Azitromicina

Azitromicina are o gamă largă de activități antibacteriene.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indicaţii Azitromicina

Se utilizează pentru a elimina astfel de afecțiuni:

• infecție, care afectează sistemul respirator superior și organele respiratorii (cum ar fi faringite, laringite si amigdalite cu, și, în plus sinuzita, otita medie, inflamație pulmonară și forma cronică de bronșită acută în etapa);
• infecții necomplicate de origine bacteriană care se dezvoltă în sistemul genito-urinar (declanșate de activitatea Chlamydia trachomatis - uretrita sau cervicita);
• leziuni care afectează pielea sau țesutul moale (formă infecțioasă de dermatită, erizipel sau impetigo);
• scarlatina;
• Boala Lima în stadiul inițial;
• asociate cu boala Helicobacter pylori în zona intestinului sau a stomacului.

[6], [7], [8], [9],

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc în capsule sau tablete cu un volum de 0,25 sau 0,5 g. Capsulele cu un volum de 0,25 g sunt produse cu 6 bucăți în interiorul unui blister (într-o placă cu blister-1); volum 0,5 g - în număr de 3 bucăți din interiorul celulei blister (în cutie - 1 blister).

În plus, preparatul poate lua forma unei pulberi utilizate în fabricarea unei suspensii pentru ingestie (volume 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml sau 0,2 g / 20 ml). Ambalate în sticle de plastic cu o capacitate de 20 g - 1 astfel de flacon într-un ambalaj, împreună cu o ceașcă de măsurare.

[10], [11],

Farmacodinamica

Azitromicina este un antibiotic de natură semisintetică - este derivat în mod artificial ca derivat de eritromicină. Acesta aparține categoriei azalidelor cu macrolide (primul reprezentant al medicamentelor cu azalide).

Cu ajutorul sintezei cu o subunitate de ribozomi 50S, medicamentul inhibă procesul de biosinteză a proteinelor și încetinește creșterea microbiană împreună cu inhibarea activității lor vitale. La concentrații mari de medicamente, se observă un efect bactericid.

Medicamentul influențează activ astfel de microorganisme:

• Gram-pozitive (cu excepția în ceea ce privește eritromicina microflore rezistent) - epidermidis și Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus și Streptococcus agalaxia piogenică și streptococi adăugarea categoriei C, F și G;
• Gram - tije și pertussis parakoklyusha, bacilul gripă, diplococci din categoria Neisseria, Legionella și Campylobacter, precum și adăugarea de microbi subspeciile monotipice Moraxella catarrhalis și cataral Gardnerella;
• microflora anaerobelor (peptococi și peptostreptococi, perfringence de clostridium și B. Bivius);
• Chlamydia (cum ar fi pneumonia chlamydophile și Chlamy trachomatis);
• Mycopatii din subspecii de micobacterii;
• Mycoplasma (cum ar fi pneumonia cu Mycoplasma);
• ureaplasme (cum ar fi ureaplasma urealiticum);
• spirochetele (bacterii care cauzează apariția spirochetelor palide sau dezvoltarea de borrelioză pe căpușe).

Lipofilen prezintă rezistență la mediul acid.

[12], [13], [14]

Farmacocinetica

Când se utilizează capsule, tablete sau suspensii, elementul activ este absorbit rapid din tractul digestiv.

Indicatorii de biodisponibilitate cu utilizarea a 0,5 g de medicamente ating 37%, sunt necesare 2-3 ore pentru a atinge valorile maxime ale substanței. Nivelul sintezei proteinelor din plasmă este invers proporțional cu indicii medicamentului din sânge și variază în intervalul 7-50%. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 68 de ore.

Valorile plasmatice ale medicamentelor se stabilizează după 5-7 zile de tratament.

De droguri traversează ușor gematoparenhimatoznye barierele penetrează țesutul prin care se deplasează pe zona afectată (folosind fagocite cu leucocite polimorfonucleare și macrofage în plus), iar apoi eliberat în prezența unei infecții microbiene în interiorul căminului.

Trece prin pereții plasmei, care este foarte eficient în tratamentul infecțiilor care sunt cauzate de activitatea bacteriilor-agenți patogeni care se află în interiorul celulelor.

