Cefotaxime-Norton

Cefotaximă-norton este un antibiotic semiartificial cu o gamă largă de efecte terapeutice. Se administrează parenteral.

Proprietățile bactericide ale medicamentului se dezvoltă atunci când procesele de legare a membranei celulare bacteriene sunt încetinite. Medicamentul are un indice de stabilitate ridicat sub influența β-lactamazelor. În același timp, demonstrează activitatea unui număr relativ mare de agenți patogeni rezistenți la activitatea ampicilinei, a altor cefalosporine, a gentamicinei și a altor medicamente antimicrobiene.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Cefotaxime-Norton

Se utilizează pentru infecții severe cauzate de bacterii sensibile la acțiunea cefalosporinelor:

• leziuni ale tractului respirator (pneumonie de origine bacteriană, bronșită în fază activă sau cronică, abces pulmonar, patologie bronșiectatică de origine infecțioasă și complicații cauzate de infecție după operații în zona sternului);
• bacteriemie sau septicemie;
• meningită (cu excepția listeriei) și alte infecții care afectează sistemul nervos central;
• infecții ale articulațiilor cu oase (osteomielită sau artrită septică);
• leziuni ale țesutului subcutanat cu epiderma;
• infecții obstetricale și ginecologice (inflamații care afectează zona pelviană);
• infecții ale peritoneului (inclusiv peritonită);
• leziuni ale tractului urinar (cistită, pielonefrită în faza activă sau cronică și bacteriurie care apare fără apariția simptomelor);
• gonoree.

Prevenirea infecțiilor la oameni după intervenții chirurgicale ginecologice sau urologice, precum și proceduri la nivelul tractului gastro-intestinal.

[ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de liofilizat injectabil; 1 sau 10 flacoane cu pulbere în interiorul ambalajului.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinamica

Cefotaxima demonstrează în general activitate împotriva anumitor bacterii în contexte clinice și în testele in vitro.

Aerobe Gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini care produc și nu produc penicilinază), enterococi, stafilococi epidermici, pneumococi, streptococi piogeni (β-hemolitici din subgrupa A) și streptococi agalactiae.

Aerobe Gram-negative: enterobacterii, meningococi, specii de Citrobacter, Haemophilus influenzae (inclusiv cele rezistente la ampicilină), Klebsiella (inclusiv Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonococi (cu tulpini care produc și nu produc penicilinază), bacterii Morgan, Proteus mirabilis, Acinetobacter, specii de Providencia Roettgerii și Serratia.

Multe tulpini ale bacteriilor descrise mai sus, rezistente la alte antibiotice (de exemplu, cefalosporine, peniciline și aminoglicozide), sunt sensibile la cefotaximă Na.

Cefotaxima demonstrează activitate împotriva anumitor tulpini de Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobi: bacteroizi (inclusiv tulpini individuale de Bacteroides fragilis), peptococi, clostridii (majoritatea tulpinilor de Clostridium difficile sunt rezistente), specii de Fusobacterium (inclusiv bacilul Plaut) și peptostreptococi.

Cefotaximul are activitate împotriva Providence, speciilor de Salmonella (inclusiv S. typhi) și Shigella in vitro, dar semnificația clinică a acesteia nu a fost încă determinată.

Cefotaxima, împreună cu aminoglicozidele, exercită un efect sinergic in vitro împotriva tulpinilor individuale de Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinetica

Componenta cefotaximă pătrunde ușor în țesuturi cu ajutorul fluidelor, atingând valori care depășesc semnificativ concentrația minimă inhibitorie (CMI) a unui număr mare de microbi patogeni. La o singură utilizare a 1 g de cefotaximă, valorile plasmatice medii ale Cmax sunt de 23,5 mg/l după o jumătate de oră.

Timpul de înjumătățire al substanței este de 1,2 ore. După 12 ore de la administrarea medicamentului, indicatorii antibiotici sunt încă destul de ridicați și permit evidențierea efectului bactericid asupra bacteriilor sensibile.

Medicamentul este excretat prin rinichi (aproximativ 20-36% în stare nemodificată). 15-25% este excretat sub forma principalului element metabolic desacetilcefotaximă (are activitate bactericidă). Alte 20-25% din medicament este excretat sub forma a 2 componente metabolice inactive. O parte din medicament este, de asemenea, excretat prin bilă.

