Deprivoks

Deprivox este un antidepresiv. Este inclusă în categoria SSRI electivă de tip neuronal.

Indicaţii Deprivoksa

Acesta este utilizat pentru a trata depresia, precum și TOC.

Formularul de eliberare

Eliberarea în comprimate - 10 bucăți în interiorul blisterului. Într-un ambalaj separat - 2, 5 sau 10 plăci blister cu tablete.

[1], [2]

Farmacodinamica

Testele privind sinteza cu terminații au demonstrat că substanța fluvoxamină este un SSRI puternic atât in vitro cât și in vivo. Are afinitate minimă cu subtipurile de receptori ai serotoninei.

Medicamentul are o capacitate slabă de sinteză cu a-, precum și cu beta-adrenoreceptorii și în plus cu terminațiile muscarinice, histaminergice, acetilcoline sau dopaminergice.

Farmacocinetica

Fluvoxamina este complet absorbită după ingerarea tabletei. Valorile plasmatice maxime sunt observate la aproximativ 3-8 ore după consumul de droguri. Datorită faptului că medicamentul este expus efectului primei treceri, nivelul de biodisponibilitate atinge doar 53%. Parametrii farmacocinetici ai substanței nu se modifică atunci când sunt combinați cu alimente.

Într-o stare in vitro fluvoxamina este sintetizată cu o proteină plasmatică cu 80%. Volumul de distribuție este de 25 l / kg.

Substanța suferă un metabolism hepatic intensiv. Desi testele in vitro izoenzima majore (participant activ de droguri procese metabolice componente) este un element al CYP2D6, cifrele plasmatice la persoanele cu niveluri reduse de activitate al elementului CYP2D6 este doar cu puțin mai mare decât aceste valori la persoanele cu proces metabolic intens.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 13-15 ore după o singură utilizare a medicamentului și este ușor prelungit (până la 17-22 ore) în cazul utilizării multiple. În acest caz, parametrii concentrației plasmatice de echilibru după utilizarea repetată a substanței ating o perioadă de 10-14 zile.

Transformarea intensivă a componentei este observată în interiorul ficatului - în principal prin procesul de demetilare oxidativă. În același timp, se formează minimum 9 produse de degradare excretate de rinichi. Inactive sunt cele două produse principale de dezintegrare ale substanței. Fluvoxamina este un inhibitor puternic al elementului CYP1A2. În plus, încetinește moderat efectele componentelor CYP2C asupra CYP3A4 și, de asemenea, are doar un efect de întârziere limitare asupra elementului CYP2D6.

Farmacocinetica componentei active a Deprivoks este liniară (în cazul administrării unei doze unice de LS).

Valorile plasmatice de echilibru depășesc valorile calculate din informațiile pentru o singură doză și, de asemenea, disproporționat mai mari dacă se utilizează doze zilnice mai mari.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie înghițit fără mestecare, în timp ce se spală cu apă.

Cu depresie (la adulți).

Dimensiunea dozei inițiale necesare este de 50 sau 100 mg pe zi. Trebuie să mănânci o dată pe zi; recomandat înainte de culcare. Creșteți doza poate fi cu numirea unui medic, faceți-o treptat, până în momentul în care rezultatul clinic este obținut. Cea mai eficientă este o doză zilnică de 100 mg. Este necesar să selectați doza zilnică individuală, luând în considerare reacția pacientului la medicament. O zi este permisă să nu ia mai mult de 300 mg. În cazul numirii dozelor care depășesc limita de 150 mg, este necesar să se împartă utilizarea în mai multe metode pe zi (de 2-3 ori). Conform cerințelor OMS, după ce semnele de depresie la pacient dispar, trebuie să continuați terapia cel puțin încă 6 luni.

Pentru a preveni apariția recidivei, este necesar să luați 100 mg Deprivoks pe zi.

În tratamentul TOC (la copiii de 8 ani și adulți).

Doza zilnică de pornire este egală cu 50 mg în primele 3-4 zile de la începerea cursului și apoi crește treptat până la atingerea dozei maxime posibile (în general, dimensiunea sa este de 100-300 mg pe zi). Doza maximă adulți pe zi este de 300 mg, iar copilul (copii cu vârsta peste 8 ani) este de 200 mg. Dozele, ale căror dimensiuni nu depășesc 150 mg, sunt consumate o dată pe zi (recomandate înainte de culcare). În cazul numirii dozelor mai mari de 150 mg, este necesar să se împartă porțiunea în 2-3 utilizări pe zi. După atingerea efectului medicamentos, trebuie să continuați cursul mai departe, într-o doză care este selectată ținând cont de rezultatul terapeutic. În absența simptomelor de ameliorare după 10 săptămâni de curs, este necesar să se reconsidere oportunitatea administrării ulterioare a medicamentelor.