Volumul elementului din interiorul celulelor cu țesuturi este de 10-15 ori mai mare decât valorile plasmatice, iar nivelul în interiorul focarelor de infecție este mai mare decât cel al țesuturilor sănătoase cu 24-34%.

După ultima aplicare a medicamentelor, indicatorul substanței necesare pentru a menține efectul antibacterian persistă încă 5-7 zile.

În interiorul ficatului, medicamentul suferă o demetilare și își pierde activitatea. Jumătate din porțiunea consumată este excretată nemodificată cu bila și aproximativ 6% - cu ajutorul rinichilor.

[15], [16], [17], [18]

Dozare și administrare

Utilizați medicamentul o dată pe zi, cu 60 de minute înainte de mese sau după 120 de minute. Porțiunea pierdută trebuie luată cât mai repede posibil, iar următoarea trebuie consumată după 24 de ore.

Dimensiunile porțiunilor pentru adulți, precum și pentru copii, a căror greutate este mai mare de 45 kg:

• Tratamentul patologiei tractului respirator, a țesuturilor moi și a pielii - 0,5 g o dată pe zi. Terapia durează 3 zile;
• cu forma cronică de natură migrată a eritemului - în prima zi, luați 2 comprimate LS cu un volum de 0,5 g și în timpul 2-5 zile utilizați o dată pentru 0,5 g pe zi;
• tratamentul uretritei sau cervicitei de natură necomplicată - o singură utilizare a primului g de medicamente.

Utilizarea azitromicinei Forte.

Pentru a elimina bolile din organele respiratorii, țesuturile și țesuturile moi, se recomandă să se ia 1,5 g de medicament pe curs (împărțiți doza la 3 utilizări la intervale egale cu 24 de ore).

Pentru a scăpa de acnee, medicamentul este luat timp de 3 zile la o doză de 0,5 g / zi, iar apoi în următoarele 9 săptămâni este necesar să se utilizeze o dată pe săptămână pentru 500 mg. Utilizați cea de-a patra pilulă în a 8-a zi a cursului. Ulterior, porțiunile sunt aplicate la intervale de 7 zile.

Pentru terapia cu borrelioză pe bază de căpușe, pacientul trebuie să ia 1 g de medicamente în prima zi și apoi 500 mg în zilele 2-5. În general, întregul curs necesită administrarea a 3 g de substanță.

Dimensiunile dozelor pentru copii sunt determinate de greutatea lor. Raportul standard este de 10 mg / kg pe zi. Tratamentul poate apărea în conformitate cu această schemă:

• 3 utilizați într-o doză de 10 mg / kg la intervale egale cu 24 de ore;
• 1 în doză de 10 mg / kg, precum și 4 aplicații la o doză de 5-10 mg / kg.

În stadiul inițial de dezvoltare a boreliozei pe căpușe, mărimea primei porțiuni pentru un copil este de 20 mg / kg, iar în următoarele 4 zile medicamentul copiilor este consumat într-o doză de 10 mg / kg.

În timpul inflamației pulmonare, este necesar mai întâi administrarea medicamentului intravenos (cel puțin 2 zile la o doză de 0,5 g / zi). După aceasta, pacientul este transferat la utilizarea capsulelor. Acest tratament durează 1-1,5 săptămâni. Mărimea porției medicamentoase este de 0,5 g / zi.

În timpul bolilor din zona pelviană, în stadiul inițial al terapiei, ar trebui introdusă perfuzie, după care pacientul trebuie să ia capsule cu un volum de 0,25 g (2 bucăți pe zi timp de 7 zile).

Termenii pentru trecerea la capsule / tablete sunt determinați ținând seama de modificările din imaginea clinică și datele de laborator.

Pentru a realiza suspensia, 2 g de substanță trebuie diluate în apă (60 ml).

Atunci când se prepară o soluție injectabilă, este necesar să se dizolve 0,5 g de liofilizat în d / și apă (4,8 ml).

Dacă este necesar, introducerea de perfuzie, 500 mg de liofilizat a fost diluată la o concentrație de la un nivel de 1-2 mg / ml (sau 0,25 până la 0,5 L, respectiv), folosind soluția Ringer, o soluție (0,9% concentrație) de clorură de sodiu sau dextroză (5%). În primul caz, procedura de perfuzare trebuie să dureze 3 ore, în cea de-a doua - o oră.

