Azidotimidin

Azidotimidina afectează în mod activ retrovirusurile (printre acestea, infecția cu HIV).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indicaţii Azidotimidină

Acesta este utilizat pentru tratamentul infecției cu HIV la copii și adulți (terapie complexă utilizând alte medicamente antiretrovirale).

[7], [8], [9]

Formularul de eliberare

Disponibil în capsule. 10 capsule în interiorul blisterului, 10 plăci blister în interiorul unui ambalaj separat. 100 capsule în interiorul sticlei sau al cutiilor; într-un singur pachet - 1 flacon / cutie. 200 de bucăți în interiorul unui borcan sau sticlă; în interiorul unui singur pachet - 1 oală / sticlă. 

[10], [11], [12]

Farmacodinamica

Medicamentul este fosforilat în interiorul celulei cu ajutorul TK celulară, kinaza timidilat și împreună cu această kinază nespecifică. Ca rezultat, se formează anumiți compuși fosfați (mono-, di- și tri-). Substanța zidovudină-trifosfat penetrează în structura provirusului și previne creșterea ulterioară a lanțului ADN al virusului. Ca urmare, legarea părților din virusul ADN devine imposibilă. De asemenea, medicamentul ajută la creșterea numărului de celule T4 din organism.

Zidovudina este activă împotriva virusurilor herpetice de tip 4, precum și a hepatitei B în testele in vitro. Dar, în cazul utilizării medicamentelor cu monoterapie la persoanele cu SIDA sau hepatită B, aceasta nu inhibă în mod semnificativ replicarea virală a hepatitei B.

In vitro, s-a evidențiat faptul că substanța în concentrații mici, pot inhiba activitatea celor mai multe tulpini de enterobacterii (include tulpini de diferite tipuri de Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter și enterobacteriile), și cu ea, de Escherichia coli (dar rețineți că microbii devin rapid rezistente la zidovudină).

În testele in vitro nu a fost posibilă detectarea activității substanței în ceea ce privește Pseudomonas aeruginosa. Medicamentul în concentrații mari (dimensiune de 1,9 μg / ml) deprimă lamblia intestinală, dar nu afectează alte protozoare.

[13], [14]

Farmacocinetica

Nivelul biodisponibilității substanței este de 60-70%.

Medicamentul pătrunde prin BBB. Indicele de concentrație din lichidul cefalorahidian atinge 50% din valorile plasmatice ale substanței. Expus la metabolismul hepatic.

Excreția survine prin rinichi - aproximativ 30% din medicament este excretat nemodificat, iar 50 +% au forma glucuronidelor.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dozare și administrare

Administrarea orală. Pentru adulți, doza inițială este de 200 mg de medicament de 6 ori pe zi. Doza zilnică cea mai potrivită este selectată individual, poate fluctua în intervalul 500-1500 mg.

Pentru copiii cu o doză medie calculată în cadrul whith 150-180 mg / m ² la fiecare 6 ore ( de patru ori pe zi). Dozajul este recalculat în conformitate cu tabelele speciale care iau în considerare greutatea și înălțimea. Faceți acest lucru cel puțin o dată la 2 luni.

[33], [34], [35], [36], [37]

Utilizați Azidotimidină în timpul sarcinii

Medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii, dar numai dacă beneficiul luării este mai mare decât probabilitatea complicațiilor la făt.

Pentru perioada de utilizare a Azidothymidinei, este necesară refuzul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența sensibilității ridicate în ceea ce privește componentele drogurilor;
• leucopenie (indicatori de neutrofile <750 / mm ³ ), (număr scăzut de trombocite la nivelul 2000 / l) trombocitopenie și anemie (nivelul hemoglobinei este <7,5 g / dl);
• insuficiența ficatului sau a rinichilor.

[23], [24], [25],

Efecte secundare Azidotimidină

Utilizarea medicamentului poate provoca reacții adverse:

• dezvoltarea anemiei, neutropeniei sau leucopeniei;
• apariția de dureri de cap, senzații de somnolență, parestezii, oboseală severă, astenie, mialgie cu cardialgie și o tulburare de muguri de gust;
• apariția diareei, vărsăturilor, balonării și greaței și, în plus, dezvoltarea gastralgiei sau a pancreatitei și a apetitului afectat;
• apariția unui tip secundar de infecție și dezvoltarea febrei;
• apariția tusei, insomnie, frisoane, creșterea frecvenței urinării, dezvoltarea depresiei;
• dezvoltarea manifestărilor dispeptice sau hipercreatininemiei, precum și o creștere a activității transaminazelor hepatice și a amilazei în ser.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Supradozaj

Când apare o supradoză, efectele efectelor secundare menționate mai sus cresc.

Pentru a elimina tulburările, se va cere spălarea gastrică, administrarea cărbunelui activ, tratamentul simptomatic și hemodializa continuă.

[38], [39], [40], [41],

Interacțiuni cu alte medicamente

Paracetamolul crește incidența neutropeniei, deoarece această substanță suprimă metabolizarea zidovudinei (ambele medicamente sunt supuse glucuronizării).

Inhibitorii proceselor oxidative în microzomi de ficat (printre cei cu oxazepam, morfina, codeina, ASA și clofibrat, indometacin și mai mult decât atât, cu cimetidina) cresc valorile plasmei zidovudină.

Medicamentele care posedă proprietăți nefrotoxice precum și deprimante funcția medulară (cum ar fi amfotericina B, ganciclovir vinblastina și pentamidină, și în afară de vincristină), crește riscul de efecte toxice la zidovudină.

Medicamentele care încetinesc secreția tubulilor, prelungesc timpul de înjumătățire plasmatică a zidovudinei.

Zidovudina crește indicele de fluconazol din organism.

Atunci când sunt combinate cu alte medicamente împotriva virusului HIV (în special lamivudină), apare un efect sinergie cu privire la replicarea infecției HIV în cultura celulară.

Ribavirina inhibă procesul de fosforilare a zidovudinei înainte de formarea trifosfatului, astfel că aceste medicamente nu pot fi utilizate în combinație.

Stavudină are proprietăți antagoniste atunci când valorile molare ale acestei substanțe cu zidovudină au o proporție de 20 k1. În consecință, combinația cu stavudină este interzisă.

[42], [43], [44], [45]

Conditii de depozitare

Azidotimidina trebuie depozitată într-un loc închis de lumină și umiditate și, în plus, inaccesibil pentru copii. Nivelul de temperatură nu este mai mare de 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Termen de valabilitate

Azidotimidina poate fi utilizată în perioada de 24 de luni de la data fabricării capsulei.

[51], [52],