[ 10 ]

Dozare și administrare

Metoda de aplicare, dozele și intervalele dintre aplicări sunt determinate de gradul de sensibilitate al bacteriilor care au cauzat patologia și de severitatea leziunii.

Medicamentul poate fi administrat intravenos (prin perfuzie sau bolus), precum și intramuscular după efectuarea unui test cutanat pentru toleranța la antibiotice.

Aplicare în bolus (jet).

Este necesar să se dilueze 0,25, 0,5 sau 1 g de liofilizat în lichid steril pentru injecție (4 ml). Dacă se administrează 2 g de pulbere, sunt necesari 10 ml de lichid. Medicamentul se administrează prin metoda jetului, la viteză mică (3-5 minute).

Administrarea perfuziilor intravenoase.

Este necesar să se dilueze 1-2 g de medicament în soluție de NaCl 0,9% sau glucoză 5% (soluție Ringer lactat sau alt fluid perfuzabil, excluzând carbonatul de Na) - sunt necesari 40-100 ml de lichid.

O perfuzie scurtă (2 g de pulbere la 40 ml de lichid) durează 20 de minute. O perfuzie mai lungă (2 g de liofilizat la 0,1 l de lichid) se administrează în decurs de 50-60 de minute.

Injecții intramusculare.

1 g de medicament trebuie diluat într-un lichid steril sau într-o soluție de lidocaină 1% (4 ml; sau 2 ml per 0,25-0,5 g de substanță). Medicamentul se injectează în mușchiul fesier, profund.

Dimensiunile porțiilor de dozare pentru diferite boli.

Pentru adulți:

• gonoree în faza activă fără complicații – o singură injecție intramusculară a 1 g de medicament;
• infecții care afectează tractul urinar și leziuni necomplicate - injecție intravenoasă cu jet sau injecție intramusculară a 1 g de substanță la intervale de 12 ore;
• leziuni de severitate moderată: se administrează 1-2 g de medicament intramuscular sau intravenos cu pauze de 12 ore;
• forme foarte severe de infecție (de exemplu, meningită): administrare intravenoasă a 2 g de medicament la intervale de 6-8 ore;
• Pentru a preveni complicațiile infecțioase după operații: împreună cu introducerea anesteziei, se administrează intravenos 1 g de medicament o dată. Dacă este necesar, se poate efectua o injecție repetată după 6-12 ore.

Este permisă utilizarea a maximum 12 g de Cefotaximă-Norton pe zi.

Copii cu vârsta peste 1 lună și până la 12 ani (greutate sub 50 kg): Se administrează intramuscular sau intravenos 0,1-0,15 g/kg de substanță pe zi (numai pentru copiii cu vârsta peste 2,5 ani). Această porție se împarte în 3-4 injecții (cu un interval de 6-8 ore), ținând cont de intensitatea infecției. În cazul stadiilor severe ale infecției, se pot utiliza porții zilnice de 0,2 g/kg.

Copiilor cu greutatea peste 50 kg li se prescriu doze standard pentru adulți, cu o doză zilnică maximă de 12 g.

Sugari cu vârsta cuprinsă între 1 și 4 săptămâni și prematuri: este permisă administrarea intravenoasă a 50 mg/kg pe zi (în 3-4 injecții, cu intervale de 6-8 ore). În caz de afecțiuni severe, este permisă administrarea a 0,15-0,2 g/kg de medicament pe zi.

Sugari cu vârsta de până la 7 zile și prematuri: injecție intravenoasă de 50 mg/kg pe zi, împărțită în 2 injecții în doze egale (intervale de 12 ore).

Durata ciclului de tratament este selectată individual.

În cazul problemelor cu funcția renală, mărimea porției este selectată ținând cont de severitatea afecțiunii renale. În faza inițială a anuriei (nivelul CC este mai mic de 10 ml pe minut), porția standard de medicament este înjumătățită, fără a modifica intervalul dintre doze.

[ 13 ], [ 14 ]

Utilizați Cefotaxime-Norton în timpul sarcinii

Cefotaximă-Norton este interzisă pentru administrare femeilor însărcinate, în special în primul trimestru de sarcină. Singurele excepții sunt situațiile în care utilizarea se face conform indicațiilor stricte. Acest lucru se datorează faptului că nu există date confirmate privind siguranța medicamentului pentru femeile însărcinate.

