Atarax

Atarax (hidroxizină) este un medicament aparținând clasei de anxiolitice (agenți anti-anxietate) și antihistaminice de primă generație. Este utilizat pe scară largă pentru a trata anxietatea și tensiunea, precum și un sedativ și pentru a reduce mâncărimea în reacțiile alergice. Hidroxizina este, de asemenea, utilizată pentru sedare înainte de procedurile medicale.

Proprietăți farmacologice

1. Acțiune anxiolitică:

   • Hidroxizina reduce activitatea în anumite zone ale sistemului nervos central, ceea ce duce la o reducere a anxietății și tensiunii, fără a deprima semnificativ sistemul respirator, care este adesea un efect secundar al tranchilizerilor mai puternici, cum ar fi benzodiazepinele.

2. Sedare:

   • Ajută la reducerea excitației și la facilita adormirea, ceea ce face util în tratarea tulburărilor de somn legate de anxietate.

3. Acțiune antihistaminică:

   • Hidroxizina blochează receptorii de histamină din organism, ceea ce ajută la reducerea reacțiilor alergice, cum ar fi mâncărimea pielii, erupții și stupii.

Indicaţii Ataraxa

1. Reacții alergice: medicamentul poate fi utilizat pentru a ameliora simptomele reacțiilor alergice, cum ar fi mâncărime, stupi, nas alergic și erupții cutanate.
2. Stresul și anxietatea: hidroxizina poate fi folosită ca anxiolitică pentru a ameliora anxietatea, tensiunea și nervozitatea.
3. Insomnie: Din cauza acțiunii sale sedative, Atarax poate fi utilizat pentru a îmbunătăți somnul la pacienții cu insomnie.
4. Alte condiții: în unele cazuri, Atarax poate fi prescris ca un antiemetic (împotriva vărsăturilor) sau pentru a reduce activitatea convulsiei în epilepsie. Poate fi, de asemenea, utilizat ca premedicare înainte de intervenții chirurgicale sau proceduri.
5. Boli dermatologice: hidroxizina poate fi utilizată pentru a trata mâncărimea și iritația pielii, cum ar fi eczema sau dermatita de contact.

Formularul de eliberare

1. Pastile:

   • Atarax este cel mai frecvent disponibil ca tablete orale.
   • Tabletele pot conține 10 mg, 25 mg sau 50 mg de hidroxizină, în funcție de doză.

2. Capsule:

   • În unele țări, Atarax poate fi disponibil ca capsule, care sunt destinate și administrării orale.

3. Sirop:

   • Pentru copiii și adulții care au dificultăți de înghițire a tabletelor, Atarax poate fi disponibil sub formă de sirop, ceea ce face ca medicamentele să fie mai ușor de luat.

4. Soluție pentru injecție:

   • În unele cazuri, o soluție intramusculară poate fi disponibilă pentru utilizare la pacienții spitalizați pentru sedare rapidă.

Farmacodinamica

1. Acțiune antihistaminică:

   • Hidroxizina este un medicament antihistaminic care blochează receptorii periferici și centrali H1-histaminic.
   • Aceasta are ca efect reducerea eliberării de histamină și suprimarea acțiunii sale, ceea ce reduce simptomele reacțiilor alergice precum mâncărimea, roșeața, nasul curgător și umflarea.

2. Acțiune anxiolitică:

   • Hidroxizina are efecte anxiolitice, adică capacitatea de a reduce anxietatea și tensiunea.
   • Acest lucru se datorează capacității sale de a bloca receptorii centrali H1, precum și efectele sale asupra serotoninei și sistemelor adrenergice.

3. Sedare:

   • Hidroxizina are proprietăți sedative care ajută la reducerea excitației sistemului nervos central.
   • Acest lucru îl face util pentru ameliorarea insomniei și ajută la îmbunătățirea calității somnului.

4. Acțiune musculopasmolitică:

   • Hidroxizina are, de asemenea, capacitatea de a reduce tensiunea musculară și spasmele datorită efectului său asupra sistemului nervos central.

5. Acțiune antiemetică:

   • În unele cazuri, hidroxizina poate fi utilizată pentru a ameliora greața și vărsăturile, în special atunci când este combinată cu proprietăți antihistaminice.

6. Acțiune anti-emetică:

   • Hidroxizina poate fi, de asemenea, utilizată ca antiemetică pentru a ameliora greața și vărsăturile, în special în cazurile care implică histamină sau alți factori care provoacă greață.