Deși nu există nici o informație cu privire la testele sistematice privind identificarea limitelor de durata admisă a consumului de droguri, datorită faptului că TOC este o boală cronică, se consideră oportun să se continue tratamentul timp de 10 săptămâni, chiar și persoanele care au se observă rezultatul terapeutic. Dozajul este selectat pentru fiecare pacient separat, într-o manieră atentă - pentru a se asigura că persoana menține tratamentul de întreținere în porțiunile cele mai puțin eficiente. Periodic, este necesar să se revizuiască necesitatea de a continua cursul. Oamenii care au fost ajutați de farmacoterapie pot primi, de asemenea, psihoterapie comportamentală ca tratament auxiliar.

Pentru a anula un medicament este necesar treptat, fără să o faceți brusc. După ce sa decis eliminarea medicamentului, doza trebuie redusă gradual în intervalul 1-2 săptămâni pentru a reduce probabilitatea de sindrom de întrerupere. Dacă, în urma unei scăderi a dozajului sau după terminarea consumului de droguri, apar simptomele sindromului menționat anterior, este necesar să reveniți la regimul anterior. Reducerea suplimentară a dozajului poate continua (sub supravegherea unui medic), dar și mai gradual.

Rinichi sau ficat inadecvat, precum și patologii cardiace.

Persoanele cu aceste tulburări trebuie să înceapă tratamentul cu Deprivox utilizând cele mai scăzute doze eficiente. În același timp, în timpul terapiei, pacientul ar trebui să fie monitorizat în permanență de medicul responsabil.

[6], [7]

Utilizați Deprivoksa în timpul sarcinii

Datele epidemiologice arată că tehnica de SSRI de votare (inclusiv materiale și fluvoxamina) în timpul sarcinii, mai ales în etapele sale ulterioare, poate crește șansele de a dezvolta hipertensiune arteriala, pulmonar neonatală (tip persistent). Incidența unei astfel de încălcări ca rezultat al consumului de droguri a fost stabilită la 5 la 1000 de sarcini. În general, există 1 - 2 astfel de cazuri la 1000.

Este interzisă prescrierea Deprivox femeilor însărcinate. O astfel de cerere poate fi justificată exclusiv în situațiile în care starea pacientului necesită utilizarea acestui medicament.

Au fost observate cazuri singulare de dezvoltare a sindromului de abstinență la nou-născuți ca rezultat al utilizării medicamentelor în etapele ulterioare ale sarcinii. Din cauza SSRI ore în timpul treilea trimestru de sugari individuale au probleme de respiratie / înghițire, și, în plus, hipoglicemie, convulsii, tulburări de tonus muscular, si cianoza tremor. De asemenea, s-au observat indicatori instabili de temperatură, tremurături, senzație de somnolență, letargie și iritabilitate, plâns constant, tulburări de somn și vărsături. Toate aceste manifestări pot necesita o prelungire a perioadei de spitalizare.

Părțile mici ale medicamentului trec în laptele matern, din cauza căruia este interzisă prescrierea acestuia la mamele care alăptează.

Contraindicații

Printre contraindicații: utilizarea combinată cu ramelteon, tizanidină sau MAOI. Terapia este lăsat să înceapă cel puțin 2 săptămâni după întreruperea utilizării ireversibile IMAO și în următoarea zi după întreruperea administrării IMAO reversibil (cum ar fi linezolid sau moclobemidă). Pentru a începe să utilizați orice medicament din categoria IMAO este permis cel puțin o săptămână după terminarea aplicației Deprivoks.

Este interzisă numirea persoanelor cu intoleranță la substanța maleat fluvoxamină sau a altor elemente ale medicamentului.

