Atenolol

Atenolol este un medicament care aparține clasei beta-adrenoblockers. Este utilizat pentru a trata diverse afecțiuni cardiovasculare, inclusiv hipertensiune arterială (hipertensiune arterială), angină (dureri toracice) și pentru a gestiona anumite tipuri de aritmii (tulburări de ritm cardiac).

Atenololul blochează receptorii adrenergici beta-1 din inimă, rezultând următoarele efecte:

• Reducerea ritmului cardiac: atenololul reduce stimularea inimii, ceea ce ajută la reducerea ritmului cardiac.
• Scăderea tensiunii arteriale: prin reducerea rezistenței și a ratei bătăilor inimii, atenololul ajută la scăderea tensiunii arteriale.
• Reducerea nevoii inimii de oxigen: acest lucru este deosebit de util pentru tratarea anginei pectorale, deoarece reduce riscul de durere toracică.

Indicaţii Atenolol

1. Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială): Atenololul este utilizat pentru scăderea tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială.
2. Angina: Această afecțiune se caracterizează prin durere sau disconfort în zona toracică cauzată de alimentarea inadecvată de sânge către mușchiul inimii. Atenololul poate ajuta la reducerea frecvenței și rezistenței atacurilor anginale.
3. Insuficiență cardiacă: Atenololul poate fi utilizat ca medicament adjuvant pentru a îmbunătăți funcția inimii și a reduce simptomele insuficienței cardiace.
4. Profilaxia infarctului miocardic: la pacienții cu risc ridicat de infarct miocardic sau după un infarct anterior de atenolol poate fi utilizat pentru prevenirea complicațiilor cardiovasculare recurente.
5. Tahicardie: Atenololul poate fi utilizat pentru a reduce ritmul cardiac atunci când ritmul cardiac este accelerat.
6. Profilaxia migrenei: La unii pacienți, atenololul poate fi utilizat ca agent profilactic pentru a reduce frecvența și severitatea atacurilor de migrenă.

Formularul de eliberare

1. Tablete orale:

   • Cea mai frecventă formă de eliberare.
   • Tabletele conțin de obicei 25 mg, 50 mg sau 100 mg de atenolol.
   • Tabletele pot fi fie cu acțiune regulată, fie cu acțiune prelungită (cu acțiune lungă).

2. Tablete acoperite:

   • Tabletele acoperite ajută la prevenirea iritației stomacului și oferă o eliberare mai susținută a ingredientului activ în organism.

Farmacodinamica

1. Selectivitate la adrenoreceptori beta-1:

   • Atenolol este un blocant selectiv Beta-1 Adrenoreceptor. Aceasta înseamnă că blochează în mod preferențial receptorii beta-1, care sunt localizați predominant în inimă.
   • Blocarea adrenoreceptorilor beta-1 reduce stimularea mușchiului cardiac, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac și la forța contracției cardiace.

2. Volum de muncă cardiac redus:

   • Blocarea adrenoreceptorilor beta-1 duce la o scădere a cerințelor de oxigen și energie ale inimii prin scăderea debitului cardiac și a tensiunii arteriale.
   • Este deosebit de util în tratamentul hipertensiunii arteriale și al bolilor coronariene, deoarece reduce tulpina asupra inimii.

3. Scăderea presiunii în artere:

   • Atenolol lowers blood pressure by decreasing the minute volume of the heart and reducing peripheral vascular resistance.
   • Acest mecanism ajută la controlul tensiunii arteriale și reduce riscul de complicații cardiovasculare.

4. Efect prelungit:

   • Atenololul are un efect de lungă durată, care îi permite să fie utilizat în forme cu o singură doză zilnică.

5. Acțiune antiaritmică:

   • Blocarea adrenoreceptorilor beta-1 poate preveni aritmii prin reducerea automatității inimii și a conducerii în inimă.

Farmacocinetica

Absorbţie

• Biodisponibilitate: Atenololul are o biodisponibilitate orală relativ scăzută de aproximativ 40-50%, ceea ce se datorează lipofilicității sale slabe și permeabilității scăzute între membranele lipidice.
• Timpul de timp pentru a atinge o concentrație plasmatică maximă după administrarea orală este de aproximativ 2-4 ore.