Farmacocinetica

1. Absorbție: hidroxizina este de obicei absorbită rapid de la tractul gastrointestinal după administrarea orală. Concentrațiile maxime de sânge sunt de obicei atinse la 1-2 ore după ingestie.
2. Distribuție: este bine distribuită în organe și țesuturi ale corpului, inclusiv în țesuturile creierului. Hidroxizina are o afinitate ridicată la proteinele plasmatice din sânge (aproximativ 90%).
3. Metabolism: hidroxizina este metabolizată în ficat cu formarea de metabolit activ cetirozină cu participarea enzimelor citocromului P450. Cetirozina are proprietăți antihistaminice și este capabilă să pătrundă în bariera sânge-creier.
4. Excreție: metaboliții hidroxizinei sunt excretați în principal cu urină ca conjugate și forme libere.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al hidroxizinei este de aproximativ 20 de ore, ceea ce poate duce la necesitatea de a lua medicamentul de mai multe ori în timpul zilei pentru a menține niveluri constante în sânge.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare

• Administrare orală: Tabletele sau capsulele Atarax sunt luate pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, dar cu suficientă apă pentru a facilita înghițirea.
• Sirop: folosit pentru ușurința dozării, în special la copii sau adulți cu dificultăți de înghițire.

Dozare

Pentru adulți

• Anxietate: Doza obișnuită de pornire este de 25 mg luată de 3-4 ori pe zi. Doza poate fi adaptată în funcție de răspunsul clinic și tolerabilitatea până la o doză maximă de 100 mg zilnic.
• Sedare înainte de proceduri medicale: de obicei prescris cu 50-100 mg cu 30 de minute înainte de procedură.

Pentru copii

• Anxietate și sedare: Doza pentru copii se bazează pe greutatea corporală - aproximativ 1 mg/kg greutate corporală pe zi. Această doză este de obicei împărțită în mai multe doze (de exemplu, 12,5 mg de trei ori pe zi).
• Mâncărime și reacții alergice: de asemenea, 1 mg/kg greutate corporală pe zi, împărțite în mai multe doze.

Instrucțiuni speciale

• Hidroxizina poate crește efectul alcoolului și al altor deprimanți ai sistemului nervos central. Consumul de alcool trebuie evitat în timpul tratamentului.
• Nu este recomandată conducerea vehiculelor sau a mașinilor de funcționare în timpul tratamentului cu hidroxizină, deoarece poate provoca somnolență sau amețeli.
• Atenție trebuie exercitată atunci când se utilizează hidroxizină la pacienții cu funcție renală sau hepatică afectată și la pacienții vârstnici din cauza riscului de efecte secundare.

Utilizați Ataraxa în timpul sarcinii

Atunci când este utilizat în timpul sarcinii, trebuie să se exercite o precauție suplimentară ca siguranță pentru femeile însărcinate, iar fătul în curs de dezvoltare nu a fost complet stabilit.

Efect asupra sarcinii

1. Efecte teratogene:

   • Hidroxizina pătrunde în placentă. Studiile la animale au arătat efecte teratogene posibile, dar nu au fost efectuate studii controlate la femeile însărcinate. Din acest motiv, nu este recomandată utilizarea hidroxizinei în timpul sarcinii, în special în primul trimestru și înainte de naștere.

2. Efecte asupra fătului și nou-născuților:

   • Luarea hidroxizinei în ultimele săptămâni de sarcină poate provoca depresia sistemului nervos central la nou-născut. Există, de asemenea, informații despre posibilele dezvoltări a sindromului de retragere la nou-născuți dacă mama a luat hidroxzină la sfârșitul sarcinii.

Recomandări

• Utilizarea hidroxizinei în timpul sarcinii este acceptabilă numai atunci când beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Un medic trebuie consultat întotdeauna înainte de a începe acest medicament.
• În timpul sarcinii, femeile ar trebui să evite utilizarea medicamentelor, cu excepția cazului în care sunt absolut necesare și la sfatul unui medic, luând în considerare riscurile și beneficiile posibile.

Alternative

• Dacă anxietatea sau alergiile trebuie tratate în timpul sarcinii, pot fi luate în considerare alte alternative mai sigure. Există antihistaminice și medicamente anti-anxietate care sunt considerate mai sigure în timpul sarcinii. Consultați întotdeauna medicul pentru cea mai potrivită și sigură opțiune de tratament.

