Azimed

Azimed este un medicament antimicrobian pentru uz sistemic. Acesta aparține categoriei lincosamidelor, macrolidelor și streptograminelor.

Indicaţii Azimeda

Se utilizează pentru eliminarea infecțiilor cauzate de bacterii sensibile la substanța azitromicină:

• Boli ORL (cum ar fi amigdalita sau faringita bacteriană, inflamația urechii medii și sinuzita);
• infecții respiratorii (cum ar fi bronșita bacteriană și pneumonia dobândită în comunitate);
• patologii infecțioase în zona țesuturilor moi și a pielii: eritem migrator (stadiul incipient al borreliozei transmise de căpușe), impetigo și erizipel, precum și piodermatoze secundare;
• BTS: cervicită sau uretrită, complicată/necomplicată.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Eliberat în capsule, 6 sau 10 bucăți într-un blister. Într-un ambalaj separat - 1 placă cu blister.

Farmacodinamica

Azitromicina este o azalidă (o nouă categorie de macrolide) și are o gamă largă de acțiune antimicrobiană. Este sintetizată cu subunitatea ribozomală (70S) 50S a bacteriilor sensibile și inhibă legarea proteinelor dependente de ARN. Ca urmare a acestui proces, reproducerea și creșterea microbilor sunt încetinite. La concentrații mari de medicament în organism, se pot manifesta proprietățile sale bactericide.

Azitromicina are un spectru de acțiune destul de larg și acționează activ asupra următoarelor microorganisme patogene:

• microbi gram-pozitivi individuali: pneumococ, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptococi tipurile C, F și G, Staphylococcus aureus și S. Viridans;
• Microbi Gram-negativi: bacilul gripal, H. Parainfluenzae, bacilul Ducrey, Moraxella catarrhalis, bacilul tusei convulsive, bacilul parapertussis, gonococ și Gardnerella vaginalis;
• anaerobe sensibile la substanță: peptostreptococi și peptococi, Bacteroides bivius și Clostridium perfringens;
• Acționează eficient asupra bacteriilor intracelulare și a altor bacterii, inclusiv: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum și Borrelia burgdorferi.

Nu afectează microbii gram-pozitivi rezistenți la eritromicină.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacocinetica

Nivelul de biodisponibilitate pentru administrarea orală a medicamentului este de aproximativ 37% (cu efectul de „primă trecere hepatică”). În ser, concentrația maximă este atinsă după 2-3,5 ore și este (după administrarea orală a 500 mg de medicament) de 0,4 mg/l. Medicamentul pătrunde rapid în țesuturile și organele sistemului genitourinar (inclusiv prostata), precum și în organele respiratorii, țesuturile moi și pielea. În interiorul celulelor cu țesuturi, indicatorul substanței este mai mare decât în ser (de 10-100 de ori). Indicatorii plasmatici de echilibru sunt atinși după 5-7 zile. Substanța se acumulează în cantități mari în fagocite, care o transferă la locul inflamației sau infecției. Acolo este eliberată treptat prin fagocitoză.

Sinteza cu proteine are un nivel invers proporțional cu indicele substanței din sânge (7-50% din medicament). Aproximativ 35% din doză este supusă metabolismului hepatic (proces de demetilare), în urma căruia substanța își pierde activitatea. Aproximativ 50% din medicament este excretat neschimbat prin bilă, iar alte 4,5% prin urină, în decurs de 72 de ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 14-20 de ore (intervalul de 8-24 de ore după administrarea medicamentului) și 41 de ore (intervalul de 24-72 de ore). Proprietățile farmacocinetice ale medicamentului se modifică semnificativ dacă este administrat cu alimente.

La bărbații vârstnici (65-85 ani) nu se observă modificări ale farmacocineticii medicamentului, dar la femei valoarea maximă crește cu 30-50%. La copiii mici (1-5 ani) ASC, concentrația maximă și timpul de înjumătățire plasmatică al substanței scad.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, o dată pe zi (cu 1 oră înainte de masă sau la 2 ore după masă - acest lucru este necesar, deoarece administrarea concomitentă cu alimente afectează absorbția azitromicinei). Capsulele nu trebuie deschise sau împărțite în jumătăți.

