Atenolol

Atenololul este un medicament care aparține clasei de beta-adrenoblocante. Este utilizat pentru a trata diverse afecțiuni cardiovasculare, inclusiv hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută), angina (durere în piept) și pentru a gestiona anumite tipuri de aritmii (tulburări ale ritmului cardiac).

Atenololul blochează receptorii beta-1 adrenergici din inimă, ducând la următoarele efecte:

• Reducerea ritmului cardiac : Atenololul reduce stimularea inimii, ceea ce ajută la reducerea ritmului cardiac.
• Scăderea tensiunii arteriale : reducând puterea și ritmul bătăilor inimii, atenololul ajută la scăderea tensiunii arteriale.
• Reducerea necesarului de oxigen al inimii : Acest lucru este deosebit de util pentru tratarea anginei pectorale, deoarece reduce riscul de durere în piept.

Indicaţii Atenolol

1. Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială): Atenololul este utilizat pentru a scădea tensiunea arterială la pacienții cu hipertensiune arterială.
2. Angina : Această afecțiune se caracterizează prin durere sau disconfort în zona pieptului cauzată de alimentarea inadecvată cu sânge a mușchiului inimii. Atenololul poate ajuta la reducerea frecvenței și a intensității atacurilor anginoase.
3. Insuficiență cardiacă: Atenololul poate fi utilizat ca un medicament adjuvant pentru a îmbunătăți funcția cardiacă și pentru a reduce simptomele insuficienței cardiace.
4. Profilaxia infarctului miocardic: La pacienții cu risc crescut de infarct miocardic sau după un infarct anterior, atenololul poate fi utilizat pentru prevenirea complicațiilor cardiovasculare recurente.
5. Tahicardie: Atenololul poate fi utilizat pentru a reduce ritmul cardiac atunci când ritmul cardiac este accelerat.
6. Profilaxia migrenei : La unii pacienți atenololul poate fi utilizat ca agent profilactic pentru a reduce frecvența și severitatea atacurilor de migrenă.

Formularul de eliberare

1. Tablete orale :

   • Cea mai comună formă de eliberare.
   • Tabletele conțin de obicei 25 mg, 50 mg sau 100 mg de atenolol.
   • Tabletele pot fi cu acțiune regulată sau prelungită (cu acțiune prelungită).

2. Tablete filmate :

   • Tabletele filmate ajută la prevenirea iritației stomacului și asigură o eliberare mai susținută a ingredientului activ în organism.

Farmacodinamica

1. Selectivitatea la adrenoreceptorii beta-1 :

   • Atenololul este un blocant selectiv al receptorilor adrenergici beta-1. Aceasta înseamnă că blochează de preferință receptorii beta-1, care sunt localizați predominant în inimă.
   • Blocarea adrenoreceptorilor beta-1 reduce stimularea mușchiului inimii, rezultând o scădere a ritmului cardiac și a forței de contracție a inimii.

2. Sarcina de muncă cardiacă redusă :

   • Blocarea adrenoreceptorilor beta-1 duce la o scădere a necesarului de oxigen și energie al inimii prin scăderea debitului cardiac și a tensiunii arteriale.
   • Este deosebit de util în tratamentul hipertensiunii arteriale și al bolilor coronariene deoarece reduce tensiunea asupra inimii.

3. Scăderea presiunii în artere :

   • Atenololul scade tensiunea arterială prin scăderea volumului minute al inimii și reducerea rezistenței vasculare periferice.
   • Acest mecanism ajută la controlul tensiunii arteriale și reduce riscul de complicații cardiovasculare.

4. Efect prelungit :

   • Atenololul are un efect de lungă durată, ceea ce îi permite să fie utilizat în forme cu o singură doză zilnică.

5. Actiune antiaritmica :

   • Blocarea adrenoreceptorilor beta-1 poate preveni aritmiile prin reducerea automatismului și conducerii inimii.

Farmacocinetica

Absorbţie

• Biodisponibilitate : Atenololul are o biodisponibilitate orală relativ scăzută, de aproximativ 40-50%, care se datorează lipofilității sale slabe și permeabilității scăzute în membranele lipidice.
• Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime după administrarea orală este de aproximativ 2-4 ore.