O cantitate mică din medicament se excretă în laptele matern, prin urmare, dacă este necesară administrarea componentei în timpul alăptării, este necesară mai întâi oprirea alăptării pe durata tratamentului.

Contraindicații

Contraindicațiile includ: intoleranță severă la efectele antibioticelor cefalosporinice.

În cazurile în care lichidul injectat conține lidocaină:

• intoleranță personală la lidocaină;
• blocuri intracardiace la persoanele care nu au stimulator cardiac;
• insuficiență cardiacă severă;
• injecții intravenoase.

[ 11 ]

Efecte secundare Cefotaxime-Norton

Principalele efecte secundare:

• semne de alergie: erupție cutanată, bronhospasm, urticarie, mâncărime și edem Quincke. Ocazional, se observă SJS, MEE, anafilaxie, eozinofilie, TEN și febră;
• Afectări hepatice și ale sistemului digestiv: ocazional se observă vărsături, diaree, pierderea poftei de mâncare, dureri abdominale și greață, precum și o creștere a transaminazelor sau bilirubinei, fosfatazei alcaline și LDH. În timpul utilizării Cefotaxim Norton sau după terminarea tratamentului, poate apărea colită pseudomembranoasă cauzată de acțiunea Clostridium difficile;
• tulburări ale proceselor hematopoietice: trombocitopenie, neutropenie sau leucopenie, anemie hemolitică, agranulocitoză și eozinofilie;
• disfuncție urinară: nefrită tubulointerstițială;
• probleme cu sistemul nervos central: dureri de cap sau encefalopatie tratabilă (atunci când se utilizează doze mari, în special la persoanele cu insuficiență renală);
• Reacții adverse cauzate de influențe biologice: terapia pe termen lung poate duce la candidoză, disbacterioză sau suprainfecție cauzată de tulpini rezistente la medicamente;
• Altele: candidoză care afectează membranele mucoase și creșterea temperaturii. Rata excesivă de aport de lichide poate provoca aritmie;
• simptome locale: durere în zona injectării, precum și flebită care apare în cazul injectării intravenoase.

[ 12 ]

Supradozaj

Semnele posibile de intoxicație includ: trombocitopenie sau leucopenie, febră, dispnee, anemie hemolitică activă, anorexie, manifestări gastrointestinale sau epidermice și hepatice, precum și stomatită, pierderea orientării spațiale, insuficiență renală, pierderea auzului tranzitorie și encefalopatie (în special în caz de insuficiență renală).

Medicamentul nu are antidot. Se iau măsurile simptomatice necesare pentru a susține funcțiile vitale ale organismului.

[ 15 ], [ 16 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentului cu aminoglicozide a cauzat o creștere a efectului nefrotoxic. Efecte similare sunt exercitate și de diuretice - derivați ai acidului etacrinic cu piretadină și alte medicamente diuretice (de exemplu, furosemid).

Asocierea cu nifedipină crește biodisponibilitatea cefotaximei cu 70%.

Când se utilizează probenecid, excreția cefotaximei prin tubuli este blocată și timpul de înjumătățire plasmatică este prelungit.

Administrarea împreună cu AINS (cum ar fi diclofenacul, aspirina sau indometacina) crește probabilitatea de sângerare (inclusiv în sistemul digestiv).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Conditii de depozitare

Cefotaximă-Norton trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copiii mici. Indicatorii de temperatură - nu mai mult de 25 °C. Soluția preparată rămâne stabilă timp de 24 de ore la temperaturi de 2-8 °C.

[ 21 ]

Termen de valabilitate

Cefotaximă-Norton poate fi utilizată timp de 24 de luni de la data vânzării medicamentului.

[ 22 ], [ 23 ]

Aplicație pentru copii

Medicamentul poate fi administrat sugarilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 luni numai dacă există indicații stricte. De asemenea, medicamentul nu trebuie administrat intramuscular copiilor sub 2,5 ani.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Loraxim, Cefotaxim cu Taxtam și, în plus, Sefotak, Cefantral și Fagocef cu Tax-O-Bid.

[ 26 ]