Regim terapeutic în tratamentul ureaplasmei.

Atunci când se elimină ureaplasmoza, trebuie utilizată o terapie complexă.

Cu câteva zile înainte de începerea utilizării azitromicinei, pacientul trebuie să primească imunomodulatori. Medicamentul se administrează intramuscular, o dată pe zi, la intervale de 1 zi. Astfel de injecții trebuie efectuate în cursul întregului curs terapeutic.

Împreună cu cea de-a doua aplicare a imunomodulatorului, începe să se utilizeze un antibiotic de natură bactericidă. La sfârșitul admiterii sale ar trebui să facă o tranziție la azitromicină. În primele 5 zile, medicamentul trebuie consumat zilnic, la o doză de 1 g - înainte de micul dejun (1,5 ore).

La sfârșitul acestui interval de timp, trebuie să faceți o pauză timp de 5 zile, apoi începeți din nou să utilizați medicamentul, ghidat de schema de mai sus. După următoarele 5 zile, trebuie efectuat un alt curs de 5 zile de azitromicină - ultimul, cel de-al treilea, timpul. Dimensiunile dozelor de pretutindeni rămân aceleași - la 1 g.

În timpul perioadei de 15-16 zile, în timp ce terapia cu azitromicină durează, pacientul trebuie de asemenea să ia de 2-3 ori pe zi medicamente, stimulând legarea propriilor interferoni și, în plus, antimicotice din categoria polienelor.

După tratamentul cu antibiotice, este necesară efectuarea unui tratament de recuperare, care utilizează medicamente care stabilizează tractul digestiv și ajută la refacerea microflorei. Terapia de susținere trebuie să dureze cel puțin 14 zile.

Regim de tratament pentru eliminarea chlamidiei.

Dacă Chlamydia în partea de jos a sistemului urogenital adesea atribuit Azitromicina - datorită faptului că acest medicament este bine tolerat, și în afară de acesta poate fi utilizat de către adolescenți și femeile gravide.

În tratamentul formei descrise a bolii, medicamentul este consumat o dată într-o porțiune de 1 g.

Dacă se observă clamidioza părții superioare a tractului genito-urinar, terapia se efectuează cu cursuri scurte, între care trebuie să reziste lacune lungi.

Cursul necesită de trei ori pentru a lua medicamentul (dimensiunea dozei este de 1 g). Intervalele dintre utilizări - 7 zile. Astfel, medicamentele trebuie să fie luate în zilele 1, 7 și 14.

Utilizarea medicamentelor pentru a elimina durerile de gât.

Toate antibioticele care se utilizează în tratamentul anginei pectorale trebuie luate cu un curs de 10 zile, dar azitromicina este utilizată în conformitate cu o schemă diferită - durata administrării durează 3-5 zile.

Un alt plus al medicamentului este tolerabilitatea sa mai mare (mai bună decât antibioticele cu penicilină) - se crede că macrolidele au cea mai mică toxicitate.

Pentru adulți, precum și pentru copii cântărind mai mult de 45 kg, dimensiunea de servire este de 0,5 g / zi. Atunci când o doză este ratată, este necesar să o luați imediat, așa cum va fi amintit, și toate procedurile ulterioare ar trebui să aibă loc la intervale de 24 de ore.

Copii mai mari de 6 luni și până la 12 ani trebuie să utilizeze medicamente sub formă de suspensie. Recepția se face o dată pe zi. Terapia durează cel puțin 3 zile, iar mărimea porțiunii este selectată individual.

Aplicarea medicamentelor pentru sinuzită.

Pentru a trata sinuzita, trebuie să luați medicamentul conform unuia dintre următoarele moduri:

• în prima zi, să ia 0,5 g de medicament și apoi timp de încă 3 zile în aceeași doză;
• primirea în prima zi a 0,5 g azitromicină și apoi încă 4 zile pentru a se utiliza într-o doză de 0,25 g.