Distributie

• Volumul de distribuție al atenololului este relativ mic, indicând distribuția sa limitată în afara patului vascular. Acest lucru se explică prin hidrofilitatea sa.
• Atenololul pătrunde slab în bariera hemato-encefalică, făcând efectele secundare ale sistemului nervos central mai puțin severe decât unele alte beta-blocante.

Metabolism

• Atenololul este metabolizat într-o măsură foarte mică și este în mare parte excretat nemodificat.
• Acest lucru face ca atenololul să fie mai previzibil decât beta-blocantele, care sunt metabolizați în mare măsură în ficat, în special în cazul bolii hepatice concomitente.

Excreţie

• Rinichii sunt calea principală de excreție a atenololului, aproximativ 85-100% din doză este excretată prin rinichi sub formă nemodificată. Acest lucru face necesară ajustarea dozei în caz de disfuncție renală.
• Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al atenololului este de aproximativ 6-7 ore la subiecții sănătoși, dar poate crește odată cu scăderea funcției renale.

Dozare și administrare

Mod de aplicare

• Atenololul se administrează pe cale orală, de obicei o dată pe zi.
• Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate sau zdrobite, cu suficientă apă. Poate fi luat cu sau fără alimente, dar cel mai bine este să luați medicamentul la aceeași oră în fiecare zi pentru a menține un nivel uniform al medicamentului în sânge.

Dozare

Pentru adulti

• Hipertensiune arterială : Doza inițială este de obicei de 50 mg o dată pe zi. În funcție de răspunsul la tratament, doza poate fi crescută la 100 mg o dată pe zi.
• Angina pectorală: doza standard este de 50-100 mg o dată pe zi.
• Prevenirea migrenei și tratamentul flutterului cardiac : Doza poate varia, dar începe de obicei de la 50 mg o dată pe zi.

Pentru pacienții vârstnici

• Poate fi necesară o reducere a dozei, în funcție de funcția renală și de sănătatea generală.

Pentru copii

• Utilizarea atenololului la copii ar trebui să fie strict controlată de un medic, iar doza va depinde de cazul specific și de starea copilului.

Instrucțiuni Speciale

• Tensiunea arterială și ritmul cardiac trebuie monitorizate în mod regulat pentru a evalua eficacitatea și siguranța tratamentului.
• Atenololul nu trebuie oprit brusc, deoarece acest lucru poate duce la o agravare a stării. Orice modificare a regimului trebuie discutată cu medicul dumneavoastră.
• Pacienții cu astm bronșic sau alte boli bronșice trebuie să ia atenolol cu ​​precauție extremă, deoarece beta-blocantele pot provoca bronhospasm.

Utilizați Atenolol în timpul sarcinii

Utilizarea de atenolol în timpul sarcinii poate fi contraindicată din cauza riscului potențial pentru sănătatea fătului. Atenololul aparține grupului de beta-blocante și poate avea un efect negativ asupra dezvoltării fetale, în special în cazul utilizării prelungite și/sau excesive.

Contraindicații

1. Bradicardie :

   • Atenololul poate provoca o încetinire suplimentară a ritmului cardiac, ceea ce este periculos la pacienții cu bradicardie preexistentă (bătăi lente ale inimii).

2. Bloc AV de gradul II sau III (fără stimulator cardiac instalat):

   • Atenololul poate crește blocajul, ducând la afectarea semnificativă a conducerii cardiace.

3. Insuficiență cardiacă decompensată :

   • Utilizarea atenololului poate agrava starea pacienților cu insuficiență cardiacă instabilă sau decompensată, deoarece beta-blocantele reduc puterea și rata contracțiilor cardiace.

4. Șocul, inclusiv șocul cardiogen :

   • În stările de șoc, în care menținerea ritmului cardiac este importantă, utilizarea atenololului poate fi contraproductivă.

5. Astm bronșic sever sau boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC) :

   • Atenololul poate provoca bronhoconstricție (îngustarea căilor respiratorii), care este deosebit de periculos pentru pacienții cu boli pulmonare.

6. Forme severe de boală arterială periferică :

   • Atenololul poate agrava simptome precum durerea de picioare și răceala extremităților din cauza scăderii fluxului sanguin.