Distribuție

• Devolumul de distribuție a atenololului este relativ mic, ceea ce indică distribuția sa limitată în afara patului vascular. Acest lucru este explicat prin hidrofilicitatea sa.
• Atenololul pătrunde slab bariera sânge-creier, ceea ce face ca efectele sale nervoase centrale să fie mai puțin severe decât unele alte beta-blocante.

Metabolism

• Atenololul este metabolizat într-o măsură foarte mică și este în mare parte excretat neschimbat.
• Acest lucru face ca atenololul să fie mai previzibil decât beta-blocantele, care sunt metabolizate pe scară largă în ficat, în special în stabilirea bolilor hepatice concomitente.

Excreţie

• Rinichii sunt principala cale de excreție de atenolol, aproximativ 85-100% din doză este excretată de rinichi într-o formă neschimbată. Acest lucru face necesară ajustarea dozei în caz de disfuncție renală.
• Teaminația de înjumătățire a atenololului este de aproximativ 6-7 ore la subiecți sănătoși, dar poate crește odată cu scăderea funcției renale.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare

• Atenololul este luat oral, de obicei o dată pe zi.
• Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca sau zdrobi, cu suficientă apă. Poate fi luat cu sau fără mâncare, dar cel mai bine este să luați medicamentul în același timp în fiecare zi pentru a menține un nivel uniform al medicamentului în sânge.

Dozare

Pentru adulți

• Hipertensiune arterială: doza de pornire este de obicei de 50 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul la tratament, doza poate fi crescută la 100 mg o dată pe zi.
• Angina pectorală: doza standard este de 50-100 mg o dată pe zi.
• Prevenirea migrenei și tratamentul flutterului inimii: doza poate varia, dar de obicei începe de la 50 mg o dată pe zi.

Pentru pacienții vârstnici

• O reducere a dozei poate fi necesară în funcție de funcția renală și de sănătatea generală.

Pentru copii

• Utilizarea atenololului la copii ar trebui să fie controlată strict de un medic, iar doza va depinde de cazul specific și de starea copilului.

Instrucțiuni speciale

• Tensiunea arterială și frecvența cardiacă trebuie monitorizate în mod regulat pentru a evalua eficacitatea și siguranța tratamentului.
• Atenololul nu trebuie oprit brusc, deoarece acest lucru poate duce la o agravare a afecțiunii. Orice modificare a regimului trebuie discutată cu medicul dumneavoastră.
• Pacienții cu astm sau alte boli bronșice ar trebui să ia atenolol cu precauție extremă, deoarece beta-blocantele pot provoca bronhospasm.

Utilizați Atenolol în timpul sarcinii

Utilizarea atenololului în timpul sarcinii poate fi contraindicată din cauza riscului potențial pentru sănătatea fetală. Atenololul aparține grupului de beta-blocante și poate avea un efect negativ asupra dezvoltării fetale, în special cu o utilizare prelungită și/sau excesivă.

Contraindicații

1. Bradicardie:

   • Atenololul poate provoca o încetinire suplimentară a ritmului cardiac, ceea ce este periculos la pacienții cu bradicardie preexistentă (bătăi de inimă lente).

2. AV bloc de grad II sau III (fără un stimulator cardiac instalat):

   • Atenololul poate crește blocajul, ceea ce duce la o deteriorare semnificativă a conducerii cardiace.

3. Insuficiență cardiacă decompensată:

   • Utilizarea atenololului poate agrava starea pacienților cu insuficiență cardiacă instabilă sau decompensată, deoarece beta-blocantele reduc rezistența și rata contracțiilor cardiace.

4. Șoc, inclusiv șoc cardiogenic:

   • În stările de șoc, unde menținerea rezistenței ritmului cardiac este importantă, utilizarea atenololului poate fi contraproductivă.

5. Astm bronșic sever sau boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC):

   • Atenololul poate provoca bronhoconstricție (îngustarea căilor respiratorii), care este deosebit de periculoasă pentru pacienții cu boală pulmonară.

6. Forme severe de boală arterială periferică:

   • Atenololul poate agrava simptomele, cum ar fi durerea picioarelor și răceala extremităților din cauza scăderii fluxului de sânge.