Contraindicații

1. Alergia la hidroxizină sau alte componente ale medicamentului: pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la hidroxizină ar trebui să evite utilizarea acesteia.
2. Sarcina timpurie și alăptarea: hidroxizina nu este recomandată pentru utilizare în timpul sarcinii și lactației, deoarece siguranța sa la făt sau copil nu a fost stabilită.
3. Porfirie: Medicamentul poate provoca exacerbarea acestei boli.
4. Intervalul QT prelungit: hidroxizina poate prelungi intervalul QT, ceea ce este periculos la pacienții cu o predispoziție asociată sau la o prelungire preexistentă a QT.
5. Insuficiență hepatică severă: hidroxizina este metabolizată în ficat, iar utilizarea acestuia nu poate fi sigură în deficiență hepatică severă.
6. Insuficiență renală severă: Deoarece hidroxizina este excretată prin rinichi, ajustarea dozei poate fi necesară în deficiențe renale severe.
7. Glaucom: hidroxizina poate crește presiunea intraoculară, ceea ce face ca utilizarea sa să fie riscantă pentru pacienții cu glaucom.
8. Retenție urinară: Deoarece hidroxizina poate exacerba această problemă, trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu boală a tractului urinar.

Efecte secundare Ataraxa

Efecte secundare comune

• Somnolență: Aceasta este unul dintre cele mai frecvente efecte secundare, deoarece hidroxizina poate acționa sedativ.
• Dizziness: Poate apărea pe fundalul efectului depresiv general asupra sistemului nervos central.
• Oboseală: Simțirea obosită sau letargică este, de asemenea, o consecință frecventă a luării hidroxizinei.

Sistem digestiv

• Gura uscată: hidroxizina poate scădea producția de salivă, ceea ce duce la o senzație de uscare.
• Greață: greață poate apărea în unele cazuri, deși acesta este un efect secundar mai puțin frecvent.
• Constipație: hidroxzina poate afecta sistemul digestiv, provocând constipație.

Sistem nervos

• Durerea de cap: Uneori pot apărea ca efect secundar.
• Tremor sau agitație crescută: aceste simptome sunt mai puțin frecvente, dar pot apărea la unii pacienți.

Sistem cardiovascular

• Tahicardie: O bătaie de inimă rapidă poate apărea ca reacție la un medicament.

Reacții alergice

• Urticaria: erupții pe piele care pot fi însoțite de mâncărime.
• Edemul lui Quincke: o afecțiune care poate pune viața în pericol caracterizată prin umflarea țesuturilor, inclusiv laringe.

Alte efecte secundare rare

• Dischinezie: mișcări involuntare, în special ticuri faciale sau gesticulări.
• Photosensibilizare: sensibilitate crescută la lumina soarelui.

Efecte secundare grave

Deși sunt rare, unele efecte secundare pot fi grave și necesită asistență medicală imediată:

• Depresie respiratorie: în special la pacienții cu boală respiratorie preexistentă.
• Crizele: în cazuri deosebit de rare pot provoca reacții convulsive.

Supradozaj

1. Sistemul nervos central (SNC) depresie:

   • Unul dintre principalele efecte ale supradozajului de hidroxizină este sedarea și depresia sistemului nervos central.
   • Acest lucru se poate manifesta ca somnolență profundă, scăderea receptivității la stimuli externi, somnolență, respirație încetinită și chiar comă.

2. Tulburări cardiovasculare:

   • O supradoză de hidroxizină poate provoca hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), ceea ce poate duce la amețeli, slăbiciune, leșin și chiar prăbușire.
   • De asemenea, este posibil să se dezvolte aritmii cardiace, inclusiv scăderea ritmului cardiac (bradicardie) sau creșterea intervalului QT, ceea ce poate duce la tulburări grave de ritm cardiac.

3. Alte efecte nedorite:

   • Alte efecte posibile ale supradozajului de hidroxizină includ elevi dilatați (mydriasis), gura uscată, constipație, retenție urinară, agitație, neliniște și convulsii.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Depresive care acționează central: Atarax poate crește efectele depresive ale altor medicamente cu acțiune centrală, cum ar fi sedative, alcool, somnifere, antidepresive și narcotice. Acest lucru poate duce la o sedare sporită și relaxare musculară.
2. Medicamente anticolinergice: Atarax poate crește efectele anticolinergice ale altor medicamente, cum ar fi antihistamine, antipsihotice, antidepresive, medicamente antiparkinsoniene și medicamente antitremice. Acest lucru poate duce la deteriorarea funcției intestinale, a urinării, a viziunii și a funcției cognitive.
3. M-CholinoBlockers: Atarax poate crește efectul M-Cholinoblockers, cum ar fi medicamente anticolinergice, antipsihotice, antidepresive și agenți antiparkinsonieni. Acest lucru poate crește riscul de efecte secundare asociate cu blocarea receptorilor M-colinergici.
4. Stimulanți centrali: Atarax poate reduce eficacitatea stimulanților centrali, cum ar fi amfetamina și dexamfetamina, datorită acțiunii sale sedative.
5. Citocromul P450 3A4 (CYP3A4) Inhibitori: inhibitori CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul și ritonavirul, pot crește concentrația de sânge a Atarax și potențează efectele sale.