Benemicină

Benemicina este un antibiotic cu o gamă largă de efecte medicinale. Este utilizată ca medicament antituberculos, antibacterian și antilepros.

[ 1 ]

Indicaţii Benemicină

Medicamentul este indicat pentru eliminarea următoarelor patologii:

• tuberculoză de orice formă;
• lepră (în combinație cu dapsonă);
• procese infecțioase cauzate de acțiunea bacteriilor sensibile la medicamente;
• bruceloză (în combinație cu tetracicline).

De asemenea, este utilizat pentru a preveni dezvoltarea meningitei meningococice la purtătorii înșiși, precum și la persoanele care intră în contact cu aceștia.

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de capsule. O cutie conține 100 de capsule, un pachet conține 1 astfel de cutie.

Farmacodinamica

Componentul activ al medicamentului este rifampicina. Benemicina este utilizată pentru a elimina bolile cauzate de următoarele bacterii: bacilul Koch, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, bacilul Hansen, Brucella spp. și Rickettsia typhi. Concentrațiile mari ale medicamentului îi permit să acționeze asupra microorganismelor gram-negative individuale. Medicamentul este deosebit de activ împotriva bacililor antrax, streptococilor și stafilococilor, precum și a clostridiilor. Benemicina este, de asemenea, activă împotriva cocilor gram-negativi (cum ar fi gonococii și meningococii).

Componenta activă inhibă ARN polieraza dependentă de ADN-ul bacterian.

Utilizarea rifampicinei în monoterapie este interzisă, deoarece în acest caz se dezvoltă rapid bacterii rezistente la această componentă.

Farmacocinetica

După administrarea orală, rifampicina este absorbită rapid din tractul gastrointestinal (aproape 100%). Trebuie ținut cont de faptul că, dacă există alimente în stomac, absorbția medicamentului încetinește semnificativ.

Concentrația maximă în serul sanguin (după administrarea orală a dozei zilnice medii de medicament (600 mg)) a substanței este atinsă după 1,5-2 ore și este egală cu 6-7 mcg/ml. Suprimarea creșterii și reproducerii majorității tulpinilor de bacil Koch începe deja în cazul atingerii unei concentrații de 0,5 mcg/ml. Concentrația medicamentului în sânge durează aproximativ 8-12 ore.

Proteinele din plasmă sunt sintetizate în proporție de aproximativ 75%, iar timpul de înjumătățire este de 2-5 ore. Substanța activă pătrunde bine în țesutul osos, ganglionii limfatici, caverne, focare de tuberculoză și fluide biologice. De asemenea, poate pătrunde în placentă și în laptele matern. Concentrația medicamentului în lichidul cefalorahidian apare în caz de inflamație a meningelui.

După ce rifampicina este absorbită în sânge, substanța intră în ficat prin vena portă, după care este din nou excretată în tractul digestiv împreună cu bila și apoi reabsorbită în sânge.

O parte din substanța activă este metabolizată în ficat, timp în care se formează diacetilrifampicina, care își păstrează proprietățile antituberculoase, dar este mai puțin absorbită în intestin. Excreția are loc prin tractul digestiv, cu bilă, neschimbată. Acesta este motivul pentru care, în primele 3 săptămâni de terapie (timp în care organismul se adaptează la un astfel de ciclu metabolic), se detectează o creștere a transaminazelor în plasma sanguină, care dispare în timp.

Aproximativ 60% din substanța administrată pe cale orală este excretată prin fecale, iar alte 30% prin urină (neschimbată și sub formă de produse de descompunere). O cantitate mică din medicament este excretată prin lacrimi și apoi prin alte fluide biologice, dându-le o culoare portocalie.

[ 2 ], [ 3 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral cu o jumătate de oră înainte de mese.

În tratamentul tuberculozei, medicamentul este utilizat în combinație cu alte medicamente antituberculoase (de exemplu, pirazinamil, etambutol, streptomicină și izoniazidă). Pentru adulții cu greutatea de până la 50 kg, doza zilnică este de 450 mg. Dacă greutatea pacientului este mai mare de 50 kg, se prescrie 600 mg pe zi. Sugarilor și copiilor li se permite să se administreze 10 mg/kg pe zi. Nu se pot lua mai mult de 600 mg de medicament pe zi.

Cura de tratament pentru meningita tuberculoasă, tuberculoza diseminată, tuberculoza pe fondul HIV, precum și pentru leziunile coloanei vertebrale de natură neurologică durează cel puțin 9 luni cu utilizarea zilnică a medicamentului. În același timp, în stadiul inițial (în primele 2 luni), medicamentul trebuie administrat în combinație cu izoniazidă și pirazinamidă, iar împreună cu acestea cu etabutol sau streptomicină, iar restul de 7 luni - în combinație cu izoniazidă.

Cursul de tratament pentru tuberculoza pulmonară durează șase luni și se desfășoară conform uneia dintre schemele descrise mai jos:

• În primele 2 luni, se administrează tratamentul standard - o combinație de Benemycin cu cele patru medicamente antituberculoase enumerate mai sus. În următoarele 4 luni, medicamentul se administrează împreună cu izoniazidă;
• conform schemei de mai sus, se administrează în primele 2 luni, apoi de 2-3 ori pe săptămână în combinație cu izoniazidă;
• administrarea medicamentului de 3 ori pe săptămână timp de 6 luni (împreună cu pirazinamidă, precum și cu izoniazidă și streptomicină (sau etabutol în schimb)).