7. Acidoză metabolică:

   • O afecțiune în care nivelurile de acid sunt crescute în sânge poate fi agravată prin utilizarea atenololului.

8. Hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută):

   • Utilizarea atenololului poate scădea în plus tensiunii arteriale, ceea ce este periculos pentru pacienții hipotensivi.

9. Diabet zaharat:

   • Atenololul poate masca simptomele hipoglicemiei (glicemie scăzută), ceea ce este deosebit de important de luat în considerare la diabetici.

Efecte secundare Atenolol

1. Somnolență și oboseală: mulți pacienți pot experimenta somnolență, oboseală sau slăbiciune generală în timp ce iau atenolol.
2. Extremități reci: Unii oameni pot experimenta o senzație de rece în mâini și picioare din cauza constricției vaselor de sânge.
3. Se poate apărea gâtul uscat sau nasul: gâtul uscat sau nasul.
4. Scăderea dorinței sexuale: poate apărea dorința sexuală sau disfuncția erectilă a DEC în timp ce iau atenolol.
5. Bradicardia: Aceasta este o afecțiune în care ritmul cardiac scade la valori mai mici, ceea ce poate provoca sentimente de oboseală sau amețeli.
6. Durere de cap: unii pacienți pot prezenta dureri de cap sau amețeli.
7. Plângeri nespecifice: Acestea includ simptome vagi, cum ar fi greață, dureri abdominale sau stare de rău generală.
8. Scăderea tensiunii arteriale: Când se utilizează atenolol, poate apărea o scădere a tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la amețeli sau la o senzație de slăbiciune.
9. Efecte secundare specifice: includ bronhospasmul (agravarea funcției respiratorii la astmatici), mascarea hipoglicemiei (simptomele de mascare a zahărului din sânge la pacienții diabetici), reacția crescută la alergeni și altele.

Supradozaj

1. Complicații cardiovasculare:

   • Unul dintre principalele efecte ale supradozajului de atenolol este o scădere a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale la niveluri periculoase.
   • Acest lucru poate duce la probleme circulatorii grave, inclusiv hipotensiune arterială, bradicardie și chiar șoc.

2. Sistemul nervos central (SNC) depresie:

   • Supradozajul cu atenolol poate provoca somnolență, leșin, amețeli, scădere a răspunsului la stimuli externi și chiar la comă.
   • Acest lucru se datorează capacității sale de a deprima activitatea sistemului nervos central.

3. Tulburări respiratorii:

   • Depresia excesivă a sistemului nervos central poate duce, de asemenea, la scăderea ratei respiratorii și chiar la stop respirator.

4. Tulburări metabolice:

   • Supradozajul cu atenolol poate provoca tulburări metabolice, cum ar fi hiperglicemia (creșterea glicemiei) și hipokalemia (scăderea potasiului din sânge).

5. Alte efecte nedorite:

   • Alte efecte posibile ale supradozajului de atenolol includ extremitățile reci, transpirația, creșterea în greutate și puterea scăzută.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alte medicamente antihipertensive: utilizarea atenololului cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diuretice, inhibitori ai enzimei care conversează angiotensina (ACEI) sau antagoniștii de calciu, pot duce la un efect hipotensiv crescut și un risc crescut de reacții hipotensive, cum ar fi amețeli și sincopă.
2. Simpatomimetică: Co-administrarea atenololului cu simpatomimetice, cum ar fi adrenalina sau albuterolul, poate reduce eficacitatea acestora din cauza blocării beta-adrenoreceptorilor.
3. Droguri depresive cu ritm cardiac: Atenololul poate crește efectul depresiv asupra ritmului cardiac al altor medicamente, cum ar fi amidarona sau digoxina, ceea ce poate duce la scăderea ritmului cardiac și a creșterii efectelor antiaritmice.
4. Antidepresivele și anxiolitica: Atenololul poate crește efectul sedativ al medicamentelor precum benzodiazepinele și antidepresivele triciclice, ceea ce poate duce la creșterea somnolenței și scăderea activității psihomotorii.
5. Insulina și medicamentele hipoglicemice: Atenololul poate masca simptomele hipoglicemiei și poate reduce apariția acesteia, ceea ce poate întârzia diagnosticul de stări hipoglicemice la pacienții cu diabet zaharat.