Copiii cu vârsta sub 12 ani trebuie să ia o suspensie. Dozajul este selectat din calculul a 10 mg / kg greutate corporală. Utilizați medicamentul o dată pe zi, timp de 3 zile. Uneori medicii prescriu un regim ușor schimbat - luând 10 mg / kg în prima zi și apoi, în următoarele 4 zile, reduceți mărimea porției la 5 mg / kg. Pentru curs, este permis un maxim de 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Utilizați Azitromicina în timpul sarcinii

La alăptare sau sarcină, medicamentul este utilizat numai în situațiile în care probabilitatea beneficiilor terapiei pentru o femeie este mai mare decât posibilitatea complicațiilor la copil sau făt.

Conform unor studii (de exemplu, efectuate în timpul programului Motherisk), azitromicina este considerată a fi complet sigură pentru utilizarea la femeile gravide.

In fiecare dintre grupurile de control (femeile din primul consumat azitromicină, din 2 - alte antibiotice din 3 - nu sunt utilizate în terapia medicamentelor antimicrobiene) frecvența de apariție a anomaliilor fetale grave în dezvoltare nu au avut diferențe semnificative.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței împotriva macrolidelor;
• stadiile severe ale bolilor hepatice sau renale.

Suspendarea este interzisă pentru numirea sugarilor, a căror greutate este mai mică de 5 kg, și a tabletelor cu capsule - copii, a căror greutate este mai mică de 45 kg.

[19], [20], [21]

Efecte secundare Azitromicina

Cele mai frecvente efecte secundare sunt vărsăturile, limfocitopenia, disconfortul abdominal, tulburările de vedere, greața, scăderea nivelului de bicarbonat de sânge și diareea.

Uneori sunt notate pacienți: dezvoltarea naturii candidozei orale, forme de infecții vaginale, eozinofilie, leucopenie, insomnie, ataxie, vertij, convulsii (sa constatat că alte macrolide poate provoca, de asemenea, apariția de convulsii), senzație de somnolență, și sincopă. În plus, reducerea observată a incidenței intestinale golirii tulburare a funcției olfactive papilele gustative si (sau pierdere completă a mirosului și gustului), dureri de cap, anorexie, tulburări digestive, gastrita si balonare, precum si a crescut de oboseala. În același timp, poate crește nivelul de bilirubină și creatinină și ACAT ALAT cu uree, și în plus, K nivel în sânge. Există, de asemenea, o dezvoltare de artralgie, mâncărime, erupție cutanată sau vaginită.

Ocazional, există trombocitopenie, hiperactivitate (având un motor sau un caracter psihic), neutrofile, un sentiment de agresivitate, anxietate, slăbiciune sau nervozitate, și, în plus față de această formă de anemie hemolitică. De asemenea, acolo parestezia, nevroze, astenie, insomnie, constipație, hepatită (schimbă, de asemenea, valorile RRF), insomnie și Colestaza intrahepatică. Modificarea marcată în limba ton, erupții cutanate, angioedem, TEN, nefrita tubulointerstițială, urticarie cu insuficiență renală acută, fotofobie, eritem multiform, candidoza, și șoc anafilactic.

Durerea unică poate apărea în tahicardia sternului și ventriculară și, pe lângă intensificarea ritmului bătăilor inimii. Sa demonstrat că aceleași semne pot fi provocate de acțiunea altor macrolide. În plus, există dovezi de prelungire a valorilor intervalului QT și o scădere a tensiunii arteriale.

De asemenea, se poate aștepta apariția unor astfel de reacții, cum ar fi insuficiența funcțională a ficatului, un sentiment de excitare, miastenia gravis sau hepatită cu caracter necrotic sau fulminant.

Ocazional, macrolidele pot cauza pierderea auzului. La unii pacienți, apare o tulburare a auzului, a apărut un inel de ureche sau surditate completă.

Practic, astfel de cazuri au fost înregistrate în stadiul de cercetare, în care medicamentul a fost utilizat în porții mari pentru o perioadă lungă de timp. Rapoartele demonstrează că încălcările de mai sus sunt vindecabile.

[22], [23]

Supradozaj

În stare de intoxicare, se observă vărsături, scaune, greață și o pierdere de auz tranzitorie.

