hematopoietic: leuko- sau trombocitopenie, agranulocitoză, anemie (de asemenea aplastică sau hemolitică);
• tulburări imune: creșterea temperaturii, edemul lui Quincke (de asemenea, umflarea feței), hipersensibilitate, simptome anafilactoide și anafilactice (inclusiv șoc și scăderea tensiunii arteriale);
• probleme mentale: insomnie, dezorientare, coșmaruri, iritabilitate, depresie și tulburări psihotice;
• simptome asociate cu funcția NS: somnolență, convulsii, parestezie, cefalalgie și oboseală, precum și amețeli, tulburări de gust, probleme de memorie și tremurături. În plus, forma aseptică a meningitei, asteniei, anxietății, accidentului vascular cerebral și confuziei, tulburarea fluxului sanguin intracerebral, afectarea sensibilității și halucinațiile;
• tulburări vizuale: probleme de vedere, diplopie, vedere încețoșată și nevrită care afectează nervul optic;
• tulburări în labirint și auz: auzul urechii, vertij și tulburări de auz;
• probleme în domeniul CVS: palpitații, ritm respirator crescut, astenie, insuficiență cardiacă, dispnee, ritm cardiac crescut, creștere / scădere a tensiunii arteriale, infarct miocardic, durere toracică și vasculită;
• leziuni care afectează organele sternului, sistemului respirator și mediastinului: pneumonită și astm (inclusiv dispnee);
• tulburări ale funcției digestive: diaree, greață, pierderea poftei de mâncare și flatulență, vărsături, arsuri la stomac, dispepsie, dureri abdominale și tulburări ale gustului. În plus, gastrită, constipație, glosită, anorexie, sângerări în tractul gastro-intestinal (melenă, vărsături și diaree sângeroasă), colită (de asemenea, formă hemoragică, enterită regională și exacerbarea colitei ulcerative), ulcere în tractul gastro-intestinal, în care poate fi perforată apar sau sângerări (uneori letale, în special la vârstnici). Se dezvoltă, de asemenea, stomatită (inclusiv forma sa ulcerativă), pancreatită, eroziune gastrică, disfuncție esofagiană, stenoză intestinală de tip diafragmatic și gastroenteropatie, însoțită de poliserozită, malabsorbție și maldigestie;
• încălcări ale funcției hepatobiliare: hepatită (de asemenea formă fulminantă), insuficiență hepatică și creșterea valorilor transaminazelor, tulburări hepatice, icter și necroză hepatică;
• leziuni ale stratului subcutanat și ale epidermei: hiperemie, SS, erupții cutanate (urticarie papulară, punctiformă sau maculară), eritem poliform, TEN, urticarie, alopecie, erupții în formă de blister, purpură (de asemenea alergică), eczeme, semne exfoliative, pruriginoase și dermatite de fotosensibilitate;
• probleme cu activitatea urinară și renală: hematurie, sindrom nefrotic, insuficiență renală acută, necroză papilară renală, proteinurie și nefrită tubulointerstitială;
• tulburări sistemice: umflături;
• tulburări ale sistemului reproductiv: impotență.

Testele clinice și datele epidemiologice arată că diclofenacul, în special în doze mari (0,15 g pe zi) și în cazul utilizării prelungite, poate crește probabilitatea de a dezvolta tromboembolism arterial (de exemplu, accident vascular cerebral sau infarct miocardic).

Supradozaj

În caz de otrăvire, pot apărea dureri epigastrice, diaree, greață, sângerări în tractul gastro-intestinal, vărsături, dezorientare, cefalalgie, agitație, somnolență, amețeli, convulsii, zgomot la urechi sau comă. În caz de supradozaj sever, se pot dezvolta leziuni hepatice și insuficiență renală acută.

Pentru tratamentul intoxicației acute cu AINS, se efectuează proceduri simptomatice și de susținere. De exemplu, în caz de insuficiență renală, suprimarea respirației, scăderea tensiunii arteriale, convulsii și tulburări ale tractului gastro-intestinal. Atunci când se utilizează doze potențial toxice, poate fi utilizat cărbune activ și, dacă a fost luată o doză care pune viața în pericol, este necesar să se inducă vărsăturile și să se efectueze spălături gastrice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea medicamentului împreună cu litiu sau digoxină crește indicele plasmatic al acestuia din urmă, motiv pentru care este necesar să se controleze valorile serice ale litiului și digoxinei.

