Aprobat

Aprovel este denumirea comercială a unui medicament al cărui ingredient activ principal este irbesartanul. Irbesartanul aparține unei clase de medicamente cunoscute ca antagoniști ai receptorilor de angiotensină II (ARA II) sau blocanți ai receptorilor de angiotensină. Este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale (tensiune arterială crescută) și pentru protejarea rinichilor la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 însoțit de proteine în urină (microalbuminurie) pentru a preveni progresia bolii cronice de rinichi.

Irbesartanul acţionează prin blocarea acţiunii angiotensinei II, care este un hormon vasoconstrictor puternic. Prin blocarea receptorilor de angiotensină, irbesartanul dilată vasele de sânge și reduce rezistența vasculară, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale. De asemenea, poate ajuta la reducerea stresului asupra rinichilor și îi poate proteja de leziunile asociate cu hipertensiunea arterială și diabetul.

Indicaţii Aprobat

• Hipertensiune arterială: Aprovel este utilizat pentru a reduce tensiunea arterială crescută la pacienții adulți. Acest lucru poate ajuta la prevenirea complicațiilor asociate cu hipertensiunea arterială, cum ar fi accidentul vascular cerebral, atacul de cord și afectarea rinichilor.
• Boala cronică de rinichi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2: Aprovel poate fi prescris pentru a proteja rinichii și pentru a reduce progresia bolii renale cronice la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, în special la cei care au microalbuminurie (prezența proteinelor în urină).
• Insuficiență cardiacă: în unele cazuri, Aprovel poate fi utilizat pentru a trata insuficiența cardiacă la pacienți, mai ales dacă aceștia nu pot tolera inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) sau dacă IECA nu sunt suficient de eficace.

Formularul de eliberare

Aprovel este adesea produs sub formă de tablete pentru administrare orală. Tabletele pot avea doze diferite, ceea ce vă permite să selectați doza optimă în funcție de nevoile individuale ale pacientului.

Farmacodinamica

• Blocarea receptorilor de angiotensină II: Irbesartanul se leagă de receptorii de angiotensină II din țesuturile vasculare și alte organe, interferând cu efectele acestui hormon. Angiotensina II provoacă în general vasoconstricție, creșterea tensiunii arteriale și, de asemenea, stimulează eliberarea de aldosteron, ceea ce duce la retenția de sodiu și apă. Blocarea receptorilor de angiotensină II cu irbesartan duce la vasodilatație și la scăderea tensiunii arteriale.
• Rezistență vasculară periferică redusă: deoarece irbesartanul blochează efectele vasoconstrictoare ale angiotensinei II, aceasta duce la o scădere a rezistenței vasculare periferice, care la rândul său ajută la scăderea tensiunii arteriale.
• Reducerea sarcinii de lucru asupra inimii: prin reducerea tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice, irbesartanul reduce sarcina de lucru asupra inimii, ceea ce poate fi benefic pentru pacienții cu insuficiență cardiacă.
• Protecția rinichilor: Irbesartanul poate avea un efect protector asupra rinichilor, în special la pacienții cu diabet zaharat, prin prevenirea progresiei proteinelor în urină (microalbuminurie) și păstrarea funcției renale.

Farmacocinetica

• Absorbție: Irbesartanul este în general bine absorbit din tractul gastrointestinal după administrare orală. Concentrațiile sanguine maxime sunt de obicei atinse la 1-2 ore după administrare.
• Biodisponibilitate: Biodisponibilitatea irbesartanului după administrarea orală este de aproximativ 60-80% din doză.
• Metabolism: Irbesartanul suferă un metabolism extins în ficat, unde suferă oxidare și glucuronidare. Principalii metaboliți sunt irbesartan-2-O-glucuronida și irbesartan-3-carboximetil eterul.
• Legarea de proteine: aproximativ 90-95% din irbesartan se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină.
• Distribuție: Volumul de distribuție al irbesartanului este de aproximativ 53-93 litri. Pătrunde bine în țesuturi, inclusiv în rinichi, ficat și inimă.
• Excreție: aproximativ 20% din doză este excretată nemodificată prin rinichi, iar restul prin intestine. Timpul de înjumătățire plasmatică al irbesartanului este de aproximativ 11-15 ore.
• Efectul alimentelor: alimentele nu au un efect semnificativ clinic asupra absorbției irbesartanului, astfel încât medicamentul poate fi luat indiferent de mese.

Dozare și administrare

1. Hipertensiune arterială:

   • Doza inițială pentru adulți este de obicei de 150 mg o dată pe zi.
   • Dacă este necesară o reducere suplimentară a tensiunii arteriale, doza poate fi crescută la maxim, care este de obicei de 300 mg o dată pe zi.
   • La pacienții cu hipertensiune arterială moderată până la severă și diabet zaharat, se recomandă începerea cu o doză de 300 mg.

2. Diabet zaharat cu microalbuminurie:

   • Doza inițială pentru adulți este de obicei de 150 mg o dată pe zi.
   • Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 300 mg pe zi.

3. Insuficiență cardiacă:

   • Doza inițială pentru adulți este de obicei de 75 mg o dată pe zi.
   • Dacă este bine tolerată, doza poate fi crescută la 150 mg și mai departe la 300 mg pe zi, în funcție de răspunsul la tratament.