Pentru adolescenți cu greutatea peste 45 kg, adulți și seniori:

• pentru eliminarea infecțiilor din tractul respirator și organele ORL, precum și din țesuturile moi și piele (cu excepția eritemului migrator cronic) - doza zilnică este de 500 mg (se beau 2 capsule per doză). Se administrează timp de 3 zile;
• Pentru a elimina eritemul migrator, capsulele trebuie administrate o dată pe zi, timp de 5 zile. În acest caz, în prima zi, doza este de 1 g (luând 4 capsule de medicament), iar în perioada de 2-5 zile - 500 mg (luând 2 capsule de medicament);
• pentru tratamentul bolilor cu transmitere sexuală: o singură doză de 1 g de medicament (4 capsule).

Dacă uitați să luați un medicament, trebuie să luați capsula uitată cât mai repede posibil și să luați toate dozele ulterioare la intervale de 24 de ore.

[ 8 ]

Utilizați Azimeda în timpul sarcinii

Deoarece nu există informații despre siguranța administrării Azimed în timpul sarcinii sau alăptării, acesta trebuie prescris numai în cazurile în care beneficiul probabil al utilizării sale pentru femeie este mai mare decât riscul de complicații la copil sau făt.

Contraindicații

Contraindicațiile includ intoleranța la componenta activă sau la alte elemente ale medicamentului, precum și la alte antibiotice ketolide și macrolide. Este interzisă prescrierea medicamentului sub formă de capsule copiilor cu o greutate mai mică de 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Efecte secundare Azimeda

Adesea, substanța azitromicină este tolerată destul de bine, dar în unele cazuri, atunci când este administrată, pot apărea următoarele reacții adverse:

• reacții din partea sistemului cardiovascular: au existat cazuri de aritmie, cum ar fi pirueta (aceasta include și tahicardia ventriculară), palpitații și scăderea tensiunii arteriale;
• manifestări gastrointestinale: diaree, balonare, greață, modificarea culorii limbii, dureri abdominale, dispepsie, constipație și vărsături, precum și dezvoltarea pancreatitei, gastritei și colitei pseudomembranoase;
• organe ale sistemului hepatobiliar: dezvoltarea hepatitei (și a formelor necrotice și fulminante), colestază intrahepatică și insuficiență renală (poate duce ocazional la deces), precum și tulburări de funcționare a ficatului;
• tulburări neurologice: apariția paresteziilor, convulsiilor, durerilor de cap și amețelilor. În plus, se pot dezvolta hipoestezii, ageuziei și disgeuziei, parosmiei, miasteniei gravis și anosmiei. Se observă leșin, agitație psihomotorie, precum și o senzație de somnolență sau, dimpotrivă, insomnie;
• tulburări mintale: sentimente de agresivitate, nervozitate, anxietate sau agitație anxioasă;
• reacții ale aparatului vestibular și ale organelor auditive: surditate vindecabilă, vertij și tinitus;
• tulburări de vedere: deficiență de vedere;
• reacții ale sistemului limfatic și hematopoietic: dezvoltarea anemiei hemolitice, precum și a leuco-, trombocito- sau neutropeniei;
• țesuturi subcutanate și piele: mâncărime, fotosensibilitate și erupții cutanate, dezvoltarea urticariei, sindromului Lyell sau sindromului Stevens-Johnson, eritem multiform sau edem Quincke;
• manifestări din țesuturile conjunctive și organele musculo-scheletice: dezvoltarea artralgiei;
• organe ale sistemului urinar: dezvoltarea insuficienței renale acute sau a nefritei tubulointerstițiale;
• boli invazive sau infecțioase: apariția candidozei (și în gură), infecție vaginală;
• tulburări alergice: reacții anafilactice, hipersensibilitate;
• reacții generale: dezvoltarea anorexiei, asteniei, oboselii severe, apariția durerii în stern, stare generală de rău și umflături;
• modificări ale rezultatelor testelor de laborator: dezvoltarea eozinofiliei sau limfocitopeniei, creșterea nivelului de creatinină, AST, ALT și bilirubină, scăderea nivelului de bicarbonat din sânge, prelungirea intervalului QT pe ECG și modificări ale nivelului de potasiu.