Medicamente antihipertensive și diuretice.

Introducerea unui medicament împreună cu un inhibitor ECA sau blocante β le poate reduce activitatea hipotensivă datorită încetinirii legării PG vasodilatatoare. În acest sens, această combinație trebuie utilizată cu precauție, în special la vârstnici, care trebuie să monitorizeze cu atenție valorile tensiunii arteriale. Pacienții au nevoie de o hidratare adecvată și de controlul funcției rinichilor (în special în ceea ce privește inhibitorii ECA și diureticele, deoarece probabilitatea de nefrotoxicitate crește).

Medicamente care pot provoca hiperkaliemie.

Administrarea în asociere cu ciclosporină, trimetoprim, diuretice care economisesc potasiu sau tacrolimus poate duce la o creștere a potasiului seric. Din acest motiv, trebuie să monitorizați în mod regulat starea pacientului.

Medicamente antitrombotice și anticoagulante.

Utilizarea cu Diclofenac poate crește șansele de sângerare, de aceea trebuie să aveți grijă. Dozele mari de medicament pot suprima temporar agregarea trombocitelor.

Alte AINS, inclusiv GCS și inhibitori selectivi de COX-2.

Cu astfel de combinații, crește probabilitatea de a dezvolta ulcer sau sângerări în tractul gastro-intestinal, deci trebuie să renunțați la utilizarea în comun a 2+ AINS.

Pregătiri din grupul SSRI.

Astfel de combinații cresc probabilitatea apariției sângerărilor în tractul gastro-intestinal.

Metotrexat.

Medicamentul este capabil să inhibe eliminarea metotrexatului în interiorul tubulilor renali, datorită căreia cresc indicatorii acestuia din urmă. Este necesar să se aplice cu atenție diclofen cu cel puțin 24 de ore înainte de introducerea metotrexatului, deoarece acest lucru poate crește nivelul sanguin al metotrexatului și poate potența activitatea sa toxică.

Ciclosporină.

Efectul medicamentului asupra legării GES-urilor în rinichi poate potența proprietățile nefrotoxice ale ciclosporinei, motiv pentru care diclofenacul trebuie administrat în doze reduse comparativ cu persoanele care nu utilizează ciclosporină.

Tacrolimus.

Combinația de tacrolimus și AINS crește probabilitatea de nefrotoxicitate, care poate fi mediată de reacțiile intrarenale antiprostaglandine ale AINS și de o substanță care încetinește acțiunea calcineurinei.

Chinolonele antibacteriene.

Cu această combinație, pot apărea convulsii (posibil la persoanele cu sau fără convulsii sau cu antecedente de epilepsie). Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se decide dacă se utilizează chinolonele la persoanele care utilizează deja AINS.

Fenitoina.

Utilizarea medicamentului împreună cu fenitoina necesită o monitorizare constantă a valorilor plasmatice ale acestuia din urmă, deoarece efectul acestuia poate crește.

Colestiramină și Colestipol.

Aceste medicamente pot slăbi sau întârzia absorbția diclofenacului, deci este prescris cu cel puțin 1 oră înainte sau 4-6 ore după utilizarea colestiramină / colestipol.

SG.

Introducerea diclofenacului cu SG poate potența insuficiența cardiacă, crește indicele glicozidelor plasmatice și reduce valorile GFR.

Mifepristonă.

AINS nu pot fi utilizate în decurs de 8-12 zile de la momentul administrării mifepristonului, deoarece îi slăbesc activitatea terapeutică.

Substanțe care încetinesc acțiunea CYP2C9.

Atunci când utilizați medicamentul împreună cu astfel de agenți (de exemplu, voriconazol), este posibilă o creștere semnificativă a expunerii și a valorilor Cmax plasmatice ale Diclofenacului datorită suprimării proceselor metabolice ale acestuia din urmă.

Conditii de depozitare

Diclofenacul nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Indicatori de temperatură - nu mai mult de 25 ° C.

Termen de valabilitate

Diclofenacul poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Voltaren, Naklofen și Ortofen cu Diclofarm, precum și Diklovit și Dialrapid.