7. Acidoza metabolica :

   • O afecțiune în care nivelurile de acid sunt crescute în sânge poate fi agravată de utilizarea atenololului.

8. Hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută) :

   • Utilizarea atenololului poate reduce suplimentar tensiunea arterială, ceea ce este periculos pentru pacienții hipotensivi.

9. Diabetul zaharat:

   • Atenololul poate masca simptomele hipoglicemiei (scăderea zahărului din sânge), care este deosebit de important de luat în considerare la diabetici.

Efecte secundare Atenolol

1. Somnolență și oboseală: mulți pacienți pot prezenta somnolență, oboseală sau slăbiciune generală în timp ce iau atenolol.
2. Extremități reci: Unii oameni pot experimenta o senzație de frig la mâini și picioare din cauza constricției vaselor de sânge.
3. Gât sau nas uscat: poate apărea gât sau nas uscat.
4. Scăderea dorinței sexuale: scăderea dorinței sexuale sau disfuncția erectilă poate apărea la unii pacienți în timp ce iau atenolol.
5. Bradicardie: Aceasta este o afecțiune în care ritmul cardiac scade la valori mai scăzute, ceea ce poate provoca senzații de oboseală sau amețeli.
6. Cefalee: Unii pacienți pot prezenta dureri de cap sau amețeli.
7. Plângeri nespecifice: Acestea includ simptome vagi, cum ar fi greață, dureri abdominale sau stare generală de rău.
8. Scăderea tensiunii arteriale: atunci când utilizați atenolol, poate apărea o scădere a tensiunii arteriale, care poate duce la amețeli sau o senzație de slăbiciune.
9. Reacții adverse specifice: includ bronhospasmul (înrăutățirea funcției respiratorii la astmatici), mascarea hipoglicemiei (mascarea simptomelor de scădere a zahărului din sânge la pacienții cu diabet), creșterea reacției la alergeni și altele.

Supradozaj

1. Complicații cardiovasculare :

   • Unul dintre principalele efecte ale supradozajului cu atenolol este scăderea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale la niveluri periculoase.
   • Acest lucru poate duce la probleme circulatorii grave, inclusiv hipotensiune arterială, bradicardie și chiar șoc.

2. Depresia sistemului nervos central (SNC) :

   • Supradozajul cu atenolol poate provoca somnolență, leșin, amețeli, scăderea răspunsului la stimuli externi și chiar comă.
   • Acest lucru se datorează capacității sale de a deprima activitatea sistemului nervos central.

3. Tulburări respiratorii :

   • Depresia excesivă a sistemului nervos central poate duce, de asemenea, la scăderea frecvenței respiratorii și chiar la stopul respirator.

4. Tulburări metabolice :

   • Supradozajul cu atenolol poate provoca tulburări metabolice, cum ar fi hiperglicemia (creșterea zahărului din sânge) și hipopotasemia (scăderea potasiului din sânge).

5. Alte efecte nedorite :

   • Alte posibile efecte ale supradozajului cu atenolol includ extremitățile reci, transpirația, creșterea în greutate și scăderea potenței.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alte medicamente antihipertensive : Utilizarea atenololului cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) sau antagonişti ai calciului, poate duce la un efect hipotensiv crescut şi un risc crescut de reacţii hipotensive, cum ar fi ameţeli şi sincope.
2. Simpatomimetice : Administrarea concomitentă de atenolol cu ​​simpatomimetice precum adrenalina sau albuterolul poate reduce eficacitatea acestora datorită blocării receptorilor beta-adrenergici.
3. Medicamente deprimante ale ritmului cardiac : Atenololul poate crește efectul depresiv asupra ritmului cardiac al altor medicamente, cum ar fi amidarona sau digoxina, ceea ce poate duce la scăderea ritmului cardiac și creșterea efectelor antiaritmice.
4. Antidepresive și anxiolitice : Atenololul poate crește efectul sedativ al medicamentelor precum benzodiazepinele și antidepresivele triciclice, ceea ce poate duce la creșterea somnolenței și la scăderea activității psihomotorii.
5. Insulină și medicamente hipoglicemiante : Atenololul poate masca simptomele hipoglicemiei și poate reduce apariția acesteia, ceea ce poate întârzia diagnosticul stărilor hipoglicemiante la pacienții cu diabet zaharat.