Efecte secundare Deprivoksa

Recepția comprimatelor poate provoca apariția unor astfel de efecte secundare:

• reacțiile de flux sanguin sistemic și limfatice: apare sângerare (aceasta include sângerarea în tractul gastrointestinal, tipul ginecologic, precum și purpura cu echimoze);
• endocrine: un indicator inadecvat al secreției de ADH și dezvoltarea hiperprolactinemiei;
• tulburări de nutriție și tulburări metabolice: pierderea apetitului, însoțită de anorexie, scăderea sau creșterea greutății, precum și dezvoltarea hiponatremiei;
• boli mintale: un sentiment de confuzie, apariția de gânduri suicidare, halucinații, dezvoltarea de manie sau comportament suicidar;
• tulburări în activitatea Adunării Naționale: apariția unei senzații de nervozitate, somnolență, agitație și anxietate. Se pot dezvolta tremor, insomnie, cefalee, ataxie și, în plus, tulburări extrapiramidale și amețeli. Există, de asemenea, convulsii, simptome similare cu sindromul neuroleptic malign și, în plus, intoxicația cu serotonină, disgeuzia și parestezia cu agitație acatizie / psihomotorie;
• manifestări în domeniul organelor vizuale: dezvoltarea miriazei sau glaucomului;
• încălcări ale funcției cardiace: tahicardie și frecvență cardiacă crescută;
• tulburări cardiovasculare: colaps ortostatic;
• reacții din partea tractului digestiv: dezvoltarea constipației, greață, dureri abdominale, dispepsie, vărsături, diaree și uscăciune a membranelor mucoase orale;
• manifestări ale sistemului hepatobiliar: tulburare în ficat;
• tulburări dermatologice și reacții la nivelul stratului subcutanat: apariția hiperhidrozei, semne de fotosensibilitate, precum și manifestări de alergii (cum ar fi pruritul, erupția cutanată și edemul Quincke);
• disfuncția AOD, a țesutului osos și a țesutului conjunctiv: dezvoltarea mialgiei sau a artralgiei, precum și fracturile oaselor. Testele epidemiologice, care au fost efectuate în principal la pacienți cu vârsta peste 50 de ani, au demonstrat o probabilitate crescută de fracturi osoase la persoanele care au luat triciclice sau ISRS. Nu a fost posibil să se determine mecanismul care a provocat o astfel de încălcare;
• afectarea funcției renale și a sistemului urinar: probleme cu urinarea (aceasta include incontinența urinară și retenția, precum și enurezis și nocturia cu pollakiurie);
• Manifestările din partea glandelor mamare și a organelor de reproducere: dezvoltarea anorgasmia sau galactoree si ejaculare intarziata si tulburari menstruale (inclusiv gipomenoreya cu amenoree, precum și sângerare din uter și hypermenorrhoea);

Afecțiuni sistemice: dezvoltarea asteniei sau a stării generale de stare de rău, precum și sindromul de întrerupere.

[3], [4], [5]

Supradozaj

Semne de supradozaj - vărsături, diaree și greață, precum și amețeală și senzație de somnolență. În plus, au fost raportate tulburări ale funcției renale, bradicardie cu tahicardie și scăderea presiunii și, în afară de starea de comă și de convulsii.

Fluvoxamina are o gamă largă de siguranță în caz de intoxicație. Datele privind rezultatul fatal din cauza otrăvirii cu fluvoxamină sunt simple. Doza cea mai mare, care a fost înregistrată în caz de supradozaj, este de 12 g. Pacientul care a utilizat doza sa recuperat ulterior complet. Au existat cazuri de dezvoltare a complicațiilor severe cu supradozaj intenționat de Deprivox în asociere cu alte medicamente.

Fluvoxamina nu are un antidot. Atunci când se otrăvește cu un medicament, este necesar să se efectueze lavajul gastric cât mai repede posibil și apoi să se efectueze proceduri care vizează eliminarea semnelor de perturbări, precum și menținerea stării victimei. Împreună cu aceasta, este necesar să se ia un cărbune activat și, dacă este necesar, un laxativ LS de tip osmotic. Procedurile pentru hemodializă sau diureză forțată vor fi ineficiente.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea medicamentului cu MAOI (printre care linezolidul), deoarece există posibilitatea apariției intoxicației cu serotonină.

Efectul fluvoxaminei asupra metabolismului oxidativ al altor medicamente.

Fluvoxamina este capabilă să inhibe metabolizarea acelor medicamente care sunt metabolizate prin izoenzimele hemoproteinelor individuale (CYP). în testele in vitro și in vivo demonstrează un efect retardare puternic al medicamentului în ceea ce privește CYP1A2 2C19, dar elementul retardare cu CYP2C9 CYP2D6 și CYRZA4 este mai puțin vizibil. Mijloacele care sunt în principal metabolizate cu participarea acestor izoenzime sunt excretate mai lent și pot avea valori plasmatice crescute în cazul unei combinații cu substanța fluvoxamină.