Irbesartanul se administrează de obicei o dată pe zi, indiferent de mese. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu apă.

Utilizați Aprobat în timpul sarcinii

• Fetotoxicitate:

  • Studiile indică faptul că inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) și antagoniștii receptorilor angiotensinei II pot provoca fetotoxicitate atunci când sunt utilizați în al doilea și al treilea trimestru de sarcină. Au fost raportate cazuri de exencefalie și ageneză renală unilaterală la fetușii femeilor care au luat irbesartan în timpul sarcinii (Boix et al., 2005).

• Rezultatele negative ale sarcinii:

  • Un studiu care examinează utilizarea antagoniștilor receptorilor de angiotensină II în timpul sarcinii a constatat că utilizarea pe termen lung a acestor medicamente este asociată cu un risc ridicat de rezultate adverse ale sarcinii, inclusiv întârzierea dezvoltării membrelor și avortul spontan (Velázquez-Armenta și colab., 2007).

• Efect asupra fătului:

  • Utilizarea irbesartanului înainte de concepție și la începutul sarcinii poate duce la întârzierea creșterii fetale și la un risc crescut de rezultate adverse. Într-un caz, o femeie care lua irbesartan a fost diagnosticată cu un făt cu sindrom Turner și întârzierea dezvoltării membrelor (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contraindicații

• Hipersensibilitate: medicamentul este contraindicat în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la irbesartan sau la oricare dintre componentele medicamentului. Aceasta se poate manifesta prin reacții alergice, inclusiv erupție cutanată, mâncărime, umflare a feței sau dificultăți de respirație.
• Sarcina: Utilizarea Aprovel este contraindicată în timpul sarcinii, în special în al doilea și al treilea trimestru, deoarece aceasta poate duce la dezvoltarea unor tulburări severe la făt, cum ar fi scăderea funcției renale, hipoplazia craniului și a regiunii posterioare a creierul.
• Alăptarea: Aprovel se excretă în laptele matern, deci utilizarea sa este contraindicată în timpul alăptării.
• Coagularea sângelui: medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu tulburări de sângerare sau la pacienții care primesc anticoagulante.
• Hipotensiune arterială simptomatică: medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu hipotensiune arterială severă, deoarece irbesartanul poate determina scăderea tensiunii arteriale.
• Insuficiență cardiacă: Aprovel trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă, în special la cei cu insuficiență renală concomitentă.
• Asociere cu Alskept (alfa-lisinopril): Utilizarea combinată a Aprovel și Alskept este contraindicată din cauza riscului de efecte hipotensive.

Efecte secundare Aprobat

• Scăderea tensiunii arteriale: acesta este unul dintre efectele tipice ale medicamentului. În cazuri rare, aceasta poate provoca hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută severă), în special la pacienții cu hipovolemie severă (scăderea fluidelor corporale), care poate duce la amețeli sau leșin.
• Dureri de cap: Unii pacienți pot prezenta dureri de cap în timp ce iau Aprovel.
• Amețeli și somnolență: acest lucru se aplică și posibilelor reacții adverse, în special la începutul tratamentului sau la modificarea dozei.
• Hiperkaliemie: în cazuri rare, Aprovel poate provoca o creștere a nivelului de potasiu din sânge, care poate fi periculoasă, în special la pacienții cu insuficiență renală sau atunci când iau alte medicamente care pot crește și nivelul potasiului.
• Reacții alergice: includ erupții cutanate, mâncărime, urticarie, umflarea feței sau dificultăți de respirație. Dacă apar semne de alergie, trebuie să încetați să luați Aprovel și să consultați un medic.
• Niveluri crescute de uree și creatinine din sânge: acest lucru poate apărea la unii pacienți, în special la cei cu funcție renală afectată.
• Dureri musculare sau articulare: acesta poate fi, de asemenea, un efect secundar al Aprovel.

Supradozaj

• Scăderea severă a tensiunii arteriale, care poate duce la amețeli și leșin.
• Somnolență, somnolență și senzație generală de slăbiciune.
• Sunt posibile și aritmii cardiace sau tulburări respiratorii.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Medicamente care cresc riscul de hiperkaliemie: Aprovel poate crește nivelul de potasiu din sânge atunci când este administrat concomitent cu diuretice care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactonă, amilorid), suplimente de potasiu sau alte medicamente care pot crește, de asemenea, nivelurile de potasiu.
• Alte medicamente antihipertensive: utilizarea combinată a Aprovel cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), antagoniști de calciu sau beta-blocante, poate duce la creșterea efectului hipotensiv.
• Medicamente care cresc riscul de hipotensiune arterială: utilizarea combinată a Aprovel cu alcool, antidepresive, sedative sau hipnotice poate spori efectul hipotensiv și poate crește riscul de hipotensiune arterială ortostatică (o scădere a tensiunii arteriale cu modificări ale poziției corpului). li>
• Litiu: Irbesartanul poate reduce clearance-ul litiului, ceea ce poate duce la creșterea nivelului de litiu în sânge și la efecte toxice.
• Medicamente nefrotoxice: Irbesartanul poate crește nefrotoxicitatea unor medicamente, în special medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și medicamentele metabolizate de rinichi.