Când se iau medicamente antituberculoase de 2-3 ori pe săptămână, procesul de tratament trebuie monitorizat cu atenție de către un medic.

Pentru tratamentul leprei multibacilare, doza pentru adulți este de 600 mg o dată pe lună (o doză combinată cu clofazimină (50 mg zilnic + 300 mg lunar), precum și dapsonă (100 mg zilnic)). Doza pentru copii este de 10 mg pe lună în combinație cu clofazimină (50 mg o dată la două zile + 200 mg o dată pe lună) și, suplimentar, cu dapsonă (1-2 mg/kg zilnic). Durata tratamentului este de 2 ani.

Pentru tratamentul leprei pausibacilare, doza pentru adulți este de 600 mg o dată pe lună (în combinație cu dapsonă la 1-2 mg/kg (doză 100 mg) o dată pe zi). Copiilor li se administrează medicamentul în doză de 10 mg/kg o dată pe lună (în combinație cu dapsonă, 1-2 mg/kg pe zi). Tratamentul durează șase luni.

Alți agenți antibacterieni sunt utilizați și pentru a elimina patologiile infecțioase cauzate de microbi sensibili la medicament. Doza zilnică pentru adulți este de 0,6-1,2 g, iar pentru sugari și copii - 10-20 mg / kg pe zi. Medicamentul trebuie administrat de două ori pe zi.

În tratamentul brucelozei, medicamentul se administrează o dată pe zi (dimineața), în cantitate de 900 mg. În plus, este necesar să se bea și doxiciclină. Durata tratamentului este selectată individual, în medie - cel puțin 45 de zile.

Pentru prevenirea meningitei meningococice, este necesar să se administreze medicamentul în doză de 600 mg de două ori pe zi, cu un interval de 12 ore. Cura durează 2 zile.

[ 5 ]

Utilizați Benemicină în timpul sarcinii

Este contraindicată administrarea acestui medicament în timpul sarcinii.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• disfuncție renală diagnosticată;
• icter;
• formă infecțioasă de hepatită suferită cu mai puțin de 1 an în urmă;
• hipersensibilitate la rifampicină și la alte componente ale medicamentului;
• perioada de lactație.

Medicamentul trebuie, de asemenea, prescris copiilor cu prudență.

Efecte secundare Benemicină

Administrarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• Organe gastrointestinale: greață cu vărsături, diaree, pierderea poftei de mâncare, dezvoltarea hepatitei, colitei pseudomembranoase, gastritei erozive și hiperbilirubinemiei. În plus, poate crește nivelul transaminazelor hepatice;
• Organe ale SNC: apariția durerilor de cap, senzația de dezorientare, pierderea vederii și dezvoltarea ataxiei;
• organe ale sistemului urinar: se observă nefronecroză sau nefrită tubulointerstițială;
• alergii: febră, bronhospasm, urticarie, edem Quincke sau eozinofilie, precum și artralgie;
• Altele: slăbiciune musculară, dezvoltarea leucopeniei sau dismenoreei, precum și inducerea porfiriei și, în plus, hiperuricemie și gută în stadiul acut.

Din cauza administrării neregulate a medicamentului sau într-un stadiu incipient al unui tratament repetat, este posibil să se dezvolte o alergie cutanată, precum și un sindrom asemănător gripei (febră, amețeli severe cu dureri de cap, dureri musculare și frisoane), anemie hemolitică, boala Werlhof și insuficiență renală acută.

[ 4 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație medicamentoasă cauzată de supradozaj, pot apărea următoarele simptome:

• apariția convulsiilor;
• căderea în letargie;
• sentiment de confuzie.

Aceste afecțiuni necesită terapie simptomatică, lavaj gastric și administrare de cărbune activ. Se poate utiliza și diureza forțată.

[ 6 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Benemicinul este capabil să slăbească efectul hormonilor sexuali, contraceptivelor hormonale, anticoagulantelor orale, medicamentelor antiaritmice (cum ar fi mexiletina, disopiramida, precum și tocainida, chinidina și pirmenona), medicamentelor antidiabetice, precum și dapsonei, ketoconazolului, fenitoinei, hexobarbitalului și nortriptilinei. Pe lângă acestea, sunt utilizate și teofilina, benzodiazepinele, corticosteroizii corticosteroidi (GCS), ciclosporina de tip A, traconazolul și beta-blocantele, precum și cloramfenicolul, enalaprilul, cimetidina (accelerează procesul metabolic) și blocantele canalelor de calciu.

Ca urmare a administrării combinate cu ketoconazol, medicamente antiacide și anticolinergice, precum și opiacee, biodisponibilitatea medicamentului scade.

La persoanele cu probleme hepatice, asocierea cu pirazinamidă și izonazidă poate provoca progresia bolii.

Medicamentele PAS care conțin substanța bentonită pot fi administrate la un interval de 4 ore după administrarea de Benemycin, deoarece există posibilitatea perturbării proceselor de absorbție a componentelor active.

[ 7 ]

Conditii de depozitare

Benemicin trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate și lumina soarelui, la îndemâna copiilor mici. Temperatura – nu mai mare de 25 ^° C.

Termen de valabilitate

Benemicinul poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 8 ]