Sunt luate măsuri simptomatice pentru eliminarea tulburărilor.

[27], [28]

Interacțiuni cu alte medicamente

Absorbția medicamentelor este redusă atunci când este combinată cu alcool etilic, alimente, precum și agenți antacidici care conțin Al3 + sau Mg2 +.

Când macrolide conectarea cu warfarină poate potența efectele anticoagulante, motiv pentru care oamenii care folosesc următoarea secvență (cu toate că testele nu au demonstrat modificări ale nivelului de PTV atunci când primesc aceste fonduri în porțiunea standard), este necesar să se monitorizeze îndeaproape aceste valori.

Azitromicina nu are interacțiune cu teofilina, carbamazepina, triazolamul, terfenadina și digoxina, care diferă de alte macrolide.

Combinația dintre terfenadină și diferite antibiotice duce la prelungirea valorilor intervalului QT și, în plus față de dezvoltarea aritmiilor. De aceea, la pacienții care utilizează terfenadină trebuie să se acorde prudență la azitromicină.

Macrolidele crește în valoare de plasmă, și mai mult decât atât îmbunătăți proprietățile toxice și inhibă excreția de substanțe, cum ar fi cycloserine, metilprednisolon cu felodipina și medicamentele sunt oxidate cu participarea microzomi și coagulanți indirecte. Dar, cu utilizarea azitromicinei (și, în același timp, a altor azalide), o astfel de interacțiune nu a fost observată.

O creștere a eficacității medicamentului este observată în cazul utilizării simultane cu tetraciclină sau cloramfenicol. Când este combinat cu lincosamidele, efectul LS, dimpotrivă, este slăbit.

Se remarcă incompatibilitatea medicamentului cu heparina.

[29], [30], [31], [32]

Conditii de depozitare

Azitromicina (sub orice formă de eliberare) trebuie păstrată într-un loc închis și uscat, cu o temperatură cuprinsă între 15-25 ° C. În același timp, suspensia finită a preparatului trebuie menținută la o temperatură de 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Termen de valabilitate

Azitromicina în capsule și pulbere poate fi utilizată timp de 2 ani de la eliberarea medicamentului. Tabletele au o durată de valabilitate de 3 ani, iar suspendarea finală este permisă pentru a stoca nu mai mult de 3 zile.

[37], [38],

Opinii

Azitromicina în tratamentul durerilor de gat, sinuzita, chlamydia, precum sinuzita si alte patologii cauzate de acțiunea împotriva bacteriilor sensibile la droguri, devine cea mai mare parte recenzii bune.

Medicamentul are un efect puternic în tratamentul infecțiilor de origine bacteriană și, în același timp, fără complicații, este tolerat de către pacienți. Efectele secundare asociate consumului de droguri sunt rare și dispar complet după terminarea tratamentului.

Medicii vorbesc, de asemenea, despre medicament în mod pozitiv. Printre principalele avantaje ale drogurilor, în opinia lor:

• prezența proprietăților imunomodulatoare și antiinflamatorii;
• impactul puternic al microbilor relativ probabil-agenți patogeni ai infecțiilor care se dezvoltă în sistemul respirator;
• Substanța producătoare de valoare ridicată în interiorul țesutului prezintă efect bactericid Haemophilus influenzae relativa, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, Gonococcus, pneumococ, streptococ piogeni, Campylobacter, Streptococcus agalactie, bacterii Bordet-Gengou și Corynebacterium difterică;
• influențează în mod eficient microbii-patogeni atipici, înmulțind intracelular (printre astfel de chlamydia cu micoplasme);
• este permisă pentru utilizare la femeile gravide;
• are o formă medicamentoasă care poate fi prescrisă copiilor.

Deoarece azitromicina are un efect postantibiotic, acesta poate fi luat ca cursuri pe termen scurt. În același timp, influența medicamentului face posibilă creșterea sensibilității în ceea ce privește influența factorilor imunitari, chiar și în bacteriile rezistente la acesta.

Baza macrolidelor, elementul eritromicină, se descompune în mediul gastric acid și are un efect puternic asupra motilității intestinale. La rândul său, Azitromicina nu este afectată de mediul acid al stomacului și este mai puțin activă împotriva funcției intestinale.