Tratamentul cu deprivox în asociere cu medicamente similare trebuie corectat la cea mai mică și în același timp eficientă doză. Indicii din plasmă, efectele sau efectele secundare ale medicamentelor concomitente trebuie monitorizate cu atenție, urmate de o reducere a dozei, dacă este necesar. În special, acest lucru este important în cazul medicamentelor care au un indice de drog îngust.

Substanța este ramelteon.

Admiterea fluvoxamină 100 mg de două ori pe zi, în timpul celor 3 zile, apoi utilizați o singură ramelteon doză (16 mg), împreună cu dozarea fluvoxamină a indus o creștere a ASC a valorilor ramelteon aproximativ 190 de ori, în comparație cu utilizarea acesteia în monoterapie. De asemenea, a crescut și nivelul maxim al medicamentului (de 70 de ori).

Combinații cu medicamente care au un indice de drog îngust.

Necesar pentru a monitoriza îndeaproape factorii de decizie fluvoxamină cu medicamente din categoriile de mai sus (printre cele cu teofilină, fenitoina, ciclosporina tacrina și metadonă, și carbamazepină și mexiletinei). Metabolismul acestora se efectuează exclusiv cu ajutorul sistemului CYP sau cu participarea CYP, care este încetinită de fluvoxamină. Dacă este necesar, trebuie să modificați doza acestui medicament.

Neuroleptice și triciclete.

Există rapoarte crescute triciclici valori plasmatice (cum ar fi amitriptilină, clomipramină și imipramină) și antipsihotice (inclusiv olanzapină și klozepinom quetiapină), care sunt metabolizați în principal cu participarea hemoproteină P450 1A2 în asociere cu fluvoxamina. Necesită realizare vizualizate datele de dozare a medicamentului în jos, în cazul în care combinarea lor cu Deprivoksom.

Benzodiazepinele.

În cazul combinării cu Deprivoksom poate fi creșterea observată a concentrațiilor plasmatice ale benzodiazepinelor metabolizate prin oxidare (printre cei cu midazolam diazepam, triazolam și alprazolam c). Este necesar să se reducă dozele acestor agenți atunci când sunt combinați cu substanța fluvoxamină.

Situații cu indicii în creștere în interiorul plasmei.

Ca urmare a utilizării concomitente cu ropinirol, este posibilă o creștere a nivelului plasmatic al acestui medicament, ceea ce crește probabilitatea de intoxicație. De aceea, în timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze starea pacientului și să se reducă doza de ropinirol, dacă este necesar (când este combinat cu fluvoxamină și după întreruperea acestuia).

Deoarece valorile plasmatice ale propranololului în combinație cu creșterea Deprivoksom se pot aștepta la reducerea dimensiunii dozei.

Combinarea cu warfarină conduce la o creștere semnificativă a nivelului său de plasmă, precum și la creșterea PTV.

Situații cu risc crescut de reacții adverse.

Există date separate privind evoluția efectelor cardiotoxice în cazul combinării medicamentului cu tioridazină.

Indicele plasmatic al cofeinei poate crește atunci când este combinat cu fluvoxamină. Dezvoltarea posibilă a efectelor secundare ale cofeinei (cum ar fi palpitațiile inimii, insomnia, tremurul și greața, precum și un sentiment de anxietate). Ca urmare, persoanele care consumă adesea băuturi care conțin cafeină trebuie să-și reducă aportul în timp ce utilizează fluvoxamină.

Interacțiunile medicamentoase.

Poate potențarea efectelor serotoninergice atunci când medicamentul este combinat cu alte medicamente serotoninergice (printre care sună sunătoare, triptani, SSRI și tramadol).

Tratamentul concomitent cu litiu PM (pacienții care suferă de forme severe de boală) trebuie făcută cu atenție, deoarece ca litiu (și, eventual, substanță tryptophane) capabilă să potențeze proprietăți serotonergice fluvoxaminei. Din acest motiv, combinația acestor medicamente ar trebui să se limiteze la utilizarea numai la persoanele cu depresie severă, rezistente la terapie.

Este necesar să se monitorizeze îndeaproape starea persoanelor care combină Deprivox cu anticoagulante orale, deoarece în acest caz este posibil să crească riscul de sângerare.

Este necesară abținerea de alcool în timpul perioadei de utilizare a fluvoxaminei.

[8], [9]

Conditii de depozitare

Deprivox trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici. Condiții de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

[10], [11], [12]

Termen de valabilitate

Deprivox poate fi utilizat în perioada de 3 ani de la data eliberării medicamentului.