[ 7 ]

Supradozaj

Supradozajul poate duce la apariția unor tulburări similare cu reacțiile adverse după administrarea dozelor medicamentoase standard.

Pentru a elimina tulburările, trebuie administrat cărbune activ și trebuie efectuat un tratament simptomatic pentru a susține funcționarea organelor vitale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Azitromicina trebuie administrată cu precauție în cazul utilizării concomitente a altor medicamente care pot prelungi intervalul QT.

În timpul studiului interacțiunii medicamentului cu antiacidele, nu s-au observat modificări ale biodisponibilității sale, deși nivelurile plasmatice maxime au fost reduse cu aproximativ 25%. Prin urmare, se recomandă administrarea de azitromicină înainte (1 oră) sau după (2 ore) administrarea de medicamente antiacide.

Derivații de ergot în combinație cu azitromicină pot, teoretic, provoca ergotism.

Unii reprezentanți ai macrolidelor înrudite afectează procesul de metabolizare a ciclosporinei. Deoarece nu au fost efectuate teste clinice și farmacocinetice pentru posibile interacțiuni în cazul administrării combinate de Azimed cu ciclosporină, este necesară evaluarea atentă a tabloului clinic înainte de a prescrie administrarea combinată a acestor medicamente. Dacă terapia combinată este considerată justificată, va fi necesară monitorizarea atentă a indicatorilor ciclosporinei pe parcursul acesteia și ajustarea dozei în consecință.

Azitromicina nu afectează proprietățile anticoagulante ale unei doze unice (15 mg) de warfarină, deși există dovezi ale unei creșteri a acestor proprietăți odată cu utilizarea simultană a anticoagulantelor cumarinice (pe cale orală) cu azitromicina. Nu a fost posibilă identificarea cauzei acestui efect, dar acest fapt trebuie luat în considerare. Prin urmare, se recomandă monitorizarea constantă a indicelui PT la persoanele tratate cu acești agenți.

La unii pacienți, anumite macrolide pot afecta metabolismul intestinal al digoxinei. Prin urmare, atunci când se combină azitromicina cu acest medicament, este necesar să se țină cont de posibila creștere a nivelului de digoxină și să se monitorizeze modificările acestora în timpul tratamentului.

Nu există informații privind interacțiunea dintre azitromicină și terfenadină. Administrarea simultană a acestor medicamente trebuie efectuată cu precauție.

Utilizarea concomitentă cu teofilină nu modifică caracteristicile farmacocinetice ale acestei substanțe. Cu toate acestea, utilizarea concomitentă a teofilinei cu alte macrolide poate determina, în unele cazuri, o creștere a nivelurilor serice ale acesteia.

O doză unică de 1000 mg zidovudină în combinație cu doze multiple de azitromicină de 600 sau 1200 mg nu modifică farmacocinetica plasmatică a zidovudinei și nici excreția acesteia (împreună cu produșii de descompunere glucuronizi) în urină. Cu toate acestea, azitromicina crește nivelurile de zidovudină fosforilată (un produs de descompunere activ din punct de vedere medicinal în interiorul celulelor mononucleare din fluxul sanguin periferic).

Utilizarea combinată a medicamentului cu rifabutină nu afectează parametrii plasmatici ai acestora. Ca urmare a unei astfel de asocieri, se poate dezvolta neutropenie (deși, în acest caz, cauza este cel mai probabil administrarea de rifabutină, deoarece nu a fost posibilă corelarea dezvoltării acestei tulburări cu administrarea acestei substanțe în combinație cu azitromicină).

Nivelurile serice de azitromicină cresc odată cu administrarea de nelfinavir. Nu este necesară ajustarea dozei în cazul administrării în combinație cu nelfinavir, dar pacientul trebuie monitorizat pentru reacțiile adverse legate de azitromicină.

[ 9 ]

Conditii de depozitare

Azimed trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Valorile temperaturii nu trebuie să depășească 25°C.

[ 10 ]

Termen de valabilitate

Azimed poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.